Тиаприлан®

Инструкция по применению

ТІАПРІЛАН®

(TIAPRILAN®)

Состав

действующее вещество: тиаприду гидрохлорид;

1 таблетка содержит 111,1 мг тиаприду гидрохлорида, что отвечает 100 мг тиаприду;

вспомогательные вещества: маннит(E 421), целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, повидон, кремнию диоксид коллоидный безводен.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, со скошенными краями и крестообразной линией разлома с обеих сторон.

Фармакотерапевтична группа.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A L03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тіаприд принадлежит к орто-метокси замещенных бензамидов(ортопрамидив), группы веществ с центральным действием.

Тіаприд характеризуется высоким родством с центральными допаминергичними рецепторами, особенно если они предварительно сенсибилизированные допамином. Тіаприд действует антидопаминергичним путем, преимущественно на допамину D2- рецепторы, благодаря чему достигается антидискинетична действие препарата.

В отличие от традиционных антипсихотических средств, тиаприд делает незначительное каталептическое действие. Благодаря этим свойствам тиаприд пригодный для лечения нарушений движения центрального происхождения.

Фармакологические и клинические исследования показали, что тиаприд имеет противорвотные свойства.

Фармакокинетика.

После перорального приложения 200 мг тиаприду максимальная концентрация в плазме крови 1,3 мкг/млдосягаеться в течение 1 часа. Абсолютная биодоступность тиаприду ̶ 75 %. После одновременного употребления еды максимальная концентрация в плазме увеличивается на 40 %. У лиц пожилого возраста всасывания препарата замедляется.

Тіаприд быстро распространяется по всему организму. Он проникает через гематоэнцефалический и плацентный барьеры без накопления. Тіаприд не связывается с белками плазмы крови, но незначительной мерой связывается с эритроцитами. Период полувыведения из плазмы крови- 5,3 часы.

Метаболизм тиаприду слабо выражен. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой, почечный клиренс - 330 мл/хв, выведение коррелирует с клиренсом креатинина.

У пациентов с нарушением функции почек доза препарата должна быть подобрана в соответствии со степенью поражения.

Клинические характеристики

Показание

- Дискинезия и расстройства движения, такие как болезнь Гентінгтона, ранняя дискинезия, поздняя дискинезия.

- Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста.

- Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата; пролактинзалежна опухоль (например, гипофиз пролактинома, эпителиальный рак молочной железы; феохромоцитома. Одновременное применение леводопи или других медикаментов, дофаминергичних. Существующее притеснение ЦНС или запятая, притеснение костного мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, что противопоказанные.

Одновременного приложения с агонистами дофаминергичних препаратов, за исключением пациентов с болезнью Паркинсона(каберголин, хинаголид), следует избегать, поскольку есть обратный антагонизм между агонистами дофаминергичними и нейролептиками.

Тіаприд не следует сочетать с лекарственными средствами, которые могут продлить интервалы QT и с лекарственными средствами, которые могут повлечь серьезные аритмии(трепетание-мерцание желудочков).

Таким образом, не рекомендуется сопутствующее потребление тиаприду со следующими лекарственными средствами:

- лекарственные средства, которые могут повлечь выраженную брадикардию(ЧСС <55 уд/хв), такие как блокаторы беты, брадикардия-провокуючи блокаторы кальциевых каналов(дилтиазем, верапамил), клонидин, гуанфацин и наперстянка;

- лекарственные средства, которые могут повлечь нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемию, такие как викликаючи гипокалиемию диуретики, стимулирующее слабительное, назначение внутривенно амфотерицину В, глюкокортикоидов и адренокортикотропного гормона. Гипокалиемия должна быть учтена;

- антиаритмичные классу Ia(например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и классу III(например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

- некоторые нейролептики, такие как sultopride, pipothiazide, сертиндол, veralipide, хлорпромазин, левомепромазин, trifluorperazine, cyamemazine, sulpiridine, пимозид, галоперидол, дроперидол, флуфеназин, пипамперон, флупентиксол, zuclopentixol;

- некоторые противопаразитарные препараты(галофантрин, lumefrantine, пентамидин);

- другие лекарственные средства, такие как тиоридазин, трициклични антидепрессанты, литий, бепридил, цизаприд, эритромицин в/в, vincamycin в/в, спирамицин в/в, sparfloxacin, моксифлоксацин, diphemanil, мизоластин.

В связи с повышенным риском желудочковых аритмий, особенно трепетание-мерцание желудочков, если это возможно, прекратить лечение антибактериальными средствами, которое может индуктировать трепетание-мерцание желудочков. Если комбинированная терапия не может быть прекращена, следует исследованием ЭКГ проверить интервал QT перед началом лечения.

Агонисты допаминергични, кроме леводопи .

( Амантадин, апоморфин, бромокриптин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).

В пациентов с болезнью Паркинсона в связи из взаимным антагонизмом эффектов агонистов дофаминергичних препаратов и нейролептиков, дофаминергични препараты могут повлечь или подчеркнуть психотические расстройства. Когда терапии нейролептиком не возможно избежать у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получали агонисты дофаминергичних препаратов, употребления этих средств должно сужаться и быть прекращено(резкое прекращение агонистов дофаминергичних может повлечь злокачественный нейролептический синдром).

Метадон.

В связи с повышением риска желудочковой аритмии, в частности трепетания-мерцания желудочков не следует сочетать применение этих средств.

Во время лечения препаратом следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков, поскольку это может привести к усилению седативного эффекта.

Следует избегать совместимого применения тиаприду из леводопой, поскольку леводопа и антипсихотические средства могут взаимно уменьшать эффекты друг друга.

В случае применения антипсихотических средств у пациентов с болезнью Паркинсона следует выбирать препарат, который вызывает менее выраженные экстрапирамидные побочные эффекты(например, хлорпромазин, левомепромазин).

При одновременном применении тиаприду с антигипертензивными средствами существует риск усиления их эффектов(постуральная гипотензия).

Совместимое применение других лекарственных средств, которые подавляют центральную нервную систему(например, аналгетики и производные морфина, которые подавляют кашель, большинство антигистаминных лекарственных средств, барбитураты, бензодиазепини и другие транквилизаторы, клонидин), приводит к усилению этого действия.

Особенности применения

Следует соблюдать особенную осторожность при применении препарата :

• у летних пациентов: как и другие антипсихотические средства, тиаприд может увеличивать частоту развития седативного эффекта и артериальной гипотензии в результате повышенной чувствительности;
• при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях(из-за возможных побочных эффектов со стороны гемодинамики, особенно артериальной гипотензии);
• у пациентов с нарушениями дыхательной системы, цереброваскулярными нарушениями или факторами риска цереброваскулярных заболеваний;
• у пациентов с закритокутовой глаукомой;
• у пациентов с почечной недостаточностью (в этом случае следует учитывать риск относительной передозировки;
• у пациентов с болезнью Паркинсона : кроме исключительных случаев, тиаприд не следует применять пациентам с болезнью Паркинсона;
• у пациентов с эпилепсией в анамнезе: антипсихотические лекарственные средства могут уменьшать епилептогенний порог. Хотя относительно тиаприду это явление еще недостаточно изучено, рекомендуется пристальный контроль за пациентами;
• у пациентов с желтухой, диабетом, гипотиреозом, миастенией в анамнезе, паралитической непроходимостью кишечнику, гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи;
• при острой инфекции или лейкопении;
• при удлинении интервала QT на ЭКГ и при наличии факторов риска удлинения интервала QT;
• у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями тиаприд следует использовать с осторожностью, поскольку он может вызывать удлинение интервала QT. Этот эффект тиаприду, как известно, усиливает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как трепетание-мерцание желудочков. Перед любым введением, и, если это возможно согласно клиническому состоянию пациента, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать возникновению этого расстройства ритма, такие как, например:

- брадикардия менее 55 ударов на минуту

- электролитный дисбаланс, в частности, гипокалиемия

- врожденное удлинение интервала QT(постоянное лечение соответствующими препаратами, вероятно, исправит выраженную брадикардию(<55 уд), электролитный дисбаланс, снижение внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT).

Рекомендуется пристальный контроль за состоянием пациентов, поскольку тиаприд снижает судорожный порог.

Не следует применять препарат пациентам с феохромоцитомой, поскольку сообщалось о тяжелых гипертонических кризисах, вызванных веществами с подобным химическим составом.

Пациентам, которые длилось лечатся, необходимо проводить регулярные офтальмологические обзоры и рекомендовано избегать влияния прямых солнечных лучей.

Злокачественный нейролептический синдром. В случае появления гипертермии неизвестного происхождения лечения тиапридом следует немедленно прекратить. Гипертермия может быть проявлением "злокачественного нейролептического синдрома"(акатизия, озноб, гипертермия, нарушение сознания, вегетативные расстройства), которое редко может возникать в результате применения антипсихотических средств. Особенно это может наблюдаться при лечении высокими дозами(например, применение при хроническом алкоголизме).

Применение в период беременности или кормления груддю

Опыт применения тиаприду у беременных отсутствует, потому беременным препарат назначают лишь за абсолютными показаниями. Если терапия необходима, применения препарата продолжают при эффективной дозе в течение всей беременности. Если возможно, дозу антипсихотического препарата, а также протипаркинсоничного средству(если он применяется) в конце беременности следует уменьшать из-за атропинподибних свойств последнего.

Тіаприд, если он используется на поздних сроках беременности, теоретически может повлечь, особенно в высоких дозах: атропинподибни проявления, которые могут быть усилены одновременным использованием протипаркинсоничних препаратов и проявляться в виде тахикардии, повышенной возбудимости, вздутия живота, задержке мекония и седативном эффекте.

Рекомендуется контроль неврологической, а в случае совместимого применения протипаркинсоничного средства ̶ пищеварительной функции новорожденного.

Тіаприд проникает в грудное молоко, потому следует избегать применения препарата в период кормления груддю.

Под действием антипсихотических препаратов во время III триместру беременности новорожденные и плод поддаются риску неблагоприятных реакций, включая экстрапирамидные та/або симптомы отмены, которые могут варьировать по тяжести и длительности после родов или постнатального развития. Существуют сообщения об ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторный дистрес или расстройства кормления в новорожденных. Следовательно, новорожденные должны находиться под тщательным надзором.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Тіаприд влияет на скорость реакций, в результате чего на период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать не розжовуючи, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время приема еды.

Дозу препарата устанавливать индивидуально. Суточную дозу следует распределять на 3 приемы.

Дискинезии и расстройства движения.

- Ранняя дискинезия: 150-400 мг/сутки.

- Поздняя дискинезия: 300-800 мг/сутки.

- Болезнь Гентінгтона : 300-1200 мг/сутки.

Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста - 200-400 мг/сутки.

Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме - 300-400 мг/сутки.

Нарушение функции печенки или почек. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза препарата должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина, а именно

Пациентам с нарушением функции печенки корректировки дозы не нужно.

Длительность лечения зависит от клинической симптоматики. При клиренсе креатинина менее 10 мл/хв рекомендуется 1/4 стандартной дозы(таблетка имеет возможность разделения).

Деть

Поскольку опыт применения тиаприду в этой возрастной группе еще недостаточен, не следует применять препарат детям.

Передозировка

Симптомы. Опыт передозировки тиаприду незначителен. При передозировке могут развиться утомляемость, седативный эффект, запятая, артериальная гипотензия, тяжелый синдром Паркинсона.

В случае острой передозировки следует учитывать возможный прием пациентом разных лекарственных средств.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Поэтому необходима симптоматическая интенсивная терапия и тщательный контроль функции сердца и дыхательной функции.

При тяжелых экстрапирамидных симптомах следует назначить антихолинергични средства.

Побочные реакции

Косвенные действия классифицируются за их тяжестью и частотой : очень распространены(>1/10); распространенные(>1/100, <1/10); нераспространенные(>1/1000, <1/100); редко распространены(>1/10000, <1/1000); очень редко распространены(<1/10000), включая одиночные случаи.

В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Следует учитывать, что в некоторых случаях побочные реакции трудно отличить от основного заболевания.

Со стороны нервной системы:

распространены: головокружение, вертиго, головная боль, паркинсонизм и паркинсонподибни симптомы, например, тремор, гипокинезия, усиленное слюноотделение;

редко распространены: акатизия, дистония(спазмы, кривошия, окулогирний криз, тризм);

очень редко распространены: острая дискинезия. Как и при применении всех других антипсихотических средств, после длительного лечения тиапридом может развиться поздняя дискинезия(характеризуется ритмичными непроизвольными движениями, особенно языка и/или лица), которая нуждается пристального наблюдения за пациентом. Об этом сообщалось после лечения препаратом длительностью больше 3-х месяцев. В таких случаях лечения антихолинергичними, антипаркинсоничними средствами не показано, поскольку они или не имеют никакого эффекта вообще, или могут даже ухудшить состояние пациента.

Развитие злокачественного нейролептического синдрома ̶ потенциально опасное для жизни осложнение, которое может возникнуть в результате лечения антипсихотическими средствами.

Все эти симптомы можно полностью устранить, применяя протипаркинсонични лекарственные средства.

Психические нарушения:

распространены: усталость, сонливость, бессонница, седативный эффект, тревожное возбуждение, апатия.

Со стороны эндокринной системы:

редко распространены: тиаприд вызывает гиперпролактинемию, которая является оборотной после прекращения лечения. Могут наблюдаться такие побочные реакции: галакторея, аменорея, увеличение молочных желез, болючисть молочных желез, фригидность у женщин, а также гинекомастия и импотенция у мужчин.

Общие нарушения и расстройства :

общие: астения / усталость, заложенность носа, сухость в рту, запор, желтуха, незначительные нарушения функции печенки, реакции фоточувствительности, миоз, помутнение зрения, расширения зрачков, тахикардия, изменения на ЭКГ, аритмия, бред, кататоническо-подобные состояния, ночные кошмары, депрессия, судороги, затруднения при мочеиспускании, ингибування эякуляции, приапизм, гипо/гипертермия, гиперхолестеринемия, реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ексфолиативний дерматит, эритему, контактную чувствительность. Длительная терапия может повлечь отложение пигмента в коже, глазах; может быть помутнение роговицы и линз. Гематологические нарушения, в том числе гемолитическая анемия, апластична анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения.

Нечасто: увеличение массы тела, в одиночных случаях аллергии.

Кроме того, сообщалось о возникновении ортостатической гипотензии. Было сообщение о внезапной смерти(возможные причины включают сердечные аритмии, асфиксию).

Тіаприд может повлечь удлинение интервала QT; усиливает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как трепетание-мерцание желудочков.

Нарушение в новорожденных: неонатальный абстинентный синдром.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 20 таблетки в блистере; по 1 или 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Г.Л. Фарма ГмбХ, Австрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Шлоссплац 1, 8502, Ланах, Австрия.