Асиброкс

Регистрационный номер: UA/14270/01/02

Импортёр: РОТАФАРМ ЛІМІТЕД
Страна: Великая Британия
Адреса импортёра: Граунд Фло, Гадд Хауз, Аркадия Авеню, Лондон №3 2JU, Великая Британия

Форма

таблетки шипучи по 600 мг, по 12 таблетки в пенале; по 1 пеналу в картонной коробке; по 2 таблетки в стрипи; по 5 или 10 стрипив в картонной коробке

Состав

1 таблетку шипучая содержит ацетилцистеину 600 мг

Виробники препарату «Асиброкс»

ФармаЕстика Мануфактуринг(ФармаЕстика Мануфактуринг ООО)
Страна производителя: Эстония
Адрес производителя: Ванапере тее 3, Принги, Виимси, 74011 Харьюський уезд, Эстония
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АСИБРОКС

(ASIBROX)

Состав

действующее вещество: acetylcysteine;

1 таблетку шипучая содержит ацетилцистеину 200 мг или 600 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрию карбонат безводен, натрию гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, сорбит(Е 420), макрогол 600, натрию цитрат, сахарин натрия, ароматизатор "Лимон".

Врачебная форма. Таблетки шипучи.

Основные физико-химические свойства: плоскоцилиндрични таблетки белого цвета из фаской, допускается легкая мраморность, с характерным запахом.

Фармакотерапевтична группа.

Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

N- ацетилцистеин делает муколитическое действие. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислого мукополисахарида мокротиння, что приводит к деполяризации мукопротеина и к уменьшению вязкости слизи. Препарат хранит активность при наличии гнойного мокротиння.

Более того, ацетилцистеин делает прямое антиоксидантное действие, обусловленное наличием свободной тиоловой(- SH) нуклеофильной группы, которая легко взаимодействует с электрофильными группами окислительных радикалов. В частности, представляют интерес современные данные о том, что ацетилцистеин защищает α-антитрипсин - белок, который ингибуе эластазу, от разрушения под действием хлорной кислоты, выраженного окислительного агента, который продуцируется белком миелопероксидазой активированных фагоцитов.

Поэтому ацетилцистеин можно применять для лечения острых и хронических заболеваний респираторной системы, которые сопровождаются густой и вязкой секрецией.

Благодаря своей молекулярной структуре ацетилцистеин может легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется к L- цистеина - аминокислоты, которая нужна для синтеза глютатиона.

Глютатион - это высокореактивный трипептид, который является выраженным фактором внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов как экзогенного, так и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ.

Фармакокинетика

Ацетилцистеин полностью абсорбируется в случае перорального приема. Через метаболизм в стенках кишечнику и эффект "первого прохождения" биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая(приблизительно 10 %). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часы после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Ацетилцистеин распространяется как в неизмененном виде(20 %), так и в виде метаболитив(80 %), преимущественно распределяется в печенке, почках, легких и бронхиальном секрете.

Объем распределения ацетилцистеина - от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывания с белками представляет около 50 % через 4 часы после приема и уменьшается до 20 % через 12 часы.

Ацетилцистеин после перорального приема быстро метаболизуеться в стенках кишечнику и печенки.

Около 30 % выводится почками. Т1/2 NAC представляет 6,25 часы.

Клинические характеристики

Показание

· Лечения острых и хронiчних заболеваний бронхолегеневой системы, которые сопровождаются пiдвищеним образованием мокротиння.

· Передозировка парацетамолом.

Противопоказание

· Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, к другим препаратам с подобным химическим строением или к другим компонентам препарата.

· Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

· Детский возраст до 2 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия ацетилцистеина с другими лекарственными средствами проводили только при участии взрослых.

Не следует одновременно применять ацетилцистеин с протикашлевими средствами, так как снижение кашлевого рефлекса может привести к скоплению секрета.

Активированный уголь может уменьшить эффект ацетилцистеина.

При одновременном приложении с такими антибиотиками, как тетрациклини(за исключением доксициклину), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорини, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, который приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих средств должен представлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксиму и лоракарбефу.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительная гипотензия и расширение височной артерии с возможным нападением головной боли. При необходимости одновременного применения препарата с нитроглицерином у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиону, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования.

Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения

Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под жестким контролем во время лечения через возможное развитие бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма применения препарата следует немедленно прекратить.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. В результате физиологичных особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические средства не следует применять детям в возрасте до 2 лет.

Применение препарата, главным образом в начале лечения, может повлечь разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокротиння, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Препарат применять с осторожностью пациентам с заболеваниями печенки или почек для избежания накопления азотовмисних веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, потому препарат не следует назначать долговременную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости(головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Возможный серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для дiючої вещества.

Препарат содержит сорбит. В случае установленной непереносимости некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем применять этот препарат.

Препарат Асиброкс 200 мг содержит 403,1 мг натрия. Препарат Асиброкс 600 мг содержит 356,8 мг натрия. Количество натрия следует учесть при применении пациентам с нарушением функции почек или находятся на диете с низким содержимым натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных влияний на беременность, ембрио-фетальний развитие, роды и постнатальное развитие.

Информация о проникновении ацетилцистеина в грудное молоко отсутствует.

В период беременности и кормления груддю применять препарат следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на скорость реакции и на способность руководить автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приложения. Таблетку шипучую следует растворить в 1/3 стакане воды и выпить как можно быстрее. Рекомендуется принимать после еды. Для усиления муколитического эффекта ацетилцистеина рекомендуется дополнительное употребление жидкости.

Таблетки шипучи по 200 мг.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет.

Препарат применять в дозе 400-600 мг на сутки, розподiленi на 1-3 приемы.

Дiти возрастом 6-12 рокiв.

Препарат применять в дозе 400-600 мг на сутки, розподiленi на 1-3 приемы.

Дiти возрастом 2-6 рокiв.

Препарат применять в дозе 200-400 мг на сутки, розподiленi на 1-3 приемы.

Таблетки шипучи по 600 мг.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет.

Препарат применять в дозе 600 мг 1 раз в сутки.

Длительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания(острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часы после приема токсичного вещества следует как можно быстрее применить препарат из расчета 140 мг/кг, дальше из расчета 70 мг/кг каждые 4 часы в течение 1-3 суток.

Препарат следует принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Деть.

Таблетки шипучи по 200 мг применять детям в возрасте от 2 лет. Таблетки шипучи по 600 мг применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.

Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина на день в течение 3 месяцев без возникновения любых серьезных побочных реакций.

Ацетилцистеин при применении в дозах 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировка.

Симптомы.

Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, блюет и диарея.

Лечение.

Специфического антидота при отруєннi ацетилцистеином нет, терапiя симптоматическая.

Побочные реакции

Во время применения ацетилцистеина сообщалось о побочных реакциях со следующей частотой: очень часто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100 < 1/10); нечасто(≥ 1/1000 < 1/100); редко(≥ 1/10000 < 1/1000); очень редко(<1/10000); неизвестно(частоту нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы :

неизвестно - анемия.

Со стороны иммунной системы:

нечасто - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидни реакции.

Со стороны нервной системы:

нечасто - головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта :

нечасто - звон в ушах.

Со стороны сердца:

нечасто - тахикардия.

Со стороны сосудов:

очень редко - геморагии.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения :

редко - диспноэ, бронхоспазм; неизвестно - бронхиальная обструкция, ринорея.

Со стороны пищеварительного тракта:

нечасто - блюет, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота; редко - диспепсия; неизвестно - неприятный запах из рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей :

нечасто - крапивница, высыпание, отек Квінке, зуд; неизвестно - экзема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения :

нечасто - гипертермия; неизвестно - отек лица.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований :

нечасто - снижено артериальное давление.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, такие как, например, синдром Стівенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно прекратить применение препарата.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определенно.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, которые возникли после регистрации лекарственного средства, являются чрезвычайно важными. Это дает возможность постоянно наблюдать за балансом пользу/риск лекарственного средства. Работникам системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Для таблеток в стрипи:

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Для таблеток в пенале:

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Хранить в плотно закрытом пенале.

Несовместимость

При растворении ацетилцистеина следует пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с iншими средствами.

Упаковка

Таблетки шипучи по 200 мг:

по 24 таблетки в пенале, по 1 пеналу в картонной коробке; по 2 таблетки в стрипи, по 5 или 10 стрипив в картонной коробке.

Таблетки шипучи по 600 мг:

по 12 таблетки в пенале, по 1 пеналу в картонной коробке; по 2 таблетки в стрипи, по 5 или 10 стрипив в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ФармаЕстіка Мануфактурінг(ФармаЕстіка Мануфактурінг ООО), Эстония/

PharmaEstica Manufacturing (PharmaEstica Manufacturing OU), Estonia.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ванапере тее 3, Прінгі, Віімсі, 74011, Харьюський уезд, Эстония/

Vanapere tee 3, Pringi, Viimsi, 74011 Harju сounty, Estonia.

Заявитель

РОТАФАРМ ЛІМІТЕД, Великая Британия/

ROTAPHARM LIMITED, United Kingdom.

Другие медикаменты этого же производителя

РОТАЛФЕН — UA/15527/01/01

Форма: раствор для инъекций, 50 мг/2 мл по 2 мл в ампулах № 5х1, № 5х2 в контурной ячейковой упаковке

АСИБРОКС — UA/14270/01/01

Форма: таблетки шипучи по 200 мг, по 24 таблетки в пенале; по 1 пеналу в картонной коробке; по 2 таблетки в стрипи; по 5 или 10 стрипив в картонной коробке

РОТАРИТМИЛ — UA/12887/01/01

Форма: таблетки по 200 мг; по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке

АСИБРОКС — UA/14270/01/02

Форма: таблетки шипучи по 600 мг, по 12 таблетки в пенале; по 1 пеналу в картонной коробке; по 2 таблетки в стрипи; по 5 или 10 стрипив в картонной коробке

РОЛИНОЗ — UA/12490/01/01

Форма: таблетки по 10 мг, по 10 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке