Форатек

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФОРАТЕК

(FORATEC)

Состав

действующее вещество: formoterol fumarate dihydrate;

1 доза препарата содержит: формотеролу фумарату дигидрата 12 мкг;

вспомогательные вещества: этанол безводен, лецитин, тетрафторетан(HFA - 134a).

Врачебная форма. Аэрозоль(суспензия) для ингаляций.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Селективные агонисты β2-адренорецепторив. Код АТХR03A C13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Формотеролу фумарат - это селективный b2- адренергический стимулятор. У пациентов с оборотной обструкцией дыхательных путей он вызывает быстрый бронходилататорний эффект(в течение 1-3 хв), который длится в течение 12 часов после ингаляции. Влияние терапевтических доз на сердечно-сосудистую систему минимально и возникает лишь в отдельных случаях.

Формотерол ингибуе высвобождения гистаминив и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированной легкие человека. Наблюдались некоторые противовоспалительные свойства, такие как ингибування отека и зажигательной аккумуляции клеток.

Фармакокинетика.

Как и другие препараты для ингаляций, приблизительно 90 % формотеролу, что вводится с помощью ингалятора, проглатывает и позже всасывается из желудочно-кишечного тракта. Поэтому фармакокинетични характеристики формотеролу для приема внутренне в большой степени касаются и аэрозолю для ингаляций.

Пероральные дозы формотеролу фумарата до 300 мкг быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация неизмененного вещества Cmax в плазме крови достигается через 0,5-1 час. Степень всасывания пероральной дозы 80 мкг представляет 65 % или выше.

Фармакокинетика формотеролу линейна в пределах пероральных доз, которые исследовались, а именно: от 20 до 300 мкг. Повторный прием пероральной суточной дозы 40-160 мкг не приводит к значительной аккумуляции препарата в организме. После ингаляционного введения в терапевтических дозах формотерол нельзя определить в плазме с помощью аналитических методов, доступных в настоящее время. Однако скорость выведения с мочой указывает на быстрое всасывание после ингаляции. Максимальная скорость выведения после приема дозы 12-96 мкг в большинстве случаев достигалась через 1-2 часы.

Кумулятивное выведение формотеролу с мочой после ингаляции(12-24 мкг) и двух аэрозольных препаратов(12-96 мкг) доказывает, что количество формотеролу в крови растет пропорционально дозе.

Связывание с белками плазмы крови представляет 61-64 % (из них 34 % - с альбумином), потому при концентрациях, которые достигаются при терапевтических дозах, насыщения участков связывания не происходит.

Формотерол выводится путем метаболизма, главным образом путем прямой глюкуронизации молекулы. Другим путем выведение есть O- деметилювання со следующей глюкуронизациею.

Формотерол может выводиться в несколько этапов, фактическое время полувыведения зависит от интервала между приемами. За концентрациями в плазме крови через 6, 8 или 12 часы после перорального приема было определено время полувыведения, которое представляло 2-3 часы. Время полувыведения, определенное за скоростью выведения с мочой через 3-16 часы после ингаляции, представляло приблизительно 5 часы.

Как действующее вещество, так и ее метаболити полностью выводятся из организма; приблизительно две трети от принятой внутренне дозы были выявлены в мочи и одну треть - в калении. После ингаляции в среднем приблизительно 6-9 % от дозы выводилось в неизмененном виде с мочой.

Почечный клиренс формотеролу представляет 150 мл/мин.

Клинические характеристики

Показание

Лечение бронхиальной астмы у пациентов, которые используют ингаляционные кортикостероиды или которые нуждаются лечения β2-агонистами длительного действия.

Для уменьшения симптомов обструкции дыхательных путей у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких(ХОЗЛ), которые нуждаются лечения β2-агонистами длительного действия.

Противопоказание

Гиперчувствительность к формотеролу или к любым компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применение таких препаратов, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазин, антигистаминные препараты и трициклични антидепрессанты, может быть связано с удлинением интервала QT и увеличением риска желудочковой аритмии.

Дополнительное применение симпатомиметических средств может усилить сердечно-сосудистые реакции.

Формотерол следует с осторожностью назначать пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидази или трициклични антидепрессанты, поскольку они могут усилить действие
b2- адренергических стимуляторов на сердечно-сосудистую систему.

Одновременное лечение производными ксантина, стероидами или диуретиками может усилить гипокалиемичний эффект b2- агонистов. Гипокалиемия повышает склонность до сердечной аритмии у пациентов, которые принимают дигиталис. b- адренергические блокаторы могут ослабить или свести на нет эффект формотеролу, потому b- блокаторы(в том числе и глазные капли) нельзя назначать вместе с формотеролом, кроме случаев, когда нет альтернативы.

Особенности применения

b2- агонисты длительного действия не предназначены(и недостаточные) для основного лечения астмы. Вообще, вместе с регулярным лечением b2- агонистами пациентам с бронхиальной астмой следует назначать регулярное сопутствующее лечение ингаляционными противовоспалительными препаратами(например, кортикостероидами та/або натрию кромогликатом для детей) или пероральными кортикостероидами. Перед назначением формотеролу следует оценить состояние пациента, чтобы определить, или достаточное противовоспалительное лечение он получает. Когда симптомы бронхиальной астмы будут под контролем, следует провести постепенное снижение дозы формотеролу. В период снижения дозы состояние пациента надо регулярно проверять. Следует применять самую низкую эффективную дозу формотеролу.

Хотя формотерол можно включать в режим лечение в случае, если ингаляционные кортикостероиды не обеспечивают достаточного контроля симптомов бронхиальной астмы, не следует начинать лечения из формотеролу во время сильного обострения бронхиальной астмы или в случае значительного или резкого ухудшения ее хода.

В начале лечения формотеролом есть риск побочных эффектов, связанных с бронхиальной астмой. Если симптомы бронхиальной астмы остаются неконтролируемыми или если после ингаляции формотеролу пациенту становится хуже, ему следует проконсультироваться с врачом относительно целесообразности продолжения лечения.

Пациентам не следует отменять противовоспалительное лечение после начала терапии формотеролом, даже если их состояние улучшается. Стойкость симптомов или необходимость в повышении дозы формотеролу для их контроля обычно свидетельствует об ухудшении течения основного заболевания и необходимости пересмотра лечения.

Сообщалось о летальных случаях при чрезмерном применении препаратов, которые содержат b- адренергические стимуляторы, хотя точная причина смерти неизвестна. В нескольких случаях причиной смерти была остановка сердца. Пациентам следует сообщить о важности строгого соблюдения рекомендаций из дозирования и недопустимости превышения максимальной дозы.

В дозах выше рекомендованных b- агонист приводил к удлинению интервала QT на ЭКГ, повышая риск изменений желудочкового ритма.

Применять с особенной осторожностью и под надзором врача, особенно с точки зрения соблюдения рекомендованной дозы : ишемическая болезнь сердца; нарушение сердечного ритма и проводимости, особенно AV- блокаде ІІІ степени; тяжелая сердечная недостаточность или тяжелая некомпенсирована сердечная недостаточность, сердечная аритмия; инфаркт миокарда; идиопатический подклапанный аортальный стеноз; тяжелая артериальная гипертензия; аневризма; феохромоцитома; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT(QT откорректирован > 0,44 сек).

Лечение b2- агонистами может повлечь тяжелую гипокалиемию. Особенная осторожность рекомендована в случае тяжелой астмы, поскольку этот эффект может усиливаться сопутствующим лечением и гипоксией. В такой ситуации следует проверить сывороточный уровень калия.

Как и другие ингаляционные препараты, формотерол может повлечь парадоксальный бронхоспазм - в таком случае препарат следует отменить и назначить альтернативное лечение.

Через гипергликемичну действие b2- стимуляторов следует проверять уровень глюкозы в крови пациентов, больных сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность применения формотеролу в период беременности и кормления груддю не установлена. Его не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда не существует безопасной альтернативы. Как и другие b2- адренергические стимуляторы, формотерол может задерживать роды через релаксационное влияние на гладкую мускулатуру матки.

Неизвестно, или приходит формотерол в материнское молоко. По этой причине рекомендовано прекратить кормление груддю в случае необходимости лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случае появления головокружения, тремору, судом во время лечения не следует руководить автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения - ингаляционно.

Формотерол предназначен для взрослых, включая пациентов пожилого возраста, и детей в возрасте от
12 годы.

Бронхиальная астма

Регулярная поддерживающая терапия: 1 ингаляция(12 мкг) 2 разы на сутки. В случае тяжелых заболеваний этот режим дозирования можно увеличить до 2 ингаляций(24 мкг) 2 разы на сутки.

Максимальная суточная доза составляет 4 ингаляции(48 мкг) на сутки.

Хроническое обструктивное заболевание легких

Регулярная поддерживающая терапия: 1 ингаляция(12 мкг) 2 разы на сутки.

Нарушение функций почек или печенки

Отсутствующие даны о применении препарата пациентами с нарушением функций печенки или почек. Поскольку формотерол выводится в основном путем печеночного метаболизма, можно ожидать повышения действия препарата у больных тяжелой формой цирроза печенки.

Длительность действия формотеролу представляет около 12 часов. Лечение во всех случаях следует проводить минимально эффективными дозами препарата.

Существует необходимость применять ингаляционные β2-агонисти для пидтримуючеи бронходилатуючеи терапии. Также рекомендуется в случае острого приступа бронхиальной астмы применять β2-агонисти короткого действия.

β2-агонисти длительного действия могут быть прибавлены к режиму лечения пациентов, в которых высокие дозы ингаляционных стероидов не обеспечивают достаточный контроль симптомов бронхиальной астмы. Нужно предупредить пациентов, чтобы они не прекращали и не изменяли терапию стероидами в начале лечения формотеролом.

При необходимости, для облегчения симптомов дополнительно к поддерживающей дозе можно назначить одну или две дозы на сутки. Однако, если принятие повышенных доз необходимо чаще, чем обычно(то есть чаще, чем дважды на неделю), дозу следует пересмотреть, поскольку это может свидетельствовать об ухудшении течения основного заболевания.

При переводе пациента на Форатек из других ингаляторов схему лечения нужно подбирать индивидуально. Следует учитывать предыдущую терапию, режим дозирования и способ применения.

Предостережение: запрещено применять больше 4 доз препарата(48 мкг) за сутки(угроза остановки сердца).

Инструкция для применения ингалятора

Врач или другой медицинский работник должен объяснить пациенту, как следует применять ингалятор.

Перед первым использованием ингалятора и после 3 или больше дней неиспользование необходимо осуществить одно виприскування в воздух для того, чтобы обеспечить бесперебойное поступление препарата. Пациенты должны стоять или сидеть прямо, когда осуществляют впрыскивание.

1. Снимите защитный колпачок.

2. Полностью выдохните.

3. Держите контейнер вертикально, корпусом верх, поместите мундштук в рот. Зажмите мундштук губами.

4. Глубоко вдохните ртом и одновременно нажмите на основу ингалятора для выпрыскивания.

5. Задерживайте дыхание так долго, как это возможно без создания дискомфорта, одновременно вынув ингалятор из рта. Потом выдохните.

6. Если необходимо осуществить еще одну ингаляцию, ингалятор держите в вертикальном положении полминуты, а потом повторите п. 2 - 5.

7. После использования закройте ингалятор крышкой.

ВНИМАНИЕ! Не осуществляйте очень быстро шаги, отмеченные в п. 2-4.

Пациентам со слабостью в руках может быть более легко держать ингалятор обеими руками.

В таком случае, верхнюю часть ингалятора следует держать обоими указательными пальцами, а нижнюю часть - обоими большими пальцами.

Деть.

Препарат не применяют детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, блюет, головная боль, тремор, головокружение, усиленное сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.

В случае передозировки формотеролом следует немедленно прекратить лечение и начать поддерживающую и симптоматическую терапию. В тяжелых случаях пациента следует госпитализировать.

Побочные реакции

Со стороны костно-мышечной системы: тремор, спазмы мышц, миалгия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, тахикардия, аритмия, фибрилляция передсердь, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия, удлинение интервала QT.

Со стороны нервной системы: головная боль, возбуждение, головокружение, обеспокоенность, нервозность, бессонница, ощущение тревоги.

Со стороны дыхательной системы: ухудшение клинического состояния, сухость в рту, парадоксальный бронхоспазм, кашель.

Другие: раздражение в рту и горле.

Отдельные случаи: реакции гиперчувствительности, такие как тяжелая артериальная гипотензия, сыпи, ангионевротический отек, зуд, периферический отек, изменения вкусовых ощущений, тошнота, раздражение слизистой оболочки глаз, гипокалиемия, гиперкалиемия.

Срок пригодности. 2 годов.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 120 дозы в алюминиевом контейнере. По 1 алюминиевому контейнеру с дозирующим клапаном, пластиковым распылителем и защитным колпачком в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель

Ципла Лтд. (Юніт ІІ)

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Участки № L - 139, S - 103 и M - 62, Верна Індастріал Істейт, ІН- 403 722 Верна, Гоа, Индия.