Егилок®

Инструкция по применению

ЕГІЛОК®

(EGILOK®)

Состав

действующее вещество: метопролол;

1 таблетка содержит метопрололу тартрату 25 мг или 50 мг, или 100 мг;

вспомогательные вещества: магнию стеарат, повидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию крохмальгликолят(тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

25 мг: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с крестообразной распределительной черточкой и двойным скосом("двойной снеп") с одной стороны и с гравированием стилизованной буквы "E" и номера 435 с другой стороны, без или почти без запаха;

50 мг: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с черточкой с одной стороны и с гравированием стилизованной буквы "E" и номера 434 с другой стороны, без или почти без запаха;

100 мг: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, из фаской, черточкой с одной стороны и с гравированием стилизованной буквы "E" и номера 432 с другой стороны, без или почти без запаха.

Таблетки можно делить на уровне части.

Фармакотерапевтична группа.

Селективные блокаторы β-адренорецепторив.

Код АТХ С07А В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метопролол - кардиоселективний блокатор β1-адренорецепторив. Не делает мембраностабилизуючеи действия и не имеет внутренней симпатомиметической активности.

Он подавляет сердечные эффекты усиленной симпатичной активности, в значительной степени уменьшает частоту сердечных сокращений, сократительность сердца, сердечные выбросы и артериальное давление.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов как в положении, стоя, так и в положении, лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата

связан с постепенным уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления.

У пациентов с артериальной гипертензией длительное применение препарата приводит к статистически значимому уменьшению массы левого желудочка и улучшения диастоличной функции левого желудочка.

У мужчин с легкой и умеренной артериальной гипертензией метопролол уменьшает летальность, вызванную сердечно-сосудистыми заболеваниями(в первую очередь частоту случаев внезапного летального следствия, инфарктов миокарда с летальным следствием и инсультов).

Благодаря снижению системного артериального давления, уменьшению частоты сердечных сокращений и сократительности сердца метопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде. Уменьшая частоту сердечных сокращений и таким образом продлевая длительность диастолы, метопролол улучшает

перфузию и оксигенацию участков миокарда с нарушенным кровоснабжением.

Кроме того, препарат уменьшает частоту возникновения, длительность и тяжесть нападений стенокардии, а также бессимптомной ишемии и повышает переносимость физической нагрузки.

При инфаркте миокарда метопролол снижает риск внезапного летального следствия. Этот эффект прежде всего связан с предотвращением случаев фибрилляции желудочков. Уменьшение летальности наблюдается независимо от того, или назначали метопролол на ранней, или на поздней стадии заболевания, а также в случаях повышенного риска и у пациентов с сахарным диабетом.

При назначении метопрололу после инфаркта миокарда препарат уменьшает возможность повторного инфаркта.

При застойной сердечной недостаточности, которая развилась на основе дилатацийной кардиомиопатии, метопролол, назначенный сначала в низкой дозе(2 × 5 мг в день), которую потом постепенно повышали, улучшал работу сердца, качество жизни и физическую работоспособность пациентов; уменьшал количество повторной госпитализации в результате сердечной недостаточности и потребность в трансплантации сердца.

При суправентрикулярний тахикардии, фибрилляции передсердь и вентрикулярной экстрасистолии метопролол уменьшает вентрикулярную частоту и количество экстравентрикулярных ударов.

В терапевтических дозах периферический судино- и бронхозвужувальний эффект метопрололу менее выражен, чем в неселективных β-адреноблокаторив.

Сравнительно с неселективными β-адреноблокаторами, метопролол значительно меньшей мерой влияет на продуцирование инсулина и метаболизм углеводов. Он лишь незначительной мерой изменяет сердечно-сосудистую реакцию на гипогликемию или продлевает длительность гипогликемического нападения.

В непродолжительных клинических исследованиях метопролол индуктировал незначительное повышение уровня триглицеридов и незначительное снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось также незначительное снижение уровня Х-ЛПВЩ(холестерину липопротеидов высокой плотности), однако оно было меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторив. Однако в длительном клиническом исследовании было продемонстрировано существенное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови через несколько лет лечения метопрололом.

Фармакокинетика.

Метопролол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Фармакокінетичні параметры метопрололу линейны в диапазоне терапевтических доз.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5‒2 часы после приема. После всасывания метопролол испытывает метаболизм первого прохождения. Биодоступность метопрололу представляет почти 50 % после одноразового приема и почти 70 % после повторного приложения.

Одновременный прием еды может увеличивать биодоступность метопрололу на 30‒40 %.

Связывание с белками плазмы низкое, около 5‒10 %.

Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий мнимый объем распределения(5,6 л/кг).

Метопролол метаболизуеться в печенке с помощью ферментов цитохрома P450. Метаболіти не способствуют клиническому эффекту.

Период полувыведения(t1/2) - 3,5 часы в среднем(он варьирует в пределах 1‒9 часов).

Общий клиренс - приблизительно 1 л/мин.

Свыше 95 % принятой дозы может оказываться в моче, 5 % выводится в неизмененном виде. В некоторых случаях последняя величина может увеличиваться до 30 %.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетични параметры метопрололу существенно не изменяются.

Почечная недостаточность не влияет на системную биодоступность и элиминацию метопрололу. Однако в таких случаях экскреция метаболитив уменьшается. Значительное накопление метаболитив наблюдалось у тяжело больных пациентов с почечной недостаточностью(уровень гломерулярной фильтрации - 5 мл/хв). Однако накопление метаболитив не увеличивает степень β-блокади.

Печеночная недостаточность незначительной мерой влияет на фармакокинетични параметры метопрололу. Однако при тяжелом циррозе печенки и после операции на портокавальном анастомозе биодоступность метопрололу может повышаться, а общий клиренс снижаться. У пациентов после операции на портокавальном анастомозе общий клиренс уменьшался приблизительно до 0,3 л/хв, а площадь под кривой "концентрация - время" увеличивалась приблизительно в 6 разы сравнительно со здоровыми лицами.

Клинические характеристики

Показание

• Артериальная гипертензия.
• Стенокардия(в том числе постинфарктная).
• Аритмия(включая суправентрикулярну тахикардию).
• Предупреждение сердечного летального следствия и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
• В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе.
• Профилактика нападений мигрени.

Противопоказание

• Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства или к другим β-блокаторив;
• атриовентрикулярная блокада(AВ- блокада) II и III степеней, синоатриальна блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• декомпенсированная сердечная недостаточность(отек легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии); длительная или периодическая изотропная терапия агонистами β-рецепторив;
• выраженная брадикардия(частота сердечных сокращений(ЧСС) ≤ 45 за 1 хв);
• кардиогенное шоковое состояние;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
• артериальная гипотензия(систолическое артериальное давление < 100 мм рт.ст.);
• метаболический ацидоз;
• нелеченая ферохромоцитома;
• длительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-рецепторив;
• сопутствующая терапия ингибиторами Моноамінооксидази-А;
• тяжелая бронхиальная астма, тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегеневих заболеваний;
• применение метопрололу противопоказано больным, которым проводится внутривенное введение антагонистов кальция типа верапамилу и дилтиазему или других антиаритмичных препаратов(таких как дизопирамид).

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/хв, интервалом P - Q > 0,24 c или систолическим артериальным давлением < 100 мм рт.ст.

Примечание. Пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью, которые хорошо переносят другие лекарственные средства, применение метопрололу возможно при индивидуальном титровании дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопрололу в плазме крови могут влиять препараты, что ингибують CYP 2D6, например: хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может быть необходимо уменьшить дозы лекарственного средства Егілок®.

Производные барбитуровой кислоты : барбитураты(в частности для пентобарбитал) стимулируют метаболизм метопрололу путем индукции фермента.

Следует избегать одновременного приема препарата Егілок® с ниженазванными лекарственными средствами

Пациенты должны находиться под тщательным надзором, если они одновременно с препаратом Егілок® принимают ганглиоблокаторы, другие β-блокатори(например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидази(и-МАО).

Пропафенон: одновременного назначения из пропафеноном следует избегать. Известно, что у 4 пациентов, которые получали лечение метопрололом, после приема пропафенону концентрации метопрололу в плазме крови увеличивались в 2‒5 разы, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типу для метопрололу. Взаимодействие было подтверждено в 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, подавляет метаболизм метопрололу через цитохром Р450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуем, поскольку пропафенон также имеет β-блокуючи свойства.

Одновременное применение препарата Егілок® с ниженазванными лекарственными средствами может нуждаться корегування доз

Клонидин: при внезапной отмене клонидину на фоне лечения β-блокаторами может повыситься артериальное давление. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор стоит отменить за несколько дней до отмены клонидину.

У пациентов, которые одновременно с препаратом Егілок® принимают антагонисты кальция верапамилового типа или дилтиазем та/або препараты для лечения аритмии, возможные негативные инотропные и хронотропные эффекты. Пациентам, которые принимают β-блокатори, не следует назначать внутривенно верапамил через угрозу остановки сердца. β-блокатори могут усиливать негативные инотропные и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии(аналоги хинидина или амиодарон).

Амиодарон: сообщение о клинических случаях подтверждает то, что у пациентов, которые принимают амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения препарата из метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения(приблизительно 50 сутки) - это значит, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени потом отмены этого препарата.

Антиаритмичные препараты класса I : антиаритмичные средства I класса и блокаторы беты имеют адитивну негативное инотропное действие, которое может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении атриовентрикулярной проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано при применении дизопирамиду.

Нестероидные противовоспалительные/протиревматични препараты(НПЗП) : показано, что НПЗП противодействуют антигипертензивному действию блокаторов беты. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что этого взаимодействия не происходит из сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

У пациентов, которые получают лечение β-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепресивний эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопрололу в плазме крови.

Концентрация метопрололу в плазме снижается при приеме рифампицину или может повышаться при приеме циметидину, фенитоину, алкоголю, гидралазину и ингибиторов обратного увлечения серотонину(пароксетин, флуоксетин и сертралин).

При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, которые подавляют простагландин-синтетазу, антигипертензивный эффект β-блокаторив может уменьшаться.

Кардіоселективні β-блокатори значительно меньшей мерой влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина, чем неселективные β-блокатори.

Дилтіазем: дилтиазем и блокаторы β-рецепторив имеют адитивну ингибуючу действую на AВ- проводимость и функцию синусового узла. При этом может наблюдаться выраженная брадикардия.

Эпинефрин: после введения эпинефрина(адреналину) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы рецепторов(включая пиндолол и пропранолол) беты, развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия(приблизительно 10 сообщения). Кроме того, допускают, что эпинефрин, который находится в анестетиках местного действия, может спровоцировать развитие этих реакций в случае внутрисосудистого введения препарата. Риск, вероятно, является меньшим в случае применения с кардиоселективними блокаторами рецепторов беты.

Фенілпропаноламін: фенилпропаноламин(норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастоличного артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Блокаторы β-рецепторив могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, которые применяют высокие дозы фенилпропаноламину. В двух случаях был описан гипертензивный криз во время лечения только фенилпропаноламином.

У пациентов, которые получают β-блокатори, может возникнуть необходимость в повторной корректировке дозы пероральных противодиабетических средств. При сопутствующем приеме β-блокаторив с инсулином или пероральными антидиабетическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии(особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты(исследовано на пентобарбитали) стимулируют метаболизм метопрололу путем индукции фермента.

На концентрацию метопрололу в плазме крови могут влиять препараты, что ингибують CYP 2D6, например: хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшить дозы метопрололу.

Гликозиды наперстянки : одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторив может увеличивать время артриовентрикулярной проводимости и повлечь брадикардию.

Дифенгідрамін: дифенгидрамин уменьшает(в 2,5 раза) клиренс метопрололу к α-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, которые имеют скорую гидроксиляцию. Эффекты метропрололу усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибувати метаболизм других субстратов CYP 2D6.

Рифампіцин: рифампицин может стимулировать метаболизм метопрололу, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при комбинации с нитратами через риск артериальной гипотензии та/або брадикардии.

Пациенты, которые получают одновременно с метопрололом блокаторы симпатичных ганглиев, должны находиться под тщательным наблюдением.

Метопролол может нарушать элиминацию лидокаина.

Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, которые применяют стимуляторы β2-рецепторив и β1-рецепторив, а также дигидропиридин.

Следует обнаруживать осторожность в случае одновременного применения метопрололу из ерготамином.

Нужно с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.

Особенности применения

При приеме метопрололу тартрату, как и при приеме других β-блокаторив, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений(ЧСС) и артериальное давление(АО) (сначала ежедневно, потом 1 раз в месяц).

Пациентам, которые принимают β-блокатори, не следует вводить внутривенно антагонисты кальция верапамилового типа.

Как правило, при лечении больных астмой сопутствующий назначают β2-агонисти(в таблетках или аэрозоле). В случаях когда эти пациенты начинают принимать препарат, может нуждаться увеличение дозы β2-агонистив. Риск того, что препарат будет влиять на β2-рецептори, ниже, чем в случае применения обычных неселективных β1-блокаторив в таблетках.

Особенно тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных сахарным диабетом(контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при применении суровой диеты с голоданием. В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или маскируемую гипогликемию сравнительно с лечением неселективными β-блокаторами.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза(например, тахикардию). Резкая отмена препарата для больных тиреотоксикозом противопоказанная через возможное усиление симптоматики.

Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны проходить лечения этой болезни к началу применения метопрололу, а также во время этого лечения.

Очень редко уже имеются AВ- нарушения проводимости могут усложняться к AВ- блокады более тяжелой степени. Пациенты из AВ- блокадой И степени должны проходить лечение этим препаратом очень осторожно.

Внезапная отмена блокаторов беты является опасной, особенно для пациентов группы высокого риска, и может усиливать хроническую сердечную недостаточность, а также повышать риск развития инфаркта миокарда и внезапного летального следствия. Поэтому прекращать лечение препаратом Егілок® по любым причинам необходимо, по возможности, постепенно, в течение не менее 2 недель, когда доза препарата на каждом этапе уменьшается вдвое к последней дозе 12,5 мг(половина таблетки 25 мг). Последнюю дозу следует принимать в течение по крайней мере 4 суток до полной отмены препарата. В случае возобновления симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.

С осторожностью метопролол применять больным с миастенией.

Метопролол может усилить уже имеющуюся брадикардию. В случае развития брадикардии(ЧСС менее 50‒55 уд/хв) в ходе лечения метопрололом нужно уменьшить дозу та/або постепенно отменить препарат.

Благодаря своему гипотензивному действию препарат может усилить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота.

Если препарат применять пациентам, больным феохромоцитомой, параллельно следует применять α-симпатолитичний препарат.

До проведения общей анестезии врач-анестезиолог должен быть поинформирован о том факте, что пациент применяет Егілок®. В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает метапролол. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение β-блокаторами не рекомендуется. Если отмена метопрололу считается необходимой, то она, по возможности, должна происходить не меньше чем за 48 часы до общей анестезии. Срочного применения высоких доз метопрололу пациентами, которые перенесли несердечные хирургические вмешательства, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальные последствия у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.

Однако для некоторых пациентов является желательным использование блокаторов беты как премедикации. В таких случаях необходимо избирать анестетик с незначительным негативным инотропным эффектом с целью минимизации риска притеснения деятельности миокарда.

Прекращать лечение препаратом следует постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней до 25 мг. Лечения не следует прекращать внезапно через возможность развития синдрома отмены(усиление нападений стенокардии, повышения артериального давления).

Метопролол может повлечь незначительное повышение уровней триглицеридов и уменьшения уровней свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное уменьшение уровней липопротеина низкой плотности(ЛПНЩ), и оно было значительно меньшим сравнительно с приемом неселективных β2-блокаторив. Однако, в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.

Недостаточно опыт применения метопрололу больным с сердечной недостаточностью и такими сопутствующими факторами : нестабильная сердечная недостаточность(NYHA IV(за классификацией системы Нью-йоркской Ассоциации Кардиологов)); острый инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия в предыдущие 28 дни; нарушение функции норок и печенки; возраст пациента больше 80 лет и менее 40 лет; гемодинамически выраженные заболевания клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; под время или в течение 4 месяцев после оперативного вмешательства на сердце. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.

Если необходимо прекратить лечение и в случае, когда это возможно, его следует прекратить в течение 10‒14 дней с ежедневным снижением дозы на 25 мг в день в течение последних 6 дни. В течение этого периода особенное внимание нужно уделять пациентам с ишемической болезнью сердца. Риск возникновения сердечных приступов, включая внезапное летальное следствие, может увеличиваться во время прекращения лечения β-блокаторами.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть нападений стенокардии может увеличиться в результате опосредствованного α-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные β-блокатори, селективные β1-блокатори следует применять с осторожностью.

У пациентов, которые получают β-блокатори, адреналин может повысить артериальное давление и повлечь(рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна при применении селективных β-блокаторив.

Поскольку перед хирургической операцией метопролол необходимо отменить, отмену следует осуществить не позже, чем 48 часы к операции, за исключением особенных случаев, например тиреотоксикоза или феохромоцитомы.

Однако в некоторых случаях введения β-блокаторив перед операцией может быть полезным, поскольку они могут снижать аритмогенни эффекты и уменьшать коронарное кровообращение при хирургическом стрессе, который вызывает преимущество симпатичного тонуса. Если из этих рассуждений пациенту применяют β-блокатор, следует выбрать анестетик со слабым негативным изотропным действием, чтобы снизить риск притеснения миокарда.

Очень редко могут усилиться уже имеются умеренные нарушения предсердно-желудочковой проводимости, иногда - с развитием предсердно-желудочковой блокады.

Анафилактический шок тяжело протекает у пациентов, которые проходят лечение β-блокаторами.

Пациенты, в истории болезни которых были отмечены тяжелые аллергические реакции, при лечении метопрололом нуждаются осторожности. Особенное внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые проходят лечение вакцинами(десенсибилизирующая терапия). Эффект от введения обычных доз адреналина может быть отсутствующим.

Пациентам, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.

Назначать лечение метапрололом пациентам с псориазом или депрессивными заболеваниями в истории болезни следует только после тщательного изучения отношения позитивного эффекта к риску.

Биодоступность метопрололу может повышаться при циррозе печенки.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, которые сопровождаются метаболическим ацидозом, и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделить особенное внимание.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Егілок®, как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности или кормления груддю без крайней надобности. Как и другие β-адреноблокатори, метопролол может повлечь побочные эффекты, такие как брадикардия и гипогликемия, в плода и новорожденного или у младенца в период грудного кормления.

Как правило, β-блокатори подавляют плацентный кровоток, который может стать причиной задержки роста плода. Метопролол может повлечь развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и притеснения дыхания в новорожденных, потому его прием следует прекратить за 48‒72 часы до ожидаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательным образом контролировать состояние младенца в течение 48‒72 часов после рождения.

С другой стороны, количество метопрололу, которую младенец получает вместе с грудным молоком, для реализации потенциального эффекта блокирования β-адренорецепторив является незначительной, если дозы метопрололу, которые получает мать, находятся в пределах нормального терапевтического диапазона. Необходимо тщательным образом контролировать состояние младенцев на грудном кормлении для выявления потенциальных эффектов β-блокади.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение метопрололу может влиять на деятельность, которая требует высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения(например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, робота на высоте), потому на период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов, работы на высоте.

Способ применения и дозы

Егілок® предназначен для ежедневного приема, желательно утром. Таблетки принимать независимо от приема еды. При необходимости таблетки можно делить. Таблетку следует принимать не розжовуючи, запивать достаточным количеством питьевой воды. Дозу следует устанавливать индивидуально, постепенно увеличивая ее, во избежание чрезмерной брадикардии. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная доза - 400 мг.

Артериальная гипертензия

Рекомендованная доза представляет 100 мг(одноразово утром или за два приема - утром и вечером). Если при этом дозировании терапевтического эффекта не достигнуто, можно увеличить суточную дозу до 200 мг(одноразово утром или за два приема - утром и вечером) или комбинировать препарат с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия

Рекомендованная доза лекарственного средства представляет 50‒100 мг 2‒3 разы на сутки. В случае необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.

Аритмия

Рекомендованная доза представляет 50 мг 2‒3 разы на сутки. При необходимости суточную дозу увеличить до 300 мг, распределенную на 2‒3 приемы.

При инфаркте миокарда(лечение желательно начать в течение первых 12 часы после появления боли в груди)

Рекомендованная доза представляет 50 мг каждые 6 часы в течение 48 часов, пидтримуюча рекомендованная суточная доза - 200 мг, распределенная на два приема. Курс лечения - не менее 3 месяцев.

Гипертиреоз(тиреотоксикоз)

Рекомендованная доза представляет 50 мг 4 разы на сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу следует постепенно уменьшать.

Профилактика нападений мигрени

Рекомендованная суточная доза представляет 100‒200 мг на сутки, за 2 приемы.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет потребности корректировать дозу.

Пациенты с нарушением функции печенки

Корректировка дозы(уменьшение дозы метопрололу) обычно необходима для пациентов с ограниченными печеночными функциями(например, для пациентов с циррозом печенки).

Пациенты пожилого возраста

Нет потребности корректировать дозу.

Артериальная гипертензия: при легкой и умеренной гипертензии начальная доза представляет 25 мг.

Деть.

Применение лекарственного средства детям противопоказано.

Передозировка

Токсичность. У взрослого человека прием дозы 7,5 г вызывал летальную интоксикацию. Прием 100 мг препарата 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после проведения промывания желудка. Умеренную интоксикацию повлекла доза 450 мг у 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а 7, 5 г - очень серьезная интоксикация.

Симптомы. Самыми тяжелыми являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы(ЦНС) и притеснения дыхания. Артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, АВ-блокада И‒ІІІ степени, удлинение интервала QT(исключительный случай), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, блюет, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, запятая, в некоторых случаях - гипокалиемия. Притеснение дыхания, остановка дыхания.

Другие: утомляемость, спутывание сознания, дрибнорозмашистий тремор, судороги, потения, парестезии, бронхоспазм, тошнота, блюет, возможный спазм пищевода, гипогликемия(особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Влияние на почки. Временный миастенический синдром. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минуты - 2 часы после приема чрезмерной дозы.

Одновременное употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидину или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента.

Лечение. Необходимы интенсивная терапия и пристальное наблюдение за пациентом(параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы в крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание можно снизить промыванием желудка, стимуляцией блюющего и введением активированного угля.

NB! Атропін(0,25‒0,5 мг внутривенно взрослым, 10‒20 мкг/кг массы тела - детям) следует ввести к промыванию желудка(через риск вагусной стимуляции). Могут быть необходимыми инкубация и использование аппарата искусственного дыхания; адекватное возобновление объема; инфузия глюкозы; ЭКГ; повторное внутривенное введение атропина 1‒2 мг(главным образом при вагусных симптомах). В случае подавления функции миокарда : инфузия добутамина или допамина и кальция глубионату 9 мг/мл, 10‒20 мл.

Можно ввести глюкагон 50‒150 мкг/кг массы тела внутривенно в течение 1 минуты, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавление адреналину(эпинефрину).

Инфузия натрия(хлориду или бикарбонату) в случае удлинения QRS- комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут быть нужные мероприятия по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин(инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты, которые возникают, обычно незначительны и быстротечны.

В нижеследующей таблице побочные реакции на метопролол сгруппированы за классификацией систем органов MedDRA :

Таблица

* Частота возникновения таких нежелательных эффектов, как кожные реакции или раздражения глаз, является низкой, и симптомы обычно исчезают после прекращения терапии.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Неизвестная.

Упаковка. По 60 таблетки(25 мг и 50 мг); 60 или 30 таблетки(100 мг) в стеклянном флаконе в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ЗАО Фармацевтический завод ЕГІС, Венгрия/ EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелді, 118-120, Венгрия/ 1165 Budapest, Bokenyfoldi ut. 118-120, Hungary.