Асап

Регистрационный номер: UA/17493/01/01

Импортёр: "Ксантис Фарма Лимитед"
Страна: Кипр
Адреса импортёра: Лимасол, 5, Еврошер Тауер, 1-й этаж, квартира/офис 101, 2112, Никосия, Кипр

Форма

таблетки по 500 мг; по 10 таблетки в блистере; по 1, или по 3, или по 10 блистеры в картонную пачку

Состав

1 таблетка содержит 500 мг ацетилсалициловой кислоты

Виробники препарату «Асап»

Санека Фармасьютикалз АО
Страна производителя: Словацкая Республика
Адрес производителя: Нитрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацкая Республика
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АСАП

( ASАP)

Состав

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота;

1 таблетка содержит 500 мг ацетилсалициловой кислоты;

вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразна, крахмал кукурузный.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с черточкой с одной стороны. Таблетку можно разделить пополам на уровне дозы.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики и антипиретики. Кислота ацетилсалициловая.

Код АТХ N02В А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств(НПЗЗ) с аналгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм ее действия заключается в необоротной инактивации ферментов циклооксигеназы, которые играют важную роль в синтезе простагландинов.

При пероральном приеме в дозах от 0,3 г до 1 г ацетилсалициловую кислоту применяют для облегчения боли и состояний, которые сопровождаются лихорадкой, таких как простуда, для снижения температуры и послабления боли в суставах и мышцах.

Фармакодинамика ацетилсалициловой кислоты зависит от суточной дозы:

малые дозы - 250 мг - вызывают торможение агрегации тромбоцитов;

средние дозы - 1,5-2 г - имеют аналгезуючу и жаропонижающее действие;

большие дозы - 2-4 г - имеют противовоспалительный эффект.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

Фармакокинетика.

После приема внутренне, ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Под время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минуты, салицилатов - через 20-120 минуты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме.

Салициловая кислота проникает сквозь плаценту и екскретуеться в грудное молоко.

Салициловая кислота метаболизуеться в печенке. Метаболітами салициловой кислоты есть салицилсечева кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинсечева кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Период полувыведения зависит от дозы и растет с 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов - при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболити выводятся из организма преимущественно почками.


Клинические характеристики.

Показание

- Лечение легкого и умеренно выраженного, острого болевого синдрома(головная, зубная боль, боль в суставах и связках, боль в спине).

- Симптоматическое лечение лихорадки та/або болевого синдрома при простудных заболеваниях.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.

- Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других НПЗЗ, в анамнезе.

- Острые желудочно-кишечные язвы.

- Геморрагический диатез.

- Выражена почечная недостаточность.

- Выражена печеночная недостаточность.

- Выражена сердечная недостаточность.

- Комбинация из метотрексатом в дозировании 15 мг/неделя или больше(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

- ІІІ триместр беременности

Особенные меры безопасности

АСАП применяют с осторожностью при:

- гиперчувствительности к аналгетическим, противовоспалительным, протиревматичних средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;

- желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе;

- одновременном применении антикоагулянтов/тромболитикив;

- нарушениях функции почек или нарушениях кровообращения(таких как заболевание сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, дегидратация, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать острую почечную недостаточность;

- нарушениях функции печенки;

- И и ІІ триместре беременности;

- кормлении груддю.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипами носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у пациентов с гиперчувствительностью к НПЗЗ на фоне лечения препаратом АСАП возможное развитие бронхоспазма, приступа бронхиальной астмы или других реакций гиперчувствительности.

В связи с применением НПЗЗ очень редко наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были смертельными, включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз(см. раздел "Побочные реакции"). Пациенты часто имеют наивысший риск развития этих реакций в начале терапии, начало реакции в большинстве случаев наблюдалось в течение первого месяца лечения. Прием препарата АСАП следует прекратить при первых признаках высыпания на коже, поражениях слизистой оболочки или любых других признаках гиперчувствительности.

В силу своего эффекта притеснения агрегации тромбоцитов, который длится до несколько суток после применения, ацетилсалициловая кислота может повышать склонность до кровотечений под время и после хирургических операций(включая небольшие операции, например удаление зуба).

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к нападению подагры у пациентов со сниженным выведением мочевой кислоты.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, которые повышают риск гемолиза, являются, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции.

Длительное применение аналгетиков может приводить к появлению головной боли.

Частый прием знеболювальних средств может вызывать временное нарушение функций почек с риском развития почечной недостаточности(аналгетическая нефропатия). Риск является особенно высоким, когда одновременно применяются несколько разных аналгетиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказанные комбинации.

Применение ацетилсалициловой кислоты из метотрексатом в дозах 15 мг/неделя и больше повышает гематологическую токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы крови).

Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.

При применении ацетилсалициловой кислоты из метотрексатом в дозах менее 15 мг/неделя повышается гематологическая токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы крови).

Одновременное приложение ибупрофену может препятствовать необоротному ингибуванню тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении высоких доз салицилатов из НПЗЗ(благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении препарата АСАП и антикоагулянтов/тромболитикив повышается риск развития кровотечения.

Одновременное приложение с урикозуричними средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты(благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцями).

При одновременном приложении с дигоксином/литием концентрация последнего в плазме крови повышается в результате снижения почечной экскреции. Рекомендовано проводить мониторинг плазменных концентраций дигоксина и лития при инициировании и прекращении лечения ацетилсалициловой кислотой. По результатам такого мониторинга может понадобиться корректировка дозы.

Одновременное приложение с ингибиторами карбоангидразы(ацетазоламид) может привести к сильному ацидозу и повышенной токсичности центральной нервной системы.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов группы производных сульфонилсечевини или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилсечевини, связанной с протеинами плазмы крови.

Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

НПЗП могут снижать антигипертензивное действие диуретиков и других антигипертензивных средств. В таком случае необходимо хорошо контролировать артериальное давление пациента.

Сопутствующее приложение вместе с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и блокаторами кальциевых каналов повышает риск острой почечной недостаточности в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты. Существует риск острой почечной недостаточности в результате снижения клубочковой фильтрации в результате ингибування вазодилататорних простагландинов и снижения гипотензивного эффекта. Рекомендуется постоянная гидратация пациента и контроль функции почек в начале лечения. В случае применения в комбинации из верапамилом следует контролировать время кровотечения.

Системные глюкокортикостероиди(за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддісона). При применении ацетилсалициловой кислоты одновременно с кортикостероидами снижается уровень салицилатов в крови и повышается риск передозировки после окончания лечения, а также повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений, потому после прекращения терапии глюкокортикоидами дозирования салицилатов необходимо корректировать через риск передозировку(салицилаты больше не выводятся глюкокортикоидами).

Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину. Повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта через возможность синергичного эффекта.

При одновременном приложении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения в результате синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

АСАП можно применять в период И и ІІ триместру беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства не являются эффективными и только после оценки соотношения риск/польза.

Притеснение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность та/або эмбрионное/внутриутробное развитие. Имеются данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и изъянов развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и длительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.

Имеющиеся эпидемиологические данные относительно возникновения изъянов развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния на ранних сроках беременности(1-4-й месяц) при участии приблизительно 14 800 пар женщина-ребенок не указывают на любую связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.

Под время И и ІІ триместру беременности препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые вероятно могут быть беременными или планируют забеременеть, или под время И и ІІ триместру беременности доза препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а длительность лечения - как можно более короткой.

Во время ІІІ триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод таким образом:

- сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек с возможным дальнейшим развитием почечной недостаточности из олигогидрамнионом.

На женщину и плод в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять таким образом:

- возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже потом очень низких доз;

- торможение сокращений матки, которая может привести к задержке или удлинению длительности родов.

Принимая во внимание это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время ІІІ триместру беременности.

Фертильность

Существуют определенные свидетельства, что препараты, которые подавляют синтез простагландинов, могут нарушать репродуктивную функцию у женщин через влияние на овуляцию. Это явление имеет оборотный характер и исчезает потом отмены лечения.

Кормление груддю.

Салицилаты и их метаболити проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Поскольку побочные реакции у младенцев, матери которых принимали ацетилсалициловую кислоту, не наблюдались, прерывать кормление груддю, как правило, не нужно. При долговременном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос относительно прекращения кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не отмечалось влиянию на способность руководить автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

АСАП принимают внутренне после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

АСАП нельзя применять дольше 3-5 сутки без консультации врача.

Взрослые и дети в возрасте от 16 лет.

1-2 таблетки как одноразовая доза. Повторный прием возможен через 4-8 часы. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г(8 таблетки).

Предупреждение.

Для больных с сопутствующими нарушениями функции печенки или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между применениями.

Деть.

Препарат применяют детям в возрасте от 16 лет.

Не следует применять препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, детям с острыми респираторными вирусными инфекциями(ОРВИ), которые сопровождаются или не сопровождаются повышением температуры тела, без консультации врача. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе типа А, гриппе типа В и ветреной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, которая поражает мозг и печенку, и нуждается неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительным блюет, это может быть признаком синдрома Рея.

Передозировка

Саліцилатна токсичность(применение свыше 100 мг/кг/сутки больше 2 суток может повлечь токсичность) возможна через хроническую интоксикацию, которая возникла в результате длительной терапии, а также через острую интоксикацию(передозировка), которая потенциально угрожает жизни и причинами которой могут быть, например, случайное приложение детьми или передозировка.

Хроническая интоксикация салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку ее признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм, обычно наступает только после повторного применения больших доз.

Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, потливость, тошнота и блюет, головная боль, спутывание сознания. Отмеченные симптомы можно контролировать путем снижения дозы. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который зависит от возраста пациента и тяжести интоксикации. У детей наиболее характерным проявлением является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния нельзя оценить лишь на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов у желудка, а также структурных аномалий, таких как пилорический стеноз, рубцы пилорического отверстия с результирующей обструкцией и язвенная болезнь, или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

В силу сложных патофизиологических эффектов признаками и симптомами отравления салицилатами могут быть:

Интоксикация от слабой к умеренной - тахипноэ, гиперпное, дыхательный алкалоз; потливость, тошнота и блюет.

Интоксикация от умеренной к тяжелой - респираторный алкалоз, который сопровождается компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексиею. Со стороны дыхательной системы: от гиперпное, некардиогенного отека легких к остановке дыхания и асфиксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: от аритмии, гипотензии к остановке сердца. Также наблюдается дегидратация, олигоурия вплоть до почечной недостаточности; нарушение метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения - от притеснения тромбоцитов к коагулопатиям, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия. Со стороны нервной системы: токсичная энцефалопатия и притеснение ЦНС, которое проявляется в виде сонливости, притеснение сознания к развитию запятой и судорог.

Изменения со стороны лабораторных и других показателей: алкалемия, алкалурия, ацидемия, ацидурия, изменения артериального давления, изменения на ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения почечной функции, гипергликемия, гипогликемия(особенно у детей). Повышенный уровень кетоновых тел, гипопротромбинемия.

Лечение.

Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении(промывание желудка, применения активированного угля, форсированный диурез). Все примененные мероприятия должны быть направлены на ускорение удаления препарата и возобновления электролитного и кислотно-щелочного баланса. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузию растворов электролитов. При серьезных отравлениях показанный гемодиализ.

Побочные реакции

Для описания частоты побочных реакций использована такая классификация: часто(≥ 1/100 - < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 - < 1/100), редко(≥ 1/10000 < 1/1000); очень редко(<1/10000), частота неизвестна(полученные данные не дают возможность оценить частоту).

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто - диспепсия, боль в эпигастральном участке и абдоминальная боль, изжога.

Редко - воспаление желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь.

Очень редко - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в одиночных случаях повлечь желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Очень редко - серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и церебральные геморагии(особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией та/або при одновременном применении антигемостатических средств), которые в одиночных случаях могут угрожать жизни.

Частота неизвестна - периоперацийна кровотечение, гематомы, епифиламия, урогенитальное кровотечение, кровоточивость десен; острая и хроническая постгеморрагическая анемия / железодефицитная анемия(в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия; гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Со стороны сечевидильной системы.

Частота неизвестна - нарушение функции почек и развитие острой почечной недостаточности.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Частота неизвестна - головокружение и шум в ушах, которые могут быть вызваны передозировкой.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Очень редко - буллезные реакции, включая синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Очень редко - транзиторное нарушение функции печенки при повышении печеночных трансаминаз.

Общие расстройства.

Редко - у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами возможен астматический синдром, тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, и некардиогенный отек легких. У больных бронхиальной астмой возможное увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительного к умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему, включая такие симптомы, как высыпание, крапивница, отек, зуд, экзема, ринит, заложенность носа, снижения артериального давления.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 30 °C в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 или по 3, или по 10 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Санека Фармасьютікалз АО.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Нітрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацкая Республика.

Другие медикаменты этого же производителя

РАМАЗИД Н — UA/15654/01/02

Форма: таблетки, 5 мг/25 мг по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры или 10 блистеры в картонной коробке

ТЕЛПРЕС — UA/15893/01/03

Форма: таблетки, по 80 мг, по 14 таблетки в блистере; по 2 или по 7 блистеры в картонной пачке

ВИРАКСА — UA/16000/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 125 мг по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке

КАРДИОЛИП — UA/16793/01/04

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг; по 10 таблетки в блистере, по 3, или по 10 блистеры в пачке

ПРЕГАБАЛИН КСАНТИС — UA/17511/01/02

Форма: капсулы твердые по 150 мг; по 7 капсулы в блистере; по 2, или по 4, или по 8 блистеры в картонную пачку