Сальбутамол

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

САЛЬБУТАМОЛ

(SALBUTAMOL)

Состав

действующее вещество: сальбутамол;

1 доза содержит сальбутамолу 100 мкг(в форме сальбутамолу сульфата);

вспомогательное вещество: пропеллент HFA 134a.

Врачебная форма. Аэрозоль для ингаляций, дозированный.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая суспензия.

Фармакотерапевтична группа. Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические препараты для ингаляционного приложения. Селективные агонисты бета2-адренорецепторів. Сальбутамол. Код АТХ R03A C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторів. В терапевтических дозах действует на бета2-адренорецептори гладкой мускулатуры бронхов, обеспечивая скорую(в течение 5 минут) и короткодлительную(4-6 часы) бронходилатацию у больных с оборотной обструкцией дыхательных путей.

Фармакокинетика.

После ингаляционного приложения от 10 до 20 % введенной дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальные остаются в ингаляционном устройстве или в носоглотке, откуда проглатывает. Часть дозы, которая достигла дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и попадает в кровообращение, но не метаболизуеться в легких.

После попадания в системное кровообращение препарат метаболизуеться в печенке, выделяется главным образом почками в неизмененном состоянии и в виде фенолсульфатного метаболиту.

Доза препарата, что из носоглотки попала к пищеварительной системе, всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит первый этап метаболизма в печенке к фенолсульфатной соединению, потом выделяется почками. Большая часть препарата выводится из организма в течение 72 часов. Связывание с белками плазмы представляет 10 %.

Клинические характеристики

Показание

Короткодлительное(от 4 до 6 часов) расширение бронхов с быстрым началом(приблизительно в течение 5 минут) при обструкции дыхательных путей.

Купирование приступов удушья при заболеваниях, которые сопровождаются обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма.

Профилактика приступов бронхоспазма, связанных с действием аллергена или вызванных физической нагрузкой.

В комплексной терапии больных бронхиальной астмой.

Противопоказание

Гиперчувствительность в анамнезе к любому компоненту препарата. Не использовать для приостановки неускладнених преждевременных родов или угрозы выкидышу врачебные формы сальбутамолу, которые не предназначены для внутривенного введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сальбутамол нельзя применять с неселективными блокаторами адренорецепторов(например из пропранололом) беты.

Одновременное применение сальбутамолу с ингибиторами МАО не противопоказано.

Особенности применения

С целью оптимального попадания лекарственного средства в легкие больного следует проверить его технику проведения ингаляции препарата. Пациентов следует предупредить относительно возможности чувствовать другой вкус сравнительно с таким при использовании предыдущего ингалятора.

Увеличение потребности в применении бронходилататорив, особенно короткодействующих ингаляционных бета2-агоністів, для контроля за симптомами бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В этих случаях следует пересмотреть план лечения и решить вопрос о назначении больших доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение хода бронхиальной астмы является жизненно опасным состоянием, которое нуждается начала или увеличения применения кортикостероидов. Пациентам, которые принадлежат к группе риска, рекомендуется ежедневно проводить контроль максимальной скорости выдоха.

Бронходилатаційні препараты не должны быть единственными или главными препаратами в лечении больных тяжелой или нестабильной бронхиальной астмой. Состояние таких больных необходимо регулярно контролировать, включая проведение легочных тестов, поскольку тяжелая астма является жизненно опасным заболеванием и для лечения таких пациентов следует решать вопрос о назначении максимально рекомендованных доз ингаляционных та/або пероральных глюкокортикостероидив.

Если действие обычной дозы препарата Сальбутамол становится менее эффективным или уменьшается длительность ее действия(менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Увеличение дозы или частоты применения препарата осуществляется лишь врачом.

Тяжелое обострение астмы следует лечить в обычном режиме.

Симпатомиметики, включая сальбутамол, влияют на сердечно-сосудистую систему. По данным писляреестрацийного приложения и опубликованными данными, существуют свидетельства о жидких случаях возникновения ишемии миокарда, ассоциируемой с применением сальбутамолу. Пациентам, которые имеют болезни сердца(например ишемическую болезнь сердца, аритмию или тяжелую сердечную недостаточность) и лечатся сальбутамолом, в случае возникновения у них боли в груди или других симптомов, которые свидетельствуют об обострении сердечной болезни, следует обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которая может быть следствием как болезни сердца, так и заболеваний дыхательной системы.

С осторожностью сальбутамол нужно назначать больным тиреотоксикозом.

Результатом лечения бета2-агоністами может быть тяжелая гипокалиемия; главным образом это наблюдается при применении парентеральных форм или небулайзера. Особенное внимание уделяют больным острой тяжелой астмой, потому что гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением деривата ксантина, стероидов, диуретиков и гипоксией. В этой ситуации рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови.

Сальбутамол с осторожностью применяют для лечения больных, которые получают большие дозы других симпатомиметиков. Как и другие агонисты адренорецепторов беты, сальбутамол может приводить к оборотным метаболическим изменениям, например, к увеличению уровня сахара крови. Компенсация таких изменений у больных сахарным диабетом не всегда возможна, потому есть отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких больных. Одновременное применение кортикостероидов может заострить это состояние.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением одышки после применения препарата. В этом случае необходимо сразу назначать альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататори. Сальбутамол следует немедленно отменить, провести оценку состояния пациента и при необходимости назначить другой быстродействующий бронходилататор на постоянной основе.

Применение в период беременности или кормления груддю

По данным исследований на животных, сальбутамол имеет репродуктивную токсичность. Безопасность применения беременным не установлена. Контролируемых клинических исследований относительно применения сальбутамолу беременным не проводилось. Были одиночные сообщения о разных врожденных пороках при внутриутробном развитии, включая розщилину неба, дефекты конечностей и сердечные нарушения. Некоторые женщины в период беременности принимали много других лекарственных средств. Сальбутамол можно принимать в период беременности лишь в случае неотложной потребности.

Сальбутамол, достоверно, проникает в грудное молоко, потому назначать его женщинам, которые кормят груддю, следует с осторожностью. Обнаруживает ли наличие сальбутамолу в грудном молоке вредное влияние на новорожденного/ младенца неизвестно, потому его приложение женщинам, которые кормят груддю, должно быть ограничено случаями, когда пользу его приложения для женщины будет преобладать возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных о влиянии нет. В случае появления побочных реакций со стороны нервной системы(тремор), управление автотранспортом или работу с другими механизмами необходимо ограничить.

Способ применения и дозы

Сальбутамол - аэрозоль, который предназначен лишь для ингаляционного приложения через рот. Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер - устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов.

Взрослые(включая летних пациентов)

Для купирования обострения симптомов астмы, включая острый бронхоспазм, можно применять 1 ингаляцию(100 мкг) как минимальную стартовую дозу. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг(2 ингаляции).

Профилактически за 10-15 минуты до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг(2 ингаляции).

При длительной пидтримуючий терапии рекомендуется применять 200 мкг(2 ингаляции) 4 разы на сутки. Общая суточная доза сальбутамолу не должна превышать 800 мкг(8 ингаляции).

Детям возрастом свыше 12 лет применяют дозы как для взрослых.

Деть в возрасте от 4 до 12 лет

Для купирования острого бронхоспазма применяют 1 ингаляцию(100 мкг). В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг(2 ингаляции).

Профилактически за 10-15 минуты до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 100 мкг(1 ингаляция), при необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг(2 ингаляции).

При длительной пидтримуючий терапии рекомендуется применять 200 мкг(2 ингаляции) 4 разы на сутки. Общая суточная доза сальбутамолу не должна превышать 800 мкг(8 ингаляции).

Повышенная потребность в бета-2-агоністах может свидетельствовать об ухудшении хода астмы. При этих условиях следует пересмотреть режим лечения пациента и рассмотреть необходимость назначения глюкокортикостероидной терапии.

Инструкция из пользования ингалятором

Проверка ингалятора.

Перед первым использованием ингалятора или потом перерыва в пользовании 5 сутки и больше снимите колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо стрясите ингалятор и сделайте две распыленность в воздух, чтобы убедиться в его адекватной работе.

Пользование ингалятором

1. Снимите колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам.

2. Убедитесь, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.

3. Старательно стрясите ингалятор, чтобы удалить любой посторонний предмет из ингалятора и равномерно смешать содержимое устройства.

4. Возьмите ингалятор в руку вертикально между большим и другими пальцами, причем большой палец должен быть на корпусе ингалятора ниже мундштука.

5. Сделайте максимально глубокий выдох, потом возьмите мундштук в рот между зубами и охватите его губами, не прикушуючи.

6. Делая вдох через рот, нажмите на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыленность сальбутамолу, при этом продолжайте медленно и глубоко вдыхать. Одно нажатие на верхушку ингалятора отвечает одной дозе.

7. Задержите дыхание, вытяните ингалятор из рта и снимите палец из верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание столько, сколько возможно.

8. Если необходимо выполнить дальнейшую распыленность, подождите приблизительно 30 секунды, держа ингалятор вертикально. После этого произведите действия, описанные в пунктах 3-7.

9. Насадите колпачок мундштука на место путем нажатия в необходимом направлении к щелканию.

ВАЖНО:

Производите действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, не спеша. Перед самой распыленностью вдыхать нужно как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренуватися перед зеркалом. Если около верхушки ингалятора или по бокам рта появится "тучка", необходимо начать процедуру опять из пункта 2.

Если врач дал другие инструкции из пользования ингалятором, выполняйте их, а также обращайтесь за советом при возникновении любых трудностей.

Деть. Маленькие дети могут нуждаться в помощи; может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции им проводили взрослые. Попросите ребенка выдохнуть и выполняйте распыленность сразу после того, как она начнет вдох. Рекомендуется осваивать технику вместе. Старшие дети или ослаблены взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца - на основу ниже мундштука.

Чистка

Ингалятор следует чистить не реже 1 раза на неделю.

1. Выньте металлический баллон из пластикового футляра ингалятора и снимите колпачок мундштука.

2. Промойте пластиковый футляр и колпачок мундштука теплой водой.

3. Высушите их внешне и внутри.

4. Поместите металлический баллон и колпачок мундштука на место.

НЕ КЛАДИТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОН В ВОДУ.

Деть

Препарат предназначен для лечения детей в возрасте от 4 лет.

Передозировка

Наиболее распространенными симптомами передозировки сальбутамолу являются транзиторные изменения, фармакологически индуктируемые бета-агонистами, например тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию(см. разделы "Особенности применения" и "Побочные реакции").

В результате передозировки сальбутамолу может возникнуть гипокалиемия, потому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке короткодействующих бета-2-агоністів сообщалось о случаях лактоацидозу, потому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови и, соответственно, контролировать метаболический ацидоз, особенно в случае стойкого или такого, которое усиливается, ускоренного дыхания, невзирая на облегчение симптомов бронхоспазма, таких как стридорозне дыхание.

Побочные реакции

Побочные реакции, нижеприведенные, классифицированы за органами и системами, а также за частотой их возникновения : очень часто(³ 1/10), часто(³ 1/100 и < 1/10), нечасто(³ 1/1000 и < 1/100), редко(³ 1/10000 и < 1/1000), очень редко(< 1/10000), включая одиночные случаи, частота неизвестна. В целом, очень частые и частые побочные эффекты определяются по данным клинических исследований, тогда как жидкие, очень жидкие и с неизвестной частотой - по данным спонтанных сообщений.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс.

Со стороны обмена веществ, метаболизма

Редко: гипокалиемия. Потенциально применение бета2-агоністів может обусловить выраженную гипокалиемию.

Неврологические расстройства

Часто: тремор, головная боль.

Очень редко: гиперактивность.

Кардиальные нарушения

Часто: тахикардия.

Нечасто: усиленное сердцебиение.

Очень редко: нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию передсердь, суправентрикулярну тахикардию и экстрасистолию.

Частота неизвестна: ишемия миокарда(см. раздел "Особенности применения").

Сосудистые расстройства

Редко: периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства

Нечасто: раздражение слизистых оболочек ротовой полости и глотки.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре ниже 30 °С. Не замораживать. Избегать действия прямых солнечных лучей. Не разбирать, не прокалывать и не сжигать баллон даже после полного использования.

Упаковка

Алюминиевый баллон с дозирующим клапаном. Баллон оснащен пластиковым распылителем с дозирующим наконечником и пилозахисним колпачком. Баллон содержит не менее 200 доз препарата. 1 баллон в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Глаксо Веллком Продакшн, Франция/

Glaxo Wellcome Production, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Glaxo Wellcome Production, Zone Industrielle №2, 23, rue Lavoisier, 27000 Evreux, France/

Глаксо Веллком Продакшн, Зон Індустріель №2, 23, рю Лавуаз'є, 27000 Евре, Франция.