Серобид®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СEРОБІД®

(SEROBID)

Состав

действующее вещество: сальметерол;

1 доза препарата содержит 25 мкг сальметеролу(в форме сальметеролу ксинофоату);

вспомогательные вещества: лецитин, этанол безводный, пропеллент HFA - 134a(тетрафторетан).

Врачебная форма. Ингаляция под давлением, суспензия.

Основные физико-химические свойства: белый однородный суспендированный аэрозоль для ингаляций, вмещенный в контейнер под давлением.

Фармакотерапевтична группа.

Противоастматические средства. Адренергические препараты для ингаляционного приложения. Селективные агонисты b2- адренорецепторов. Код АТХ R03A C12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Сальметерол - селективный агонист β2-адренорецепторив пролонгированного действия(12 часы), молекула которого имеет длинную боковую цепь, которая соединяется с внешним участком рецептора. Благодаря этому сальметерол является более эффективным средством для предупреждения гистамининдукованого бронхоспазма и вызывает более длительную(не менее 12 часов) бронходилатацию, чем агонисты β2-адренорецепторив короткого действия. Эксперименты in vitro показали, что сальметерол является сильным и долговременным ингибитором высвобождения из опасистих клеток таких медиаторов, как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. Сальметерол подавляет ранью и позднюю стадии аллергической реакции; после введения одной дозы притеснения поздней стадии длится до 30 часов, тогда как бронходилатацийного эффекта уже нет. Одноразовое применение сальметеролу уменьшает гиперреактивность бронхов. Эти свойства свидетельствуют, что сальметерол имеет дополнительную, небронходилатацийну активность, однако полное клиническое значение этого не до конца изучено. Механизм этой активности отличается от противовоспалительного эффекта кортикостероидов, прием которых не следует прекращать или уменьшать дозу при применении сальметеролу.

Применения сальметеролу изучали при лечении хронических обструктивных заболеваний легких, где было продемонстрировано, что препарат облегчает симптомы, легочную функцию и качество жизни пациентов.

Фармакокинетика.

Сальметерол действует местно в легких, потому уровень его в плазме крови не влияет на терапевтический эффект. Дополнительные данные относительно фармакокинетики сальметеролу ограниченные в связи с технической сложностью определения этой активной субстанции в плазме крови через очень малую концентрацию сальметеролу(приблизительно 200 пикограм/мл или меньше) в плазме крови при назначении терапевтических ингаляционных доз.

Клинические характеристики

Показание

Регулярное симптоматическое дополнительное лечение оборотной обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме, в т.о. у пациентов с ночными приступами астмы, симптомы болезни в которых недостаточно контролируются путем применения ингаляционных кортикостероидов.

Лечение хронических обструктивных заболеваний легких(ХОЗЛ).

Предупреждение приступов астмы, спровоцированных физической нагрузкой.

Противопоказание

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного назначения как неселективных, так и селективных β-блокаторив для лечения оборотного бронхообструктивного синдрома, за исключением случаев острой потребности.

При применении β2-агонистив может возникнуть потенциально серьезная гипокалиемия. Особенное внимание на это следует обращать при лечении тяжелой астмы, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением производного ксантина, стероидов и диуретиков.

Совместимое применение кетоконазолу и сальметеролу вызывает существенное увеличение концентрации сальметеролу в плазме крови(в 1,4 раза - Cmax и в 15 разы - AUC), и следствием этого может быть удлинение интервала QT и усиление сердцебиения. Существенного клинического влияния на давление крови, частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы крови и уровень калия в крови выявлено не было. Поэтому совместимого приложения из кетоконазолом следует избегать, если лишь пользу от такого приложения будет преобладать потенциально повышенный риск возникновения побочных эффектов при применении сальметеролу. Достоверно, существует похожий риск взаимодействия с другими сильными CYP3A4 ингибиторами(например итраконазолом, телитромицином, ритонавиром).

Совместимое приложение с эритромицином может повлечь незначительное, но статистически несущественное увеличение влияния сальметеролу. Совместимое приложение с эритромицином не ассоциируется с любым серьезным побочным эффектом.

Особенности применения

Лечение астмы обычно следует проводить согласно поэтапной программе, реакцию пациента на лечение оценивать клинически и с помощью исследования функции легких.

Сальметерол не следует применять как первое лечение астмы. Применение сальметеролу не заменяет применения пероральных или ингаляционных кортикостероидов, препарат применять как дополнительную к ним терапию. Больные не должны прекращать или уменьшать терапию стероидами даже на фоне улучшения состояния при лечении сальметеролом без предыдущей консультации врача.

Препарат не применять для лечения острых приступов астмы, для чего применять короткодействующие ингаляционные бронходилататори. Следует посоветовать больному всегда иметь при себе такие препараты для облегчения состояния.

Увеличение применения бронходилататорив, особенно короткодействующих ингаляционных β2-агонистив, свидетельствует об ухудшении контроля астмы. В этом случае план лечения нужно пересмотреть и принять решение в пользу увеличения противовоспалительной терапии(высоких доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов).

Хотя Серобід® можно применять как дополнительную терапию в случае, когда ингаляционные кортикостероиды не обеспечивают адекватного контроля за симптомами астмы, не следует начинать лечения препаратом Серобід® во время значительного ухудшения или тяжелого обострения астмы.

Во время лечения препаратом Серобід® возможное появление серьезных астмазалежних побочных эффектов и обострений, потому пациентов нужно предупредить о необходимости продолжения лечения, но в случае плохого контроля за симптомами астмы на фоне применения препарата следует обратиться к врачу.

Внезапное и прогрессирующее обострение астмы является потенциально жизненно опасным состоянием, при котором необходимо принять решение о повышении дозы кортикостероидов. Для пациентов с риском развития подобного состояния может быть полезным ежедневный мониторинг пикфлоуметрии.

Серобід® применять как пидтримуючу терапию астмы в комбинации с ингаляционными или пероральными кортикостероидами. Бронходилататори длительного действия не могут быть единственным или главным компонентом пидтримуючеи терапии астмы.

Учитывая риск возникновения обострения астмы лечения сальметеролом в случае достижения контроля за симптомами астмы нельзя прекращать внезапно, дозу Серобід® можно уменьшать постепенно под надзором врача к минимально эффективной. У больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких прекращения лечения также может повлечь декомпенсацию симптомов и должно проводиться под надзором врача.

Дозу следует уменьшать постепенно под надзором врача.

Как и при другом ингаляционном лечении при применении Серобід® может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с мгновенным усилением хрипов и изменением показателей спирометрии на выдохе. В таких случаях нужна мгновенная терапия с применением быстродействующего ингаляционного бронходилататора. Применение сальметеролу нужно сразу прекратить, оценить состояние пациента и при необходимости начать альтернативное лечение.

Есть сообщение о фармакологических побочных эффектах лечения β2-агонистив, такие как тремор, ускоренное сердцебиение и головная боль, но с тенденцией быть временными и уменьшаться при регулярной терапии(см. раздел "Побочные реакции").

С осторожностью Серобід® назначать пациентам с тиреотоксикозом.

Существуют отдельные сообщения об увеличении уровня сахара в крови при применении сальметеролу, потому это следует принимать во внимание при лечении больных сахарным диабетом.

При применении всех симпатомиметиков, особенно в дозах, которые превышают терапевтические, иногда могут возникать кардиосудинни эффекты, такие как повышение систолического давления и увеличение частоты сердечных сокращений. Поэтому Серобід® необходимо с осторожностью применять для лечения больных с существующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Лечение β2-агонистами может вызывать потенциально тяжелую гипокалиемию. Особенную осторожность следует проявлять при тяжелом обострении астмы, поскольку этот эффект может усиливаться гипоксией и сопутствующим применением производных ксантина, стероидов и диуретиков. В такой ситуации следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

По данным большого клинического исследования, проведенного в США(многоцентровое исследование сальметеролу для лечения астмы - SMART), где сравнивалась безопасность применения Серобіду® или плацебо как дополнительного лечения к обычной терапии астмы, было показано увеличение астмазалежних летальных случаев у пациентов, которые лечились Серобідом®. По данным этих исследований было припущено, что больные афро-американского происхождения имеют больший риск развития серьезных осложнений со стороны дыхательной системы или летальных случаев при применении сальметеролу в сравнении с применением плацебо. Неизвестно, или связано это с фармакогенетичними или другими факторами. Поэтому пациенты африканского и афро-карибского происхождения должны быть предупреждены о необходимости консультации врача в случае ухудшения состояния или отсутствия контроля за симптомами во время лечения сальметеролом.

По данным исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами, совместимое приложение с системным кетоконазолом увеличивает влияние сальметеролу. Это может повлечь удлинение интервала QT и усиленное сердцебиение. Поэтому совместимого приложения из кетоконазолом следует избегать, если лишь пользу от такого приложения будет преобладать потенциально повышенный риск возникновения побочных эффектов при применении сальметеролу.

Пациентов нужно проинструктировать относительно правильного способа использования ингалятора, и их технику использования ингалятора следует проверить с целью оптимальной доставки к легким медицинского препарата, который вдыхает.

Поскольку системная абсорбция по большей части происходит сквозь легкие, использование спейсера(пристрою для облегчения вдыхание ингаляционных препаратов) в сочетании с ингалятором может изменить количество препарата, который попадает к легким. Следует иметь в виду, что потенциально это может привести к увеличению риска появления системных побочных реакций, потому необходимо тщательным образом добирать дозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Умеренное количество клинических данных применения препарата беременным свидетельствует об отсутствии изъянов развития, а также фето-/неонатальної токсичности сальметеролу.

В качестве мероприятия осторожности желательно избегать применения Серобід® в период беременности.

Имеются фармакодинамични/токсикологические данные на животных показывают экскрецию сальметеролу с молоком. Риск для новорожденных, которых кормят грудным молоком, невозможно исключить.

Решение относительно прекращения кормления груддю или прекращения/содержания от лечения Серобід® следует принимать, принимая во внимание пользу кормления груддю для ребенка или пользу лечения для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных о влиянии нет, в случае появления побочных реакций со стороны нервной системы(тремор, головокружение) управления автотранспортом или работу с другими механизмами необходимо ограничить.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен исключительно для ингаляционного приложения.

Применять препарат следует регулярно. Полный терапевтический эффект достигается после нескольких доз препарата. Поскольку существует возможность возникновения побочных эффектов при превышении доз препаратов такого класса, дозирования и частоту применения препарата можно увеличивать лишь под надзором врача.

Рекомендованные дозы

Астма

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 2 ингаляции(2 × 25 мкг сальметеролу) 2 разы на сутки. При тяжелой обструкции дыхательных путей дозу можно увеличить до 4 ингаляций(4 × 25 мкг сальметеролу) 2 разы на сутки.

Деть в возрасте от 4 лет: 2 ингаляции(2 × 25 мкг сальметеролу) 2 разы на сутки.

Недостаточность клинических данных относительно применения сальметеролу для лечения детей в возрасте до 4 лет не дает возможность назначать препарат больным этой возрастной группы.

Хронические обструктивные заболевания легких

Взрослые: 2 ингаляции(2 × 25 мкг сальметеролу) 2 разы на сутки.

Деть: препарат при этом показании детям не назначать.

Особенные группы пациентов

Изменять дозу при лечении больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью не нужно. Данных относительно клинического применения сальметеролу для лечения больных с печеночной недостаточностью нет.

Инструкция из пользования ингалятором

Проверка ингалятора

Перед первым применением ингалятора или потом перерыва в пользовании больше 1 недели снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо сотрясти ингалятор и сделать 1 распыленность в воздух, чтобы убедиться в его адекватной работе.

Рекомендации относительно пользования ингалятором

1. Снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам.

2. Убедиться, что внутри и извне ингалятора, в т.о. мундштука, нет посторонних предметов.

3. Старательно сотрясти ингалятор, чтобы удалить из ингалятора любой посторонний предмет и, чтобы его содержимое было равномерно смешано.

4. Взять ингалятор в руку вертикально между большим и другими пальцами, причем большой палец должен быть на корпусе ингалятора ниже мундштука.

5. Сделать максимально глубокий выдох, потом поместить мундштук в рот между зубами и охватить его губами, не прикушуючи.

6. Вдыхая через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыленность сальметеролу, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать. Одно нажатие на верхушку ингалятора отвечает 1 дозе.

7. Задержать дыхание, вынуть ингалятор из рта и снять палец из верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.

8. Если необходимо выполнить дальнейшую распыленность, подождать приблизительно 30 секунды, держа ингалятор вертикально. После этого произвести действия, описанные в пунктах 3-7.

9. Насадить колпачок мундштука на место путем нажатия в необходимом направлении к появлению щелкания.

Деть. Может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции детям проводили взрослые. Необходимо попросить ребенка выдохнуть и выполнить распыленность сразу после того, как она начнет вдох. Рекомендуется осваивать технику распыленности вместе. Старшие дети или ослаблены взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца - на основу ниже мундштука.

Рекомендации относительно чистки ингалятора

Ингалятор следует чистить не реже 1 раза на неделю.

1. Снять колпачок мундштука.

2. Не вынимать металлический контейнер из пластикового футляра.

3. Протереть внешнюю и внутреннюю поверхность колпачка мундштука и пластиковый футляр сухой салфеткой.

4. Поместить колпачок мундштука на место.

Необходимо принять во внимание!

Действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, необходимо выполнять не спеша.

Перед самой распыленностью вдыхать нужно как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренуватися перед зеркалом.

Если около верхушки ингалятора или по бокам рта появится "тучка", необходимо начать процедуру опять из пункта 2.

Сразу после использования закрыть мундштук колпачком, осторожно нажимая на него к появлению щелкания.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтическая эффективность может уменьшиться при охлаждении баллончика.

Не класть металлический контейнер в воду.

Не разбирать, не прокалывать и не сжигать баллон даже после полного использования.

Деть.

Недостаточность клинических данных применения cальметеролу для лечения детей в возрасте до 4 лет не дает возможность назначать препарат больным этой возрастной группы.

Передозировка

Признаками и симптомами, которые можно ожидать при передозировке сальметеролу, являются симптомы, типу для чрезмерного стимулирования b2- адренергических рецепторов, в частности тремор, головная боль, головокружение, тахикардия, увеличение систолического артериального давления и гипокалиемия.

При передозировке препаратом пациента следует лечить симптоматически с соответствующим надзором за необходимостью.

Побочные реакции

Нижеприведены побочные реакции классифицированы за органами и системами и за частотой их возникновения. Частота возникновения определяется как: очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100, < 1/10; нечасто ³ 1/1000, < 1/100; редко ³ 1/10000, < 1/1000; очень редко < 1/10000.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, включая указанные ниже.

Нечасто: высыпание.

Очень редко: анафилактическая реакция, включая отек и ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения

Редко: гипокалиемия.

Очень редко: гипергликемия.

Со стороны психики

Нечасто: нервозность.

Редко: бессонница.

Со стороны нервной системы

Часто: тремор и головная боль.

Редко: головокружение.

Сообщали о таких побочных реакциях, характерных для всех β2-агонистив, как тремор, головная боль, но они имели оборотный характер и уменьшались при регулярном применении препарата. Тремор возникал при применении доз выше 50 мкг 2 разы на сутки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: ускоренное сердцебиение.

Сообщали о такой побочной реакции, характерной для всех β2-агонистив, как ускоренное сердцебиение, но она имела оборотный характер и уменьшалась при регулярном применении препарата.

Нечасто: тахикардия.

Тахикардия возникает чаще при применении доз выше 50 мкг 2 разы на сутки.

Очень редко: нарушение сердечного ритма, включая предсердную фибрилляцию, суправентрикулярну тахикардию и экстрасистолию.

Со стороны дыхательной системы

Очень редко: раздражение ротоглотки и парадоксальный бронхоспазм.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм, который нуждается немедленной отмены препарата, назначения быстродействующих бронходилататорив и при необходимости, - альтернативной терапии.

Со стороны пищеварительной системы

Очень редко: тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы

Часто: судороги мышц.

Очень редко: артралгия.

Общие нарушения

Очень редко: неспецифическая боль в груди.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Защищать от прямых солнечных лучей. Не замораживать.

Упаковка

По 120 дозы в алюминиевом контейнере под давлением с дозирующим клапаном. Каждый контейнер имеет распылитель полипропилена с защитным колпачком. По 1 контейнеру в картонной коробке, вмещенной в прозрачную пластиковую упаковку с отрывной лентой для контроля первого раскрытия.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Ципла Лтд. (Юніт ІІ).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Участки № L - 139, S - 103 и М- 62, Верна Індастріал Істейт, ІН - 403 722 Верна, Гоа, Индия.