Луцетам®
Регистрационный номер: UA/8165/02/01
Импортёр: ЗАО Фармацевтический завод ЕГІС
Страна: ВенгрияАдреса импортёра: 1106, г. Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия
Форма
раствор для инъекций, 200 мг/мл, по 5 мл(1 г) в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке; по 15 мл(3 г) в ампуле; по 4 ампулы в блистере, по 1 или 5 блистеры в картонной коробке
Состав
1 мл раствора содержит 200 мг пирацетама
Виробники препарату «Луцетам®»
Страна производителя: Венгрия
Адрес производителя: 1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.
Инструкция по применению
ЛУЦЕТАМ®
(LUCETAM®)
Состав
действующее вещество: пирацетам;
1 мл раствора содержит 200 мг пирацетама;
вспомогательные вещества: натрию ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.
Врачебная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор без запаха, наполненный в ампулы из бесцветного стекла вместимостью 5 или 15 мл.
Фармакотерапевтична группа. Психостимулирующие и ноотропни средства.
Код АТХ N06B X03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.
Пирацетам является ноотропним средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные(познавательные) функции, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологични характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связки между полушариями головного мозга и синаптичну проводимость в неокортикальних структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и возобновляет эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам делает протекторное и обновительное действие при нарушении функции головного мозга в результате гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Пирацетам применяют в качестве монопрепарата или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения вираженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейронита.
Фармакокинетика.
Сmax после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минуты, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 часов и представляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови представляет 4-5 часы и, соответственно, 6-8 часы из спинномозговой жидкости. Этот период может продлеваться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизуеться в организме.
80-100 % пирацетаму выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев представляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентный барьеры и мембраны, которые используются при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.
Клинические характеристики
Показание
Взрослые:
- симптоматическое лечение патологических состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции(слабоумия);
- лечение кортикальной миоклонии в составе моно- или комплексной терапии.
Противопоказание
Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пиролидону, а также к другим компонентам препарата.
Острое нарушение мозгового кровообращения(геморрагический инсульт).
Терминальная стадия почечной недостаточности.
Хорея Хантінгтона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Тиреоидные гормоны
При совместимом приложении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол.
Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым ходом рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах(9,6 г/сутки) не влияло на дозирование аценокумаролу для достижения значения протромбинового времени(INR) 2,5-3,5, но при его одновременном приложении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Віллібрандта(коагуляционная активность(VIII: C); ко-фактор ристоцетину(VIII: vW: Rco) и протеин в плазме(VIII: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы.
Фармакокінетичні взаимодействия.
Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарату выводится в неизменном виде с мочой.
In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечен незначительное притеснение CYP2A6(21 %) и ЗА4/5(11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, что поддаются биотрансформации этими ферментами, мало возможная.
Противоэпилептические лекарственные средства.
Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию(Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови(карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрию вальпроату) у больных эпилепсией.
Алкоголь.
Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.
Особенности применения
Влияние на агрегацию тромбоцитов.
В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов(см. раздел "Фармакодинамічні свойства") необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостазу, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями(язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций(включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, потому необходимо особенное внимание уделять больным с почечной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста. При долговременной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, в случае необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина(см. раздел "Способ применения и дозы).
При лечении больных на кортикальну миоклонию следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализования миоклонии или возникновение судорог.
Препарат содержит 1 ммоль(23 мг) натрию в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролем потребления натрия.
Применение в период беременности или кормления груддю.
Не следует применять препарат в период беременности или кормления груддю.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат в виде инъекционного раствора применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применять или внутривенно(вводят медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии(применяют в течение 24 часов непрерывно).
Препарат применять взрослым пациентам.
Лечение состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.
Начальная суточная доза представляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределять на 2-3 введения. Підтримуюча доза представляет 2,4 г на сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г на сутки.
Лечение кортикальной миоклонии.
Начальная суточная доза представляет 24 г, назначать в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желательного терапевтического эффекта, продолжать применение препарата в том же дозировании(24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7 время лечения не получено желательного терапевтического эффекта, лечение следует прекратить. Если терапевтический эффект было достигнуто, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, следует начинать снижать дозу препарата на 1,2 г пирацетама каждые 2 сутки, пока опять не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.
Лечение другими антимиоклоничними средствами поддерживается в дозах, которые были назначены раньше. Лечение продолжать к исчезновению симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дни. Каждые 6 месяцы назначать повторные курсы лечения препаратом, корегуючи при этом дозу в зависимости от состояния пациента к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек(см. раздел "Пациенты с нарушением функции почек"). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.
Пациенты с нарушением функции почек.
Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.
Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также относится к пациентам пожилого возраста, в которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть откорректирован на основе уровня снижения функции почек.
Расчет дозы должен выходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Розраховати за формулой:
Лечение таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь таких рекомендаций:
Степень почечной недостаточности |
Клиренс креатинина(мл/хв) |
Дозирование |
Нормальный ( отсутствующая почечная недостаточность) |
> 80 |
Обычная доза, разделенная на 2 или 4 введения |
Легкий |
50-79 |
2/3 обычной дозы за 2-3 введения |
Умеренный |
30-49 |
1/3 обычной дозы за 2 введения |
Тяжелый |
< 30 |
1/6 обычной дозы одноразово |
Терминальная стадия |
- |
Противопоказано |
Пациенты с нарушением функции печенки
Корректировка дозы не нужна только для больных с нарушением функции печенки. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печенки и почек, коррекцию дозы проводят так как указано в разделе "Пациенты с нарушением функции почек".
Раствор Луцетаму® совместим с такими инфузионными растворами:
- 0,9 % раствор натрия хлорида;
- 5 %, 10 %, 20 % раствор фруктозы;
- 5 %, 10 %, 20 % раствор глюкозы;
- 5 % раствор левулози;
- 10 % раствор Декстрана 40 в 0,9 % растворе натрия хлорида;
- 6 % раствор Декстрана 100 в 0,9 % растворе натрия хлорида;
- раствор Рінгера;
- раствор Рінгера Лактата;
- раствор Маннитол-декстран;
- 6 % раствор гидроксиетилового крахмалю(HES).
Деть. Не применять.
Передозировка . Симптомы: усиление проявлений косвенного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применение препарата в дозе 75 г.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ(выведение 50-60 % пирацетама).
Побочные реакции.
Система или орган по системе классификации органов и систем ВОЗ |
Часто( ≥1/100 дo <1/10) |
Нечасто( ≥1/1000 дo <1/100) |
Со стороны нервной системы |
Гиперкинезия |
|
Со стороны метаболизма и питания |
Увеличение массы тела |
|
Психические расстройства |
Раздраженность |
Депрессия |
Общие расстройства и расстройства в месте введения |
Астения |
Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже за системами органов.
Со стороны крови и лимфы.
Одиночные случаи: геморрагические расстройства.
Со стороны иммунной системы.
Одиночные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидни реакции.
Психические расстройства.
Часто: раздраженность.
Нечасто: депрессия.
Одиночные случаи: повышена збуджуванисть, тревожность, смущение, галлюцинации.
Со стороны нервной системы.
Часто: гиперкинезия.
Нечасто: сонливость.
Одиночные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышения частоты нападений эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожание.
Со стороны органов слуха и лабиринта.
Одиночные случаи: головокружение.
Со стороны пищеварительной системы.
Одиночные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, блюет.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Одиночные случаи ангионевротический отек, дерматиты, высыпания, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы и кормления груддю.
Одиночные случаи: повышение половой активности.
Со стороны сосудов:
Очень редко: гипотензия, тромбофлебит.
Общие расстройства и расстройства в месте введения :
Нечасто: астения.
Очень редко: боль в месте введения, лихорадка.
Исследование.
Часто: увеличение массы тела.
Срок пригодности. 3 годы.
Нельзя применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Исследований не проводилось. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.
Упаковка
По 5 мл(1 г) в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке.
По 15 мл( 3 г) в ампуле: по 4 ампулы в блистере; по 1 или 5 блистеры в картонной коробке.
Категория отпуска
За рецептом.
Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЕГІС/EGIS Pharmaceuticals PLC.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелді, 118-120, Венгрия/1165, Budapest, Bokenyfoldi
ut. 118-120, Hungary.
Другие медикаменты этого же производителя
Форма: раствор для инъекций 2 % по 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 2 блистеры или по 20 блистеры в картонной упаковке
Форма: капсулы по 2,5 мг/2,5 мг; по 7 капсулы в блистере; по 4 или по 8 блистеры в картонной упаковке; по 10 капсулы в блистере; по 3 или по 9 блистеры в картонной упаковке
Форма: таблетки по 100 мг в блистерах № 28(14х2), № 56(14х4)
Форма: раствор для инъекций, 25 мг/мл по 1 мл в ампуле; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке
Форма: таблетки по 5 мг/5 мг № 28(7х4), № 30(10х3), № 56(7х8), № 90(10х9) в блистерах