Темпалгин®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТЕМПАЛГІН®

(TEMPALGIN®)

Состав

действующие вещества: метамизол натрию моногидрат, темпидон(триацетонамин-4-толуенсульфонат);

1 таблетка, покрытые оболочкой, содержит метамизолу натрию моногидрату 500 мг, темпидону(триацетонамин-4-толуенсульфонату) 20 мг;

вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая(тип 101), повидон К 25, тальк, магнию стеарат;

пленочное покрытие: Опадрай ІІ 85 F21526 зеленый(частично гидролизованный поливиниловий спирт, макрогол 3350, тальк, титану диоксид(Е 171), хинолиновий желтый(Е 104), бриллиантовый синей FCF(E 133)).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковипукли таблетки, покрытые оболочкой, диаметром 13 мм, зеленого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики. Пиразолон. Метамизол натрия, комбинации из психолептиками.

Код АТХ N02B B72.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метамизол натрия в качестве аналгетического средства владеет аналгезуючим и противовоспалительным эффектом. Он тормозит синтез простагландинов, подавляя циклооксигеназу, имеет известную мембраностабилизуючу действую, тормозит образование эндогенного пирогена.

Темпідон имеет выраженную анксиолитичну активность и устраняет состояние обеспокоенности, страха и напряжения. Уменьшает двигательную возбудимость, проявляет центральную N- холинолитичну действую. Усиливает и продлевает аналгетическое действие метамизолу. Темпідон благоприятно влияет на эмоциональную составляющую боли.

Комбинация метамизолу натрия и темпидону усиливает знеболювальний эффект метамизолу и увеличивает длительность его действия.

Фармакокинетика.

Резорбция: после перорального применения метамизол гидролизует в желудочно-кишечном тракте. Активными метаболитами есть 4-метил-аминоантипирин(МАА) и 4-аминоантипирин(АА). МАА характеризуется скорой и полной резорбцией. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность МАА представляет около 90 %. Еда не влияет на фармакокинетику метамизолу.

Темпідон резорбуеться в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Терапевтические плазменные концентрации достигаются через 30 минуты после приема.

Максимальная концентрация в плазме крови 0,8 мкг/мл достигается в пределах 60 минут.

Распределение: метамизол натрию частично связывается с протеинами плазмы крови.

Даны, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, показывают, что распределение темпидону в тканях значительно.

Метаболизм: метамизол натрию поддается интенсивному метаболизму в печенке. Его основные метаболити 4-метил-аминоантипирин и 4-аминоантипирин фармакологически активные.

Выведение: выводится с мочой в виде метаболитив, причем только 3 % выделенного количества метамизолу находится в неизмененном виде. Метаболіти метамизолу проникают в грудное молоко.

Темпідон выводится с мочой в неизмененном виде, в количестве 2/3 от примененной дозы.

Пациенты с нарушениями функций печенки : период полувыведения активного метаболиту МАА у пациентов с нарушениями функций печенки продлевается приблизительно в 3 разы. Таким пациентам рекомендуется лечение низшими дозами метамизолу.

Пациенты с нарушениями функций почек : у пациентов с нарушениями функций почек наблюдается снижение степени выведения некоторых метаболитив. Таким пациентам рекомендуется лечение низшими дозами метамизолу.

Клинические характеристики

Показание

Для непродолжительного симптоматического лечения болевого синдрома, от слабого к умеренно выраженному, при следующих состояниях: головная боль, зубная боль и стоматологические манипуляции, миалгии, невралгии, артралгии.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам;

- гиперчувствительность к другим производным пиразолона;

- острая печеночная порфирия;

- врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогенази(угроза гемолиза);

- тяжелые заболевания почек та/або печенки;

- нарушение функций костного мозга(например, после лечения цитостатиками);

- заболевание системы крови(апластична анемия, лейкопения и агранулоцитоз), изменение периферического состава крови;

- анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения;

- артериальная гипотензия с показателями артериального давления ниже 100 мм рт.ст.;

- подозрение на острую хирургическую патологию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Действие трицикличних антидепрессантов(психофорин, амитриптилин), пероральных контрацептивных средств, аналгетиков, аллопуринола и алкоголя потенцируется при одновременном приложении с препаратом Темпалгін®.

Одновременное приложение с другими аналгетиками и НПЗЗ увеличивает риск развития проявлений гиперчувствительности и появления других косвенных действий.

Барбитураты, глютетимид и фенилбутазон уменьшают силу и сокращают срок фармакодинамичних эффектов метамизолу в результате индукции энзимов печенки.

Метамизол снижает активность кумариновых антикоагулянтов при одновременном приложении через индукцию печеночных энзимов.

Аналгезивна действие препарата усиливается седативными средствами и транквилизаторами(сибазон, триоксазин, валокордин, кодеин и тому подобное).

Метамизол уменьшает концентрацию циклоспорину в плазме крови.

При одновременном приложении с хлорпромазином может наступить гипотермия.

Цитостатики(сакролизин, метотрексат), препараты золота, мерказолил(тиамазол), хлорамфеникол и другие препараты, которые тормозят гемопоэз, усиливают миелотоксичну действую метамизолу.

Необходимая осторожность при одновременном приложении с диуретиками(фуросемид).

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия.

Темпідон потенцирует седативное действие снотворных средств, общих анестетикив и наркотических и ненаркотических аналгетиков.

Сульфонамідні пероральные гипогликемические препараты могут усилить свое гипогликемическое действие при применении вместе с НПЗП, в том числе из метамизолом натрия.

Особенности применения

Лечение препаратом Темпалгін® (через содержимое метамизолу) проводится только на короткий период времени, когда нет другого альтернативного метода лечения.

К началу лечения пациентов необходимо предупредить, что в случае появления кровоточивости десен, побледнения кожных покровов, астении, появления высыпаний на коже и слизистых оболочках, прием препарата необходимо прекратить и немедленно обратиться к врачу.

При более длительном лечении препаратом Темпалгін® необходимо контролировать картину крови, включая лейкоцитарную формулу через повышенный риск агранулоцитоза.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата. Поскольку метамизол имеет противовоспалительные и знеболювальни свойства, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, который может усложнить их диагностику.

Применение детям следует проводить под постоянным надзором врача. Необходимо контролировать качественный и количественный состав периферийной крови.

Необходимо с осторожностью применять пациентам с аллергическими заболеваниями, пациентам с гиперчувствительностью к аналгетическим и протиревматичних лекарственным средствам(непереносимость аналгетиков) и к другим лекарствам или пищевым продуктам, через повышение риска развития аллергических реакций и астматических нападений.

С осторожностью следует применять пациентам:

- пожилого возраста - может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительного тракта;

- с нарушениями функции почек, с заболеваниями почек в анамнезе(пиелонефрит, гломерулонефрит);

- с зажигательными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона;

- с сердечно-сосудистой недостаточностью;

- с хроническим алкоголизмом.

Метамизол может спровоцировать гипотензивные реакции. Лечение препаратом Темпалгін® следует проводить с особенной осторожностью у пациентов с гипотензией, объемным дефицитом или дегидратацией, нестабильным кровообращением.

При одновременном приложении с алкоголем увеличивается риск косвенных действий.

Необходимо с осторожностью применять пациентам с нарушением функций печенки умеренной степени тяжести или нарушением функций почек.

При приеме препарата возможная расцветка мочи в красный цвет за счет выведения метаболиту метамизолу натрия.

Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации с врачом! Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего приложения.

Пшеничный крахмал, который входит в состав препарата, может содержать только незначительные следы глютена и считается безопасным для лиц из целиакиею.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата. Применять детям следует под постоянным надзором врача.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность.

Не проводились контролируемые клинические исследования у беременных женщин и отсутствующие данные наблюдений относительно применения препарата у этой группы. Невзирая на то, что метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует вероятность преждевременного закрытия Боталового протока и перинатальных осложнений в результате снижения агрегации тромбоцитов в плода и матери. Лечение препаратом противопоказано беременным.

Кормление груддю.

Метаболіти метамизолу проникают в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом Темпалгін® кормления груддю необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Темпалгін® уменьшает способность к концентрации внимания и замедляет условные рефлексы, потому его не следует назначать водителям транспортных средств и лицам, работа которых требует высокой скорости психических и физических реакций.

Способ применения и дозы

Таблетки применять перорально, запивая водой, лучше после приема еды.

Курс лечения не должен представлять больше 3-х дней. Его приложение более длительный период времени или в высших дозах, возможно лишь после консультации с врачом.

Доза зависит от силы боли и от индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослые.

Обычная доза - по 1 таблетке 1-2 разы на сутки, в зависимости от тяжести клинических симптомов. Максимальная разовая доза не должна превышать 1 таблетку. Максимальная суточная доза - 2 таблетки.

При стоматологических манипуляциях по 1 таблетке за 30 минуты перед вмешательством.

Деть в возрасте от 15 лет.

По 1 таблетке на сутки. Максимальная суточная доза - 1 таблетка.

Пациенты в возрасте от 65 лет.

Обычно не нужное уменьшение дозы. У пациентов с вековыми нарушениями функций почек и печенки лечения препаратом должен быть непродолжительным. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 таблетки.

Пациенты с нарушениями функций печенки.

У таких пациентов возможное увеличение времени полувыведения метаболитив метамизолу. У пациентов с умеренными или тяжелыми поражениями печенки рекомендуется лечение ½ рекомендованной дозы для взрослых(максимальная суточная доза - 1 таблетка).

Пациенты с нарушениями функций почек.

Метамизол и его метаболити выводятся почками. У пациентов с поражением функций почек лечения препаратом Темпалгін® следует проводить, используя ½ рекомендованной дозы для взрослых(максимальная суточная доза - 1 таблетка).

Деть. Не применять детям в возрасте до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы: - желудочно-кишечный синдром(тошнота, блюет, боль в желудке, при применении в больших дозах - гематемезис и мелена);

- церебральный синдром(менъероподибни явления, шум в ушах, слабость, атаксия, сонливость, апноэ, нарушение сознания, бреда, запятая с артериальной гипотензией и тоніко-клонічними судорогами);

- гематологический синдром(агранулоцитоз, апластична анемия или гемолитическая анемия, геморрагический диатез);

- метаболический синдром(метаболический алкалоз);

- почечный(ренальний) синдром(от олигурии к анурии);

- острая печеночная и почечная недостаточность;

- токсикоз-алергичний синдром(булезно-уртикарни и петехиальни, иногда кореподибни или тифоподобные высыпания; у некоторых больных может развиться токсикоалергичний шок);

- гипотермия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, дисфагия, одышка, гастралгия/гастрит, паралич дыхательной мускулатуры.

При первых симптомах передозировки необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью!

Лечение: проводят симптоматическое лечение - промывание желудка, контролирования функций дыхательной и сердечной деятельности, введения жидкости, форсированный диурез, в случае необходимости - гемодиализ.

Побочные реакции

При применении препарата Темпалгін® возможные косвенные действия чаще предопределяются метамизолом натрию.

Побочные реакции классифицированы за органами и системами.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : агранулоцитоз, лейкопения, апластична анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Риск появления агранулоцитоза невозможно предусмотреть. Агранулоцитоз может появиться и у пациентов, которые применяли метамизол в прошлом без появления косвенных действий. Риск появления агранулоцитоза повышается при длительном применении метамизолу(больше 1 недели).

Со стороны иммунной системы: фиксирована врачебная екзантема, макулопапулезний сип, анафилактические или анафилактоидни реакции. Более легкие эффекты проявляются типичными реакциями со стороны кожи и слизистых оболочек - зуд, печиння, покраснение, уртикария, отеки(генерализуемые или местные), диспноэ и редко - желудочно-кишечные жалобы. Такие более легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы из генерализованной уртикариею, тяжелым ангионевротическим отеком(включая ларингиальний), тяжелым бронхоспазмом, нарушениями сердечного ритма, снижением артериального давления(иногда с предыдущим повышением артериального давления), астматическим нападением(у пациентов с аспириновой астмой), синдромом Стівенса-Джонсона и Лайелла, циркуляторным шоком.

Со стороны обмена веществ и питания : снижение аппетита.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, тахикардия, цианоз, гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, блюет, боль и дискомфорт в животе; в одиночных случаях - ульцерации и кровотечения.

Со стороны гепатобилиарной системе: повышение уровня печеночных ферментов(ASAT, ALAT), холестаз, гипербилирубинемия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : полиурия, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит. При применении высоких доз - нарушение функций почек.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблетки, покрытых оболочкой, в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 1 или 2 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производители.

Разрешение на выпуск серии :

АО "Софарма".

ПАТ "Витамины".

Местонахождения производителей и их адресов мест осуществления деятельности

АО "Софарма"

ул. Ілієнське шоссе, 16, Софія, 1220, Болгария.

ПАТ "Витамины"

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.