Налбуфін-Фармекс

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

НАЛБУФІН-ФАРМЕКС

(NALBUPHIN-PHARMEX)

Склад

діюча речовина: nalbuphine hydrochloride;

1 мл розчину містить налбуфіну гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію цитрат, кислота лимонна моногідрат, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або майже безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики. Опіоїди. Похідні морфінану. Код АТХ N02А F02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Налбуфін - опіоїдний аналгетик групи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів. Є агоністом каппа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів, порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку. Гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, спричиняє дисфорію, міоз, збуджує блювальний центр. Меншою мірою, ніж морфін, промедол, фентаніл, порушує дихальний центр і впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Не впливає на гемодинаміку. Ризик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж для опіоїдних антагоністів. При внутрішньовенному введенні ефект розвивається через декілька хвилин, при внутрішньом'язовому - через 10-15 хвилин. Максимальний ефект - через 30-60 хвилин, тривалість дії - 3-6 годин.

Фармакокінетика.

Препарат чинить швидку знеболювальну дію. Час досягнення Сmax при внутрішньом'язовому введенні - 0,5-1 година. Метаболізується у печінці. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, у незначній кількості - з сечею. Проходить через плацентарний бар'єр, у період пологів може спричиняти пригнічення дихання у новонародженого. Проникає у грудне молоко. Період напіввиведення - 2,5-3 години.

Клінічні характеристики

Показання

Больовий синдром сильної та середньої інтенсивності; як додатковий засіб при проведенні анестезії; для зниження болю у перед- та післяопераційний період; знеболювання під час пологів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до налбуфіну гідрохлориду або будь-якого з компонентів препарату.

Не слід застосовувати при пригніченні дихання або вираженому пригніченні центральної нервової системи, підвищеному внутрішньочерепному тиску, травмі голови, гострому алкогольному отруєнні, алкогольному психозі, явному порушенні функції печінки та нирок.

Не рекомендовано комбіноване застосування препарату з чистими агоністами морфіноміметиків.

Не рекомендовано застосовувати препарат без проведення відповідної діагностики при хірургічному черевному синдромі, оскільки налбуфін може маскувати його прояви.

Взаємодія з іншими лікарським засобами та інші види взаємодій

Під пильним наглядом і в зменшених дозах слід застосовувати препарат на тлі дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків, антидепресантів та нейролептиків для запобігання надмірному пригніченню ЦНС і пригніченню активності дихального центру. Алкоголь також посилює пригнічувальну дію налбуфіну на ЦНС. Препарат не слід вживати разом з іншими наркотичними аналгетиками через небезпеку послаблення аналгезуючої дії і можливість провокування синдрому відміни у хворих із залежністю до опіоїдів.

Поєднання з похідними фенотіазину і препаратами пеніциліну може посилити нудоту та блювання.

Сумісне застосування протипоказано. Алфентаніл, кодеїн, декстропроксифен, дигідрокодеїн, фентаніл, метадон, морфін, оксикодон, петидин, суфентаніл, трамадол - спостерігається зменшення знеболювального ефекту внаслідок блокування рецепторів із ризиком появи синдрому відміни.

Сумісне застосування не рекомендовано. Алкоголь - підвищення седативного ефекту морфоаналгетиків. Погіршення уваги може бути небезпечним при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Слід уникати вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських засобів, що містять етанол.

Застосовувати з обережністю:

- з іншими аналгетиками морфійного типу (протикашльовими засобами або при замісній терапії), бензодіазепінами, барбітуратами - зростає ризик пригнічення дихання, що може привести до летального наслідку у разі передозування;

- з іншими депресантами центральної нервової системи: іншими морфіноаналгетиками, барбітуратами, бензодіазепінами, анксіолітиками (за винятком бензодіазепінів), седативними антидепресантами (амітриптиліном, доксепіном, міансерином, міртазапіном, триміпраміном), антигістамінними (Н1) засобами, снодійними засобами, антигіпертензивними засобами центральної дії, нейролептиками, талідомідом, баклофеном - посилюється пригнічення центральної нервової системи.

Особливості застосування

У хворих, які страждають на наркоманію, препарат може спричинити гострий напад абстиненції.

Можлива фізична та психічна залежність у період тривалого застосування сумісно з іншими похідними морфіну. Раптове припинення тривалого застосування може спричинити синдром відміни.

Не рекомендується застосовувати Налбуфін-Фармекс в амбулаторних умовах через ризик виникнення денної сонливості.

Налбуфін-Фармекс слід з обережністю застосовувати жінкам з розкриттям шийки матки 4 см. У такому випадку препарат слід застосовувати виключно внутрішньом'язово.

Після застосування препарату матері слід проводити постійний моніторинг таких показників у новонароджених: пригнічення дихання, апное, брадикардія, аритмія.

Препарат містить 6,6 мг натрію у кожному шприці. Це слід враховувати при застосуванні пацієнтам, які перебувають на жорсткій дієті з низьким вмістом натрію. Налбуфін-Фармекс має помірну здатність спричиняти пригнічення дихання, тому його застосування може спровокувати розвиток дихальної недостатності.

При печінковій або нирковій недостатності рекомендується зменшити дози препарату.

У морфінзалежних осіб або пацієнтів, які пройшли курс терапії морфіном, може виникнути синдром відміни через антагоністичні властивості налбуфіну гідрохлориду.

Налбуфіну гідрохлорид слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцевою недостатністю, паралітичною кишковою непрохідністю, жовчними коліками, епілепсією та гіпотиреозом.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через відсутність досліджень препарат не можна призначати у період вагітності або годування груддю. Препарат застосовувати тільки під час пологів для знеболення.

Слід уникати застосування налбуфіну у період вагітності високого ризику, зокрема, у разі передчасних пологів або народження двійні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На період лікування слід утриматися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначати для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.

Дозування повинне відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними лікарськими засобами. Зазвичай при больовому синдромі слід вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово від 0,15 до 0,3 мг препарату на 1 кг маси тіла хворого; разову дозу препарату вводити у разі необхідності кожні 4-6 годин.

Максимальна разова доза для дорослих - 0,3 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза - 2,4 мг/кг маси тіла. Тривалість застосування - не більше 3 днів.

При інфаркті міокарда часто буває достатньо 20 мг препарату, що вводяться повільно в вену, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг. У разі відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдрому - 20 мг повторно через 30 хвилин.

Для премедикації - 100-200 мкг/кг маси тіла. При проведенні внутрішньовенного наркозу для введення в наркоз - 0,3-1 мг/кг протягом 10-15 хвилин, для підтримання наркозу - 250-500 мкг/кг кожні 30 хвилин.

При знеболенні під час пологів препарат слід застосовувати у дозі 20 мг внутрішньом'язово.

З обережністю призначати препарат хворим літнього віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання.

Правила підготовки шприца з лікарським засобом до використання.

1. Витягнути з пачки контурну чарункову упаковку зі шприцом та голкою.

2. Дістати шприц з упаковки, тримаючи за скляний циліндр. Утримуючи циліндр шприца однією рукою (уникати утримування шприца за поршень), викрутити ковпачок шприца обертанням по різьбі.

3. Зняти захисний ковпачок голки (з етикеткою), утримуючи контейнер з голкою.

4. Приєднати голку до шприца шляхом нагвинчування до повної фіксації (до упору).

5. Натиснути на поршень шприца до появи краплі рідини на кінчику голки у ковпачку (добре видно крізь прозорий ковпачок).

6. Зняти з голки захисний ковпачок безпосередньо перед ін'єкцією.

Діти.

Не застосовувати.

Передозування

У разі передозування можливі такі симптоми: пригнічення дихання, артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу, поглиблення коми, судоми, рабдоміоліз, що прогресує до ниркової недостатності.

При лікуванні передозування застосовувати:

- на ранній стадії пацієнтам у свідомості активоване вугілля внутрішньо;

- підтримуючу терапію (кисень, внутрішньовенне введення замісної рідини, засоби, що підвищують артеріальний тиск);

- внутрішньовенне введення налоксону (специфічний антидот).

Побічні реакції

У пацієнтів, які лікуються налбуфіном, найчастіше спостерігаються реакції седативного характеру.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, м'язова ригідність, підвищення внутрішньочерепного тиску.

Психічні порушення: звикання до препарату, психоміметичні реакції, невротичні реакції, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, дисфорія, порушення мовлення, зміна настрою, неспокій, знервованість (невгамовність), галюцинації, ейфорія.

Можливість виникнення фізичної та психічної залежності, а також толерантності під час тривалого лікування така ж сама, як і для інших похідних морфіну.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функціональних показників печінки, спазм жовчовивідних шляхів.

З боку нирок та сечовивідних шляхів. антидіуретичний ефект, спазм сечовивідних шляхів.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо чи потенції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, сухість у роті, спазми у животі, запор.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття.

З боку органів зору: нечіткість або порушення зору, міоз.

З боку шкіри: кропив'янка, свербіж.

Загальні порушення та реакції у місці введення препарату: гіпотермія, може виникнути локальний біль, набряк, почервоніння, печіння та відчуття тепла, припливи, підвищена пітливість.

Під час застосування препарату в акушерській практиці - пригнічення дихання у новонароджених, яке може бути довготривалим або із затримкою циркуляції.

Термін придатності

Для шприців: 2 роки.

Для ампул: 3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Не слід змішувати в одному шприці з іншими ін'єкційними розчинами.

Налбуфін-Фармекс сумісний з 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % розчином глюкози і розчином Хартмана.

Упаковка.

По 1 мл або по 2 мл у попередньо наповненому шприці, по 1 або 5 попередньо наповнених шприців у комплекті з голками у контурній чарунковій упаковці або блістері, по 1 контурній чарунковій упаковці або блістеру у пачці.

По 1 мл або по 2 мл в ампулі, по 5 ампул у блістері, по 1 або 2 блістери у пачці: по 10 ампул у блістері, по 1 блістеру у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 08301, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, буд. 100.

Про всі випадки побічних реакцій необхідно інформувати виробника: ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП», Україна, 08301, Київська область, м. Бориспіль, вул. Шевченка, буд. 100, тел.: +38(044)391-19-19, факс: +38(044)391-19-18 або через форму на сайті: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/farmakonadzor

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НАЛБУФИН-ФАРМЕКС

(NALBUPHIN-PHARMEX)

Состав

действующее вещество: nalbuphine hydrochloride;

1 мл раствора содержит налбуфина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана. Код АТХ N02А F02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Налбуфин - опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, влияя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, имеет седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при внутримышечном - через 10-15 минут. Максимальный эффект - через 30-60 минут, продолжительность действия - 3-6 часов.

Фармакокинетика.

Препарат обладает быстрым обезболивающим действием. Время достижения Сmax при внутримышечном введении - 0,5-1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве - с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения - 2,5-3 часа.

Клинические характеристики

Показания

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии; для снижения боли в перед- и послеоперационный период; обезболивание во время родов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к налбуфину гидрохлориду или любому из компонентов препарата.

Не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении центральной нервной системы, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном отравлении, алкогольном психозе, явном нарушении функции печени и почек.

Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметиков.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Под тщательным присмотром и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Препарат не следует употреблять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления аналгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Совместное применение противопоказано. Алфентанил, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол - наблюдается уменьшение обезболивающего эффекта вследствие блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Совместное применение не рекомендуется. Алкоголь - повышение седативного эффекта морфоанальгетиков. Ухудшение внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью:

- с другими анальгетиками морфийного типа (противокашлевыми средствами или при заместительной терапии), бензодиазепинами, барбитуратами - растет риск угнетения дыхания, что может привести к летальному исходу в случае передозировки;

- с другими депресантами центральной нервной системы: другими морфиноанальгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (за исключением бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином), антигистаминными (Н1) средствами, снотворными средствами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом баклофеном - усиливается угнетение центральной нервной системы.

Особенности применения

У больных, страдающих наркоманией, препарат может вызывать острый приступ абстиненции.
Возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения совместно с другими производными морфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбуфин-Фармекс в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.

Налбуфин-Фармекс следует с осторожностью применять женщинам с раскрытием шейки матки 4 см. В таком случае препарат следует применять исключительно внутримышечно.
После применения препарата матери следует проводить постоянный мониторинг следующих показателей у новорожденных: угнетение дыхания, апноэ, брадикардия, аритмия.

Препарат содержит 6,6 мг натрия в каждом шприце. Это следует учитывать при применении пациентам, находящимся на жесткой диете с низким содержанием натрия. Налбуфин-Фармекс обладает умеренной способностью вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

При печеночной или почечной недостаточности рекомендуется снизить дозу препарата.

У морфинзависимых лиц или пациентов, прошедших курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены из-за антагонистического свойства налбуфина гидрохлорида.

Налбуфина гидрохлорид следует применять с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, паралитической кишечной непроходимостью, желчными коликами, эпилепсией и гипотиреозом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя назначать в период беременности или кормления грудью. Препарат применять только во время родов для обезболивания.

Следует избегать применения налбуфина в период беременности высокого риска, в частности, в случае преждевременных родов или рождения двойни.

Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат назначать для внутривенного и внутримышечного введения.

Дозирование должно соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме следует вводить внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг препарата на 1 кг массы тела больного; разовую дозу препарата вводить при необходимости каждые 4-6 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых - 0,3 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза - 2,4 мг/кг массы тела. Длительность применения - не больше 3 дней.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, которые вводятся медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой позитивной динамики болевого синдрома - 20 мг повторно через 30 минут.

Для премедикации - 100-200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза для введения в наркоз - 0,3-1 мг/кг в течение 10-15 минут, для поддержания наркоза - 250-500 мкг/кг каждые 30 минут.

При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.

С осторожностью назначать препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания.

Правила подготовки шприца с лекарственным средством к использованию.

1. Вытащить из пачки контурную ячейковую упаковку со шприцом и иглой.

2. Достать шприц из упаковки, держа за стеклянный цилиндр. Удерживая цилиндр шприца одной рукой (избегая удерживания за поршень шприца), выкрутить колпачок шприца вращением по резьбе.

3. Снять защитный колпачок иглы (с этикеткой), удерживая контейнер с иглой.

4. Присоединить иглу к шприцу путем навинчивания до полной фиксации (до упора).

5. Нажать на поршень шприца до появления капли жидкости на кончике иглы в колпачке (хорошо видно сквозь прозрачный колпачок).

6. Снять с иглы защитный колпачок непосредственно перед инъекцией.

Дети.

Не применять.

Передозировка

В случае передозировки возможны такие симптомы: угнетение дыхания, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, углубление комы, судороги, рабдомиолиз, что прогрессирует до почечной недостаточности.

При лечении передозировки применять:

- на ранней стадии пациентам в сознании активированный уголь внутрь;

- поддерживающую терапию (кислород, введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление);

- внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

Побочные реакции

У пациентов, которые лечатся налбуфином, чаще всего наблюдаются реакции седативного характера.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления.

Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, нервозность (неугомонность), галлюцинации, эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо или потенции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны кожи: крапивница, зуд.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: гипотермия, может возникнуть локальная боль, отек, покраснение, жжение и ощущение тепла, приливы, повышенная потливость.

При применении препарата в акушерской практике - угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции.

Срок годности

Для шприцов: 2 года.

Для ампул: 3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Налбуфин-Фармекс совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором глюкозы и раствором Хартмана.

Упаковка

По 1 мл или по 2 мл в предварительно наполненном шприце, по 1 или 5 предварительно наполненных шприцов в комплекте с иголками в контурной ячейковой упаковке или блистере, по 1 контурной ячейковой упаковке или блистеру в пачке.

По 1 мл или по 2 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке: по 10 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачку.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и его адрес места внедрения деятельности

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100.