Колдрекс®

Инструкция по применению

КОЛДРЕКС®

(COLDREX®)

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамолу 500 мг, кофеину 25 мг, Фенилефрину гидрохлорида 5 мг, терпингидрату 20 мг, аскорбиновой кислоты 30 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизований, крахмал кукурузный, повидон, калию сорбат, натрию лаурилсульфат, желтое мероприятие FCF(Е 110), кислота стеариновая, тальк.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: двухслойные оранжево-белые таблетки капсулоподибной формы с выдавленной надписью "Coldrex" с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Парацетамол, комбинации без психолептикив.

Код АТX N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол является аналгетиком-антипиретиком. Механизм его действия объясняется притеснением синтеза простагландинов в центральной нервной системе, действует на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Кофеин - сильный стимулятор центральной нервной системы, потенцирует знеболювальну действую парацетамолу, принадлежит к группе метилксантина, возбуждает дыхательный и сосудосуживающий центры, способствует расширению кровеносных сосудов мышц, сердца, почек, сужению сосудов органов брюшной полости и мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, увеличивает диурез, секреторную деятельность желудка.

Аскорбиновая кислота входит в состав препарата для компенсации потери витамина С, которая может возникнуть в начале вирусной инфекции. Известно, что аскорбиновая кислота играет важную роль в реализации защитной функции организма от инфекции и необходима для нормального функционирования Т-лімфоцитів и эффективной фагоцитарной активности лейкоцитов. Нормализует проницаемость капилляров.

Фенилефрину гидрохлорид являются симпатомиметическим противоотечным лекарственным средством. Его действие связано в первую очередь с прямой стимуляцией адренорецепторов и частично - с непрямым эффектом, который делается через высвобождение норадреналина. Фенилефрин снижает отек слизистой оболочки носа, облегчает дыхание. Вызывает сужение артериол, повышает общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление.

Терпінгідрат увеличивает бронхиальную секрецию, применяется как отхаркивающее средство.

Активные ингредиенты препарата не имеют седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Парацетамол легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он метаболизуеться в печенке и выводится с мочой, в основном, в форме глюкуронидних и сульфатных конъюгатив.

Кофеин легко всасывается после перорального приема, максимальные концентрации в плазме крови достигаются в течение 1 часа, а период полувыведения представляет около 3,5 часов. 65-80 % кофеину выводятся из организма с мочой в форме 1-метил мочевой кислоты и 1-метилксантину.

Аскорбиновая кислота легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и распределяется по всем тканям организма, 25 % связывается с белками плазмы. Излишек аскорбиновой кислоты, которая превышает потребности организма, выводится в форме метаболитив с мочой.

Фенилефрину гидрохлорид неравномерно всасывается в желудочно-кишечном тракте и испытывает досистемного метаболизм под действием моноаминоксидази в кишечнике и печенке; соответственно, при пероральном приеме биодоступность Фенилефрина снижается. Он выводится с мочой почти полностью в форме сульфатного конъюгату.

Соответствующие фармакокинетични даны для терпингидрату отсутствуют.

Клинические характеристики

Показание

Облегчение симптомов простудных заболеваний и гриппа : лихорадка, головная боль, боль в горле, насморк, заложенность носа, синусовая боль, боль в мышцах.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, тяжелые нарушения функции печенки и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, алкоголизм, заболевание крови(в том числе выраженная анемия, лейкопения), тромбоз, тромбофлебит, состояния повышенного возбуждения, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, эпилепсия, гипертиреоз, закритокутова глаукома, тяжелые формы: артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни сердца; нарушение сна.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидази(МАО) и в течение 2 недель после прекращения их приложения, с трицикличними антидепрессантами, блокаторами беты или другими антигипертензивными лекарственными средствами и симпатомиметиками.

Особенные меры безопасности

Пациентам с феохромоцитомой, гипербилирубинемией, болезнью Рейно, артериальной гипертензией, диабетом, сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентам пожилого возраста перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата. При длительном приложении необходимый контроль функционального состояния печенки и картины периферической крови.

Содержит парацетамол. Следует избегать одновременного приема с другими препаратами, которые содержат парацетамол, симпатомиметиками(такими как деконгестанти, средствами, которые подавляют аппетит, амфетаминоподибними психостимулирующими средствами). Одновременное приложение с другими препаратами, которые содержат парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамолом может вызывать печеночную недостаточность, которая может стать причиной трансплантации печенки или летального следствия.

Нужно избегать чрезмерного приема кофеина(чая, кофе и других напитков, которые содержат кофеин), который может вызывать проблемы со сном, тремор, неприятное ощущение в грудине через сердцебиение.

Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функции почек и печенки. Риск передозировки наибольший у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печенки.

Приходили сообщения о случаях нарушения функции печенки/печеночной недостаточности у пациентов со сниженными уровнями глутатиону, например, у пациентов с тяжелым истощением, анорексией, низким индексом массы тела или с хроническим алкоголизмом.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиону, при приеме парацетамолу может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза глубоко, ускорено или затруднене дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Аскорбиновая кислота может влиять на результаты разных лабораторных исследований, например, при определении содержимого в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогенази, и тому подобное. Поскольку аскорбиновая кислота повышает всасывание железа, ее приложения в высоких дозах может быть опасным для больных гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластну анемией. Пациентам при наличии высокого содержания железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах.

Препарат содержит Фенилефрин, который может повлечь нападения стенокардии. Препарат содержит краситель желтое мероприятие FCF(Е 110), которое может вызывать аллергические реакции.

Не превышать отмеченные дозы.

Если во время лечения препаратом состояние больного не улучшается, следует обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться при одновременном приложении из метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться - с холестирамином.

Антикоагулянтный эффект варфарину и других кумаринов может быть усилен с повышением риска кровотечения при одновременном долговременном ежедневном применении парацетамолу. При непродолжительном приложении в соответствии с рекомендованным режимом указанные взаимодействия не имеют клинического значения.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамолу. Антисудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальних ферментов печенки, могут усиливать токсичное влияние парацетамолу на печенку в результате повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболити.

Одновременное применение высоких доз парацетамолу из изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Взаимодействие Фенилефрина с ингибиторами моноаминоксидази вызывает гипертензивный эффект, с трицикличними антидепрессантами(например амитриптилином) и другими симпатомиметиками - повышает риск возникновения кардиоваскулярных побочных эффектов, с дигоксином и сердечными гликозидами - приводит к нарушению сердцебиения или инфаркта миокарда.

Фенилефрин может снижать эффективность блокаторов беты и других антигипертензивных препаратов(включая дебризохин, гуанетедин, резерпин, метилдопу) с повышением риска возникновения артериальной гипертензии и других побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Аскорбиновая кислота при пероральном приеме повышает абсорбцию пенициллина, железа, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристалурии при лечении салицилатами.

Антидепрессанты, протипаркинсонични и антипсихотические препараты, фенотиазинови производные повышают риск развития задержки мочи, сухости в рту, запоров. Глюкокортикостероїди увеличивают риск развития глаукомы, большие дозы препарата уменьшают эффективность трицикличних антидепрессантов.

Абсорбция витамина Со снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья. Аскорбиновую кислоту можно принимать лишь через 2 часы после инъекции дефероксамину, поскольку их одновременный прием повышает токсичность железа, особенно в миокарде. Длительный прием больших доз у лиц, которые лечатся дисульфирамом, тормозит реакцию дисульфирам - алкоголь.

Кофеин повышает эффект(улучшает биодоступность) аналгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметикив, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидних аналгетиков, анксиолитикив, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, которые подавляют центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина из ерготамином улучшается всасывание ерготамину из ЖКТ, с тиреотропными средствами повышается тиреоидный эффект.

Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления груддю.

В период беременности применение препарата не рекомендуется.

В период кормления груддю не следует применять препарат без предыдущей консультации с врачом. При необходимости применения препарата, следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случае возникновения головокружения не рекомендуется руководить автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет - по 1-2 таблетки каждые 4-6 часы в случае необходимости. Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Не принимать больше 8 таблеток в течение суток. Максимальный период лечения - 7 дни.

Не превышать рекомендованную дозу.

Следует применять самую низкую дозу, необходимую для достижения эффективности.

Деть.

Не рекомендуется применять препарат детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Парацетамол. Риск передозировки является повышенным у пациентов с заболеваниями печенки.

Передозировка, как правило, предопределенное парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, блюет, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса. Симптомы поражения печенки наблюдаются через 12-48 часы после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.

При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсичной энцефалопатии с нарушением сознания, кровоизлияниями, гипогликемией, отеком мозга, в отдельных случаях - к необходимости трансплантации печенки или к летальному следствию.

Острое нарушение функции почек с острым некрозом канальцив может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печенки. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит.

Поражение печенки возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамолу, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела.

Принятие 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки у пациентов с факторами риска(длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуктируют ферменты печенки; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионова кахексия(расстройства пищеварения, муковисцидоз, Вич-инфекция, голод, кахексия)).

Лечение. При передозировке парацетамолу необходимо оказать скорую медицинскую помощь, даже если симптомов передозировки не выявлено. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и блюет, или могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения органов.

Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамолу была принята в пределах 1 часа. Концентрация парацетамолу в плазме крови должна измеряться через 4 часы или позже после приема(более ранние концентрации являются не достоверными). Лечение N- ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамолу, но максимальный защитный эффект наступает при его приложении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N- ацетилцистеин, согласно установленному перечню доз. При отсутствии блюет может быть примененный метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.

Фенилефрин. Передозировку, предопределенную действием Фенилефрина, может привести к появлению эффектов, аналогичных приведенным в разделе "Побочные реакции". К другим симптомам можно отнести раздражительность, беспокойство, артериальную гипертензию и, возможно, брадикардию. В тяжелых случаях может наблюдаться спутывание сознания, галлюцинации, судороги и аритмия.

Однако количество препарата, который может привести к развитию серьезной токсичности Фенилефрина, является больше, чем количество, необходимое для развития токсичного влияния парацетамолу на печенку.

Лечение. При передозировке необходимые промывания желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, применение альфа-блокаторив, таких как фентоламин, при тяжелой гипертензии.

Аскорбиновая кислота. Передозировка, предопределенная действием аскорбиновой кислоты(больше 3000 мг), может повлечь временную осмотическую диарею и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и дискомфорт в эпигастральном участке.

Последствия передозировки аскорбиновой кислоты могут быть отнесены к категории таких, которые вызваны тяжелым поражением печенки в результате передозировки парацетамолу.

Кофеин. Передозировка, предопределенная действием кофеина, может проявиться возбуждением, головокружением, ускоренным дыханием, блюет, дрожанием, судорогами, экстрасистолией. Высокие дозы кофеина могут вызывать боль в эпигастральном участке, диурез, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на центральную нервную систему(запоморочення, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги). Клинически важные симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печенки парацетамолом.

Лечение: Симптоматическая терапия, промывание желудка, оксигенотерапия. Специфический антидот отсутствует. При судорогах применяют диазепам.

Терпінгідрат. Передозировка терпингидрату может повлечь желудочно-кишечные расстройства такие как тошнота, блюет и боль в эпигастральном участке.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, крапивница, аллергический дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, зуд, мультиформна эритема, токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции(включая ангионевротический отек), анафилактический шок, реакции гиперчувствительности.

Психические расстройства: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, озабоченность, нервозность, ощущение страха, раздражительность, нарушение сна, бессонницы, спутывание сознания, депрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : шум в ушах.

Со стороны органов зрения : мидриаз, острая закритокутова глаукома(чаще у пациентов с глаукомой), нарушение зрения и аккомодации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, блюет, сухость в рту, гиперсаливация, дискомфорт и боль в животе, снижение аппетита, изжога, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки, повышения активности печеночных ферментов, гепатонекроз(дозозависимый эффект), печеночная недостаточность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия(в т. ч. гемолитическая), сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, кровоподтеки или кровотечения.

Со стороны почек и сечевидильной системы : нарушение мочеиспускания, задержка мочеиспускания(вероятнее у больных гипертрофией предстательной железы), почечная колика, нефротоксический эффект.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия или рефлекторная брадикардия, ускоренное сердцебиение, одышка, боль в сердце.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : бронхоспазм у пациентов чувствительных к аспирину и других НПЗЗ.

Другие: общая слабость, лихорадка, гипогликемия, глюкозурия, нарушение обмена цинка и меди.

Препарат может обнаруживать незначительный слабительный эффект.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 12 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производители

ГлаксоСмітКлайн Дангарван Лімітед / GlaxoSmithKline Dungarvan Limited.

С.К. Єврофарм С. А. / S.C. Europharm S. A.

СмітКляйн Бічем С.А. /SmithKline Beecham S.A.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Нокбрек, Дангарван, графство Уотерфорд, Ирландия / Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.

ул. Панселелор 2, Брашов, обл. Брашов, 500419, Румыния / 2 Panselelor St., Brasov, County of Brasov, 500419, Romania.

ул. где Айавір, км 2.500, Алкала де Енарес 28806(Мадрид), Испания / Ctra. De Ajalvir, Km 2.500, Alcala de Henares 28806(Madrid), Spain.