Назехалер

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НАЗЕХАЛЕР

Состав

действующее вещество: mometasone;

1 доза спрею содержит: мометазону фуроату 50 мкг( в форме мометазону фуроата моногидрат);

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид; смесь целлюлозы микрокристаллической и натрия кармелози, кислота лимонная моногидрат, полисорбат 80, глицерин, натрию цитрат, вода для инъекций.

Врачебная форма. Спрей назальный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: однородная, редиспергована суспензия от белого к почти белому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Противоотечные и другие препараты для местного приложения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01A D09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Мометазону фуроат - синтетический кортикостероид для местного приложения, который делает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазону фуроата оказывается в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазону фуроата связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазону фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождения лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, которые страдают аллергическими заболеваниями. Мометазону фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 разы большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазону дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, относительно притеснения синтеза/высвобождения IL - 1, IL - 5, IL - 6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продукции Th2 цитокинов, IL - 4 и IL - 5 из человеческих CD4+ Т-клітин. Мометазону фуроат также в 6 разы активнее, чем беклометазону дипропионат и бетаметазон, относительно притеснения продукции IL - 5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность спрею назального мометазону фуроата как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением(сравнительно с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением(сравнительно с начальным уровнем) количеству эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часы применения водного спрею назального мометазону фуроата был достигнут в 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем(50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа. Кроме этого, мометазону фуроат выявил значительную эффективность в послаблении глазных симптомов(покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В исследованиях при участии пациентов с назальными полипами мометазону фуроат продемонстрировал значительную клиническую эффективность относительно снятия заложенности носа, уменьшения размеров полипов, возобновления обоняния сравнительно с плацебо.

В клинических исследованиях при участии пациентов в возрасте от 12 лет мометазону фуроат, который применяли по 200 мкг 2 разы на сутки продемонстрировал высокую эффективность относительно послабления симптомов риносинуситу сравнительно с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинуситу оценивались за шкалой выраженности симптомов(MSS - Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущения давления в пазухах, боль при надавливании, боль в участке пазух, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксицилину по 500 мг 3 разы на сутки значительно не отличалась от плацебо относительно послабления симптомов риносинуситу за шкалой MSS. В течение периода дальнейшего наблюдения по завершению лечения количество рецидивов в группе мометазону фуроата были низким и сравнимым с такой в группе амоксицилину и плацебо. Длительность лечения острых риносинуситив свыше 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика.

Биодоступность мометазону фуроата при применении в форме назального спрею представляет < 1 % в плазме крови(в соответствии с данными, полученными при использовании чувствительного метода нижнего предела количественного определения, представляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазону фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а и небольшое количество, которое может проглатывать и абсорбироваться, поддается активному первичному метаболизму еще к экскреции, которая происходит преимущественно в виде метаболитив с желчью и в некоторой степени, - с мочой.

Клинические характеристики

Показание

· Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита с тяжелым ходом и ходом средней тяжести рекомендуется начать за 4 недели до начала сезона пыльцевания.

· Как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых(в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет.

· Лечение симптомов острого риносинуситу без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

· Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому неактивному компоненту препарата.

Препарат не следует применять при наличии нелеченой локализованной инфекции с привлечением слизистой оболочки носовой полости.

Из-за того, что кортикостероиды имеют эффект притеснения заживления раны, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальный кортикостероид, пока не состоится заживление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ожидается, что совместимая терапия с ингибиторами CYP3A, включая препараты, которые содержат кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов. Совместимого приложения следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов, в таком случае пациентов нужно контролировать относительно возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов.

Мометазону фуроат применяли одновременно с неседативным оральным антигистаминным препаратом(лоратадин). Фармакокінетичні параметры и профиль безопасности остались неизмененными для обоих препаратов.

Особенности применения

Препарат не следует применять при наличии нелеченой местной инфекции с привлечением в процесс слизистой оболочки носа.

Из-за того, что кортикостероиды имеют эффект притеснения заживления ран, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальный кортикостероид, пока не состоится заживление.

Препарат следует применять с осторожностью или не применять совсем больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

Как и на протяжении любого долговременного лечения, пациентам, которые применяют препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить обзор относительно выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. В клинических исследованиях после 12-месячного лечения препаратом не возникали признаки атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазону фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа.

В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может понадобиться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, который хранится в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения препаратом.

При применении кортикостероидов системного и местного действия(включая интраназальне, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

Нет доказательств относительно подавления функции гипоталамо-гипофизарно-наднирковозалозной системы при длительном лечении препаратом. Однако есть возможность того, что длительное применение назальных кортикостероидов(включая мометазону фуроат) может повлиять на функцию коры надпочечников и повлечь гиперкортицизм у чувствительных к кортикостероидам пациентов и в определенных случаях. За пациентами, которые переходят на лечение препаратом после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать, поскольку в них может возникнуть недостаточность функции коры надпочечников.

Безопасность и эффективность применения препарата при лечении односторонних полипов, полипов связанных с кистозным фиброзом, или полипов, что повестью перекрывают носовую полость, не изучалась.

Односторонние полипы, которые являются необычными и редко возникают, особенно в случае возникновения язв или кровотечений, должны быть исследованы детальнее.

Пациенты, которые применяют кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями(например ветреная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт состоялся.

Безопасность и эффективность применения препарата при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте до 18 лет не исследовались.

Во время перехода от лечения кортикостероидами системного действия на лечение препаратом у некоторых больных рядом с облегчением носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов. Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения препаратом.

Изменение терапии может также выявить аллергические заболевания, которые развились раньше и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.

Применение больших доз или длительное применение глюкокортикостероидив может повлечь системные эффекты, такие как притеснение роста у детей. Долговременные эффекты интраназальних/ингаляционных стероидов у детей не полностью понятны. Как правило, врач должен внимательно следить за ростом ребенка, что в течение длительного периода получает лечение глюкокортикостероидами. В исследовании среди 49 детей, которые получали мометазону фуроат на протяжении года в дозе 100 мкг на сутки, задержки роста не наблюдалось.

После применения интраназальних кортикостероидов сообщали о случаях повышенного внутриглазного давления.

Острый риносинусит: cлід предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальна припухлость/отек, или ухудшение состояния после начального улучшения.

Безопасность и эффективность применения препарата при лечении симптомов риносинуситу у детей в возрасте до 12 лет не изучалась.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Доказано, что системные(для подкожного введения) кортикостероиды имеют тератогенный эффект у животных. Исследований среди беременных или женщин, которые кормят груддю, не проводили.

Препараты кортикостероидов не следует применять беременным или женщинам, которые кормят груддю, если это не является абсолютно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Неизвестная.

Способ применения и дозы

Перед началом использования нового флакона препарата следует провести его калибрование. Калибрование осуществляют путем приблизительно 10 нажатия дозировочного устройства, при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходят выбросы приблизительно 100 мг суспензии, которая содержит 50 мкг мометазону(одна доза). Если назальный спрей не использовать в течение 14 дней или дольше, перед следующим приложением необходимо повторное "виприскування" путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывайте насадку перед началом применения.

Перед каждым приложением следует энергично стряхивать флакон.

Если насадка забилась, нужно снять пластиковый колпачок, легко снять насадку и промыть ее теплой проточной водой, высушить и установить на место. Не пытаться прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку такие действия повредят дозатор.

Регулярная очистка насадки является очень важной.

Перед каждым приложением следует тщательным образом очистить нос от слизи.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита : взрослым(в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза препарата представляет 2 впрыскивания(по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 100 мкг).

Если послабления симптомов заболевания не удается достичь применением препарату в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить к максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 400 мкг). После послабления симптомов заболевания рекомендуется снизить дозу.

Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого приложения некоторым пациентам с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя извлечь в первые 48 часы, потому пациенту необходимо продолжать регулярное приложение для достижения полного терапевтического эффекта.

Для детей возрастом 2-11 годы рекомендованная терапевтическая доза представляет 1 впрыскивание(50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 100 мкг).

Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Для взрослых(в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет рекомендованная терапевтическая доза представляет 2 впрыскивания(по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 разы на сутки(общая суточная доза - 400 мкг).

Если послабления симптомов заболевания не удается достичь применением препарату в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 разы на сутки(общая суточная доза - 800 мкг). После послабления симптомов заболевание рекомендуется снижение дозы.

Острый риносинусит. Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет рекомендованная терапевтическая доза представляет 2 впрыскивания(по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 разы на сутки(общая суточная доза - 400 мкг).

Назальные полипы. Для пациентов в возрасте от 18 лет(в том числе пожилого возраста) рекомендованная доза представляет 2 впрыскивания(по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 разы на сутки(общая суточная доза - 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендовано уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 200 мкг).

Деть.

Во время исследований у детей, которым мометазону фуроат в форме спрею применяли в суточной дозе 100 мкг на протяжении года, задержки роста не отмечалось.

Не исследовались безопасность и эффективность препарата при лечении назальных полипов у детей(в возрасте до 18 лет), симптомов риносинуситу - у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита - у детей в возрасте до 2 лет.

Передозировка

Поскольку системная биодоступность препарату < 1 % (в соответствии с результатами чувствительного метода нижнего предела количественного определения представляет 0,25 пг/мл), маловероятно, что при передозировке будут нужны другие мероприятия, кроме надзора по состоянию больного со следующим применением препарата в рекомендованной дозе.

Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-наднирковозалозной системы.

Побочные реакции

Во время исследований при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах отмечались такие нежелательные явления, связанные с применением мометазону фуроата в форме спрею назального, : головная боль, носовые кровотечения(то есть явное кровотечение, а также выделения кровъянистого слизи или сгустков крови), фарингит, ощущение печиння в носу, раздражение и язвенные изменения слизистой оболочки носа. Развитие подобных нежелательных явлений является типичным при применении любого назального спрею, который содержит кортикостероиды. Носовые кровотечения прекращались сами собой и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо, но реже, чем при применении других интраназальних кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль(в некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений представляла до 15 %). Частота возникновения других нежелательных явлений была сравнимой с частотой возникновения при применении плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений, в том числе носовых кровотечений, головной боли, ощущения раздражения в носу и чихания, была сравнимой с такой при применении плацебо.

Потом интраназального применение мометазону фуроата иногда может наблюдаться аллергическая реакция немедленного типа(например бронхоспазм, диспноэ). Очень редко возникали анафилактическая реакция и ангионевротический отек.

Сообщалось об одиночных случаях расстройств вкуса и обоняния.

При применении назального спрею мометазону фуроата как вспомогательного средства в лечении острых эпизодов синуситов отмечались такие нежелательные явления(частота возникновения сравнивалась с такой при применении плацебо) : головная боль, фарингит, ощущение печиння в носу и раздражения слизистой оболочки носа. Носовые кровотечения были умеренно выражены, и частота их возникновения при применении спрею мометазону фуроата также сравнивалась с частотой носовых кровотечений при применении плацебо(5 % и 4 % соответственно).

У пациентов с назальными полипами, острым риносинуситом при применении спрею мометазону фуроата общее количество приведенных выше нежелательных явлений сравнивались с такой при применении плацебо и была подобна количеству, которое наблюдалось у пациентов с аллергическим ринитом.

Возникновение инфекции верхних дыхательных путей наблюдалось у 1 % пациента, который применял мометазону фуроат для лечения назальных полипов.

Очень редко при интраназальному применении кортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

О редких случаях глаукомы та/або катаракты сообщалось при применении интраназальних кортикостероидов.

При пост-маркетинговом применении мометазону фуроата сообщалось о возникновении следующей побочной реакции : нечеткость зрения.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 18 г(140 дозы) суспензии в флаконе с дозировочным насосом-распылителем и колпачком. По 1 флакону в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Ципла Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Юніт ІІІ, Плот № 9, 10 и 15, Індоре Спеціал Экономик Зоне, Фаза II, Пітхампур, Дістрікт Дхар, ІН- 454 775, Индия.