Серевент™ Евохалер™

Инструкция по применению

СЕРЕВЕНТ™ ЕВОХАЛЕР™

(SEREVENTÔ EVOHALER™)

Состав

действующее вещество: сальметерол;

1 доза содержит сальметеролу(в форме сальметеролу ксинафоату) 25 мкг;

вспомогательное вещество: пропеллент HFA 134a.

Врачебная форма. Аэрозоль для ингаляций, суспензия, дозированный.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Противоастматические средства. Адренергические препараты для ингаляционного приложения. Селективные агонисты b2- адренорецепторов. Код АТX R03A C12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сальметерол - селективный агонист β2-адренорецепторив пролонгированного действия(12 часы), молекула которого имеет длинную боковую цепь, которая соединяется с внешним участком рецептора. Благодаря этому сальметерол является более эффективным средством для предупреждения гистамининдукованого бронхоспазма и вызывает более длительную(не менее 12 часов) бронходилатацию, чем агонисты β2-адренорецепторив короткого действия. Эксперименты in vitro показали, что сальметерол является сильным и долговременным ингибитором высвобождения из опасистих клеток таких медиаторов как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. Сальметерол подавляет ранью и позднюю стадии аллергической реакции; после введения одной дозы притеснения поздней стадии длится до 30 часов, когда бронходилатацийний эффект уже отсутствует. Одноразовое применение сальметеролу уменьшает гиперреактивность бронхов. Эти свойства свидетельствуют, что сальметерол имеет дополнительную, небронходилатацийну активность, однако полное клиническое значение этого не до конца изучено. Механизм этой активности отличающийся от противовоспалительного эффекта кортикостероидов, применения которых не следует прекращать или уменьшать дозу при применении сальметеролу.

Применения сальметеролу изучали при лечении хронических обструктивных заболеваний легких, где было продемонстрировано, что препарат облегчает симптомы, легочную функцию и качество жизни пациентов.

Фармакокинетика.

Сальметерол действует местно в легких, потому уровень его в плазме крови не влияет на терапевтический эффект. Дополнительно даны относительно фармакокинетики сальметеролу является ограниченными в связи с технической сложностью определения этой активной субстанции в плазме крови через очень малую концентрацию сальметеролу(приблизительно 200 пикограм/мл или меньше) в плазме крови при назначении терапевтических ингаляционных доз.

Клинические характеристики

Показание

Регулярное симптоматическое дополнительное лечение оборотной обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме, включая пациентов с ночными приступами астмы, симптомы болезни которых недостаточно контролируются применением ингаляционных кортикостероидов.

Лечение хронического обструктивного заболевания легких(ХОЗЛ).

Предупреждение приступов астмы, спровоцированных физической нагрузкой.

Противопоказание

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного назначения как неселективных, так и селективных β-блокаторив для лечения оборотного бронхообструктивного синдрома, за исключением случаев острой потребности.

При применении β2-агонистив может возникнуть потенциально серьезная гипокалиемия. Особенное внимание на это следует обращать при лечении тяжелой астмы, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением производного ксантина, стероидов и диуретиков.

Совместимое применение кетоконазолу и Серевенту вызывает существенное увеличение концентрации сальметеролу в плазме крови(в 1,4 раза - Cmax и в 15 разы - AUC), и это может иметь следствием удлинение интервала QT и усиление сердцебиения. Существенного клинического влияния на давление крови, частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы крови и уровень калия в крови выявлено не было. Поэтому совместимого приложения из кетоконазолом следует избегать, если лишь пользу от такого приложения будет преобладать потенциально повышенный риск возникновения побочных эффектов при применении сальметеролу. Достоверно, существует похожий риск взаимодействия с другими сильными CYP3A4 ингибиторами(например, итраконазолом, телитромицином, ритонавиром).

Совместимое приложение с эритромицином может повлечь незначительное, но статистически не существенное увеличение влияния сальметеролу. Совместимое приложение с эритромицином не ассоциируется с любым серьезным побочным эффектом.

Особенности применения

Лечение астмы обычно следует проводить согласно поэтапной программе, реакция пациента на лечение оценивается клинически и с помощью исследования функции легких.

Сальметерол не следует применять как первое лечение астмы. Применение сальметеролу не замищуе применения пероральных или ингаляционных кортикостероидов, препарат следует применять как дополнительную терапию к ним. Больные не должны прекращать или уменьшать терапию стероидами даже на фоне улучшения состояния при лечении сальметеролом без предыдущей консультации врача.

Препарат не следует применять для лечения острых приступов астмы. Следует посоветовать больному всегда иметь при себе ингаляционные бронходилататори короткого действия, которые применяют в случае появления острых приступов астмы.

Увеличение применения бронходилататорив, особенно короткодействующих ингаляционных β2-агонистив, свидетельствует об ухудшении контроля астмы. В этом случае план лечения должен быть пересмотрен и решение принято в пользу увеличения противовоспалительной терапии(высоких доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов).

Хотя Серевент Евохалер можно применять как дополнительную терапию в случае, когда ингаляционные кортикостероиды не обеспечивают адекватного контроля за симптомами астмы, не следует начинать лечения Серевентом Евохалером во время значительного ухудшения или тяжелого обострения астмы.

Во время лечения Серевентом Евохалером возможное появление серьезных астмозалежних побочных эффектов и обострений, потому пациенты должны быть предупреждены о необходимости продолжения лечения. Но в случае плохого контроля за симптомами астмы на фоне применения препарата следует обратиться к врачу.

Внезапное и прогрессирующее обострение астмы является потенциально жизненно опасным состоянием, при котором необходимо принять решение о повышении дозы кортикостероидов. Для пациентов с риском развития подобного состояния может быть полезным ежедневный мониторинг пикфлоуметрии.

Сальметерол следует применять как пидтримуючу терапию астмы в комбинации с ингаляционными или пероральными кортикостероидами. Бронходилататори длительного действия не могут быть единственным или главным компонентом пидтримуючеи терапии астмы.

Учитывая риск возникновения обострения астмы лечения сальметеролом в случае достижения контроля за симптомами астмы нельзя прекращать внезапно, дозу Серевента Евохалера можно уменьшать постепенно под надзором врача к минимально эффективной. У больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких прекращения лечения также может повлечь декомпенсацию симптомов и должно проводиться под надзором врача.

Дозу следует уменьшать постепенно под надзором врача.

Как и при другом ингаляционном лечении при применении Серевента Евохалера может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с мгновенным усилением хрипов и изменением показателей спирометрии на выдохе. В таких случаях нужна мгновенная терапия с применением быстродействующего ингаляционного бронходилататора. Применение сальметеролу нужно сразу прекратить, оценить состояние пациента и при необходимости начать альтернативное лечение.

Есть сообщение о фармакологических побочных эффектах лечения β2-агонистив, такие как тремор, ускоренное сердцебиение и головная боль, но с тенденцией быть временными и уменьшаться при регулярной терапии(см. раздел "Побочные реакции").

С осторожностью сальметерол следует назначать пациентам с тиреотоксикозом.

Существуют отдельные сообщения об увеличении уровня сахара в крови при применении Серевента Евохалера, потому это следует принимать во внимание при лечении больных сахарным диабетом.

При применении всех симпатомиметиков, особенно в дозах, которые превышают терапевтические, иногда могут возникать кардиосудинни эффекты, такие как повышение систолического давления и увеличение частоты сердечных сокращений. Поэтому Серевент необходимо с осторожностью применять для лечения больных с существующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Лечение β2-агонистами может вызывать потенциально тяжелую гипокалиемию. Особенную осторожность следует проявлять при тяжелом обострении астмы, поскольку этот эффект может усиливаться гипоксией и сопутствующим применением производных ксантина, стероидов и диуретиков.В такой ситуации следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

По данным большого клинического исследования, проведенного в США(многоцентровое исследование сальметеролу для лечения астмы - SMART), где сравнивалась безопасность применения Серевента или плацебо как дополнительного лечения к обычной терапии астмы, было показано увеличение астмазалежних летальных случаев у пациентов, которые лечились Серевентом. По данным этих исследований было припущено, что больные афро-американского происхождения имеют больший риск развития серьезных осложнений со стороны дыхательной системы или летальных случаев при применении Серевента в сравнении с применением плацебо. Неизвестно, или связано это с фармакогенетичними или другими факторами. Поэтому пациенты африканского и афро-карибского происхождения должны быть предупреждены о необходимости консультации врача в случае ухудшения состояния или отсутствия контроля за симптомами во время лечения Серевентом.

По данным исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами, совместимое приложение с системным кетоконазолом увеличивает влияние Серевента. Это может повлечь удлинение интервала QT и усиленное сердцебиение. Поэтому совместимого приложения из кетоконазолом следует избегать, если лишь пользу от такого приложения будет преобладать потенциально повышенный риск возникновения побочных эффектов при применении сальметеролу.

Пациентов следует проинструктировать относительно правильного способа использования ингалятора и их техника использования ингалятора должна быть проверена с целью оптимального попадания к легким медицинского препарата, который вдыхает.

Поскольку системная абсорбция по большей части происходит сквозь легкие, использование спейсера(пристрою для облегчения вдыхание ингаляционных препаратов) в сочетании с ингалятором может изменить количество препарата, который попадает к легким. Нужно иметь в виду, что потенциально это может привести к увеличению риска появления системных побочных реакций, потому необходимо тщательным образом добирать дозирование.

Применение в период беременности или кормления груддю

Умеренное количество клинических данных применения препарата беременным(от 300 до 1000 удачных беременностей) свидетельствует об отсутствии изъянов развития, а также фето-/неонатальної токсичности сальметеролу.

В качестве мероприятия осторожности желательно избегать применения Серевента Евохалера в период беременности.

Имеются фармакодинамични/токсикологические данные на животных показывают экскрецию сальметеролу с молоком. Риск для новорожденных, которых кормят грудным молоком, невозможно исключить.

Решение относительно прекращения кормления груддю или прекращения/содержания от лечения Серевентом Евохалером следует принимать, принимая во внимание пользу кормления груддю для ребенка или пользу лечения для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных о влиянии нет, в случае появления косвенных действий со стороны нервной системы(тремор, головокружение) управления автотранспортом или работу с другими механизмами необходимо ограничить.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен исключительно для ингаляционного приложения.

Применять препарат следует регулярно. Полный терапевтический эффект достигается после нескольких доз препарата. Поскольку существует возможность возникновения побочных эффектов при превышении доз препаратов такого класса, дозирования и частота применения препарата могут увеличиваться лишь под надзором врача.

Рекомендованные дозы.

Астма.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 2 ингаляции(2х25 мкг сальметеролу) 2 разы на сутки. При тяжелой обструкции дыхательных путей дозу можно увеличить до 4 ингаляций(4х25 мкг сальметеролу) 2 разы на сутки.

Деть в возрасте от 4 лет: 2 ингаляции(2х25 мкг сальметеролу) 2 разы на сутки.

Недостаточность клинических данных относительно применения Серевента Евохалера для лечения детей в возрасте до 4 лет не позволяет назначать препарат пациентам этой возрастной группы.

Хроническое обструктивное заболевание легких

Взрослые: 2 ингаляции(2х25 мкг сальметеролу) 2 разы на сутки. Деть: препарат на основе этого показания детям не следует назначать.

Особенные группы пациентов.

Изменять дозу при лечении больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью не нужно. Данных относительно клинического применения Серевента Евохалера для лечения больных с печеночной недостаточностью нет.

Инструкция для пользования ингалятором.

Проверка ингалятора.

Перед первым применением ингалятора или потом перерыва в пользовании больше 1 недели необходимо снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо стрясти ингалятор и сделать 2 распыленность в воздух, чтобы убедиться в его адекватной работе.

Пользование ингалятором.

1. Снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам.
2. Убедиться, что внутри и извне ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.
3. Старательно стрясти ингалятор, чтобы любой посторонний предмет удалить из ингалятора и для того, чтобы содержимое ингалятора было равномерно смешано.
4. Взять ингалятор в руку вертикально между большим и другими пальцами, причем большой палец должен быть на корпусе ингалятора ниже мундштука.
5. Сделать максимально глубокий выдох, потом взять мундштук в рот между зубами и охватить его губами, не прикушуючи.
6. Делая вдох через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыленность сальметеролу, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать. 1 нажатие на верхушку ингалятора отвечает 1 дозе.
7. Задержать дыхание, вытянуть ингалятор из рта и снять палец из верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько это возможно.
8. Если необходимо выполнить дальнейшую распыленность, следует подождать приблизительно 30 секунды, держа ингалятор вертикально. После этого произвести действия, описанные в пунктах 3-7.
9. Насадить колпачок мундштука на место путем нажатия и щелкания в необходимом направлении.

ВАЖНО:

Производить действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, не спеша. Перед самой распыленностью вдыхать надо как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренуватися перед зеркалом. Если около верхушки ингалятора или по бокам рта появится "тучка", необходимо начать процедуру опять из пункта 2. Сразу после использования закрыть мундштук колпачком, осторожно нажимая на него к появлению щелкания. Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтическая эффективность может быть уменьшена при охлаждении баллончика. Не разбирать, не прокалывать и не сжигать баллон даже после полного использования.

Если врач дал другие инструкции для пользования ингалятором, следует выполнять их, а также обращаться за советом при возникновении любых трудностей.

Деть: может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции детям проводили взрослые. Следует попросить ребенка выдохнуть и выполнять распыленность сразу после того, как она начнет вдох. Рекомендуется осваивать технику вместе. Деть, что пользуются ингалятором самостоятельно, или ослаблены взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца - на основу ниже мундштука.

Чистка.

Ингалятор следует чистить не реже 1 раза на неделю.

1. Снять колпачок мундштука.

2. Не вынимать металлический баллон из пластикового футляра.

3. Протереть внешнюю и внутреннюю поверхность колпачка мундштука и пластиковый футляр сухой салфеткой.

4. Поместить колпачок мундштука на место.

НЕ КЛАСТЬ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОН В ВОДУ.

Деть

Недостаточность клинических данных применения Серевента Евохалера для лечения детей в возрасте до 4 лет не позволяет назначать препарат больным этой возрастной группы.

Передозировка

Признаками и симптомами, которые можно ожидать при передозировке сальметеролу, являются симптомы, типу для чрезмерного стимулирования b2- адренергических рецепторов, включая тремор, головную боль, головокружение, тахикардию, увеличение систолического артериального давления и гипокалиемию.

При передозировке препаратом пациента следует лечить симптоматически с соответствующим надзором за необходимостью.

Побочные реакции

Нижеприведены косвенные действия классифицированы за органами и системами и за частотой их возникновения. Частота возникновения определяется как: очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100, < 1/10; нечасто ³ 1/1 000, < 1/100; редко ³ 1/10 000, < 1/1 000; очень редко < 1/10 000.

Со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности, включая указанные ниже.

Нечасто: высыпание.

Очень редко: анафилактическая реакция, включая отек и ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения.

Редко: гипокалиемия.

Очень редко: гипергликемия.

Со стороны психики.

Нечасто: нервозность.

Редко: бессонница.

Со стороны нервной системы.

Часто: тремор и головная боль.

Редко: головокружение.

Сообщалось о таких косвенных действиях, характерных для всех β2-агонистив, как тремор, головная боль, но они имели оборотный характер и уменьшались при регулярном применении препарата. Тремор возникал главным образом при применении доз выше 50 мкг 2 разы на сутки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Часто: ускоренное сердцебиение.

Сообщалось о таком косвенном действии, характерном для всех β2-агонистив, как ускоренное сердцебиение, но она имела оборотный характер и уменьшалась при регулярном применении препарата.

Нечасто: тахикардия.

Тахикардия возникает чаще при применении доз выше за 50 мкг 2 разы на сутки.

Очень редко: нарушение сердечного ритма, включая предсердную фибрилляцию, суправентрикулярну тахикардию и экстрасистолию.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости.

Очень редко: раздражение ротоглотки и парадоксальный бронхоспазм(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень редко: тошнота.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани.

Часто: судороги мышц.

Очень редко: артралгия.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Очень редко: неспецифическая боль в груди.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 30 °С. Не замораживать. Защищать от влияния прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 120 дозы в аэрозольном баллоне из алюминиевого сплава, который имеет внутреннее покрытие и дозирующий клапан. Каждый баллон имеет пластиковый распылитель и пилозахисний колпачок. Баллон помещен в картонную коробку.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Глаксо Веллком Продакшн, Франция/

Glaxo Wellcome Production, France.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Глаксо Веллком Продакшн, Зон Індустріель №2, 23, рю Лавуаз'є, 27000 Евре, Франция/

Glaxo Wellcome Production, Zone Industrielle №2, 23, rue Lavoisier, 27000 Evreux, France.