Лоперамид-Здоров'я

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОПЕРАМІД-ЗДОРОВ'Я

(LOPERAMIDE-ZDOROVYE)

Состав

действующее вещество: loperamidе;

1 таблетка содержит лоперамиду гидрохлориду 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндричной формы, из фаской.

Фармакотерапевтична группа. Препараты, которые подавляют перистальтику. Код АТХ А07D A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Лопераміду гидрохлорид связывается с опиатними рецепторами кишечной стенки. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким способом пропульсивну перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечнику к абсорбции жидкости. Лопераміду гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем же недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамиду, принятого внутренне, абсорбируется из кишечнику, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность представляет приблизительно лишь 0,3 %.

Распределение: у крыс показана высокая афинность лоперамиду относительно стенки кишечнику с подавляющим связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамиду с белками крови представляет 95 %, главным образом с альбумином. Лоперамід является субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенкой, где он преимущественно метаболизуеться, конъюгуеться и екскретуеться с желчью. Окиснет N- деметилювання является основным метаболическим путем лоперамиду, этот процесс опосредствован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печенку концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Элиминация: Т½ лоперамиду у людей представляет приблизительно 11 часы с диапазоном 9-14 часы. Экскреция неизмененного лоперамиду и его метаболитив происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста : фармакокинетичних исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетична поведение лоперамиду и взаимодействия лекарственных средств из лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Клинические характеристики

Показание. Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказание. Препарат противопоказан:

• пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;
• детям в возрасте до 12 лет;
• пациентам с острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в опорожнениях и повышенной температурой тела;
• пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Препарат вообще не следует применять, если надо избежать притеснения перистальтики через возможный риск возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсичный мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Сообщали о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные средства, которые имеют пригничувальну действую на центральную нервную систему(ЦНС), не применять одновременно с препаратом детям.

Лоперамід является субстратом Р-глікопротеїну. Одновременное назначение лоперамиду(в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-глікопротеїну(хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамиду в плазме крови в 2-3 разы. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетичной взаимодействия при применении лоперамиду в рекомендованных дозах неизвестна.

Сопутствующее применение лоперамиду(4 мг одноразово) и итраконазолу, ингибитору CYP3A4 и Р-глікопротеїну приводило к 3-4-разовому увеличению концентраций лоперамиду в плазме крови. Ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержимое лоперамиду приблизительно в 2 разы. Комбинированное применение итраконазолу и гемфиброзилу приводило к 4-разовому увеличению максимального содержимого лоперамиду в плазме крови и 13-разового увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, которое определялось с помощью психомоторных тестов(то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Сопутствующее применение лоперамиду(16 мг одноразово) и кетоконазолу, ингибитору CYP3A4 и Р-глікопротеїну приводило к 5-разовому повышению концентрации лоперамиду в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамичних эффектов, которое определялось с помощью пупиллометрии.

Сопутствующее лечение десмопресином для перорального приложения приводило к 3-разовому повышению концентрации десмопресину в плазме крови, достоверно, в результате более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамиду, а лекарственные средства, которые убыстряют прохождение еды в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Особенности применения. Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания(или отмечено, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введения соответствующего количества жидкости и возобновления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, когда не наблюдается клинического улучшения в течение 48 часов, применение лоперамиду гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Запрещается применение лоперамиду в ситуациях, когда следует избегать притеснения перистальтики через возможный риск серьезных последствий, таких как мегаколон и токсичный мегаколон.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают препарат при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсичного мегаколону у пациентов, больных СПИДОМ, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамиду гидрохлоридом.

Злоупотребление лоперамидом или неправильное его приложение как опиоидного заменителя было описано у лиц с опиоидной зависимостью.

Хотя фармакокинетични даны для пациентов с нарушением функции печенки отсутствуют, таким пациентам препарат следует применять с осторожностью через замедление метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печенки, поскольку он может привести к относительной передозировке, которая может повлечь токсичное поражение ЦНС.

Лекарственные средства, которые продлевают время прохождения, могут привести к развитию токсичному мегаколону у пациентов этой группы.

Принимая во внимание то, что лоперамид хорошо метаболизуеться и лоперамид или его метаболити выводятся с фекалиями, обычно не нужно корректировать дозу лоперамиду для пациентов с нарушением функции почек.

Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Для лоперамиду не характерные выражены кардиологические осложнения в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений(до 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: притеснение калиевого(hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro.

Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой(см. раздел "Передозировки"). Пациенты не должны превышать рекомендованную дозу та/або рекомендованную длительность лечения.

Если препарат принимать для контроля нападений диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамиду гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяются нападения диареи длятся больше две недели.

Для лечения острых нападений диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, препарат следует принимать лишь если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В отмеченных ниже случаях препарат не следует применять без предыдущей консультации с врачом, даже если известно, что у пациента синдром раздраженного кишечнику(СПК) :

- возраст пациента от 40 лет и с момента последнего нападения СПК миновал некоторое время;

- возраст пациента от 40 лет и в этот раз симптомы СПК отличаются;

- недавнее кровотечение из кишечнику;

- тяжелый запор;

- тошнота или блюет;

- потеря аппетита или уменьшение массы тела;

- затрудненное или болезненное мочеиспускание;

- лихорадка;

- недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение 2 недель, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления груддю. Беременность. Невзирая на отсутствие данных о тератогенных или эмбриотоксических свойствах лоперамиду гидрохлорида, ожидаемую терапевтическую пользу следует сопоставить с потенциальными рисками к началу применения лоперамиду гидрохлорида, особенно в случае применения в течение И триместру беременности. Не рекомендуется принимать это лекарственное средство в период беременности.

Кормление груддю. Поскольку незначительное количество лоперамиду может появляться в грудном молоке, лоперамиду гидрохлорид не рекомендовано применять в период кормления груддю.

В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка груддю, следует порекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Возможное возникновение повышения утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи во время применения лоперамиду гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Способ применения и дозы. Препарат не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, которая сопровождается снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентеральный или перорально.

Таблетки следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Начальная доза - 2 таблетки(4 мг), в дальнейшем 1 таблетка(2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза представляет 3-4 таблетки(6-8 мг) на сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблетки(12 мг).

Симптоматическое лечение острых нападений диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом. Начальная доза представляет 2 таблетки(4 мг); в дальнейшем принимать по 1 таблетке(2 мг) после каждого случая жидких стульев или согласно предыдущим рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблетки(12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста. Не нужная коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек. Не нужная коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печенки. Хотя фармакокинетични даны о действии препарата у пациентов с нарушением функции печенки отсутствуют, таким пациентам нужно назначать препарат с осторожностью через замедление у них метаболизма первого прохождения.

Деть. Препарат применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка.

Симптомы. В случае передозировки(включая относительную передозировку в результате нарушения функции печенки) может возникать притеснение ЦНС(ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, притеснение дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость.

Дети и пациенты с нарушением функции печенки могут быть чувствительнее к влиянию на ЦНС.

У лиц, которые превысили дозы лоперамиду, наблюдалось удлинение интервала QT та/або серьезные желудочковые аритмии, включая torsades de pointes(типа "пируэт"), которые ассоциируются с злоупотреблением или неправильным применением лоперамиду.

У лиц, которые сознательно употребляли высшие дозы лоперамиду(сообщали о дозах от 40 до 792 мг на сутки), наблюдались остановка сердца, синкопе. Также были зафиксированы летальные случаи(см. раздел "Особенности применения").

Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку длительность действия лоперамиду длиннее налоксона(1-3 часы), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного притеснения ЦНС больной должен находиться под тщательным надзором не менее 48 часов.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение координации, потеря сознания, притеснения сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота, сухость в рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, блюет, боль в верхней части живота, кишечная непроходимость(включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон(включая токсичный мегаколон).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, ангионевротический отек, буллезные высыпания, включая синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну эритему и синдром Лайелла, крапивницу и зуд.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции(включая анафилактический шок) и анафилактоидни реакции.

Со стороны органов зрения : миоз.

Со стороны почек и сечевидильной системы : задержка мочи.

Общие расстройства: повышенная утомляемость.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10, № 10×2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.