Лосартан Ксантис

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОСАРТАН КСАНТІС

Состав

действующее вещество: losartan;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит лозартану калию 12,5 мг, 25 мг, 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, повидон, магнию стеарат, Опадрай белый(гипромелоза, титану диоксид(Е 171), пропиленгликоль, тальк).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 12,5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой "1L" с одной стороны таблетки;

таблетки по 25 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой "2L" с одной стороны таблетки;

таблетки по 50 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с черточкой с обеих сторон таблетки и по ребру и с маркировкой "3" с одной стороны от черточки и "L" из другого;

таблетки по 100 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с черточкой с одной стороны таблетки и маркировкой "4L" с другой стороны и с черточками по ребру.

Фармакотерапевтична группа.

Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Код АТX С09С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лозартан - это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина ІІ(типа АТ1) для перорального приложения. Ангиотензин ІІ - мощный вазоконстриктор - является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором AT1, который содержится во многих тканях(например в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерону. Ангиотензин ІІ также стимулирует пролиферацию клеток гладких мышц.

Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1. В условиях іn vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит - карбоксильная кислота(E 3174) - блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина ІІ, независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Лозартан не подавляет АПФ(киназу ІІ) - фермент, который способствует распаду брадикинина. По этой причине не происходит усиления нежелательных эффектов, опосредствованных брадикинином.

Во время применения лозартану устранения негативной оборотной реакции ангиотензина ІІ на секрецию ренину приводит к повышению активности ренину в плазме крови(АРП). Такое повышение АРП приводит к росту концентрации ангиотензина ІІ в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерону в плазме крови хранятся, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина ІІ. Потом отмены лечения лозартаном активность ренину в плазме крови и показатели уровней ангиотензина ІІ в течение 3 дней возвращаются к начальным значениям.

Как лозартан, так и его основные метаболит имеют высшее родство из АТ1-рецепторами, чем из АТ2-рецепторами. Активный метаболит в 10-40 разы активнее, чем лозартан.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подлежит метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболиту карбоксильной кислоты и неактивных метаболитив. Системная биодоступность таблеток лозартану представляет приблизительно 33 %. Средние пиковые концентрации лозартану и его активных метаболиту достигаются соответственно через 1 час и 3-4 часы.

Распределение

Свыше 99 % лозартану и его активных метаболиту связываются с протеинами плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартану представляет 34 л.

Биотрансформация

Приблизительно 14 % лозартану при внутривенном введении или пероральном приложении превращается в активный метаболит. После внутривенного и перорального применения лозартану калия, меченого 14С, радиоактивность в циркулирующей плазме крови, как правило, связанная с лозартаном и его метаболитом. Минимальное превращение лозартану на его активный метаболит наблюдалась приблизительно у 1 % случая. Кроме активного метаболиту, образуются и неактивные метаболити.

Выведение

Плазменный клиренс лозартану и его активного метаболиту представляет 600 мл/хв и 50 мл/хв соответственно. Почечный клиренс лозартану и его активного метаболиту представляет приблизительно 74 мл/хв и 26 мл/хв соответственно. Когда лозартан применяют перорально, приблизительно 4 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде и приблизительно 6 % в виде активного метаболиту. Фармакокінетичні свойства лозартану и его активного метаболиту линейные при пероральных дозах лозартану калия до 200 мг.

После перорального применения концентрации в плазме крови лозартану и его активных метаболиту уменьшаются полиекспоненцийно с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 часы и 6-9 часы соответственно. При дозе 100 мг 1 раз в сутки лозартан и его активные метаболит не накапливаются в плазме крови в значительном количестве.

Лозартан и его метаболити выводятся как с желчью, так и с мочой. После перорального применения 14С-міченого лозартану приблизительно 35 % радиоактивности было выявлено в моче и 58 % в калении.

Отдельные группы пациентов

Концентрации лозартану и его активного метаболиту в плазме крови пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не отличаются от таких показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартану в плазме крови были в 2 разы более высокие у женщин с артериальной гипертензией сравнительно с мужчинами, тогда как концентрации активного метаболиту в плазме крови у мужчин и женщин существенно не отличались.

При приеме внутренне пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печенки концентрации лозартану и его активного метаболиту в плазме крови оказывались соответственно в 5 и 1,7 разы выше, чем у молодых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартану в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/хв не отличались от таких у лиц с нормальной функцией почек. Площадь под кривой "концентрация-время"(AUC) лозартану у пациентов с нормальной функцией почек была приблизительно в 2 разы больше, чем у пациентов, которые находятся на гемодиализе.

Плазменные концентрации активного метаболиту не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, которые находятся на гемодиализе. Лозартан и его активные метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика у детей.

Фармакокинетика лозартану изучалась при участии 50 детей с артериальной гипертензией, в возрасте от 1 месяца до 16 лет, после перорального приложения 1 раз в сутки в дозах от 0,54 до 0,77 мг/кг(средние дозы). Результаты показали, что активный метаболит лозартану образуется у пациентов всех возрастных групп. Показатели фармакокинетики лозартану после перорального приложения в новорожденных и детей дошкольного и школьного возраста были аналогичными. Фармакокінетичні показатели метаболиту отличались больше в зависимости от возрастной группы. У детей дошкольного возраста и подростков такие отличия были статистически значимыми. Экспозиция в новорожденных и детей в возрасте до 2 лет была сравнительно высокой.

Клинические характеристики

Показание

- Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, а также детей и подростков в возрасте от 6 лет.

- Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сутки - как часть антигипертензивной терапии.

- Лечение хронической сердечной недостаточности(у пациентов в возрасте от 60 лет), когда применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента(АПФ) считается невозможным в виду несовместимости, особенно при кашле, или противопоказанное. Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном. При лечение хронической сердечной недостаточности фракция выбросов левого желудочка у пациента должна представлять ≤ 40 %, состояние должен быть клинически стабильным.

- Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтвержден ЭКГ.

Противопоказание

‒ Повышенная чувствительность к лозартану или к любому другому компоненту препарата.

‒ Тяжелые нарушения функции печенки.

- Беременность или планирование беременности(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").

‒ Детский возраст до 6 лет.

‒ Одновременное применение препарата с лекарственными средствами, которые содержат алискирен, в случае наличия сахарного диабета или нарушений функции почек(скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/хв./1,73 м²)

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Другие антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартану. К препаратам, которые могут вызывать артериальную гипотензию, принадлежат трициклични антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин. Одновременное применение этих препаратов с гипотензивными средствами увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии.

Лозартан метаболизуеться преимущественно при участии системы цитохрома Р450(CYP) 2С9 с образованием активного метаболиту карбоксильной кислоты. В ходе исследований было установлено, что флуконазол(ингибитор CYP2С9) снижает экспозицию активного метаболиту приблизительно на 50 %. Установлено, что одновременное применение лозартану и рифампицину(индуктора ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40 % концентрации активного метаболиту в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет отличия в экспозиции при одновременном применении лозартану и флувастатину(слабого ингибитора CYP2С9).

Так же, как и при применении других лекарственных средств, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение препаратов, которые задерживают калий в организме(например калийзберигаючих диуретиков: спиронолактону, триамтерену, амилориду), или могут повышать уровни калия(таких как гепарин), добавок, которые содержат калий, заменителей соли с калием, может привести к повышению содержимого калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.

Об оборотном повышении концентраций лития в сыворотке крови и возникновения токсичных проявлений сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о таких проявлениях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. Одновременное лечение препаратами лития и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови в течение комбинированного лечения.

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ и нестероидных противовоспалительных препаратов(НПЗП) (например селективных ингибиторов циклооксигенази- 2(ЦОГ- 2)), ацетилсалициловой кислоты в дозах, которые делают противовоспалительное действие, неселективных НПЗП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ или диуретиков из НПЗП повышает риск ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также повышение уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже существующим нарушением функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, также может быть целесообразным мониторинг функции почек после начала одновременного применения препаратов, а также периодически на протяжении лечения.

При двойной блокаде лекарственными средствами(например добавление ингибитору АПФ к терапии антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ) необходимо проводить тщательное наблюдение за функцией почек и при необходимости ограничить сопутствующий прием препаратов. Некоторые исследования показали, что у пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с повреждением нервных конечностей двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы вызывает высшую частоту возникновения артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и изменений в функции почек(в т. ч. острой почечной недостаточности) сравнительно с такой при применении одного агента ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(RААS)

Клинические исследования указывают, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(RААS) путем одновременного применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ или алискирену повышает риск развития таких побочных реакций как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек(в том числе острой почечной недостаточности) сравнительно с применением любого одного из лекарственных средств(см. разделы "Противопоказания", "Особенности применения").

Особенности применения

Гиперчувствительность.

Следует особенно контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком(отеки лица, губ, горла та/або языка) в анамнезе.

Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс.

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или блюет. Такие состояния нуждаются коррекции перед началом лечения лозартаном или снижение начальной дозы препарата. Эти рекомендации касаются также детей в возрасте от 6 лет.

Электролитный дисбаланс.

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек(из или без сахарного диабета), что следует принимать во внимание. В ходе исследований при участии больных сахарным диабетом II типа и с нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была больше при лечении лозартаном сравнительно с такой в группе плацебо. Поэтому следует часто проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

Не рекомендованное одновременное применение лозартану и калийзберигаючих диуретиков, добавок, которые содержат калий, и заменителей соли, которые содержат калий.

Нарушение функции печенки.

Поскольку фармакокинетични данные указывают на существенное повышение концентрации лозартану в плазме крови больных циррозом печенки, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы для пациентов с наличием в анамнезе нарушений функции печенки. Нет опыта применения препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции печенки.

Лозартан не рекомендованный для применения детям с нарушениями функции печенки.

Нарушение функции почек.

Сообщалось о нарушении функции почек, включая почечную недостаточность, что связывали с притеснением ренин-ангиотензиновой системы(особенно у пациентов с зависимостью функции почек от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, то есть у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с уже существующими нарушениями функции почек).

Препараты, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, могут вызывать повышение уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения в функции почек могут быть оборотными после прекращения терапии. Лозартан следует с осторожностью применять пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

Применение детям с нарушениями функции почек.

Лозартан не рекомендованный для применения детям, в которых скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/хв/1,73м2, поскольку нет соответствующих данных относительно применения.

В течение периода применения лозартану следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается случаев, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний(лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

Одновременное применение лозартану и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, потому такая комбинация не рекомендована.

Трансплантация почки.

Нет данных относительно безопасности применения препарата пациентам, которым только что проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм.

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффекта при применении антигипертензивных препаратов, которые действуют путем притеснения ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому лозартан не рекомендованный для этой группы пациентов.

Заболевание коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания.

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими заболеваниями коронарных артерий и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность.

Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, у пациентов с сердечной недостаточностью из/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и нарушения функции почек(часто острого).

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартану пациентам с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью(класс ІV за классификацией NYHA), а также пациентам с сердечной недостаточностью и симптоматической опасной для жизни сердечной аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью такой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять комбинацию лозартану из β-блокаторами.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататорив, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов и обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(RААS).

Даны, что сопутствующее применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ или алискирену повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек(в том числе появления острой почечной недостаточности). Для двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(RААS) не рекомендуется сопутствующее применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ или алискирену(чудес раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Когда комбинация этих лекарственных средств(двойная блокада) считается абсолютно необходимой, лечение должно происходить только под надзором врача и при условии частого тщательного контроля функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II, не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

Другие предостережения.

Лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективные для снижения артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, через низкую активность ренину у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, которые планируют забеременеть. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его приложение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

Эпидемиологические данные относительно тератогенного влияния ингибиторов АПФ в течение I триместру беременности не убедительные; однако рост риска не исключен. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска применения антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ(АРА ІІ), такие риски могут существовать. Пациенткам, которые планируют беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Известно, что применение АРА ІІ в течение II и III триместров беременности приводит к фетотоксичних явлениям(послабление функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и проявлениям неонатальной токсичности(почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если в течение II триместру беременности применялись АРА ІІ, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли АРА ІІ, следует часто проверять относительно развития артериальной гипотензии.

Период кормления груддю.

Применение лозартану в период кормления груддю противопоказано. Рекомендовано альтернативное лечение препаратами из лучшее изученным профилем безопасности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не проводились исследования относительно влияния препарата на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

Способ применения и дозы

Таблетки Лосартан Ксантіс можно применять независимо от приема еды, запивая 1 стаканом воды.

В случае необходимости меньшего дозирования следует применять лозартан в другой врачебной форме.

Артериальная гипертензия

Обычно начальная и поддерживающая доза для большинства больных представляет 50 мг препарата 1 раз в сутки(1 таблетка препарата Лосартан Ксантіс 50 мг). Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3-6 неделю от начала лечения. Для некоторых пациентов может оказаться более благоприятным повышение дозы препарата до 100 мг 1 раз в сутки(утром).

Препарат можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками(например гидрохлоротиазидом).

Пациенты с гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сутки

Рекомендуется начальная доза 50 мг(1 таблетка) 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от того, которыми являются показатели артериального давления через 1 месяц после начала лечения. Препарат Лосартан Ксантіс можно применять с другими антигипертензивными препаратами(например диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторив и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемическими препаратами, которые широко применяются(например сульфонилсечевиной, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Сердечная недостаточность.

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью рекомендуется начальная доза лозартану 12,5 мг 1 раз в сутки(1 таблетка препарата Лосартан Ксантіс 12,5 мг). Как правило, доза титруеться с недельным интервалом(а именно 12,5 мг на сутки, 25 мг на сутки, 50 мг на сутки, 100 мг 1 раз в сутки к максимальной дозе 150 мг 1 раз в сутки) к обычной поддерживающей дозе 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Уменьшение риску развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной на ЭКГ.

Рекомендованная начальная доза представляет 50 мг препарата Лосартан Ксантіс 1 раз в сутки.

В зависимости от изменений уровня артериального давления к лечению следует прибавить гидрохлоротиазид в низкой дозе та/або увеличить дозу препарата Лосартан Ксантіс до 100 мг 1 раз в сутки.

Применение пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови.

Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови(например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо из дозы 25 мг лозартану(1 таблетка препарата Лосартан Ксантіс) 1 раз в сутки.

Применение пациентам с нарушением функции почек и пациентам, которым проводят гемодиализ.

При назначении препарата Лосартан Ксантіс пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам, которым проводят гемодиализ, начальную коррекцию дозы проводить не нужно.

Применение пациентам с нарушением функции печенки.

Для пациентов с нарушением функции печенки в анамнезе следует рассмотреть целесообразность применения препарата в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печенки, потому лозартан противопоказанный таким пациентам.

Применение детям.

Даны относительно эффективности и безопасности применения лозартану детям в возрасте от 6 месяцев до 6 лет не установлены(см. раздел "Фармакокинетика").

Для детей, которые могут глотать таблетки и в которых масса тела больше 20 кг и менее 50 кг, рекомендованная доза представляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить к максимальной - 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от влияния на уровень артериального давления.

Для пациентов с массой тела свыше 50 кг рекомендованная разовая доза представляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить к максимальной - 100 мг 1 раз в сутки. Применение детям доз, которые превышают 1,4 мг/кг(или больше 100 мг) на сутки, не изучалось.

Лозартан не рекомендованный для применения детям в возрасте до 6 лет, поскольку данных относительно применения препарата этой группе пациентов недостаточно.

Препарат не рекомендуется применять детям со скоростью клубочковой фильтрации менее 30 мл/хв/1,73м2, поскольку нет соответствующих данных относительно применения.

Лозартан также не рекомендуется для применения детям с нарушением функции печенки.

Применение пациентам пожилого возраста.

Как правило, нет потребности в корректировке начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя возможное назначение лозартану в начальной дозе 25 мг пациентам возрастом свыше 75 лет.

Деть.

Безопасность и эффективность применения лозартану детям в возрасте до 6 лет не установлены, потому препарат не назначают этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы. Существуют ограниченные данные относительно передозировки лозартану. В зависимости от степени интоксикации могут появляться такие симптомы, как артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия.

Лечение. Лечение зависит от времени, которое миновало после приема препарата, характера и тяжести симптомов. Приоритетным мероприятием должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После перорального приема препарата показанное применение активированного угля в соответствующей дозе. Рекомендованными мероприятиями являются стимуляция блюющего и промывание желудка. В дальнейшем следует контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать в случае необходимости. Лозартан и активные метаболити не удаляются при проведении гемодиализа.

Побочные реакции

Самой частой нежелательной реакцией при применении лозартану было головокружение.

Пациенты с артериальной гипертензией.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги.

Со стороны органов слуха : вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, стенокардия, симптоматическая гипотензия(особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, в случае тяжелой сердечной недостаточности или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь, тахикардия.

Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, диспепсия, запор.

Со стороны дыхательной системы: кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей.

Общие нарушения: астения, слабость, отеки.

Лабораторные показатели. Изменения стандартных лабораторных показателей редко были связаны с применением таблеток лозартану. Уровень аланинаминотрансферази(АЛТ) повышался редко и обычно нормализовался после прекращения применения препарата. Гиперкалиемия(уровень калия в сыворотке крови > 5,5 ммоль/л) наблюдалась в 1,5 % пациентов с артериальной гипертензией.

Пациенты с гипертрофией левого желудочка сердца.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны органов слуха : вертиго.

Общие нарушения: астения/слабость.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе; фибрилляция передсердь; инсульт; артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.

Со стороны дыхательной системы: кашель, диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, блюет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : крапивница, зуд, сыпь.

Со стороны сечевидильной системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия.

Общие нарушения: астения/слабость.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия(часто у пациентов, которые получают дозу 150 мг вместо 50 мг), повышение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови.

Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа ІІ, что сопровождается заболеванием почек.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия,(ортостатический) гипотензия, включая дозозависимые ортостатические эффекты(особенно у пациентов из интраваскулярной деплециею, например пациенты с серьезной сердечной недостаточностью или во время лечения большими дозами диуретиков).

Общие нарушения: астения/слабость.

Лабораторные показатели: гипогликемия, гиперкалиемия.

Побочные реакции, которые чаще возникали при применении лозартану в сравнении с плацебо.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе, пальпитация, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине.

Со стороны сечевидильной системы: инфекции мочевыводящих путей.

Общие нарушения: гриппоподобные симптомы.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия(у пациентов с сахарным диабетом типа ІІ).

Постмаркетинговое наблюдение.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов слуха : звон в ушах.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности(анафилактические реакции; ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, которая приводит к обструкции дыхательных путей, та/або отеки лица, губ, глотки та/або языка); у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпуру Шенляйна ‒ Геноха.

Со стороны нервной системы: мигрень, дисгевзия.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, панкреатит, блюет.

Общее положение: недомогание.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение функции печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность, эритродермия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : эректильная дисфункция/импотенция.

Со стороны сечевидильной системы: как следствие ингибування ренин-ангиотензин-альдостероновой системы наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска; такие изменения почечной функции могут быть оборотными при прекращении терапии.

Со стороны психики: депрессия.

Лабораторные показатели: гипонатриемия.

Деть.

Профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Даны относительно побочных реакций у детей ограничены.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 3 или 10 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производители

Балканфарма Дупниця АО

Местонахождение производителей и адреса места осуществления их деятельности

ул. Самоковське шоссе, 3, г. Дупниця 2600, Болгария