Табекс®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТАБЕКС®

(TABEX®)

Состав

действующее вещество: цитизин

1 таблетка, покрытые оболочкой, содержит цитизину 1,5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразна, кальцию сульфат дигидрат, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

пленочное покрытие: опадрай ІІ коричневый 85G 265001(частично гидролизованный поливиниловий спирт, титану диоксид(Е 171), макрогол 4000, лецитин, тальк, железа оксид желт(Е 172), железа оксид красен(Е 172), железа оксид черный(Е 172)).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром 5,5 мм, с гравированием на одной стороне таблетки, бежевого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Лекарственные средства, которые применяются при никотиновой зависимости.

Код АТХ N07B A04.

Фармакологические свойства

Механизм действия.

Цитизин - алкалоид, который получают из растения Cytisus Laburnum.

Имеет химическую структуру, похожую с такой у никотина и лобелина. Селективно и конкурентно связывается с рецепторами, имеет частичную агонистическую активность по отношению к никотиновым ацетилхолинових рецепторам и, в частности, высокую афинность к подтипу α4β2. Таким образом, предотвращает связывание никотина из α4β2-рецепторами и стимуляции центральной мезолимбичной дофаминовой системы, связанной с механизмами никотиновой зависимости, благодаря способности никотина активировать эти рецепторы.

Фармакодинамика. Эффект препарата заключается в возбуждении ганглиев вегетативной нервной системы, возбуждении дыхания рефлекторным путем, выделении адреналину из медулярной части надпочечников, повышении артериального давления. Механизм действия цитизина близок к механизму действия никотина, но с намного меньшей токсичностью и большим терапевтическим эффектом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что приводит к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой зависимости.

Фармакокинетика.

Всасывание: цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после него перорального приложения. Максимальная плазменная концентрация 15,55 нг/мл достигается в пределах 0,92 часа

Распределение: нет данных относительно объема распределения у людей.

Биотрансформация и выведение : цитизин не метаболизуеться в организме. До 64 % принятых дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 часов. Период полувыведения представляет приблизительно 4 часы. Среднее время содержания(MRT) цитизина в организме представляет приблизительно 6 часы.

Клинические характеристики

Показание

При хроническом никотинизме - для отвыкания от курения.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активной или к любому из вспомогательных веществ, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, сердечная аритмия, недавно перенесено церебро-васкулярне заболевание, атеросклероз, тяжелая артериальная гипертензия, беременность и кормление груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При тютюнопалинни наблюдается повышенная активность CYP1A2. После прекращения тютюнопалиння активность этого изоферменту может уменьшаться, что может повлечь увеличение плазменных концентраций лекарственных препаратов, что метаболизуються CYP1A2, как например теофиллин, ропинирол, клозапин и оланзапин. В этих случаях могут усилиться их косвенные действия, поскольку эти препараты имеют малую терапевтическую широту.

При одновременном применении препарата Табекс® из холиномиметиками и антихолинестеразними лекарственными средствами возможное усиление холиномиметических косвенных действий.

Одновременное приложение из антигиперлипидемичними лекарственными средствами(статинами) повышает риск появления миалгии. Одновременное применение Табекс® с антигипертензивными лекарственными средствами может ослабить их эффект.

Особенности применения

Табекс® необходимо применять только в том случае, когда пациент намеревается серьезный отказаться от курения. Применение препарата и одновременное курение могут привести к усилению косвенных действий никотина(к никотиновой интоксикации).

Нет достаточного клинического опыта применения препарата Табекс® больным с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, церебро-васкулярними заболеваниями, облитерирующими артериальными заболеваниями, гипертиреоидизмом, пептической язвой желудка, сахарным диабетом, почечной или печеночной недостаточностью. Этим категориям больных препарат следует назначать лишь после тщательной оценки врачом соотношения польза/риск.

Из-за отсутствия исследований из безопасности препарата у пациентов с некоторыми формами шизофрении, пациентов с хромафинными опухолями надпочечника и гастроезофагеальной рефлексной болезнью, его приложение у этих пациентов должно быть лишь после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Нет достаточного клинического опыта относительно безопасного применения препарата Табекс® детям(в возрасте до 18 лет) и пожилым людям(возрастом свыше 65 лет), потому не рекомендуется его приложение этим вековых группам.

Применение в период беременности или кормления груддю

Применение препарата противопоказано в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение препарата Табекс® обычно не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Учитывая, что редко у чувствительных пациентов при применении препарата могут возникнуть побочные реакции(сонливость, головокружение) на время приема препарата в начале лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые

Препарат применять по следующей схеме: из 1-го по 3-й день - по 1 таблетке каждые 2 часы(6 таблетки на сутки). В то же время постепенно уменьшать количество выжженных сигарет. Если результат неудовлетворителен, лечение прекращается и может быть обновлено через 2-3 месяцы. При позитивном эффекте лечения продолжать по следующей схеме:

из 4-го по 12-й день - по 1 таблетке каждые 2,5 часы(5 таблетки на сутки);

из 13-го по 16-й день - по 1 таблетке каждые 3 часы(4 таблетки на сутки);

из 17-го по 20-й день - по 1 таблетке каждые 5 часы(3 таблетки на сутки);

из 21-го по 25-й день - по 1-2 таблетки на сутки.

Таблетки принимать целыми, запивая достаточным количеством жидкости.

Окончательное прекращение курения должно случиться до пятого дня от начала лечения. По завершению лечения пациенту следует проявить волю и не позволять собе жечь ни одной сигареты.

Длительность лечения(по схеме).

Пациенты в возрасте от 65 лет

Не рекомендуется применять препарат этой возрастной группе пациентов.

Деть

Не применять детям.

Передозировка

Симптомы передозировки : тошнота, блюет, рясне потовыделение, тремор, нарушение зрения, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.

Лечение: промывание желудка, если пациент находится при сознании, инфузионное введение водно-солевых растворов, применять противосудорожные препараты, кардиотонические, аналептические и другие симптоматические средства. Наблюдать за дыханием, артериальным давлением и частотой сердечных сокращений.

Побочные реакции

Препарат обычно хорошо переносится. Редко возможное возникновение побочных эффектов от слабой к умеренной выраженности. Большинство из них проявляются в начале лечения и исчезают в ходе лечения. Чаще всего они связаны с отказом от курения и оказываются головокружением, головной болью и бессонницей.

Со стороны эндокринной системы: усиленное потовыделение, снижение массы тела.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердца: тахикардия, пальпитации.

Со стороны сосудов: незначительное повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость в рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея, боли в верхней части живота, диспепсия, блюет.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани : миалгии.

Общие нарушения и нарушения в месте введения : боль в грудной клетке.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

20 таблетки, покрытые оболочкой, в блистере из ПВХ/ПЕ/ПВдХ пленки и алюминиевой фольги. 5 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производители

Разрешение на выпуск серии :

АО "Софарма".

ПАТ "Витамины".

Местонахождения производителей и их адреса места осуществления деятельности

АО "Софарма"

ул. Ілієнське шоссе, 16, Софія, 1220, Болгария.

ПАТ "Витамины"

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТАБЕКС®

(TABEX®)

Состав

действующее вещество: цитизин

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цитизина 1,5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, кальция сульфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

пленочное покрытие: опадрай ІІ коричневый 85G 265001(частично гидролизованный поливиниловый спирт, титана диоксид(Е 171), макрогол 4000, лецитин, тальк, железа оксид желтый(Е 172), железа оксид красный(Е 172), железа оксид черный(Е 172)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром 5,5 мм, с гравировкой на одной стороне таблетки, бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Лекарственные средства, применяющиеся при никотиновой зависимости.

Код АТХ N07B А04.

Фармакологические свойства

Механизм действия.

Цитизин - алкалоид, который получают из растения Cytisus Laburnum.

Имеет химическую структуру, сходную с таковой никотина и лобелина. Селективно и конкурентно связывается с рецепторами, обладая частичной агонистической активностью в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и, в частности, высокой аффинностью к подтипу α4β2. Таким образом, предотвращает связывание никотина с

α4β2-рецепторами и стимуляцию центральной мезолимбической дофаминовой системы, связанной с механизмами никотиновой зависимости, благодаря способности никотина активировать эти рецепторы.

Фармакодинамика.

Эффект препарата заключается в возбуждении ганглиев вегетативной нервной системы, возбуждении дыхания рефлекторным путем, выделении адреналина из медуллярной части надпочечников, повышении артериального давления. Механизм действия цитизина близок к механизму действия никотина, но с намного меньшей токсичностью и большим терапевтическим эффектом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что приводит к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой зависимости.

Фармакокинетика.

Всасывание: цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после эго перорального применения. Максимальная плазменная концентрация 15,55 нг/мл достигается в пределах 0,92 часа.

Распределение: нет данных об объеме распределения у людей.

Биотрансформация и выведение: цитизин не метаболизируется в организме. До 64 % примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочей в пределах 24 часов. Период полувыведения составляет приблизительно 4 часа. Среднее время удержания(MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 часов.

Клинические характеристики

Показания

При хроническом никотинизме - для отвыкания вот курения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному или к дорогому из вспомогательных веществ, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, сердечная аритмия, недавно перенесенное церебро-васкулярное заболевание, атеросклероз, тяжелая артериальная гипертензия, беременность и кормление грудью.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При табакокурении наблюдается повышенная активность CYP1A2. После прекращения табакокурения активность этого изофермента может уменьшиться, что может вызвать увеличение плазменных концентраций лекарственных препаратов, которые метаболизируются CYP1A2, как например теофиллин, ропинирол, клозапин и оланзапин. В этих случаях могут усилится их побочные действия, так как эти лекарственные препараты обладают малой терапевтической широтой.

При одновременном применении препарата Табекс® с холиномиметиками и антихолинэстеразными лекарственными средствами возможно усиление холиномиметических побочных действий.

Одновременное применение с антигиперлипидемическими лекарственными препаратами(статинами) повышает риск появления миалгии. Одновременное применение Табекс® с антигипертензивными лекарственными препаратами может ослабит их эффект.

Особенности применения

Табекс® необходимо применять только в случае, когда пациент намеревается серьезно отказаться вот курения. Применение препарата и одновременное курение могут привести к усилению побочных действий никотина(к никотиновой интоксикации).

Нэт достаточного клинического опыта применения препарата Табекс® больным с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, церебро- васкулярными заболеваниями, облитерирующими артериальными заболеваниями, гипертиреоидизмом, пептической язвой желудка, сахарным диабетом, почечной или печеночной недостаточностью. Этим категориям больных препарат следует назначат только после тщательной оценки врачем соотношения польза/риск.

Из-за отсутствия исследований на безопасность препарата в пациентов с некоторыми формами шизофрении, пациентов с хромаффинными опухолями надпочечника и гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, эго применение в этих пациентов должно происходить после внимательной оценки соотношения польза/риск.

Нэт достаточного клинического опыта относительно безопасного применения препарата Табекс® детям(младше 18 течение) и пожилым людям(старше 65 течение), поэтому не рекомендуется эго применение этим возрастным группам.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата противопоказано в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

Применение препарата Табекс® обычно не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами.

Учитывая, что редко в чувствительных пациентов при применении препарата могут возникнуть побочные реакции(сонливость, головокружение) на время приема препарата в начале лечения следует воздержаться вот управления транспортными средствами или работы со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые

Препарат применять по следующей схеме: с 1-го по 3-й день - по 1 таблетке каждые 2 часа(6 таблетки в сутки). В то же время постепенно уменьшать количество выкуренных сигарет. Если результат неудовлетворительный, лечение прекращается и может быть возобновлено через 2-3 месяца. При положительном эффекте лечение продолжать по следующей схеме:

с 4-го по 12-й день - по 1 таблетке каждые 2,5 часа(5 таблетки в сутки);

с 13-го по 16-й день - по 1 таблетке каждые 3 часа(4 таблетки в сутки);

с 17-го по 20-й день - по 1 таблетке каждые 5 часов(3 таблетки в сутки);

с 21-го по 25-й день - по 1-2 таблетки в сутки.

Таблетки принимать целыми, запивая достаточным количеством жидкости.

Окончательное прекращение курения должно произойти к пятому дню с начала лечения. После завершения курса лечения пациент должен проявит волю и не разрешать себя выкуривать ни одной сигареты.

Продолжительность лечения(согласно схеме).

Пациенты старше 65-летнего возраста

Не рекомендуется применять препарат этой возрастной группе пациентов.

Дети

Не применять детям.

Передозировка

Симптомы передозировки : тошнота, рвота, обильное потоотделение, тремор, нарушение зрения, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.

Лечение: промывание желудка, если пациент находится в сознании, инфузионное введение водно- солевых растворов, применять противосудорожные препараты, кардиотонические, аналептические и другие симптоматические средства. Наблюдать за дыханием, артериальным давлением и частотой сердечных сокращений.

Побочные реакции

Препарат обычно хороший переносится. Редко возможно возникновение побочных эффектов вот слабой к умеренной выраженности. Большинство из них проявляются в начале лечения и исчезают в ходе лечения. Чаще всего они связаны с отказом вот табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.

Со стороны эндокринной системы: усиленное потоотделение, снижение массы тела.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердца: тахикардия, пальпитации.

Со стороны сосудов: незначительное повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея, боли в верхней части живота, диспепсия, рвота.

Со стороны скелетно- мышечной системы и соединительной ткани: миалгии.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боли в грудной клетке.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке для защиты вот влаги при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

20 таблетки, покрытых оболочкой, в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВдХ пленки и алюминиевой фольги.

5 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производители

Разрешение на выпуск серии:

АО "Софарма".

ПАО "Витамины".

Местонахождение производителей и их адрес мест осуществления деятельности

АО "Софарма"

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

ПАО "Витамины"

Украина, 20300, Черкасская область, г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.