Ровамицин®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

РОВАМИЦИН®

(ROVAMYCINE®)

Состав

действующее вещество: спирамицин;

1 таблетка содержит спирамицину 1 500 000 МО или

1 таблетка содержит спирамицину 3 000 000 МО;

вспомогательные вещества: кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, крахмал прежелатинизований, гидроксипропилцеллюлоза, натрию кармелоза, целлюлоза микрокристаллическая; оболочка: титану диоксид(Е 171), макрогол 6 000, гипромелоза.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 1 500 000 МО: двояковыпуклые, круглой формы, от белого к кремово-белому цвету, покрытые оболочкой, с одной стороны тиснения RPR 107; таблетки по 3 000 000 МО: двояковыпуклые, круглой формы, кремово-белого цвета, покрытые оболочкой, с одной стороны гравировки ROVA 3.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения. Макролиды. Код АТХ J01F A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Спирамицин - это антибиотик группы макролидов, который делает бактерицидное действие.

СПЕКТР АНТИМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТИ

Критические концентрации, которые дают возможность дифференцировать чувствительные виды микроорганизмов от видов с промежуточной чувствительностью и последних от резистентных видов, являются такими:

чувствительные < 1 мг/л; резистентные > 4 мг/л.

Распространенность приобретенной резистентности у определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и определенного промежутка времени. Поэтому полезно иметь местную информацию относительно распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Предоставленные данные дают возможность лишь оценить достоверность чувствительности бактериального штамма к этому антибиотику. Распространенность резистентности видов бактерий к спирамицину во Франции приведена в таблице ниже.

Активность спирамицину против Toxoplasma gondii была показана in vitro и in vivo.

* Распространенность резистентности к метицилину представляет 30-50 % среди всех стафилококков, и она характерна для стационарных отделений больниц.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Абсорбция спирамицину является скорой, однако неполной и не зависит от приема еды.

Распределение

После перорального приема 6 000 000 МО спирамицину максимальная концентрация в плазме складывает 3,3 мкг/мл. Видимый период полувыведения из плазмы становть около 8 часов.

Спирамицин не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Однако он попадает в грудное молоко. Степень связывания с белками плазмы крови представляет 10 %.

Распределение в тканях и слюне является очень высоким(легкие: 20-60 мкг/г, миндалины: 20-80 мкг/г, инфицированные синусы: 75-110 мкг/г, кости скелета : 5-100 мкг/г).

Через 10 дни после прекращения лечения концентрация действующего вещества в селезенке, печенке и почках складывает от 5 до 7 мкг/г.

Макролиды проникают и кумулюються в фагоцитах(нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах).

У человека концентрация в фагоцитах является высокой.

Эти свойства обеспечивают эффективность спирамицину в лечении инфекций, вызванных внутриклеточными бактериями.

Метаболизм

Метаболизм спирамицину происходит в печенке, в результате чего образуются активные метаболити, химическая структура которых является неидентифицированной.

Выведение

- 10 % полученной перорально дозы выводится с мочой;

- большое количество препарата выделяется с желчью: концентрация спирамицину в желчи в 15-40 разы выше, чем в плазме крови;

- в значительном количестве спирамицин выводится с калом.

Клинические характеристики

Показание

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к спирамицину, :

- Подтвержден тонзилофарингит, вызванный бета-гемолитичними стрептококками группы А(как альтернатива лечению бета-лактамними антибиотиками, особенно если они не могут быть применены).

- Острый синусит(принимая во внимание микробиологические характеристики инфекции, применения макролидов показано, когда лечение бета-лактамними антибиотиками является невозможным).

- Суперинфекция при остром бронхите.

- Обострение хронического бронхита.

- Негоспитальная пневмония у пациентов, которые не имеют факторов риска, тяжелых клинических симптомов, клинических факторов, которые свидетельствуют о пневмококковой этиологии заболевания.

В случае подозрения на атипичную пневмонию применения макролидов является целесообразным независимо от тяжести заболевания и анамнеза.

- Инфекции кожи с доброкачественным ходом: импетиго, импетигинизация, эктима, инфекционный дермо-гиподермит(особенно бешиха), эритразма.

- Инфекции ротовой полости.

- Негонококовые генитальные инфекции.

- Хіміопрофілактика рецидивов острой ревматической лихорадки у больных, в которых аллергия на бета-лактамни антибиотики.

- Токсоплазмоз у беременных женщин.

- Профилактика менингококкового менингита у лиц, которым противопоказанное применение рифампицину, :

- с целью эрадикации микроорганизма(Neisseria meningitidis) в носоглотке.

- спирамицин показан как профилактическое лечение: пациентам после лечения и перед возвращением к общественной жизни; пациентам, которые контактировали с лицом с выделением мокротиння в течение 10 дней, которые предшествуют его/ее госпитализации.

Спирамицин не предназначен для лечения менингококкового менингита.

Следует придерживаться официальных рекомендаций относительно надлежащего применения антибактериальных агентов.

Противопоказание

Ровамицин® нельзя применять:

• пациентам с гиперчувствительностью к спирамицину или одного из вспомогательных веществ препарата;
• пациентам, которые принадлежат к группе риска удлинения QT- интервала, а именно:

˗ пациенты, которые имеют в личном или семейном анамнезе врожденное удлинение интервала QT(кроме случаев, когда этот диагноз был исключен с помощью ЭКГ);

˗ пациенты с удлинением интервала QT, которое вызвано лекарственными средствами или имеет метаболическое или сердечно-сосудистое происхождение;

• в комбинации с лекарственными средствами, которые вызывают желудочковую тахикардию типа "пируэт", такими как:

˗ антиаритмичные препараты класса Ia(хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

˗ антиаритмичные препараты класса IІІ(амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

˗ сультоприд(нейролептик группы бензамидов);

˗ другие: препараты мышьяка, дифеманил, доласетрон внутривенно, мизоластин, левофлоксацин, моксифлоксацин, прукалоприд, торемифен, винкамин внутривенно, эритромицин внутривенно, дронедарон, мехитазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилид, домперидон, есциталопрам, гидрохинидин, вандетаниб(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Желудочковая тахикардия типа "пируэт"("torsades de pointes")

Это серьезное нарушение сердечного ритма могут вызывать определены антиаритмичные препараты или другие лекарственные средства. Спирамицин для внутривенно введения принадлежит к лекарственным средствам, которые вызывают желудочковую тахикардию типа "пируэт". Содействуют ее развитию гипокалиемия(при принятии диуретиков, которые вызывают гипокалиемию, стимулирующих слабительных средств, амфотерицину В(внутривенно), глюкокортикоидов, тетракозактиду), а также брадикардия(см. "Препараты, которые вызывают брадикардию") и имеющееся удлинение интервала QT, врожденное или приобретено.

Лекарственные средства, которые влияют на удлинение QT- интервала, :
Спирамицин, как и другие макролиды, следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные средства, которые влияют на удлинение интервала QT(например класс IA и III антиаритмичных лекарственных средств, трициклични антидепрессанты, некоторые антибактериальные средства, нейролептики) (см. раздел "Особенности применения").

Противопоказанные комбинации(см. раздел "Противопоказания")

- Лекарственные средства, которые вызывают желудочковую тахикардию типа "пируэт", : антиаритмичные препараты класса Ia(хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмичные препараты класса IІІ(амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), сультоприд(нейролептик группы бензамидов), другие(препараты мышьяка, дифеманил, доласетрон внутривенно, эритромицин внутривенно, левофлоксацин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, торемифен, винкамин внутривенно), дронедарон, мехитазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилид, домперидон, есциталопрам, гидрохинидин, вандетаниб.

Повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии типа "пируэт".

Нежелательные комбинации

- Противопаразитарные средства, способные вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт"(галофантрин, лумефантрин, пентамидин)

Повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии типа "пируэт".

Если это возможно, следует отменить один из препаратов. Если комбинированного лечения избежать нельзя, следует предварительно проверить интервал QT и проводить Экг-мониторинг.

- Нейролептики, способные вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт"(амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сульпирид, тиаприд, зуклопентиксол).

Повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии типа "пируэт".

- Метадон

Повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии типа "пируэт".

Комбинации, которые требуют особенных мер предосторожностей при применении

- блокаторы Беты при сердечной недостаточности(бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол), препараты, которые вызывают брадикардию(в частности антиаритмичные препараты класса Ia, блокаторы беты, некоторые антиаритмичные препараты класса III, некоторые антагонисты кальция, сердечные гликозиды, пилокарпин, антихолинестеразни средства(амбемониум, донепезил, галантамин, мемантин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин)).

Повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии типа "пируэт".

Нужно проводить контроль клинического состояния и Экг-мониторинг.

- Препараты, которые вызывают гипокалиемию(диуретики, которые вызывают гипокалиемию, отдельно или вместе с другими препаратами, стимулирующее слабительное, глюкокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин Во внутривенно).

Повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии типа "пируэт".

Необходимая коррекция низкого уровня калия перед введением препарата и проведения контроля клинического состояния, уровней электролитов и показателей ЭКГ.

- Азитроміцин, кларитромицин, рокситромицин

Повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии типа "пируэт".

Во время комбинированного приложения нужно проводить контроль клинического состояния и Экг-мониторинг.

- Леводопа

В комбинации из карбидопой: ингибування абсорбции карбидопи и снижения концентраций леводопи в плазме крови.

Клинический мониторинг и при необходимости коррекция дозы леводопи.

- Гидроксизин

Повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии типа "пируэт".

Специфические предостережения относительно дисбаланса международного нормализационного соотношения - МЧС(International Normalized Ratio - INR)

Сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, которые получали антибиотикотерапию. Наличие тяжелой степени инфекции или четко выраженного воспалительного процесса, век пациента и его общее положение является провоцирующими факторами риска. При этих обстоятельствах нелегко определить, в какой мере сама инфекция или ее лечение вызывают дисбаланс МЧС. Однако определенные классы антибиотиков в большей степени вызывают возникновение этого дисбаланса, а именно: фторхинолони, макролиды, циклини, ко-тримоксазол и отдельные цефалоспорини.

Особенности применения

Если в начале лечения у пациента появляется генерализуемая эритема и пустулезные высыпания, которые сопровождаются повышением температуры тела, это может быть признаком острого генерализуемого экзантематозного пустулезу(см. раздел "Побочные реакции"). В случае развития такой реакции лечения следует прекратить и в дальнейшем применение спирамицину самостоятельно или в комбинации с другим препаратами противопоказанное.

Развитие любой аллергической реакции требует прекращения лечения.

Поскольку действующее вещество не выводится почками, нет необходимости в коррекции дозирования для пациентов с почечной недостаточностью.

Наблюдались редкие случаи гемолитической анемии у пациентов с недостаточностью глюкозо- 6 - фосфатдегидрогенази; таким больным не рекомендуется назначать спирамицин.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

В случае необходимости спирамицин можно назначать в период беременности. Доныне не было выявлено никаких тератогенных или фетотоксичних эффектов при широком применении препарата беременным женщинам.

Кормление груддю

В грудное молоко женщины екскретуеться значительное количество лекарственного средства. Были описанные случаи расстройств пищеварения у новорожденных. В связи с этим во время лечения спирамицином женщинам рекомендуется отказаться от грудного выкармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не наблюдалось влияния препарата на способность руководить транспортными средствами и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки, которые содержат 3 000 000 МО спирамицину, не применяют детям.

Таблетки, которые содержат 1 500 000 МО спирамицину, не применяют детям в возрасте до 6 лет через риск развития удушья.

Таблетки ровамицин®, покрыты оболочкой, мельчить и делить нельзя!

Таблетки следует глотать целыми, запивая стаканом воды.

Пациентам с нормальной функцией почек таблетки препарата ровамицин® рекомендовано принимать в таких дозах:

взрослым по 6 000 000-9 000 000 МО(2-6 таблетки на сутки за 2-3 приемы);

детям в возрасте от 6 лет - 1 500 000-3 000 000 МО на каждые 10 кг массы тела на сутки за 2-3 приемы.

Длительность терапии при тонзилофарингити представляет 10 дни.

Профилактика менингококковых менингитов.

Взрослым назначают 3 000 000 МО каждые 12 часы в течение 5 дней;

детям - 75 000 МО на 1 кг массы тела каждые 12 часы в течение 5 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью нет необходимости корректировать дозирование.

Деть.

Таблетки, которые содержат 3 000 000 МО спирамицину, не применять детям.

Таблетки, которые содержат 1 500 000 МО спирамицину, не применять детям в возрасте до 6 лет через риск развития удушья.

Передозировка. Токсичная доза спирамицину неизвестна.

После применения высоких доз могут возникнуть признаки расстройства желудочно-кишечного тракта, в частности тошнота, блюет и диарея.

Наблюдались случаи пролонгации интервала QT, которая исчезала потом отмены препарата, в новорожденных, которых лечили высокими дозами спирамицину, а также после внутривенного введения спирамицину у пациентов, которые принадлежат к группе риска пролонгации интервала QT. В случае передозировки спирамицину рекомендуется проверить длительность интервала QT методом ЭКГ, особенно если также существуют другие факторы риска(гипокалиемия, врожденная пролонгация интервала QTc, сопутствующее применение лекарственных средств, которые приводят к пролонгации QT- интервала та/або двунаправленной(полиморфной) желудочковой тахикардии(torsades de pointes)).

Специфический антидот отсутствует.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Желудочно-кишечный тракт

• Диспепсия, в частности боль в желудке, тошнота, блюет, диарея, и очень редкие случаи псевдомембранозного колита.

Реакции гиперчувствительности, включая

• Высыпание, крапивница, зуд, покраснение кожи;
• очень редко: ангионевротический отек, анафилактический шок;
• очень редко: острый генерализован экзантематозный пустулез(см. раздел "Особенности применения").

Центральная и периферическая нервная система

В отдельных случаях - транзиторная парестезия, головная боль, головокружение, общая слабость.

Симптомы нарушения деятельности печенки

• Очень редко: отклонение от нормы показателей функциональных проб печенки;
• частота неизвестна: холестатический, смешанный или в более редких случаях цитолитический гепатит.

Гематологические эффекты

Сообщалось об очень редких случаях гемолитической анемии(см. раздел "Особенности применения"). Сообщалось об одиночных случаях васкулита, включая пурпуру Шенляйна-Геноха, что могут сопровождаться тромбоцитопенией.

Сердечные нарушения

Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, двунаправленная(полиморфная) желудочковая тахикардия(torsades de pointes), которые могут привести к остановке сердца(см. раздел "Особенности применения").

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше +25 °С.

Упаковка.

Ровамицин® по 1 500 000 МО: № 16(8х2) : по 8 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке.

Ровамицин® по 3 000 000 МО:

№10(10х1) : по 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. САНОФІ С.П.А./ SANOFI S.Р.A.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

С.С.17 КМ 22 - 67019 СКОППІТО(АКВИЛА), Италия / S.S. 17 KM 22 - 67019 SCOPРITO(AQ), Italy.

Заявитель. ООО "Санофі-Авентіс Украина", Украина/Sanofi - Aventis Ukraine LLC, Ukraine.