Сетегис®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СЕТЕГИС®

(SETEGIS®)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит 1 мг или 2 мг, или 5 мг, или 10 мг теразозину(в виде 1,187 мг или 2,374 мг или 5,935 мг или 11,87 мг теразозину гидрохлорида дигидрата соответственно);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизований, повидон, магнию стеарат, тальк;

таблетки 2 мг содержат хинолиновий желтый(Е 104);

таблетки 5 мг или 10 мг : желтое мероприятие FCF(E 110).

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 1 мг - круглые плоские таблетки белого цвета, из фаской, гладкие с одной стороны и с гравированием стилизованной буквы Е и цифрой 451 с другой стороны, без запаха;

таблетки 2 мг - круглые плоские таблетки желтого цвета, из фаской, гладкие с одной стороны и с гравированием стилизованной буквы Е и цифрой 452 с другой стороны, без запаха;

таблетки 5 мг - круглые плоские таблетки светло-оранжевого цвета, из фаской, гладкие с одной стороны и с гравированием стилизованной буквы Е и цифрой 453 с другой стороны, без запаха;

таблетки 10 мг - круглые плоские таблетки оранжевого цвета, из фаской, гладкие с одной стороны и с гравированием стилизованной буквы Е и цифрой 454 с другой стороны, без запаха.

Фармакотерапевтична группа. Препараты, которые применяются при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты α-адренорецепторив. Теразозин.

Код ATХ G04C A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Теразозин избирательно блокирует периферические постсинаптические α1-адренорецептори. Блокада этих рецепторов вызывает расширение артериальных сосудов, снижения общего периферического сопротивления, артериального давления и постнагрузки на сердце. Тонус венозных сосудов также снижается, что приводит к уменьшению венозного возвращения и перегрузке на сердце. Длительное лечение теразозином обычно не сопровождается рефлекторной тахикардией; на сердечные выбросы, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации теразозин влияет мало. Препарат способствует нормализации липидного обмена : снижает уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПНЩ и ЛПДНЩ, повышает уровень ЛПВЩ. При систематическом применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.

Блокируя постсинаптические α1-адренорецептори гладких мышц исходного отверстия мочевого пузыря, проксимальной части уретры и простаты, теразозин уменьшает сопротивление току мочи и нормализует мочеиспускание у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. На размер простаты препарат не влияет.

Фармакокинетика.

Теразозин быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте независимо от приема еды. Это свидетельствует об очень низком метаболизме первого прохождения через печенку. Биодоступность теразозину представляет почти 90 %. Теразозин в значительной степени связывается(90-94 %) с белками плазмы крови. Теразозин метаболизуеться в печенке; один из четырех известных метаболитив фармакологически активный. Период полувыведения представляет приблизительно 12 часы и практически не изменяется даже при нарушении функции почек. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, максимальный эффект наступает через 2-3 часы после приема внутренне. Длительность действия представляет 24 часы. Почти 40 % принятой дозы выводится с мочой и 60 % - с калом.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическая терапия задержки мочеиспускания, предопределенной доброкачественной гипертрофией предстательной железы.

Артериальная гипертензия(в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу и к другим аналогичным за структурой антагонистам α-адренорецепторив.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы, которые получали теразозин одновременно с ингибиторами АПФ, адреноблокаторами, антагонистами ионов кальция или диуретиками, частота развития головокружения или других побочных эффектов, связанных с лечением, была больше, чем у пациентов, которые принимали лишь теразозин.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении теразозину с другими антигипертензивными средствами, во избежание развития выраженного гипотензивного эффекта. Рекомендуется снижать дозу теразозину при дополнительном включении в схему лечения диуретиков или других гипотензивных препаратов, а дополнительный препарат целесообразно применять в самых низких дозах. Когда теразозин является дополнительным препаратом, его начальная доза не должна превышать 1 мг.

При применении теразозину одновременно с аналгетиками, нестероидными противовоспалительными препаратами(НПЗП), теофиллином, сердечными гликозидами, анксиолитиками, антиангинальними, гипогликемическими, антиаритмичными, седативными, антибактериальными, гормональными, стероидными и противоподагрическими средствами признака взаимодействия не наблюдались.

Сообщалось о развитии артериальной гипотензии при одновременном применении теразозину с ингибиторами фосфодиестерази- 5(PDE - 5). Совместимое применение теразозину из силденафилом или варденафилом возможно лишь пациентам, стойким к теразозину. Кроме того, варденафил не следует принимать в течение 6 часов после приема теразозину, а силденафил - в течение 4 часов.

Гипотензивный эффект препарата может усиливать этанол.

Особенности применения

Теразозин, как другие антагонисты α-адренорецепторив, не рекомендуется применять пациентам, в анамнезе которых есть обморок, который сопровождался непроизвольным мочеиспусканием.

С осторожностью следует назначать теразозин пациентам в возрасте от 65 лет со склонностью к развитию ортостатической гипотензии, при ишемической болезни сердца и при других тяжелых заболеваниях сердца, нарушении мозгового кровообращения, гипертензивной ретинопатіїIII и IV степени, инсулинозависимом сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности.

Для больных с почечной недостаточностью и лицам пожилого возраста коррекция дозы не нужна.

Перед началом лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы.

С осторожностью следует назначать препарат при феохромоцитоме и при необходимости хирургического вмешательства.

В первые дни лечения и после приема первой дозы может возникнуть "эффект первой дозы" - резкое снижение артериального давления, в частности ортостатическая гипотензия(что сопровождается головокружением, нарушением координации движения, потерей сознания). При уменьшении объему жидкости в организме, гипосолевий диете может повыситься риск развития постуральной гипотензии. Подобные симптомы могут развиваться и при возобновлении лечения после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение необходимо из стартовой дозы

( 1 мг). Частота случаев потери сознания представляет приблизительно 1 %.

Кроме "эффекта первой дозы", к потере сознания может приводить также слишком резкое повышение дозы препарата или дополнительное включение в схему лечения диуретиков или других антигипертензивных средств. Потерю сознания главным образом связывают с выраженной ортостатической гипотензией, которая иногда сопровождается тахикардией(120-160 уд./хв). Наиболее выраженный ортостатический эффект наблюдается сразу после приема препарата, риск потери сознания наивысший через 30-90 минуты после приема препарата.

При переходе из сидячего или лежачего состояния в вертикальное положение, при длительном положении, стоя, при чрезмерном физическом стрессе, жаркой погоде или одновременном приеме алкоголя может развиваться головокружение, нарушение координации движения, потеря сознания. Если пациент потерял сознание, его следует положить в горизонтальное положение, припидняти ноги и в случае необходимости назначить симптоматическую терапию.

При добавлении диуретиков или других антигипертензивных препаратов к теразозину рекомендуется снижать дозу теразозину. Во избежание чрезмерного снижения артериального давления, дополнительную терапию следует также начинать с низких доз и под пристальным контролем врача. Следует также соблюдать осторожность, в случае, если теразозин добавлять к мочегонному средству или к другим антигипертензивным средствам. В таких случаях начальная доза теразозину также должна представлять 1 мг.

У пациентов пожилого возраста возможное усиление чувствительности к гипотензивному действию теразозину. При назначении препарата больным с доброкачественной гипертрофией предстательной железы следует регулярно контролировать артериальное давление. Это следует также учитывать при подборе дозы, увеличении дозы, а также при назначении других антигипертензивных средств.

Эффективность теразозину при лечении доброкачественной гипертрофии предстательной железы целесообразно оценивать после 4-6 недель лечения пидтримуючими дозами.

У пациентов, которые лечатся или раньше лечились α1-блокаторами, во время операции по поводу катаракты, наблюдался интраоперационный синдром вялой радужки(IСДР). Это явление является вариантом синдрома плотного зрачка, при котором радужная оболочка расслаблена к такому состоянию, которое колеблется под воздействием ирригационных лучей; невзирая на предоперационное расширение зрачка с помощью мидриатических средств, миоз усиливается и радужная оболочка может провиснуть к надрезам. В таких случаях в распоряжении хирурга должно быть модифицировано хирургическое оборудование, крючок для радужной оболочки, уширительное кольцо и въязкоеластични вещества. Хирурги-офтальмологи должны узнать, или принимал(или принимает) пациент α1-адреноблокатор загодя к операции. Предоперационное прерывание лечения α1-блокаторами имеет преимущества перед длительной терапией.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата теразозин с тиазидними диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата теразозин необходимо уменьшить. Одновременное применение ингибиторов ФДЕ- 5, в том числе силденафилу, тадалафилу, варденафилу и препарату теразозин может привести к выраженному снижению артериального давления у некоторых пациентов. Для того, чтобы возвести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии, перед началом применения ФДЕ- 5 необходимо добиться, чтобы артериальное давление у пациента было стабильным на фоне лечения препаратом теразозин.

Поскольку таблетки по 1 мг содержат 55 мг лактозы, по 2 мг или 5 мг или 10 мг - 110 мг лактозы, пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и мальабсорбцией глюкозы/галактозы не следует применять этот препарат.

Пациента необходимо проинформировать о том, что при первых признаках ортостатической гипотензии(обморок, головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении, пока самочувствие не улучшится, а также об увеличении риска развития выраженного снижения артериального давления при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при высокой температуре окружающей среды.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

После приема начальной дозы теразозину, при повышении дозы или при повторной терапии Сетегіс® могут возникнуть головокружение, нарушение координации движения, потеря сознания. В связи с этим следует избегать управления автотранспортом или работы с опасным механизмами в течение 12 часов после приема начальной дозы или при увеличении дозы, а также после возобновления лечения потом перерыва.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать независимо от приема еды, не розжовуючи, 1 раз в сутки. Срок лечения определяет врач индивидуально.

Доброкачественная гипертрофия предстательной железы.

Начальная доза препарата представляет 1 мг. Підтримуюча доза препарата представляет 5-10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата представляет 20 мг. Терапевтический эффект обычно наблюдается через 2 недели от начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения пидтримуючею дозой должен представлять 4 недели.

Артериальная гипертензия

Рекомендуется индивидуальный подбор суточной дозы для каждого пациента.

Начальная доза препарата представляет 1 мг, которую следует назначать на ночь. Підтримуючу суточную дозу препарата повышать постепенно до 2 мг, 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки, удваивая ее с недельными интервалами к достижению желательного уровня артериального давления. Максимальная суточная доза препарата представляет 20 мг.

Деть.

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, потому не его не следует назначать данной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: ортостатический коллапс, артериальная гипотензия, тахикардия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса и тяжелая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая терапия. Пациента необходимо положить в горизонтальное положение и поднять ему ноги. При необходимости назначать противошоковую терапию с введением жидкостей и сосудосуживающих препаратов. Необходимо возобновить водно-электролитный баланс. Поскольку теразозин в значительной степени связывается с белками, его нельзя вывести из организма с помощью диализа.

Побочные реакции

В начале лечения возможное развитие "эффекта первой дозы" - ортостатическая гипотензия к обмороку.

Если возникает обморок, пациента необходимо положить в лежаче положение. Головокружение, легкая головная боль или обморок могут возникать при быстром поднятии из положения, лежа или сидя. Пациентов необходимо предупреждать о таких состояниях и следует предложить им лечь, если появляются эти симптомы. Необходимо полежать еще в течение нескольких минут, прежде чем встать, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов.

Эти побочные реакции не требуют ограничения и в большинстве случаев не повторялись после начального периода терапии или при титровании дозы.

Лабораторные исследования: лечение теразозином в течение 24 месяцев не оказывало существенного влияния на уровень простатоспецифичного антигену(ПСA).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия(неустановленная связь с применением теразозину). Ортостатическая гипотензия, вазодилатация, периферические отеки, ощущения сердцебиения, тахикардия, постуральная гипотензия, фибрилляция передсердь, фибрилляция желудочков.

Со стороны крови: тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина, лейкоцитов, гематокрита, общего белка, альбуминив, что свидетельствует о возможности гемодилюции.

Со стороны нервной системы: обморок, головокружение, сонливость, головная боль, парестезии.

Со стороны органов зрения : неясность зрения, амблиопия. Во время операции по поводу удаления катаракта у пациентов, которая лечилась α1-блокаторами, наблюдался интраоперационный синдром вялой радужки(IСДР). Нарушение зрения и конъюнктивит(неустановленная связь с применением теразозину).

Со стороны органов слуха : вертиго, звон в ушах(неустановленная связь с применением теразозину).

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, одышка, синусит.

Бронхит, носовое кровотечение, симптомы гриппа, фарингит, усиление кашля(неустановленная связь с применением теразозину).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Абдоминальная боль, запор, диарея, сухость в рту, диспепсия, метеоризм, блюет(неустановленная связь с применением теразозину).

Со стороны сечевидильной системы: усиление позывов к мочеиспусканию, инфекции мочевыводящих путей, недержания мочи у женщин в постклимактерическом периоде(не установленная связь с применением теразозину).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : зуд, высыпание, повышенное потовыделение(не установленная связь с применением теразозину).

Со стороны скелетно-мышечной системы: боль в спине, боль в конечностях.

Боль в шее, плечах, артралгия, артрит, боль в суставах, миалгия(не установленная связь с применением теразозину).

Эндокринные нарушения: подагра(не установленная связь с применением теразозину).

Общие нарушения: повышенная утомляемость, астения, отек, увеличение массы тела.

Боль в груди, отек лица, лихорадка(не установленная связь с применением теразозину).

Со стороны иммунной системы: анафилактоидна реакция, аллергические реакции.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция, приапизм.

Психические нарушения: снижение либидо, депрессия, нервозность.

Страх, бессонница(не установленная связь с применением теразозину).

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ЗАО Фармацевтический завод ЕГІС, Венгрия/EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелді, 118-120, Венгрия/1165 Budapest, Bokenyfoldi ut. 118-120, Hungary.