Солпадеїн® Актив

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СОЛПАДЕЇН® АКТИВ

(SOLPADEINE® ACTIVE)

Состав

действующие вещества: парацетамол, кофеин;

1 таблетка содержит 500 мг парацетамолу, 65 мг кофеина;

вспомогательные вещества: сорбит(Е 420), сахарин натрия, натрия гидрокарбонат, повидон, натрию лаурилсульфат, диметикон, кислота лимонная безводная, натрию карбонат безводен.

Врачебная форма. Таблетки шипучи.

Основные физико-химические свойства: плоские белого цвета таблетки со скошенными краями, уровни с одной стороны и с линией разлома из другого.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики и антипиретики. Код АТX N02В Е51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол является аналгетиком-антипиретиком. Эффект базируется на ингибуванни синтезу простагландинов в центральной нервной системе(ЦНС). Кофеин увеличивает эффективность аналгезии благодаря возбуждающему эффекту на ЦНС, что может устранять депрессию, которая часто сопровождает боль.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельное. Выводится преимущественно почками в форме конъюгованих метаболитив.

После перорального приема кофеин всасывается быстро. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1 часа, время полувыведения - приблизительно 3,5 часы. 65-80 % кофеину выводится с мочой в форме 1-метилмочевой кислоты и 1-метилксантину.

Клинические характеристики

Показание

Боль средней и сильной интенсивности(головная боль, мигрень, мышечно-скелетная боль, боль в мышцах, зубная боль, боль после удаления зуба и зубных процедур, боль в горле, периодическая боль во время менструации), лихорадка и боль после вакцинации, повышенная температура тела.

Противопоказание

Гиперчувствительность к парацетамолу, кофеину или к любому другому компоненту препарата в анамнезе; тяжелые нарушения печенки та/або почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази; алкоголизм; заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения; состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия; выраженное повышение артериального давления, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе тяжелый атеросклероз, тяжелая гипертоническая болезнь; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, гипертиреоз, острый панкреатит, тяжелые формы сахарного диабета, глаукома; возраст свыше 60 лет.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидази(МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Противопоказано пациентам, которые принимают трициклични антидепрессанты или бета- блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться при применении метоклопрамиду и домперидону и уменьшаться при применении холестирамина. Антикоагулянтный эффект варфарину и других кумаринов с повышением риска кровотечения может усилиться в результате длительного регулярного применения парацетамолу. Прием разовых доз не проявляет значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамолу. Антисудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальних ферментов печенки, могут усиливать токсичное влияние парацетамолу на печенку в результате повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболити. При одновременном применении парацетамолу с гепатотоксическими средствами увеличивается токсичное влияние препаратов на печенку. Одновременное применение высоких доз парацетамолу из изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может повлечь опасный подъем артериального давления. Кофеин усиливает эффект(улучшает биодоступность) аналгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметикив, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидних аналгетиков, анксиолитикив, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, которые подавляют ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина из ерготамином улучшается всасывание ерготамину из пищеварительного тракта, с тиреотропными средствами - повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Особенности применения

При заболеваниях печенки или почек перед применением препарата нужно посоветоваться с врачом.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если вы применяете варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект. Следует учитывать, что у больных с алкогольными нецирротическими поражениями печенки увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамолу; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержимого в крови глюкозы и мочевой кислоты. Пациентам, которые принимают аналгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, что сопровождаются снижением уровня глутатиону, при приеме парацетамолу повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза глубоко, ускорено или затрудненное дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, которые содержат кофеин(таких как кофе, чай). Это может привести к проблеме со сном, тремору, неприятного ощущения за грудниной через сердцебиение.

Не превышать отмеченных доз.

Не принимать препарат с другими средствами, которые содержат парацетамол.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

1 таблетка содержит 427 мг натрия. Это следует учитывать пациентам, которые соблюдают диету с контролируемым содержимым натрия. Пациентам с жидкими наследственными формами непереносимости фруктозы не следует принимать этот препарат. Препарат содержит сорбит 50 мг/таб.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не рекомендуется применять в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с применением кофеина.

Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко. Не рекомендуется применять препарат в период кормления груддю. Кофеин может иметь стимулирующее влияние на младенцев в период кормления груддю, но значительной токсичности не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального приема.

Взрослым, лицам пожилого возраста и детям в возрасте от 12 лет: по 1-2 таблетки 4 разы на сутки. Необходимо растворить таблетку в полстакана воды. Интервал между приемами должен представлять не менее 4 часов. Не следует принимать больше 8 таблеток(4000/520 мг, парацетамол/кофеин) в течение 24 часа.

Не превышать рекомендованную дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, которые содержат парацетамол.

Деть. Не рекомендуется применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Поражение печенки возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамолу, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска(длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуктируют ферменты печенки; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионова кахексия(расстройства пищеварения, муковисцидоз, Вич-инфекция, голод, кахексия)) прием 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки.

Симптомы передозировки в первые 24 часы: бледность, тошнота, блюет, потеря аппетита и абдоминальная боль. Поражение печенки может стать явным через 12-48 часы после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, кровоизлияниям, гипогликемии, запятые и летальное следствие. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печенки. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы возможное головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны сечевидильной системы − нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и блюет или могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамолу была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамолу в плазме крови следует измерять через 4 часы или позже после приема(более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N- ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамолу, но максимальный защитный эффект наступает при его приложении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводить N- ацетилцистеин согласно рекомендованному дозированию. При отсутствии блюет можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Большие дозы кофеина могут повлечь боль в эпигастральном участке, блюет, диурез, ускоренное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влиять на центральную нервную систему(головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги). Клинически важные симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печенки парацетамолом. Специфического антидота нет, но поддерживающие мероприятия, такие как применение антагонистов адренорецепторов беты, могут облегчить кардиотоксичний эффект. Необходимо промыть желудок, рекомендованная оксигенотерапия, при судорогах - диазепам. Симптоматическая терапия.

Симптомы передозировки натрия гидрокарбонатом. Высокие дозы натрия гидрокарбоната могут повлечь нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как отрыжка и тошнота, а также повлечь гипернатриемию, потому необходимо контролировать электролитный баланс и обеспечить пациентам соответствующее лечение.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая сыпь на коже и слизистых оболочках(обычно генерализована сыпь, эритематозная, крапивница), синдром Стівенса - Джонсона, кожный зуд, ангионевротический отек, мультиформна экссудативная эритема, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла);

со стороны системы пищеварения : тошнота, блюет, изжога, боль в эпигастрии;

со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой;

со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровотечения;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, ускоренное сердцебиение;

со стороны центральной нервной системы: бессонница, беспокойство, головокружение;

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте или к другим нестероидным противовоспалительным средствам;

со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки, повышения активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз(дозозависимый эффект).

Одновременный прием препарата в рекомендованных дозах с продуктами, которые содержат кофеин, может усилить побочные эффекты, предопределенные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздраженность, головная боль, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и ускоренное сердцебиение.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2 таблетки в многослойном стрипи, по 6 стрипив в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Фамар А.В.Е. Антоса плант, Греция/Famar A.V.E. Anthoussa plant, Greece.

ГлаксоСмітКлайн Дангарван Лімітед, Ирландия/GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Ireland.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Антоси, 7, Антоса Аттікі, 15344, Греция/Anthousa Avenue 7, Anthousa Attiki, 15344, Greece.

Нокбрек, Дангарван, графство Уотерфорд, Ирландия/Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.