Ніфуроксазид Алкалоїд

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

НІФУРОКСАЗИД АЛКАЛОЇД

(NIFUROXAZIDE ALKALOID®)

Склад

діюча речовина: ніфуроксазид;

5 мл оральної суспензії містять ніфуроксазиду 200 мг;

допоміжні речовини: сорбіту розчин, що не кристалізується, гліцерин, карбомер 940, полісорбат 80, динатрію едетат, натрію бензоат, натрію цитрату дигідрат, сахарин натрію, ароматизатор банановий; коригент смаку, емульсія симетикону, вода очищена.

Лікарська форма. Суспензія оральна.

Основні фізико-хімічні властивості: однорідна суспензія жовтого кольору з характерним банановим запахом.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби, що застосовуються при кишкових інфекціях. Код АТХ A07А X03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ніфуроксазид є похідним 5-нітрофурану, діє винятково у просвіті кишечнику і не абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Локальна активність та відсутність проникнення в органи і тканини організму зумовлює унікальність ніфуроксазиду порівняно з іншими похідними нітрофурану, оскільки відсутні системні ефекти. Механізм дії ніфуроксазиду повністю не з'ясований. Антимікробні та протипаразитарні властивості ніфуроксазиду та інших похідних нітрофурантоїну зумовлені NO2-групою, яка є найбільш ефективною при лікуванні кишкових інфекцій. Препарат особливо ефективний відносно грампозитивних бактерій: Streptococcus pyogenes, Staphilococcus pyogenes і грамнегативних бактерій: Escherichia Coli, Salmonella і Shigella.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Після прийому внутрішньо всмоктування ніфуроксазиду у шлунково-кишковому тракті надзвичайно низьке, оскільки більше 99 % прийнятого препарату залишається у кишечнику.

Розподіл.

Ніфуроксазид практично не всмоктується з травного тракту, і в кінцевому рахунку, всмоктування не перевищує 0,005 %, оскільки не відбувається розподілу в органах і тканинах.

Метаболізм.

Біотрансформація ніфуроксазиду відбувається у кишечнику, тільки 20 % застосованої кількості препарату виводиться у незмінному вигляді.

Виведення.

Ніфуроксазид та його метаболіти виводяться з калом. Швидкість виведення залежить від кількості прийнятого лікарського засобу та моторики шлунково-кишкового тракту. Зазвичай виведення ніфуроксазиду повільне і препарат довго залишається у травному тракті.

Клінічні характеристики

Показання

Гостра діарея інфекційної етіології.

Протипоказання

Підвищена чутливість до похідних нітрофурану та/або до допоміжних речовин препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ніфуроксазид можна застосовувати у комбінації з препаратами, які зазвичай використовуються для лікування діареї: розчини для регідратації, антибіотики, хіміотерапевтичні препарати, спазмолітики і болезаспокійливі препарати.

Не рекомендується застосування ніфуроксазиду з депресантами центральної нервової системи (ЦНС) і препаратами, які можуть спричинити залежність.

Слід уникати одночасного прийому інших пероральних лікарських засобів через сильні адсорбційні властивості ніфуроксазиду.

Ніфуроксазид не рекомендується застосовувати одночасно із сорбентами, препаратами, до складу яких входить спирт, препаратами, які можуть спричинити антабусні реакції.

Під час лікування ніфуроксазидом вживання алкоголю суворо заборонено через можливість розвитку дисульфірамоподібної реакції, яка проявляється загостренням діареї, блюванням, болем у животі, відчуттям жару на обличчі та у верхній частині тулуба, гіперемією, шумом у вухах, утрудненням дихання, тахікардією.

Особливості застосування

Якщо на тлі лікування препаратом симптоми діареї зберігаються більше 48 годин, слід переглянути лікування та оцінити застосування препарату.

Заборонено вживання алкоголю під час терапії ніфуроксазидом у зв'язку з ризиком розвитку дисульфірамоподібної реакції.

Лікування ніфуроксазидом не виключає дієтичного режиму та регідратації. У разі необхідності застосовувати супутню регідратаційну терапію залежно від віку та стану пацієнта та інтенсивності діареї.

Регідратація має бути основним елементом у лікуванні гострої діареї у дітей. Дітям необхідно забезпечити часте (кожні 15 хвилин) пиття.

Профілактику або лікування дегідратації потрібно проводити пероральними або внутрішньовенними розчинами. Якщо призначена регідратація, рекомендується застосовувати розчини, призначені для цієї мети, відповідно до інструкцій із розведення та застосування. Передбачений об'єм пероральних регідратаційних розчинів залежить від втрати маси тіла. У разі сильної діареї, інтенсивного блювання та відмови від їжі потрібна внутрішньовенна регідратація.

Якщо немає необхідності у такій регідратації, потрібно забезпечити компенсацію втрати рідини вживанням великої кількості напоїв, які містять сіль та цукор (з розрахунку середньої добової потреби близько 2 літрів води).

Необхідно враховувати рекомендації щодо режиму дієти при діареї: уникати вживання деяких харчових продуктів, таких як свіжих овочів і фруктів, зелених овочів, гострої їжі, заморожених продуктів і напоїв. Слід віддати перевагу рису і м'ясу на грилі. Рішення про вживання молочних продуктів приймати залежно від конкретного випадку.

Якщо діарея супроводжується клінічними проявами, що вказують на агресивні явища (погіршення загального стану, гарячка, симптоми інтоксикації), ніфуроксазид потрібно призначати разом з антибактеріальними препаратами системної дії, що застосовують для лікування кишкових інфекцій, оскільки препарат не всмоктується у кишечнику і не надходить до системного кровообігу.

Препарат не призначати як монотерапію для лікування кишкових інфекцій, ускладнених септицемією.

Препарат містить сорбіт. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб. У випадку появи реакції гіперчутливості (задишка, набряк обличчя, губ, язика, шкірні висипання, свербіж) слід негайно припинити прийом ніфуроксазиду.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У дослідженні на тваринах тератогенних ефектів не виявлено. Не існує достатньої кількості обгрунтованих даних для оцінки можливого тератогенного або фетотоксичного ефекту при застосуванні ніфуроксазиду у період вагітності. Тому, в якості запобіжного заходу, рекомендуется уникати застосування ніфуроксазиду у період вагітності (можна застосовувати жінкам у період годування груддю за умови короткочасного лікування).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не впливає.

Спосіб застосування та дози

Для прийому внутрішньо.

Дозу встановлювати за допомогою мірного стаканчика.

Перед застосуванням готову суспензію добре збовтати!

Дорослим:

200 мг ‒ 5 мл суспензії 4 рази на добу.

Дітям:

Віком від 12 років: 5 мл 3-4 рази на добу (600-800 мг ніфуроксазиду на добу);

віком від 2-х до 12 років: 5 мл 3 рази на добу (600-800 мг ніфуроксазиду на добу);

Тривалість лікування - не більше 7 днів.

Діти

Не призначати дітям віком до 2 років.

Передозування

Симптоми передозування не описані. У разі підозри передозування ніфуроксазидом стан пацієнта слід ретельно контролювати і призначити підтримуюче та симптоматичне лікування.

Побічні реакції

З боку імунної системи: можливі алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку та шкірний свербіж, реакції у вигляді шкірного висипання, набряк Квінке, анафілактичний шок. Виникнення алергічної реакції потребує відміни препарату.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: Описано один випадок гранулоцитопенії.

З боку шлунково-кишкового тракту: у разі індивідуальної гіперчутливості до ніфуроксазиду можуть виникнути болі в животі, нудота, блювання і загострення діареї. У разі появи таких симптомів незначної інтенсивності немає необхідності у застосуванні спеціальної терапії або у припиненні застосування ніфуроксазиду, оскільки симптоми швидко зникають. Якщо загострення виражене, слід припинити прийом ніфуроксазиду. У такому випадку необхідно уникати подальшого застосування похідних нітрофурану.

З боку шкіри та підшкірних тканин: рідкісні (від > 1/10 000 до < 1/1 000) шкірні реакції у вигляді шкірного висипання. Описано один випадок пустульозного висипання у пацієнта літнього віку. Описано один випадок вузликового дерматиту, який розвинувся внаслідок контактної алергічної реакції на ніфуроксазид.

Термін придатності

Нерозкритий флакон: 3 роки.

Розкритий флакон необхідно зберігати не більше 6 місяців при дотриманні умов зберігання.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 90 мл суспензії у флаконі із темного скла з пластмасовою кришкою, що нагвинчується, з контролем першого розкриття; по 1 флакону в комплекті з мірним стаканчиком у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

АЛКАЛОЇД АД Скоп'є /

ALKALOID AD Skopje.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Бульвар Олександра Македонського, 12, Скоп'є, 1000,

РЕСПУБЛІКА МАКЕДОНІЯ, КОЛИШНЯ ЮГОСЛАВСЬКА РЕСПУБЛIКА

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НИФУРОКСАЗИД АЛКАЛОИД

(NIFUROXAZIDE ALKALOID®)

Состав

действующее вещество: нифуроксазид;

5 мл оральной суспензии содержат нифуроксазида 200 мг;

вспомогательные вещества: сорбита раствор не кристаллизирующийся, глицерин, карбомер 940, полисорбат 80, динатрия эдетат, натрия бензоат, натрия цитрата дигидрат, сахарин натрия, ароматизатор банановый, корригент вкуса, эмульсия симетикона,вода очищенная.

Лекарственная форма. Суспензия оральная.

Основные физико-химические свойства: однородная суспензия желтого цвета с характерным банановым запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства, применяемые при кишечных инфекциях. Код АТХ A07А X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нифуроксазид является производным 5-нитрофурана, действует исключительно в просвете кишечника и не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Локальная активность и отсутствие проникновения в органы и ткани организма обусловливает уникальность нифуроксазида по сравнению с другими производными нитрофурана, поскольку системные эффекты отсутствуют. Механизм действия нифуроксазида до конца неясен. Антимикробные и противопаразитарные свойства нифуроксазида и других производных нитрофурантоина обусловлены NO2-группой, которая является наиболее эффективной при лечении кишечных инфекций. Препарат особенно эффективен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Staphilococcus pyogenes и грамотрицательных бактерий: Escherichia Coli, Salmonella и Shigella.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После приема внутрь всасывание нифуроксазида в желудочно-кишечном тракте чрезвычайно низкое, так как более 99 % принятого препарата остается в кишечнике.

Распределение.

Нифуроксазид практически не всасывается из пищеварительного тракта, и в конечном счете всасывание не превышает 0,005 %, так как не происходит распределение по органам и тканям.

Метаболизм.

Биотрансформация нифуроксазида происходит в кишечнике, только 20 % введенного количества препарата выводится в неизменном виде.

Выведение.

Нифуроксазид и его метаболиты выводятся с калом. Скорость выведения зависит от количества принятого лекарственного средства и моторики желудочно-кишечного тракта.

Обычно, выведение нифуроксазида является медленным и препарат долго остается в пищеварительном тракте.

Клинические характеристики

Показания

Острая диарея инфекционной этиологии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным нитрофурана и/или к вспомогательным веществам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нифуроксазид можно применять в комбинации с препаратами, обычно используемыми для лечения диареи: растворы для регидратации, антибиотики, химиотерапевтические препараты, спазмолитики и болеутоляющие препараты.

Не рекомендуется применение нифуроксазида с депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) и препаратами, которые могут вызвать зависимость.

Следует избегать одновременного приема других пероральных лекарственных средств из-за сильных адсорбционных свойств нифуроксазида.

Нифуроксазид не рекомендуется применять одновременно с сорбентами, препаратами, в состав которых входит спирт, препаратами, которые могут вызвать антабусные реакции.

Во время лечения нифуроксазидом употребление алкоголя строго запрещено из-за возможности развития дисульфирамоподобной реакции, которая проявляется обострением диареи, рвотой, болью в животе, ощущением жара в лице и верхней части туловища, гиперемией, шумом в ушах, затруднением дыхания, тахикардией.

Особенности применения

Если на фоне лечения препаратом симптомы диареи сохраняются более 48 часов, следует пересмотреть лечение и оценить использование препарата.

Запрещено применение алкоголя во время терапии нифуроксазидом в связи с риском развития дисульфирамоподобной реакции.

Лечение нифуроксазидом не исключает диетический режим и регидратации. В случае необходимости следует применять сопутствующую регидратационную терапию в зависимости от возраста и состояния пациента и интенсивности диареи.

Регидратация должна быть основным элементом в лечении острой диареи у детей. Детям необходимо обеспечить частое (каждые 15 минут) питье.

Профилактику или лечение дегидратации нужно проводить пероральными или внутривенными растворами. Если назначена регидратация, рекомендуется применять растворы, предназначенные для этой цели, в соответствии с инструкциями по разведению и применению. Предусмотренный объем пероральных регидратационных растворов зависит от потери массы тела. В случае сильной диареи, интенсивной рвоты и отказа от еды требуется внутривенная регидратация.

Если нет необходимости в такой регидратации, следует обеспечить компенсацию потери жидкости употреблением большого количества напитков, содержащих соль и сахар (из расчета средней суточной потребности около 2 литров воды).

Необходимо учитывать рекомендации по режиму диеты при диарее: избегать употребления некоторых пищевых продуктов, таких как свежих овощей и фруктов, зеленых овощей, острой пищи, замороженных продуктов и напитков. Следует отдать предпочтение рису и мясу на гриле. Решение об употреблении молочных продуктов принимать в зависимости от конкретного случая.

Если диарея сопровождается клиническими проявлениями, указывающими на прогрессирование состояния (ухудшение общего состояния, лихорадка, симптомы интоксикации), нифуроксазид следует назначать вместе с антибактериальными препаратами системного действия, которые применяют для лечения кишечных инфекций, поскольку препарат не всасывается в кишечнике и не поступает в системный кровоток.

Препарат не назначать в качестве монотерапии для лечения кишечных инфекций, осложненных септицемией.

Препарат содержит сорбит. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. В случае появления реакции гиперчувствительности (одышка, отек лица, губ, языка, кожные высыпания, зуд) следует немедленно прекратить прием нифуроксазида.

Применение в период беременности или кормления грудью

В исследованиях на животных тератогенных эффектов не выявлено. Не существует достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного тератогенного или фетотоксического эффекта при применении нифуроксазида в период беременности. Поэтому в качестве меры предосторожности рекомендуется избегать использования нифуроксазида в период беременности (можно применять женщинам в период кормления грудью при условии кратковременного лечения).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Дозу устанавливают посредством мерного стаканчика.

Перед применением готовую суспензию хорошо взболтать!

Взрослым:

200 мг - 5 мл суспензии 4 раза в сутки.

Детям:
старше 12 лет: 5 мл 3-4 раза в сутки (600-800 мг нифуроксазида в сутки);

с 2-х до 12 лет: 5 мл 3 раза в сутки (600-800 мг нифуроксазида в сутки);

Продолжительность лечения - не более 7 дней.

Дети

Не назначать детям до 2 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. В случае подозрения передозировки нифуроксазидом состояние пациента следует тщательно контролировать, назначить поддерживающее и симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и кожный зуд, реакции в виде кожной сыпи, отек Квинке, анафилактический шок. Возникновение аллергической реакции требует отмены препарата.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: Описан один случай гранулоцитопении.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в случае гиперчувствительности к нифуроксазиду могут появляться боли в животе, тошнота, рвота и обострение диареи. В случае появления таких симптомов незначительной интенсивности нет необходимости в применении специальной терапии или прекращении применения нифуроксазида, так как симптомы быстро исчезают. Если обострение выраженное, следует прекратить прием нифуроксазида. В таком случае необходимо избегать дальнейшего применения производных нитрофурана.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редкие (от > 1/10 000 до < 1/1 000) кожные реакции в виде кожной сыпи. Описан один случай пустулезной сыпи у пациента пожилого возраста. Описан один случай узлового дерматита, который развился в результате контактной аллергической реакции на нифуроксазид.

Срок годности

Невскрытый флакон: 3 года.

Вскрытый флакон необходимо хранить не более 6 месяцев при соблюдении условий хранения.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 90 мл суспензии во флаконе из темного стекла с навинчивающейся пластмассовой крышкой и контролем первого вскрытия; по 1 флакону в комплекте с мерным стаканчиком в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АЛКАЛОИД АД Скопье /

ALKALOID AD Skopje.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, РЕСПУБЛИКА МАКЕДОНИЯ, БЫВШАЯ ЮГОСЛАВСКАЯ РЕСПУБЛИКА