Ролиноз

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

РОЛІНОЗ

(ROLINOZ)

Состав

действующее вещество: cetirizine;

1 таблетка содержит цетиризину дигидрохлориду 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию крохмальгликолят(тип А).

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с гладкой поверхностью и с распределительной черточкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цетиризин, метаболит гидроксизину, является мощным селективным антагонистом периферических H1- рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами іn vitro не наблюдалось значительного родства с другими рецепторами, кроме H1- рецепторов.

Кроме антагонистичного влияния на H1- рецепторы, цетиризин делает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 разы на сутки препарат ингибував позднюю фазу миграции клеток, которые берут участие в зажигательной реакции(преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген.

В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин интенсивно ингибуе возникновение волдырьков и покраснения, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено.

Применение цетиризину пациентам с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием как бронхиальная астма(от легкой к умеренной за тяжестью), в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию легких, подтверждает безопасность применения цетиризину больным бронхиальной астмой легкой и умеренной степени тяжести.

Применение цетиризину в высокой суточной дозе 60 мг в течение недели не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

У детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризину(притеснение возникновения волдырьков и покраснения) не наблюдалось. Если лечение цетиризином прекратить после повторного приема, реактивность кожи к гистамину возобновляется в течение 3 суток.

Фармакокинетика.

Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировании от 5 мг до 60 мг.

Абсорбция.

Равновесная максимальная концентрация цетиризину в плазме крови представляет почти 300 нг/мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетичних параметров, таких как пиковые концентрации в плазме крови(Cmax) и площадь под кривой(AUC), является однородным. Объем абсорбции цетиризину не уменьшался при одновременном приеме с едой, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Биодоступность подобна при применении цетиризину в форме раствора, капсул или таблеток.

Распределение.

Видимый объем распределения цетиризину представляет 0,5 л/кг. Связывания с белками плазмы крови - 93 ± 0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарину с белками крови.

Метаболизм.

Цетиризин не испытывает экстенсивного метаболизма при первом прохождении.

Выведение.

Приблизительно 2/3 дозы цетиризину выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения представляет приблизительно 10 часы. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризину не наблюдалось.

Отдельные группы пациентов.

Пациенты с нарушением функций печенки.

У пациентов с хроническими заболеваниями печенки(гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 мг или 20 мг цетиризину в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % сравнительно со здоровыми добровольцами. Коррекция дозирования пациентам с нарушением функций печенки необходима лишь тогда, когда у таких пациентов есть одновременно и нарушение функции почек.

Пациенты с нарушением функций почек.

Фармакокинетика цетиризину была подобной у пациентов с легкой степенью нарушения функций почек(клиренс креатинина выше 40 мл/хв) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функций почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 разы и снижения клиренса - на 70 % сравнительно со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводили гемодиализ(клиренс креатинина 7 мл/хв), после применения 10 мг цетиризину перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 разы и снижения клиренса на 70 % сравнительно со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функций почек умеренной степени необходимо корректировать дозирование цетиризину. Применение препарата пациентам с тяжелой степенью нарушения функций почек противопоказанное.

Пациенты пожилого возраста.

После разового перорального приема цетиризину в дозе 10 мг период полувыведения у таких пациентов увеличивался почти на 50 %, а клиренс снижался приблизительно на 40 % сравнительно с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризину было связано с ослабленной функцией почек.

Деть.

Период полувыведения цетиризину представлял почти 6 часы у детей возрастом 6-12 годы и 5 часы у детей возрастом 2-6 годы. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата, к гидроксизину или к любым производным пиперазина в анамнезе; тяжелые нарушения функций почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В исследованиях применения цетиризину с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином фармакокинетичних взаимодействий не наблюдалось.

При многократном применении теофиллина(400 мг 1 раз в сутки) и цетиризину наблюдалось незначительное(16 %) снижение клиренса цетиризину, тогда как диспозиция теофиллина не повышалась при одновременном приеме цетиризину.

В исследованиях применения цетиризину из циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином побочных фармакодинамичних взаимодействий не наблюдалось.

В исследованиях применения цетиризину с антипирином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином побочных клинических взаимодействий не наблюдалось. Кроме того, одновременное применение цетиризину с макролидами или кетоконазолом не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.

При многократном применении ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) длительность экспозиции цетиризину увеличилась приблизительно на 40 %, тогда как диспозиция ритонавиру несколько снижалась(- 11 %) при одновременном приеме цетиризину.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении цетиризину в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема цетиризину.

Объем абсорбции цетиризину не снижается при приеме еды, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.

Одновременный прием препарата с алкоголем или другими средствами, которые подавляют центральную нервную систему, может повлечь дополнительное ухудшение внимания и нарушение работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя(при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

Особенности применения

Антигистаминные средства, в том числе цетиризин, подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, потому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 сутки до исследования(период выведения).

Сообщалось о развитии зуда та/або крапивницы после прекращения применения цетиризину, даже если раньше эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что нуждается возобновления приема цетиризину. Необходимость в возобновлении лечения зависит от возникших проявлений.

При применении цетиризину в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем(при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако в случае одновременного приложения следует соблюдать осторожность.

Препарат применять с осторожностью пациентам, склонным к задержке мочи(повреждение хребта, гиперплазия простаты), с эпилепсией, с риском возникновения судорог, с хронической почечной недостаточностью(нужная коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью(возможное снижение клубочковой фильтрации).

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует его применять.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Период беременности.

Клинические данные относительно применения цетиризину беременным являются очень ограниченными. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на беременность, эмбрионное/фетальний развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности препарат следует применять с осторожностью, когда, по мнению врача, польза от применения для женщины преобладает потенциальный риск для плода.

Период кормления груддю.

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, которые представляют 25-90 % от концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после его приложения. В период кормления груддю препарат следует применять с осторожностью.

Фертильность.

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако негативного влияния на фертильность не выявлено.

Исследования на животных не выявили негативного влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Объективное определение способности руководить автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния цетиризину при применении в рекомендованной дозе 10 мг.

Пациентам, которые руководят автотранспортом или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на препарат. Пациентам, которые чувствуют сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, которые подавляют центральную нервную систему, может повлечь дополнительное ухудшение внимания.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приложения. Таблетки следует глотать, запивая 1 стаканом воды.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет.

Препарат следует применять в дозе 10 мг(1 таблетка) 1 раз в сутки.

Деть в возрасте от 6 до 12 лет.

Препарат следует применять в дозе 5 мг(½ таблетки) 2 разы на сутки.

Детям с нарушением функций почек дозирования корректировать индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациенты пожилого возраста.

При условии нормальной функции почек таким пациентам нет необходимости корректировать дозирование.

Пациенты с нарушением функций печенки.

Таким пациентам нет необходимости корректировать дозирование.

Пациенты с нарушением функций почек.

Не существуют подтвержденных документально данных относительно соотношения эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функций почек. Поскольку цетиризин главным образом выводится почками, в случае, если не может быть применено альтернативное лечение, дозирование должен быть индивидуальным, в зависимости от состояния функций почек. Следует обратиться к таблице, нижеприведенной, и откорректировать дозу в соответствии с приведенной информацией.

Чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина(КК) пациента. Значение КК(мл/хв) можно определить за креатинином плазмы крови(мг/дл) за такой формулой:

Деть.

Применение препарата в форме таблеток не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта врачебная форма не дает возможность проводить необходимую коррекцию режима дозирования.

Передозировка

Симптомы.

Симптомы, которые наблюдались после существенной передозировки цетиризину, главным образом связаны с влиянием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергичну действие. Побочные реакции, о которых сообщалось после приема дозы, которая превышала по меньшей мере в 5 разы рекомендованную суточную дозу, включают: спутывание сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение.

При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом для выведения цетиризину. Специфический антидот цетиризину неизвестен.

Побочные реакции

Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах имеет незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, которая включает сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1- рецепторов и почти не делает антихолинергичной действия, сообщалось об одиночных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости в рту.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризину, не менее чем у 1 % пациента:

со стороны психики - сонливость;

со стороны нервной системы - головокружение, головная боль;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - фарингит;

со стороны пищеварительного тракта - боль в животе, сухость в рту, тошнота;

общие нарушения - повышенная утомляемость.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризину, не менее чем у 1 % детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:

со стороны психики - сонливость;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - ринит;

со стороны пищеварительного тракта - диарея;

общие нарушения - повышенная утомляемость.

Во время применения цетиризину также сообщалось о развитии нижеозначенных побочных реакций. Побочные реакции указаны за классами систем органов согласно MedDRA(Медицинский словарь сроков для регулятивной деятельности), и за частотой: очень часто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100, < 1/10); нечасто(≥ 1/1000, < 1/100); редко(≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко(<1/10000); неизвестно(частоту нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы :

очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания :

неизвестно - повышенный аппетит.

Со стороны психики:

нечасто - ажитация; редко - агрессивность, спутывание сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко - тик; неизвестно - суицидальни мысли.

Со стороны нервной системы:

нечасто - парестезия; редко - судороги; очень редко - дисгевзия, дискинезия, дистония, синкопе, тремор; неизвестно - амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения :

очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха и равновесия :

неизвестно - вертиго.

Со стороны сердца:

редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительного тракта:

нечасто - диарея.

Со стороны гепатобилиарного тракта:

редко - нарушение функций печенки(повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферази и билирубину).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки :

нечасто - зуд, высыпание; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания.

Со стороны почек и мочевыводящей системы :

очень редко - дизурия, энурез; неизвестно - задержка мочи.

Общие нарушения:

нечасто - астения, недомогание; редко - отек.

Обследование:

редко - увеличение массы тела.

После прекращения применения цетиризину сообщалось о случаях интенсивного зуда и крапивницы.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом и недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблетки в блистере; 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ABC Фармачеутічі С.п.А., Италия/

ABC Farmaceutici S.p.A., Italy.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Віа Кантонов Моретті, 29(Локаліта Сан Бернардо) - 10015 Івреа(ТО), Италия/

Via Cantone Moretti, 29 (Localita San Bernardo) - 10015 Ivrea (TO), Italy.

Заявитель

" РОТАФАРМ ЛІМІТЕД", Великая Британия/

«ROTAPHARM LIMITED», United Kingdom.