Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СОЛПАДЕЇН® АКТИВ

(SOLPADEINE® ACTIVE)

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит 500 мг парацетамолу и 65 мг кофеина;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизований, крахмал кукурузный, повидон, калию сорбат, тальк, кислота стеариновая, натрию кроскармелоза, гипромелоза, глицерол триацетат.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки капсулоподибной формы, покрытые оболочкой, с плоскими краями, с тиснением в виде треугольного логотипа и символа + с одной стороны и без тиснения с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептикив.

Код АТX N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол является аналгетиком-антипиретиком. Эффект базируется на ингибуванни синтезу простагландинов в ЦНС. Кофеин действует как усилитель, увеличивая эффективность действия парацетамолу.

Фармакокинетика.

Парацетамол и кофеин быстро адсорбируются в желудочно-кишечном тракте и распределяются в большинстве тканей организма. При приеме в терапевтических дозах парацетамол звʼязуеться с белками плазмы крови незначительной мерой.

Парацетамол и кофеин метаболизуються преимущественно в печенке и выделяются с мочой в виде продуктов превращения. Среднее время полураспада в плазме крови после перорального приема представляет: для парацетамолу - около 2,3 часа, для кофеина - около 4,9 часа.

Клинические характеристики

Показание

Препарат делает умеренное болеутоляющее и жаропонижающее действие. Показаниями для применения является головная боль, включая мигрень, зубную боль, невралгии, ревматическую боль, периодические боли у женщин; для облегчения симптомов простуды и гриппа, боли в горле.

Противопоказание

Гиперчувствительность к парацетамолу, кофеину или к любому другому компоненту препарата в анамнезе; тяжелые нарушения печенки и/или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази; алкоголизм; заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения; состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия; выраженное повышение артериального давления, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе тяжелый атеросклероз, тяжелая гипертоническая болезнь; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, гипертиреоз, острый панкреатит, тяжелые формы сахарного диабета, глаукома; возраст свыше 60 лет.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидази(МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Противопоказано пациентам, которые принимают трициклични антидепрессанты или блокаторы беты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться при применении метоклопрамиду и домперидону и уменьшаться при применении холестирамина. Антикоагулянтный эффект варфарину и других кумаринов с повышением риска кровотечения может усилиться в результате длительного регулярного применения парацетамолу. Прием разовых доз не обнаруживает значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамолу. Антисудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальних ферментов печенки, могут усиливать токсичное влияние парацетамолу на печенку в результате повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболити. При одновременном применении парацетамолу с гепатотоксическими средствами увеличивается токсичное влияние препаратов на печенку. Одновременное применение высоких доз парацетамолу из изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может повлечь опасный подъем артериального давления. Кофеин усиливает эффект(улучшает биодоступность) аналгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметикив, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидних аналгетиков, анксиолитикив, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, которые подавляют ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина из ерготамином улучшается всасывание ерготамину из ЖКТ, с тиреотропными средствами - повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Особенности применения

Содержит парацетамол. Лекарственное средство не следует применять вместе с любыми другими препаратами, рецептурными или безрецептурними, что содержат парацетамол, и применяются, например, при боли, температуре, симптомах гриппа и простуды или бессоннице. Одновременное приложение вместе с другими препаратами, которые содержат парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамолу может повлечь печеночную недостаточность, которая может обусловить необходимость пересадки печенки или привести к летальному следствию.

При заболеваниях печенки или почек перед применением препарата нужно посоветоваться с врачом.

Следует учитывать, что у больных с заболеваниями печенки увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамолу; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержимого в крови глюкозы и мочевой кислоты. Пациентам, которые принимают аналгетики каждый день при артритах легкой формы, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Наблюдались случаи нарушения функции печенки/печеночной недостаточности у пациентов, которые имели сниженный уровень глутатиону, например при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела или при хроническом алкоголизме.

У пациентов со сниженным уровнем глутатиону, например, при тяжелых инфекциях(таких как сепсис), при приеме парацетамолу повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза глубоко, ускорено или затрудненное дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, которые содержат кофеин(таких как кофе, чай и некоторые другие напитки). Это может привести к проблеме со сном, тремору, неприятного ощущения за грудниной через сердцебиение.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не рекомендуется применять препарат в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с применением кофеина.

Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко. Исследования, проведенные среди беременных женщин и женщин, которые кормят груддю, не выявили вредного влияния парацетамолу на ход беременности, ембриофетальний развитие и младенца при применении в рекомендованных дозах. Кофеин может обнаруживать стимулирующее влияние на младенца в период кормления груддю, но значительной токсичности не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние отсутствует или является незначительным.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального приложения.

Взрослым и детям от 12 лет: по 1-2 таблетки до 4 раз на день(через 4-6 часы). Не принимать больше 8 таблеток(4000 мг парацетамолу/520 мг кофеина) в течение 24 часов.

Не превышать рекомендованную дозу.

Следует применять самую низкую дозу препарата, которая необходима для получения лечебного эффекта.

Интервал между приемами должен представлять не меньше чем 4 часы.

Препарат не следует применять дольше 3 дней подряд без консультации врача.

Деть

Препарат не рекомендуется детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Передозировка парацетамолу может повлечь печеночную недостаточность, которая может обусловить необходимость пересадки печенки или привести к летальному следствию. Поражение печенки возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамолу, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска(длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуктируют ферменты печенки; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионова кахексия(расстройства пищеварения, муковисцидоз, Вич-инфекция, голод, кахексия)) прием 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки.

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Лечение следует начать немедленно и доставить пациента в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

Симптомы передозировки в первые 24 часы: бледность, тошнота, блюет, потеря аппетита и абдоминальная боль. Поражение печенки может стать явным через 12-48 часы после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, кровоизлияниям, гипогликемии, запятые и мать летальное следствие. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печенки. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы возможное головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны сечевидильной системы − нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Симптомы могут быть ограничены тошнотой и блюет или могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамолу была принята в пределах 1 часа. Концентрация парацетамолу в плазме крови должна измеряться через 4 часы или позже после приема(более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N- ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамолу, но максимальный защитный эффект наступает при его приложении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N- ацетилцистеин, согласно рекомендованному дозированию. При отсутствии блюет можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Большие дозы кофеина могут повлечь боль в эпигастральном участке, блюет, диурез, ускоренное дыхание, тахикардию или сердечную аритмию, влиять на центральную нервную систему(бессонница, беспокойство, нервное возбуждение, тревожность, головокружение, раздражительность, состояние аффекта, тремор, судороги). Клинически важные симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печенки парацетамолом. Специфического антидота нет, но поддерживающие мероприятия, такие как применение антагонистов адренорецепторов беты, могут облегчить кардиотоксичний эффект. Необходимо промыть желудок, рекомендованная оксигенотерапия, при судорогах - диазепам. Симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы :(редкие: < 1/10000) - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:(редкие: < 1/10000) - анафилаксия, реакции гиперчувствительности на коже, включая кожную сыпь, ангиоедему и синдром Стівенса - Джонсона.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения :(редкие: < 1/10000) - бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы:(редкие: < 1/10000) - нарушение функции печенки.

Со стороны центральной нервной системы:(частота неизвестна) - нервозность, головокружение.

Также для препаратов, которые содержат подобные действующие вещества, известные такие побочные реакции, : кожный зуд, мультиформна экссудативная эритема, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), тошнота, блюет, изжога, боль в эпигастрии, гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровотечения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, ускоренное сердцебиение, бессонница, повышение активности печеночных ферментов(как правило, без развития желтухи), гепатонекроз(дозозависимый эффект).

При одновременном приеме препарата в рекомендованных дозах с продуктами, которые содержат кофеин, повышенная доза кофеина может усилить предопределенные кофеином побочные эффекты, такие как бессонница, беспокойство, тревожность, раздраженность, головная боль, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и ускоренное сердцебиение.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 12 таблетки, покрытых оболочкой, в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ГлаксоСмітКлайн Дангарван Лімітед, Ирландия/GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Ireland.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Нокбрек, Дангарван, графство Уотерфорд, Ирландия/Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.