Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

КАФФЕТІН ск®

(CAFFETIN sc®)

Склад

діючі речовини: парацетамол, пропіфеназон, кофеїн;

1 таблетка містить парацетамолу 250 мг, пропіфеназону 210 мг, кофеїну 50 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, кальцію гідрофосфату дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гліцеролу дибегенат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки білого кольору з фаскою, зі знаком «» виробника з одного боку та рискою з іншого.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код ATX N02B E51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Комбінований препарат з аналгезуючою та антипіретичною дією.

Парацетамол і пропіфеназон мають аналгезуючу дію, а кофеїн є речовиною, що посилює аналгезуючу дію інших компонентів. Парацетамол і пропіфеназон чинять знеболювальну, жарознижувальну і слабко виражену протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний зі здатністю інгібувати синтез простагландинів.

Комбінація компонентів препарату забезпечує досягнення аналгетичного ефекту, причому застосування невеликої кількості кожного з них зменшує ризик побічної дії.

Фармакокінетика.
Фармакокінетика даного комбінованого препарату, що застосовується при необхідності, має обмежений діапазон, оскільки він не призначений для хронічної терапії, в ході якої необхідно підтримувати терапевтичну концентрацію у плазмі крові.
Парацетамол.
Всмоктується дуже швидко з шлунково-кишкового тракту, максимальні концентрації у плазмі крові досягаються через 30-60 хвилин після прийому всередину. Метаболізується у печінці і виводиться з сечею в основному у вигляді глюкуроніду та сульфатних кон'югатів.
Незначний гідроксильований метаболіт (N-ацетил-p-бензохінонімін), що зазвичай виробляється в дуже невеликих кількостях оксидазами зі змішаною функцією у печінці і нирках, детоксифікується, зв'язуючись з глутатіоном. Навмисна або випадкова інтоксикація N-ацетил-p-бензохіноніміном може призвести до накопичення і передозування парацетамолу через відсутність ендогенного глутатіону і може викликати некроз печінки та ниркових канальців. Період напіввиведення парацетамолу коливається від 1 до 3 годин.
Пропіфеназон.
Пропіфеназон має схожий фармакокінетичний профіль, що виправдовує раціональність комбінації. Всмоктується дуже швидко з шлунково-кишкового тракту, максимальні концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 0,5-0,6 годин після прийому всередину. Активно метаболізується у печінці і виділяється із сечею і жовчю у вигляді метаболітів. Період напіввиведення пропіфеназону коливається від 2,1 до 2,4 годин. У поєднанні з парацетамолом пропіфеназон подовжує період напіввиведення парацетамолу на 40 % (2-3 год.) і забезпечує більшу тривалість ефекту парацетамолу та зменшення частоти дозування.
Кофеїн.
Кофеїн швидко і повністю всмоктується, розподіляється по всіх тканинах, включаючи мозок, максимальні концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 15-45 хвилин; кофеїн метаболізується у печінці, період напіввиведення складає 5 годин. Кофеїн підвищує якість всмоктування інших активних компонентів комбінованих аналгезуючих препаратів.

Клінічні характеристики

Показання

Больовий синдром малої та середньої інтенсивності різного генезу: головний і зубний біль, мігрень, післяопераційні і посттравматичні стани, невралгія, ішіалгія, міалгія і дисменорея.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, відома підвищена чутливість до піразолону та подібних речовин (феназону, амінофеназону, метамізолу), а також до фенілбутазону, до ацетилсаліцилової кислоти; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; вірусний гепатит, вроджена гіпербілірубінемія, алкоголізм, панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози; цукровий діабет; бронхіальна астма; захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія, тромбоз, тромбофлебіт, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гостра інтермітуюча порфірія; стани підвищеного збудження, порушення сну; тяжка артеріальна гіпертензія; органічні захворювання серцево-судинної системи (декомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, тяжкий атеросклероз, схильність до спазму судин, ішемічна хвороба серця); закритокутова глаукома, епілепсія, гіпертиреоз; літній вік.

Не застосовувати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО; протипоказано пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти або β-блокатори.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні Каффетіну ск® з препаратами, що містять парацетамол, можливе передозування парацетамолом.

При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами (алкоголь, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, ізоніазид і рифампіцин) збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Дія пропіфеназону посилюється при одночасному застосуванні снодійних засобів.

Не застосовувати одночасно з алкоголем. Алкоголь посилює гепатотоксичність парацетамолу.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися ‒ холестираміном.

У разі сповільнення вивільнення шлунка, наприклад пропантеліном, швидкість всмоктування парацетамолу може бути зменшена, початок дії - уповільнений.

Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу, з підвищенням ризику кровотечі. Періодичне застосування не має значного ефекту.

Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами може призвести до появи побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Препарат посилює дію пероральних протидіабетичних засобів (толбутамід, хлорпропамід, ацетогексамід) та пероральних антикоагулянтів на зразок кумарину.

Комбінація з хлорамфеніколом може подовжити виведення цього препарату з більш високим ризиком токсичності.

Не рекомендується одночасне застосування препарату з лікарськими засобами і напоями, що містять кофеїн.

Частота випадків розвитку нейтропенії (зменшення білих кров'яних тілець) зростає, якщо парацетамол і АZТ (зидовудин) застосовувати одночасно.

Для речовин із широким спектром дії (наприклад бензодіазепіни) взаємодії можливі у різних формах, і вони не прогнозовані. Пероральні протизаплідні засоби, ізоніазид, циметидин і дисульфірам зменшують метаболізм кофеїну, а паління - посилює. Препарат уповільнює виведення теофіліну. За рахунок вмісту у складі препарату кофеїну посилюється дія речовин, подібних до ефедрину. Одночасний прийом деяких гіраза-інгібіторів може пролонгувати виведення кофеїну та його метаболіту параксантину.

Кофеїн підсилює дію (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похiдних ксантину, α- та β-адреноміметиків, психостимулюючих засобів, інгібіторів МАО (фуразолідин, прокарбазин, селегілін).

Кофеїн знижує ефективність опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну із шлунково-кишкового тракту (ШКТ), з тиреотропними засобами ‒ підвищується тиреоїдний ефект. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

Особливості застосування

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з порушеною функцією печінки. Під час біотрансформації парацетамолу створюється невелика кількість токсичного метаболіту N-ацетил-p-бензохінонімін, який може спричинити патологічні зміни в печінці. Ризик передозування зростає у хворих з алкогольними захворюваннями печінки нециротичного характеру.

Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект.

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з порушеною функцією нирок, при виразках шлунково-кишкового тракту або кровотечах, а також пацієнтам з хронічними респіраторними захворюваннями і хронічною кропив'янкою.

Заходи обережності необхідно вжити у разі зменшеної переносимості аналгетиків, гіперчутливості до інших аналгетиків, у тому числі до ацетилсаліцилової кислоти (небезпека спровокувати напад астми).

Є окремі повідомлення про астматичні напади і випадки анафілактичного шоку у зв'язку з індивідуальною гіперчутливістю до пропіфеназону і препаратів що містить парацетамол.

Особлива обережність (зменшення дози і поділ добової дози на більшу кількість прийомів) необхідна при гепатиті, порушенні функції нирок, синдромі Жілбера (зміни від доброякісної вторинної жовтяниці до дефіциту глюкуронілтрансферази).

Пацієнтам, які приймають аналгетики кожен день при артритах легкої форми, необхідно проконсультуватися з лікарем.

Слід дотримуватися особливої обережності пацієнтам з дискразією крові або супресією кісткового мозку і рекомендується ретельне спостереження за гематологічними параметрами.

Ризик нейтропенії та агранулоцитозу існує переважно через присутність пропіфеназону. Якщо така реакція відбувається після прийому препарату Каффетін ск® (підвищена температура, біль у горлі, виразки та абсцеси у роті, періанальні абсцеси, а також зменшення кількості гранулоцитів крові), слід негайно припинити прийом препарату. Описані побічні ефекти зазвичай оборотні і зникають упродовж 1-2 тижнів.

Особлива увага також необхідна пацієнтам, які відчувають тривожність, нервозність, занепокоєння, тремор, а також пацієнтам з артеріальною гіпертензією або безсонням. При виникненні прискореного серцебиття або тахікардії слід негайно припинити прийом препарату.

Під час лікування препаратом не рекомендується вживати надмірну кількість напоїв, що містять кофеїн (наприклад кава, чай). Це може спричинити проблеми зі сном, тремор, відчуття серцебиття. Не перевищувати зазначених доз.

При виникненні пальпітаций або тахікардії слід негайно припинити прийом препарату.
Лікування препаратом Каффетін ск® становить не більше 3 днів без консультації лікаря.
З обережністю слід призначати препарат дітям (віком від 12 років).

Слід уникати вживання алкоголю під час застосування препарату Каффетін ск®.

Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря.

Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю, оскільки активні компоненти препарату проникають у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час застосування препарату деякі хворі можуть відчувати сонливість, запаморочення, збудження. Це слід враховувати пацієнтам, які керують автотранспортними засобами або працюють зі складними механізмами, що потребують концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати внутрішньо. Максимальний курс лікування без консультації лікаря - 3 дні.

Дорослим і дітям віком від 16 років призначати по 1-2 таблетки одноразово залежно від інтенсивності болю. Дозу можна повторити 3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 6 таблеток.
Дітям віком від 12 до 16 років призначати по ½ до 1 таблетки одноразово. Дозу можна повторити 3 рази на добу. Максимальна добова доза - 3 таблетки.

Інтервал між прийомами становить не менше 4 годин.

Не перевищувати рекомендовану дозу.

Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.

Діти

Препарат призначати дітям віком від 12 років.

Передозування

При передозуванні препарату кожен активний компонент може спричинити специфічну симптоматику.

При довготривалому застосуванні високих доз можливі апластична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія; з боку центральної нервової системи (ЦНС): порушення орієнтації та уваги, пригнічення ЦНС, сонливість, порушення свідомості, гіперрефлексія, запаморочення, психомоторне збудження, безсоння, тремор, нервозність, занепокоєння; з боку нирок і сечовидільної системи: ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз.

Передозування, як правило, зумовлено парацетамолом і проявляється блідістю шкіри, анорексією, нудотою, блюванням, болем у животі, гепатонекрозом, підвищенням активності печінкових трансаміназ, збільшенням протромбінового індексу.

Ураження печінки може проявитися через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалопатії з порушенням свідомості, в окремих випадках - з летальним наслідком. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може розвинутись навіть при відсутності тяжкого ураження нирок. Відзначалась також серцева аритмія та панкреатит.

Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли понад 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярне вживання надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз,

ВІЛ-інфекція, голод, кахексія) застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Великі дози кофеїну можуть спричинити біль в епігастральній ділянці, блювання, збільшений діурез, прискорене дихання, екстрасистолію, тахікардію чи серцеву аритмію; впливати на центральну нервову систему (запаморочення, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, головний біль, судоми, неспокій, втрата свідомості, безсоння, нервове збудження, дратівливість, стан афекту, тривожність, тремор, конвульсії). Клінічно важливі симптоми передозування кофеїном пов'язані також з ураженням печінки парацетамолом.

Передозування пропіфеназону може спричинити ураження ЦНС (судоми, кома).

При передозуванні необхідна швидка медична допомога, навіть якщо симптоми відсутні. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів.

Лікування. Симптоматична терапія. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є не достовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити

N-ацетилцистеїн згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання можна застосовувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею. Необхідно також вжити загальнопідтримуючих заходів.

При необхідності застосовувати α-адреноблокатори. Антагоністи β-адренорецепторів можуть полегшити кардіотоксичний ефект. Необхідно промити шлунок, застосовувати оксигенотерапію, при судомах - діазепам.

Побічні реакції

Терапевтичні дози препарату зазвичай добре переносяться і не спричиняють дозозалежних побічних дій через невеликі дози активних компонентів, що входять до його складу.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, сульфгемоглобiнемія i метгемоглобiнемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, агранулоцитоз (пропіфеназон ‒ похідне піразолону є активним компонентом Каффетіну ск®, що відповідає за виявлення можливих випадків агранулоцитозу. Відомо, що амінопірин - одне з перших похідних піразолону ‒ пов'язаний з дискразіями крові, хоча такі реакції описані і при застосуванні парацетамолу в якості монотерапії), синці чи кровотечі.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, алергічні реакції, включаючи шкірний свербіж, висип на шкірі і слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: виразки на слизовій оболонці ротової порожнини, пурпура, алергічний дерматит.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку нервової системи (при прийомі високих доз): безсоння, підвищене збудження, запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації, посилення головного болю за умови тривалого застосування препарату, тремор, парестезія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, аритмія, пальпітації, тахікардія, артеріальна гіпотензія, болі в серці.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних засобів.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія, запор, порушення травлення, печія, біль в епігастрії.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, у тому числі печінкова недостатність (гепатотоксичність зазвичай асоціюється з передозуванням парацетамолу), підвищення активності печінкових ферментів (як правило, без розвитку жовтяниці), гепатонекроз (дозозалежний ефект), жовтяниця.

З боку нирок і сечовидільної системи: ниркові порушення.

Одночасний прийом препарату в рекомендованих дозах з продуктами, що містять кофеїн, може посилити побічні ефекти, зумовлені кофеїном, такі як неспокій, тривожність, роздратованість, головний біль, порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Таблетки № 6: по 6 таблеток у перфорованому стрипі; по 1 стрипу в картонній коробці.

Таблетки № 10: по 10 таблеток у перфорованому стрипі; по 1 стрипу в картонній коробці.

Таблетки № 12: по 6 таблеток у перфорованому стрипі; по 2 стрипи в картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

Алкалоїд АД-Скоп'є.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Бульвар Олександра Македонського, 12, Скоп'є, 1000, Республіка Македонія.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

КАФФЕТИН ск®

(CAFFETIN sc®)

Состав

действующие вещества: парацетамол, пропифеназон, кофеин;

1 таблетка содержит парацетамола 250 мг, пропифеназона 210 мг, кофеина 50 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, глицерол дибегенат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки белого цвета с фаской, со знаком «» производителя с одной стороны и риской с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код ATX N02B Е51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат с анальгезирующим и антипиретическим действием.

Парацетамол и пропифеназон обладают анальгезирующим действием, а кофеин является веществом, усиливающим анальгезирующее действие других компонентов. Парацетамол и пропифеназон оказывают жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действия. Механизм действия связан со способностью ингибировать синтез простагландинов.

Комбинация компонентов препарата обеспечивает достижение анальгетического эффекта, причем применение небольшого количества каждого из них уменьшает риск побочного действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика данного комбинированного препарата, который применяется при необходимости, имеет ограниченный диапазон, так как он не предназначен для хронической терапии, в ходе которой необходимо поддержание терапевтической концентрации в плазме крови.

Парацетамол.

Всасывается очень быстро из желудочно-кишечного тракта, максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 30-60 мин. после приема внутрь. Метаболизируется в печени и выводится с мочой в основном в виде глюкуронида и сульфатных конъюгатов. Незначительный гидроксилированный метаболит (N-ацетил-p-бензохинонимин), который обычно производится в очень небольших количествах оксидазами со смешанной функцией в печени и почках, обычно детоксифицируется спряжением с глутатионом. Преднамеренная или случайная интоксикация N-ацетил-p-бензохинонимином может привести к накоплению и передозировке парацетамола из-за отсутствия эндогенного глутатиона и может вызвать некроз печени и почечных канальцев. Период полувыведения парацетамола колеблется от

1 до 3 часов.

Пропифеназон.

Пропифеназон имеет схожий фармакокинетический профиль, который оправдывает рациональность комбинации. Всасывается очень быстро из желудочно-кишечного тракта, максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 0,5 до 0,6 часов после приема внутрь. Активно метаболизируется в печени и выделяется с мочой и желчью в виде метаболитов. Период полувыведения пропифеназона колеблется от 2,1 до 2,4 часов. В сочетании с парацетамолом, пропифеназон удлиняет период полувыведения парацетамола на 40% (2-3ч) и обеспечивает расширенную продолжительность эффекта парацетамола и уменьшения частоты дозирования.

Кофеин.

Кофеин быстро и полностью всасывается, распределяется во всех тканях включая мозг, максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 15-45 минут; кофеин метаболизируется в печени, период полувыведения составляет 5 часов. Кофеин повышает качество всасывания других активных компонентов комбинированных анальгезирующих препаратов.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром малой и средней интенсивности различного генеза: головная и зубная боль, мигрень, послеоперационные и посттравматические состояния, невралгия, ишиалгия, миалгия и дисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, известна повышенная чувствительность к пиразолону и подобным веществам (феназону, аминофеназону, метамизолу), а также к фенилбутазону, к ацетилсалициловой кислоте; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; вирусный гепатит, врожденная гипербилирубинемия, алкоголизм, панкреатит, гипертрофия предстательной железы; сахарный диабет; бронхиальная астма; заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, острая интермиттирующая порфирия; состояния повышенного возбуждения, нарушения сна; тяжелая артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, ишемическая болезнь сердца); закрытоугольная глаукома, эпилепсия, гипертиреоз, пожилой возраст.

Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и на протяжении

2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО; противопоказано пациентам, которые принимают трициклические антидепрессанты или β-блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Каффетина ск® с препаратами, содержащими парацетамол, возможна передозировка парацетамолом.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами (алкоголь, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, изониазид и рифампицин) увеличивается токсичное влияние препаратов на печень. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Действие пропифеназона усиливается при одновременном применении со снотворными препаратами.

Не применять одновременно с алкоголем. Алкоголь усиливает гепатотоксичность парацетамола.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться ‒ холестирамином.

В случае замедления освобождения желудка, например, пропантелином, скорость всасывания парацетамола может быть уменьшена, а начало действия замедлено.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола, с повышением риска кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта.

Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к появлению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Препарат усиливает действие пероральных противодиабетических средств (толбутамид, хлорпропамид, ацетогексамид) и пероральных антикоагулянтов типа кумарина.

Комбинация с хлорамфениколом может увеличить время выведения этого препарата с более высоким риском токсичности.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с лекарственными средствами и напитками, содержащими кофеин.

Частота случаев развития нейтропении (уменьшение белых кровяных телец) возрастает, если парацетамол и АZТ (зидовудин) применять одновременно.

Для веществ с широким спектром действия (например, бензодиазепинов) взаимодействие возможно в различных формах, и оно не прогнозируемо.

Пероральные противозачаточные средства, изониазид, циметидин и дисульфирам уменьшают метаболизм кофеина, а курение - усиливает. Препарат замедляет выведение теофиллина. За счет содержания в составе препарата кофеина усиливается действие веществ, подобных эфедрину. Одновременный прием некоторых гираза-ингибиторов может пролонгировать выведение кофеина и его метаболита параксантина.

Кофеин усиливает действие (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих средств, ингибиторов МАО (фуразолидин, прокарбазин, селегилин).

Кофеин снижает эффективность опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами - усиливается тиреоидный эффект. Кофеин уменьшает концентрацию лития в крови.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушенной функцией печени. Во время биотрансформации парацетамола образуется небольшое количество токсичного метаболита N-ацетил-p-бензохинонимина, который может вызвать патологические изменения в печени. Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые обеспечивают антикоагулянтный эффект.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушенной функцией почек, при язвах желудочно-кишечного тракта или кровотечениях, а также пациентам с хроническими респираторными заболеваниями и хронической крапивницей.

Меры предосторожности необходимо принять в случае уменьшенной переносимости анальгетиков, гиперчувствительности к другим анальгетикам, в том числе к ацетилсалициловой кислоте (опасность спровоцировать приступ астмы).

Имеются отдельные сообщения об астматических приступах и случаях анафилактического шока в связи с индивидуальной гиперчувствительностью к пропифеназону и препаратам, содержащим парацетамол.

Особая осторожность (уменьшение дозы и деление суточной дозы на большее количество приемов) необходима при гепатите, синдроме Жилбера (изменения от доброкачественной вторичной желтухи до дефицита глюкуронилтрансферазы).

Пациентам, которые каждый день принимают анальгетики при легких формах артрита, необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует соблюдать особую осторожность пациентам с дискразией крови или супрессией костного мозга и рекомендуется тщательное наблюдение за гематологическими параметрами.

Риск нейтропении и агранулоцитоза существует в основном из-за присутствия пропифеназона. Если такая реакция происходит после приема препарата Каффетин ск® (повышенная температура, боль в горле, язвы и абсцессы во рту, перианальные абсцессы, а также снижение количества гранулоцитов крови), следует немедленно прекратить прием препарата. Описанные побочные эффекты обычно обратимы и исчезают в течение 1-2 недель.

Особое внимание также необходимо пациентам, которые чувствуют тревожность, нервозность, беспокойство, тремор, а также пациентам с артериальной гипертензией или бессонницей. При возникновении учащенного сердцебиения или тахикардии следует немедленно прекратить прием препарата.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, которые содержат кофеин (например, кофе, чай). Это может вызывать проблемы со сном, тремор, ощущение сердцебиения. Не превышать указанных доз.

При возникновении пальпитаций или тахикардии следует немедленно прекратить прием препарата.

Лечение препаратом Каффетин ск® составляет не более 3 дней без консультации врача.

С осторожностью следует назначать препарат детям (с 12 лет).

Одновременного употребления алкоголя во время применения препарата Каффетин ск® следует избегать.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью, так как активные компоненты препарата проникают в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время применения препарата некоторые больные могут чувствовать сонливость, головокружение, возбуждение. Это следует учитывать пациентам, которые управляют транспортными средствами или работают со сложными механизмами, когда требуется концентрация внимания.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь. Максимальный курс лечения без консультации врача - 3 дня.

Взрослым и детям с 16 лет назначать по 1-2 таблетки однократно в зависимости от интенсивности боли. Дозу можно повторить 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток.

Детям с 12 до 16 лет назначать по ½ до 1 таблетки однократно. Дозу можно повторить

3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 3 таблетки.

Интервал между приемами составляет не менее 4 часов.

Не превышать рекомендованную дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, которые содержат парацетамол.

Дети

Препарат назначать детям с 12 лет.

Передозировка

В случае передозировки препарата каждый активный компонент может вызвать специфическую симптоматику.

При долговременном применении высоких доз возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения; со стороны центральной нервной системы (ЦНС): нарушения ориентации и внимания, угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, гиперрефлексия, головокружение, психомоторное возбуждение, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство; со стороны почек и мочевыделительной системы: почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Передозировка, как правило, обусловлена парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса.

Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсичной энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях - с летальным исходом. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит.

Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени; регулярный прием избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Большие дозы кофеина могут вызывать боль в эпигастральной области, рвоту, увеличенный диурез, ускоренное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влиять на центральную нервную систему (головокружение, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, головная боль, судороги, беспокойство, потеря сознания, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, конвульсии). Клинически важные симптомы передозировки кофеином связаны также с поражениями печени парацетамолом.

Передозировка пропифеназона может привести к поражению ЦНС (судороги, кома).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь, даже если симптомы отсутствуют. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки, или риска поражения органов.

Лечение. Симптоматическая терапия. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются не достоверными). Лечение N-ацетилцистеином применимо в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту следует внутривенно вводить N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.

Необходимо также предпринять поддерживающие мероприятия. При необходимости применять α-адреноблокаторы. Антагонисты β-адренорецепторов могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промывание желудка, применять оксигенотерапию, при судорогах - диазепам.

Побочные реакции

Терапевтические дозы препарата хорошо переносятся и не вызывают дозозависимых побочных действий из-за входящих в его состав небольших доз активных компонентов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, отдышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз (пропифеназон ‒ производное пиразолона ‒ является активным компонентом Каффетина ск®, ответственным за выявление возможных случаев агранулоцитоза. Известно, что аминопирин - одно из первых производных пиразолона, связан с дискразиями крови, хотя такие реакции описаны и при применении парацетамола в качестве монотерапии), синяки и кровотечения.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, аллергические реакции,

включая кожный зуд, высыпания на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованные, эритематозные высыпания, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: язвы на слизистой оболочке ротовой полости, пурпура, аллергический дерматит.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны нервной системы (при применении высоких доз): бессонница, повышенная возбудимость, головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, усиление головной боли при условии длительного применения препарата, тремор, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, аритмия, пальпитации, тахикардия, артериальная гипотензия, боли в сердце.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, запор, нарушение пищеварения, изжога, боль в эпигастрии.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, в том числе печеночная недостаточность (гепатотоксичность обычно ассоциируется с передозировкой парацетамола), повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи), гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: почечные нарушения.

Одновременный прием препарата в рекомендованных дозах с продуктами, которые содержат кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 6: по 6 таблеток в перфорированном стрипе; по 1 стрипу в картонной коробке.

Таблетки № 10: по 10 таблеток в перфорированном стрипе; по 1 стрипу в картонной коробке.

Таблетки № 12: по 6 таблеток в перфорированном стрипе; по 2 стрипа в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Алкалоид АД-Скопье.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Македония.