Инструкция по применению

КОЛДРЕКС® МАКСГРИП с вкусом лимону

(COLDREX® MAXGRIP with lemon flavour)

Состав

действующие вещества: парацетамол, Фенилефрину гидрохлорид, кислота аскорбиновая;

1 пакетик содержит парацетамолу 1000 мг, Фенилефрину гидрохлорида 10 мг, кислоты аскорбиновой 40 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, кислота лимонная безводная, натрию цитрат, крахмал кукурузный, натрию цикламат, сахарин натрия, кремния диоксид коллоидный безводен, ароматизатор лимонный, куркумин(E 100).

Врачебная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: неоднородный, сыпучий порошок свитло-жовтого цвета с запахом лимона.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептикив. Код АТX N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол является аналгетиком и антипиретиком. Механизм его действия объясняется притеснением синтеза простагландинов, в первую очередь в центральной нервной системе. Отсутствие притеснения синтеза периферических простагландинов предопределяет сохранение защитных простагландинов в желудочно-кишечном тракте. Поэтому парацетамол подходит, в частности, для пациентов с наличием в анамнезе болезни или с применением сопутствующей терапии, при которых притеснение синтеза периферических простагландинов было бы нежелательным(например, у пациентов с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или у пожилых людей).

Фенилефрину гидрохлорид - симпатомиметик. Его действие связано, в первую очередь, с прямой стимуляцией адренорецепторов, в основном альфа-адренорецепторив. Фенилефрину гидрохлорид уменьшает отек слизистой оболочки носа.

Аскорбиновая кислота является жизненно необходимым витамином, который добавляется в состав препарата для компенсации потери витамина С, которая может возникнуть в начале вирусной инфекции.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы при терапевтических концентрациях является минимальным. Парацетамол метаболизуеться в печенке и выводится с мочой в основном в виде глюкурониду и сульфатных конъюгатив. Менее 5 % выводится в виде неизмененного парацетамолу.

Фенилефрин неравномерно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он испытывает пресистемного метаболизм под воздействием моноаминоксидаз в кишечнике и печенке, потому при пероральном приложении биодоступность Фенилефрина снижается. Он почти полностью выводится с мочой в виде сульфатных конъюгатив.

Аскорбиновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко распределяется по всему организму. Связывание с белками плазмы представляет 25 %. Излишек аскорбиновой кислоты выводится из организма с мочой в виде метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

Кратковременное облегчение симптомов простудных заболеваний и гриппа, таких как головная боль, боль в горле, заложенность носа, синуситы и боль, связанная с ними, ломота и боль в теле, лихорадка.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, тяжелые нарушения функции печенки и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, алкоголизм, заболевание крови(в том числе выраженная анемия, лейкопения), тромбоз, тромбофлебит, состояния повышенного возбуждения, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, эпилепсия, гипертиреоз, закритокутова глаукома, тяжелые формы артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни сердца; нарушение сна.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидази(МАО) и в течение 2 недель после прекращения их приложения, с трицикличними антидепрессантами, блокаторами беты или другими антигипертензивными лекарственными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться при одновременном приложении из метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться - с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарину и других кумаринов может быть усилен с повышением риска кровотечения при одновременном долговременном, регулярном, ежедневном применении парацетамолу. При непродолжительном приложении в соответствии с рекомендованным режимом применения указанные взаимодействия не имеют клинического значения.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамолу.

Антисудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальних ферментов печенки, могут усиливать токсичное влияние парацетамолу на печенку в результате повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболити.

Одновременное применение высоких доз парацетамолу из изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Взаимодействие Фенилефрина с ингибиторами МАО вызывает гипертензивный эффект, с трицикличними антидепрессантами(например, амитриптилином) и другими симпатомиметиками - повышает риск возникновения кардиоваскулярных побочных эффектов, с дигоксином и сердечными гликозидами - приводит к нарушению сердцебиения или к инфаркту миокарда. Фенилефрин может снижать эффективность блокаторов беты и других антигипертензивных препаратов(включая дебризохин, гуанетидин, резерпин, метилдопу) с повышением риска возникновения артериальной гипертензии и других побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Аскорбиновая кислота при пероральном приеме усиливает всасывание пенициллина, железа, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристалурии при лечении салицилатами. Антидепрессанты, протипаркинсонични и антипсихотические препараты, фенотиазинови производные повышают риск развития задержки мочи, сухости в рту, запоров. Глюкокортикостероїди увеличивают риск развития глаукомы, большие дозы препарата уменьшают эффективность трицикличних антидепрессантов.

Абсорбция витамина Со снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

Аскорбиновую кислоту можно принимать лишь через 2 часы после инъекции дефероксамину, поскольку их одновременный прием повышает токсичность железа, особенно в миокарде.

Длительный прием больших доз у лиц, которые лечатся дисульфирамом, тормозит реакцию дисульфірам-алкоголь.

Особенности применения

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Содержит парацетамол.

Одновременное приложение с другими препаратами, которые содержат парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамолу может повлечь печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости пересадки печенки или к летальному следствию.

Случаи печеночной дисфункции/недостаточности были зарегистрированы у пациентов со сниженными уровнями глутатиону, например у пациентов, которые серьезно страдают от недоедания, анорексии, имеют низкий индекс массы тела или страдают от хронической алкогольной зависимости.

Перед применением препарата следует посоветоваться с врачом пациентам, больным артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, диабетом, гипертиреозом, закритокутову глаукомой, феохромоцитомой, гипертрофией предстательной железы, пациентам с болезнью Рейно, нарушениями функции печенки и почек. Основное заболевание печенки повышает риск поражения печенки, связанный из парацетамолом.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиону, при приеме парацетамолу может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза глубоко, ускорено или затруднене дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов. Фенилефрин, который входит в состав препарата, может повлечь нападения стенокардии.

Препарат не следует применять пациентам, которые принимают другие симпатомиметики (например, противоотечные препараты, средства от простуды и гриппа, для притеснения аппетита и амфетаминоподибни психостимулятори. Если состояние пациента не улучшается при лечении препаратом, следует обратиться к врачу.

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или дефицит цукрази-изомальтази, не следует принимать данный препарат. Один пакетик(1 доза) содержит 3,725 г сахарозы. Это необходимо учитывать больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В период беременности и кормления груддю препарат не следует применять без консультации с врачом. Фенилефрин может выделяться в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случае возникновения головокружения при применении препарата не рекомендуется руководить автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема.

Содержимое одного пакетика растворить в полстакана горячей воды. Перемешивать к полному растворению. Прибавить при необходимости холодную воду.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 1 пакетику каждые 4 - 6 часы при необходимости. Не принимать чаще, чем через 4 часы. Максимальная суточная доза - 4 пакетики. Курс лечения без медицинской консультации - не больше 7 дней. Не превышать отмеченных доз. Если состояние пациента не улучшается при лечении препаратом, следует обратиться к врачу. Следует принимать самую низкую дозу, необходимую для достижения эффективности.

Деть.

Не рекомендуется применять препарат детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Риск передозировки является повышенным у пациентов с заболеваниями печенки.

Передозировка, как правило, предопределенное парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, блюет, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса. Симптомы поражения печенки наблюдаются через 12-48 часы после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсичной энцефалопатии с нарушением сознания, кровоизлияниями, гипогликемией, отеком мозга, в отдельных случаях - к необходимости трансплантации печенки или к летальному следствию.

Острое нарушение функции почек с острым некрозом канальцив может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печенки. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

Поражение печенки возможно у взрослых, которые приняли больше 10 г парацетамолу, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела. Принятие 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки у пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуктируют ферменты печенки; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионова кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, Вич-инфекция, голод, кахексия).

Лечение. При передозировке парацетамолу необходимо оказать скорую медицинскую помощь, даже если симптомов передозировки не выявлено. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и блюет или могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения органов.

Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамолу была принята в пределах 1 часа. Концентрация парацетамолу в плазме крови должна измеряться через 4 часы или позже после приема(более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N- ацетилцистеином может быть применено на протяжении 24 часов после приема парацетамолу, но максимальный защитный эффект наступает при его приложении на протяжении 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого периода. При необходимости пациенту внутривенно вводят N- ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии блюет может быть примененный метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.

Передозировку, предопределенную действием Фенилефрина, может привести к появлению эффектов, аналогичных приведенным в разделе "Побочные реакции". К другим симптомам можно отнести раздражительность, беспокойство, артериальную гипертензию и, возможно, брадикардию. В тяжелых случаях может наблюдаться спутывание сознания, галлюцинации, судороги и аритмия. Однако количество препарата, который может привести к развитию серьезной токсичности Фенилефрина, является больше, чем количество, необходимое для развития токсичного влияния парацетамолу на печенку.

Лечение: при передозировке необходимые промывания желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, применение альфа-блокаторив, таких как фентоламин, при тяжелой артериальной гипертензии.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты(свыше 3000 мг) могут повлечь временную осмотическую диарею и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и дискомфорт в животе. Последствия передозировки аскорбиновой кислоты могут быть отнесены на счет тяжелой печеночной недостаточности, вызванной передозировкой парацетамолу.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, крапивница, аллергический дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, зуд, мультиформна эритема, токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции(включая ангионевротический отек), анафилактический шок, реакции гиперчувствительности.

Психические расстройства: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, озабоченность, нервозность, ощущение страха, раздражительность, нарушение сна, бессонницы, спутывание сознания, депрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : шум в ушах.

Со стороны органов зрения : мидриаз, острая закритокутова глаукома(чаще у пациентов с глаукомой), нарушение зрения и аккомодации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, блюет, сухость в рту, гиперсаливация, дискомфорт и боль в животе, снижение аппетита, изжога, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки, повышения активности печеночных ферментов, гепатонекроз(дозозависимый эффект), печеночная недостаточность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия(в т. ч. гемолитическая), сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, кровоподтеки или кровотечения.

Со стороны почек и сечевидильной системы : нарушение мочеиспускания, задержка мочеиспускания(вероятнее у больных гипертрофией предстательной железы), почечная колика, нефротоксический эффект.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия или рефлекторная брадикардия, ускоренное сердцебиение, одышка, боль в сердце.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Другие: общая слабость, лихорадка, гипогликемия, глюкозурия, нарушение обмена цинка и меди.

Препарат может обнаруживать незначительный слабительный эффект.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 или 10 пакетики в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

СмітКляйн Бічем С.А., Испания/SmithKline Beecham S.A., Spain.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. где Айавір, км. 2.500, Алкала де Енарес 28806(Мадрид), Испания/

Ctra. de Ajalvir, Кm. 2.500, Alcalа de Henares 28806 (Madrid), Spain.