Стеатель

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СТЕАТЕЛЬ

(STEATEL)

Состав

действующее вещество: левокарнитин;

1 мл раствора содержит 100 мг левокарнитину;

вспомогательные вещества: кислота яблочная, метилпарабен(Е 218), пропилпарабен(Е 216), сахарин натрия, ароматизатор "апельсин", вода очищена.

Врачебная форма. Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного к желтоватому цвету.

Фармакотерапевтична группа. Аминокислоты и их производные. Код АТХ А16А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левокарнітин - это естественное вещество, необходимое для энергетического обмена. Левокарнітин облегчает поступление довголанцюгових жирных кислот в митохондрии клеток, таким образом предоставляет субстрат для окисает и образования энергии. Жирные кислоты используются в качестве субстрат для образования энергии во всех тканях, кроме головного мозга. Первичный системный дефицит карнитину характеризуется низкой концентрацией левокарнитину в плазме крови, эритроцитах та/або тканях. Не выяснено, какие именно симптомы вызваны лишением карнитину, которые - органической ацидемией; ожидается, что карнитин может облегчить симптомы обеих патологий. Карнітин улучшает удаление излишка органических и жирных кислот у пациентов с нарушением метаболизма жирных кислот та/або со специфическими органическими ацидопатиями, которые вызывают накопление в организме ацил-СоА.

Вторичная недостаточность наблюдается в связи с алиментарным дефицитом карнитину, неполным его синтезом в организме или при исключительно высоких эндогенных потребностях организма в карнитини, в том числе у тяжелобольных, ослабленных и послеоперационных пациентов. Существенное снижение уровня карнитину в миокарде проявляется у пациентов с дилатацийной кардиомиопатией и ишемической болезнью сердца. Общий уровень карнитину в миокарде снижался до 42 % при сердечной недостаточности. Доказано, что недостаточность карнитину вызывает снижение сократительной способности миокарда, нарушения сердечного ритма.

Развитие стеатозу печенки связывают с карнитиновой недостаточностью, которая приводит к митохондриальной дисфункции. Левокарнітин способствует улучшению энергетического обмена, уменьшает жировую инфильтрацию печенки.

Недостаточность карнитину может быть следствием врожденных расстройств обмена веществ. Карнітин может уменьшать нарушение метаболизма у пациентов с врожденными патологиями, которые вызывают накопление токсичных органических кислот. Такой эффект был продемонстрирован для таких состояний: глутаровая ацидурия ІІ, метилмалоновая ацидурия, пропионовая ацидемия и недостаточность ацил-СоА-дегідрогенази середнеланцюгових жирных кислот. 7,8-аутоинтоксикация у таких пациентов возникает в результате накопления соединений ацил-СоА, которые нарушают промежуточной обмен. Дальнейший гидролиз соединений ацил-СоА к свободным кислотам вызывает ацидоз, который может угрожать жизни. Левокарнітин нейтрализует соединения ацил-СоА, образовывая ацилкарнитин, который быстро выводится из организма. Карнітин является эффективным при алкогольной или медикаментозной интоксикации, а также при интоксикации, которая вызвана ксенобиотиками.

Недостаточность карнитину оказывается биохимическим методом за сверхнизкой концентрацией свободного карнитину в плазме крови, менее 20 мкмоль/л через неделю после приема препарата, и может проявляться одновременно низкими концентрациями в тканях та/або моче. Кроме того, это состояние может быть связано с соотношением концентраций в плазме крови ацилкарнитину/левокарнитину, что превышает 0,4 или с аномально высокими концентрациями ацилкарнитину в моче. У недоношенных детей и новорожденных вторичная недостаточность оказывается как концентрация левокарнитину в плазме крови ниже вековой дозы. Показанная эффективность карнитину при периферийной нейропатии, в том числе при диабетической и алкогольной, у пациентов с ожирением и атерогенной дислипидемиею. Левокарнітин повышает чувствительность клеток до действия инсулина.

Левокарнітин не связывался с белками плазмы или альбумином при тестировании в любых концентрациях у животных и человека.

Фармакокинетика.

От 58 % до 65 % левокарнитину выводится с мочой и калом в течение 5-11 суток. Максимальная концентрация карнитину в сыворотке крови отмечалась через 2,0-4,5 часы после приема препарата. Основными определенными метаболитами были триметиламин- N- оксид, преимущественно в моче(от 8 % до 49 % введенной дозы), и [3H]-γ-бутиробетаин, преимущественно в калении(от 0,44 % до 45 % введенной дозы). Удаление неизмененного левокарнитину с мочой представляет от 4 % до 8 % введенной дозы. Удаление левокарнитину с калом представляет менее 1 % введенной дозы.

Клинические характеристики.

Показание.

Первичная(врожденная) недостаточность карнитину;

вторичная недостаточность карнитину;

кардиомиопатия.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особенные меры безопасности.

Введение левокарнитину больным с сахарным диабетом, которые получают инсулин или пероральное гипогликемическое лечение, может повлечь гипогликемию. Для таких пациентов нужно постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима гипогликемического лечения. Длительное пероральное применение высоких доз левокарнитину пациентами с тяжелыми формами нарушения функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности(ХНН) не рекомендуется, поскольку это может привести к накоплению в крови потенциально токсичных метаболитив, триметиламину(ТМА) триметиламин- N- оксида(ТМАО), через недостаточное выведение из почек. Такое накопление приводит к увеличению ТМА в моче.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата. При возникновении побочных эффектов препарат необходимо отменить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитину в тканях организма(кроме печенки). Другие анаболические средства усиливают эффект препарата.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Тератогенного и эмбриотоксического действия препарата не зарегистрировано, но из-за отсутствия адекватных контролируемых клинических исследований применения препарата беременным возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В случае необходимости применения Стеателю кормления груддю следует прекратить на период лечение препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Дозы и длительность лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста и нозологической формы заболевания. Стеатель принимать внутренне за 30 минуты до употребления еды. Для дозирования препарата применять дозировочный шприц или мерный стаканчик. Взрослым препарат назначать в начальной дозе 1 г на сутки(10 мл), постепенно повышая дозу в зависимости от состояния больного и переносимости. Обычная доза препарата для взрослых представляет 1-3 г(10-30 мл) на сутки, разделенных на 1-3 приемы. Максимальная суточная доза для взрослых представляет 6 г(60 мл).

Средний курс лечения для взрослых и детей представляет 1-3 месяцы. В случае необходимости курс лечения можно повторять. В случае первичной и вторичной карнитиновой недостаточности препарат принимать постоянно или к устранению причины последней.

Деть. Препарат применять детям(доношенным и недоношенным новорожденным) с первого времени жизни.

Детям Стеатель назначать, начиная с дозы 50 мг/кг на сутки. Обычные дозы для детей представляют 50-100 мг/кг на сутки(см. таблицу).

Таблица

Максимальная суточная доза детям представляет 3 г(30 мл).

Передозировка.

Сообщений о токсичности левокарнитину при передозировке не было. Большие дозы препарата могут повлечь диарею.

В случае передозировки проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

При длительном приложении внутренне L- карнитину сообщалось о разных незначительных расстройствах со стороны желудочно-кишечного тракта: оборотны тошнота и блюет, метеоризм, диарея. Только при применении L- карнитину пациентам с уремией описанные случаи легкой миастении.

Чувствительность к препарату необходимо внимательно оценивать в течение первой недели применения препарата и после каждого повышения дозы.

Описаны случаи судорожных нападений у пациентов как с имеющейся судорожной активностью, так и без нее, которые получали левокарнитин перорально или внутривенно.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 мл в флаконе, по 10 флаконы в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Хелп, С.А.

Help, S.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Педіні Іоаннінон, Іоанніна, 45500, Греция.

Pedini Ioanninon, Ioannina, 45500, Greece.