Инструкция по применению

СОЛПАДЕЇН®

(SOLPADEINE®)

Состав

действующие вещества: 1 капсула содержит парацетамолу 500 мг, кофеину 30 мг, кодеину фосфата гемигидрату 8 мг;

вспомогательные вещества: магнию стеарат, крахмал кукурузный, титану диоксид(Е 171), желатин, эритрозин(Е 127), патентован синей V(Е 131), хинолиновий желтый(Е 104), шелакова глазурь 45 % (20 % етерификована) в этаноле, железа оксид черный(Е 172), пропиленгликоль(Е 1520), аммонию гидроксид 28 % (Е 527).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размера "0" с выпуклыми полусферичними краями. Непрозрачная красная крышка и непрозрачный белый корпус капсулы с черной надписью Solpadeine, печатным на обеих половинах. Капсулы содержат белый гранулированный порошок.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол делает знеболювальну и жаропонижающую действию в результате селективного притеснения синтеза простагландинов в центральной нервной системе(ЦНС). Кофеин увеличивает эффективность знеболювальной действия парацетамолу. Кодеїн является опиоидним аналгетиком центрального действия. После метаболизма печеночным ферментом CYP2D6 вызывает знеболювальну и протикашлеву действую.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте(ЖКТ) и приходит к тканям организма. Связывание с белками является минимальным. Метаболізується в печенке и выводится почками преимущественно в виде метаболитив. Период полувыведения из плазмы крови представляет приблизительно 2,3 часы.

Кофеин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте(ЖКТ) и распространяется по организму. Почти полностью метаболизуеться в печенке, метаболити выводятся почками. Период полувыведения из плазмы крови представляет приблизительно 4,9 часы.

Максимальная конентрация кодеину в плазме крови после перорального приема достигается приблизительно через 1 час и представляет 100-300 нг/мл при приеме в терапевтических дозах. Период полувыведения из плазмы крови представляет приблизительно 3-4 часов. Метаболізується печеночным ферментом CYP2D6 к морфину и норкодеину и других метаболитив. Пациенты, которые являются гетерозиготными по алели CYP2D6*2А классифицируются как пациенты со сверхбыстрым метаболизмом кодеина, в которых скорость метаболизма кодеина к морфину является повышенной, что может повлечь симптомы отравления опиоидом. Приблизительно 86 % пероральной дозы кодеина и его метаболитив выделяется с мочой в течение 24 часов.

Комбинация действующих веществ в препарате не влияет не биодоступность парацетамолу.

Клинические характеристики

Показание

Головная боль, мигрень, боль в спине, невралгия, боль в мышцах, суставах, мышечно-скелетная боль, ишиас, зубная боль, боль после удаления зуба и зубных процедур, боль, связанная с синуситами, боль в горле, периодическая боль во время менструации, боль, ассоциируемая с лихорадкой.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к опиоидних аналгетикам и к любому из компонентов препарата. Сверхбыстрый метаболизм CYP2D6 повышает риск развития симптомов отравления опиоидом даже при применении препарата в дозах, которые обычно рекомендуются. Общими симптомами отравления опиоидом являются сплутаннисть сознанию, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, блюет, констипация и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях могут развиваться симптомы недостаточности кровообращения и дыхательной деятельности, что могут угрожать жизни и в одиночных выпадах приводить к летальным случаям.

Тяжелые нарушения функции печенки та/або почек, бронхиальная астма, притеснение дыхания, травма председателя, повышено внутричерепное давление, период после операции на желчевыводящих путях, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, алкоголизм, заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения, состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; тяжелая артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы(в том числе атеросклероз); декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, ишемическая болезнь сердца, глаукома; эпилепсия, гипертиреоз, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, тромбоз, тромбофлебит; острый панкреатит; гипертрофия михуровой железы; сахарный диабет. Противопоказано пациентам, которые принимают трициклични антидепрессанты или блокаторы беты.

Одновременное приложение вместе с ингибиторами моноаминоксидази(МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Пожилой возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Вызвана содержимым парацетамолу : скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться при одновременном приложении из метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарину и других кумаринов может быть усилен длительным регулярным применением парацетамолу с повышением риска кровотечения. Периодический прием не дает значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамолу. Антисудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальних ферментов печенки, могут усиливать токсичное влияние парацетамолу на печенку в результате повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболити. Одновременное применение высоких доз парацетамолу из изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Вызвана содержимым кодеина : кодеин может подавлять влияние метоклопрамиду и домперидону на желудочно-кишечную перистальтику. Кодеїн усиливает эффекты средств, которые подавляют центральную нервную систему(включая алкоголь, анестетики, снотворные лекарственные средства, седативные препараты, трициклични антидепрессанты, фенотиазинови транквилизаторы). Опіоїдні аналгетики могут взаимодействовать с ингибиторами МАО, что может быть причиной возникновения серотонинового синдрома.

Вызвана содержимым кофеина : кофеин усиливает эффект(улучшает биодоступность) аналгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, психостимулирующих средств. Кофеин снижает эффект опиоидних аналгетиков, анксиолитикив, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, которые подавляют ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина из ерготамином улучшается всасывание ерготамину ЖКТ, с тиреотропными средствами - повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Особенности применения

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Не превышать установленную дозу. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Препарат содержит парацетамол. Не следует применять одновременно другие препараты, которые содержат парацетамол или кодеин. Одновременное приложение с другими препаратами, которые содержат парацетамол, может приводить к передозировке. Передозировка парацетамолом может повлечь печеночную недостаточность, которая может приводить к пересадке печенки или к летальному следствию.

Если симптомы заболевания остаются или ухудшаются, следует проконсультироваться с врачом.

Опасность передозировки более высока у пациентов с нециррозными алкогольными заболеваниями печенки.

Пациентам с нарушениями функции печенки или почек перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Заболевания печенки повышают риск поражения печенки парацетамолом. Следует учитывать, что у больных с алкогольным поражением печенки увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамолу.

Для пациентов со сниженным уровнем глутатиону, которые были истощены, больные анорексией, имели низкий индекс массы тела или хронически употребляли алкоголь, сообщалось о случаях нарушений функции печенки/печеночную недостаточность.

Не следует применять препарат дольше, чем 3 сутки, если другое не рекомендовано врачом.

Препарат может влиять на результат исследований относительно содержимого в крови глюкозы и мочевой кислоты.

У пациентов с такими заболеваниями как сепсис, что сопровождаются снижением уровня глутатиону, при приеме парацетамолу может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза глубоко, ускорено или затруднене дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или острыми абдоминальными состояниями перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Пациентам с холецистэктомией в анамнезе перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку есть риск возникновения острого панкреатита.

Кодеїн превращается в печенке в морфин с помощью фермента CYP2D6. Если у пациента есть дефицит или полностью отсутствует этот фермент, адекватного аналгетического эффекта не будет. Однако, если пациент есть "быстрым" или "сверхбыстрым метаболизатором" кодеину, существует повышенный риск развития опиоидной токсичности, даже при применении препарата в обычных дозах. У этих пациентов кодеин быстро превращается в морфин, который приводит к резкому повышению уровней морфина в сыворотке крови. Симптомами метаболического ацидоза глубоко, ускорено или затруднене дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов. Общими симптомами отравления опиоидом является спутывание сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, блюет, констипация и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях могут развиваться симптомы недостаточности кровообращения и дыхательной деятельности, что могут угрожать жизни и в одиночных выпадах приводить к летальным случаям.

Длительное или чрезмерное применение кодеина может приводить к возникновению зависимости. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам при состояниях, которые могут быть ухудшены применением опиоида, в частности при депрессии, заболеваниях органов дыхания.

Во время лечения препаратом следует избегать чрезмерного употребления напитков, которые содержат кофеин(например кофе, чая), поскольку это может повлечь усиление побочных эффектов кофеина, таких как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздраженность, головная боль, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и ускоренное сердцебиение.

Если головная боль становится постоянной, следует проконсультироваться с врачом. Если симптомы не исчезают, усиливаются или длятся длинное 3 дней, следует обратиться к врачу.

Этот препарат следует принимать в самой низкой дозе и в течение кратчайшего времени, достаточного для облегчения симптомов.

Следует проинформировать врача перед приемом препаратов, которые содержат кодеин, а также таких препаратов как метоклопрамид или домперидон, лекарственные средства, которые применяются против тошноты и блюет.

Перед приемом препарата необходимо сообщить врачу, в случае приема снотворных, седативных лекарственных средств, трицикличних антидепрессантов, нейролептиков или алкоголя.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не применять в период беременности. Это в частности относится и к применению препарата женщиной во время родов через возможное возникновение дыхательной недостаточности у ребенка.

Безопасность применения данного препарата в период беременности относительно его влияния на развитие плода не изучена, и его приложения следует избегать через возможное увеличение риску спонтанного прерывания беременности за счет употребления кофеина.

Не применять препарат в период кормления груддю. У женщин со сверхбыстрым метаболизмом кодеина, которые кормят груддю, могут возникать повышенные уровни морфина в крови да и грудном молоке. Токсичное влияние морфина может повлечь повышенную сонливость, артериальную гипотензию, затруднене дыхание и питание у детей. В тяжелых случаях может развиваться дыхательная недостаточность и возможные летальные случаи.

Даны относительно влияния препарата на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что при применении препарата у больных могут возникнуть побочные реакции(сонливость, головокружение, возбуждение), на период приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или выполнения других работ, которые нуждаются концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приложения.

Взрослые: по 1-2 капсулы каждые 4-6 часы в случае необходимости, но не чаще, чем через 4 часы. Принимать не больше 8 капсул на сутки. Не принимать дольше 3 суток без консультации с врачом. Необходимо принимать минимальное количество препарата, что позволяет достигать необходимой эффективности.

Деть.

Не применять препарат детям.

Передозировка

При долговременном применении высоких доз препарата возможны апластична анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. При приеме высоких доз возможное возникновение нарушений со стороны ЦНС(головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, обеспокоенность), со стороны сечевидильной системы - нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потовыделение, психомоторное возбуждение или притеснение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

При передозировке кодеина возможные последствия могут быть частью токсичного влияния чрезмерных доз парацетамолу на печенку. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если симптомы передозировки отсутствуют.

Симптомы передозировки парацетамолом. Передозировка парацетамолу может приводить к печеночной недостаточности, которая может приводить к пересадке печенки или к летальному следствию. Поражение печенки возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамолу, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуктируют ферменты печенки; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионова кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, Вич-инфекция, голод, кахексия) прием 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки.

Симптомы передозировки в первые 24 часы: бледность, тошнота, блюет, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печенки может стать явным через 12-48 часы после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, запятую и иметь летальное следствие. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печенки. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС − головокружения, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны сечевидильной системы − нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и блюет или могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамолу была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамолу в плазме крови нужно измерять через 4 часы или позже после приема(более ранние концентрации являются не достоверными). Лечение N- ацетилцистеином можно применять в течение 24 часов после приема парацетамолу, но максимальный защитный эффект получают при его приложении в течение 48 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N- ацетилцистеин согласно установленным рекомендациям относительно дозирования. При отсутствии блюет можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Симптомы передозировки кодеином. Передозировка кодеином в первой фазе характеризуется тошнотой и блюет. Острое притеснение дыхательного центра может повлечь цианоз, замедленное дыхание, сонливость, атаксию, реже - отек легких. Возможное возникновение задержки дыхания, одышки, артериальной гипотензии, тахикардии, миоза, судорог, коллапса и задержки мочеотделения. Могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина.

Терапия при передозировке кодеином включает общие симптоматические и пидтримуючи действия, в том числе обеспечение доступа свежего воздуха, показано промывание желудка и очистка кишечнику, контроль за жизненно важными функциями организма. В случае применения больше 350 мг кодеина взрослым или больше 5 мг/кг массы тела детям прием активированного угля целесообразен в течение первого часа. При условии появления запятой или притеснения дыхания применять специфический антидот - налоксон - и наблюдать за больным по меньшей мере 4 часы после применения или по меньшей мере 8 часы к полному высвобождению препарата. Тяжелое притеснение функций центральной нервной системы нуждается применения кислорода, проведения искусственной вентиляции легких.

Симптомы передозировки кофеином. Передозировка кофеином может повлечь эпигастральную боль, блюет, диурез, ускоренное дыхание, приливы, тахикардию или сердечную аритмию, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, стимуляцию центральной нервной системы(нервозность, бессонницу, обеспокоенность, возбуждение, тревожность, синдром пидвищенной нервно-рефлекторной возбудимости, тремор, судороги, экстрасистолию, головокружение, раздражительность, состояние аффекта, несвязность мыслей и вещания, психомоторное возбуждение или периоды неутомимости). Клинически важные симптомы передозировки кофеина связаны также с поражением печенки парацетамолом.

Терапия при передозировке кофеином : необходимо промыть желудок, при судорогах - принимать диазепам. Симптоматическая терапия, оксигенотерапия. Специфического антидота для лечения передозировки кофеином не существует, однако в качестве пидтримуючих мероприятий следует назначать антагонисты адренорецепторов беты для противодействия возникновению кардиотоксичних эффектов.

Побочные реакции

Побочные реакции зависят от дозы и индивидуального метаболизма пациента.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, цианоз, одышка, гипогликемическая запятая, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения. Прекратить прием препарата и сразу сообщить врачу, в случае возникновения непонятных кровоподтеков или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, анафилактический шок, мультиформна экссудативная эритема, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), реакции гиперчувствительности на коже, включая высыпание на коже, ангиодему, синдром Стівенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной ткани : эритематозная сыпь, крапивница, зуд, потливость, кровоизлияния, язвы на слизистой оболочке ротовой полости, пурпура.

Нарушение со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПЗЗ.

Нарушение со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки(в том числе повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз, печеночная недостаточность, желтуха).

Со стороны центральной нервной системы: повышенная возбудимость, головокружение, тремор, парестезии, беспокойство, тревожность, усиление головной боли при условии длительного применения препарата, сонливость, бессонница, раздраженность, ускоренное сердцебиение.

Психические нарушения: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, ощущения страха, спутывание сознания, эйфория, дисфория, депрессия, галлюцинации, седативное состояние, в случае длительного приложения в высоких дозах возможное развитие зависимости.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт и боль в животе, изжога, запор, тошнота, блюет, диспепсия, сухость в рту, острый панкреатит у пациентов с холецистэктомией в анамнезе.

Со стороны сердца: повышение артериального давления, ощущения сердцебиения, боль в сердце, брадикардия, тахикардия, аритмия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек и сечевидильной системы : задержка мочеиспускания, почечная колика.

Другие: общая слабость, миоз, гипогликемия.

В результате одновременного приема препарата в рекомендованных дозах с продуктами, которые содержат кофеин, повышенные дозы кофеина, которые возникают в результате этого, могут усилить возможные побочные эффекты, предопределенные кофеином, такие как бессонница, беспокойство, тревожность, раздраженность, головная боль, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и ускоренное сердцебиение.

Срок пригодности

5 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25 ºС.

Упаковка

По 12 капсулы в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

СмітКляйн Бічем С.А., Испания/SmithKline Beecham S.A., Spain.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. где Айавір, км 2.500, Алкала де Енарес 28806(Мадрид), Испания/Ctra. de Ajalvir, Кm. 2.500, Alcala de Henares 28806(Madrid), Spain.