Инструкция по применению

РЕТИНОЛУ АЦЕТАТ

(RETINOL ACETATЕ)

Состав

действующее вещество: retinol(vit A);

1 мл раствора содержит ретинол(в виде ретинола ацетата) - 34,4 мг(100000 МО витамина А) - 18-20 капли;

1 капля содержит около 5000 МО витамина А;

вспомогательное вещество: масло соевое.

Врачебная форма. Раствор накожный и оральный, масличный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от свитло-жовтого к темно-желтому цвету, безвкусно прогирклого; допускается наличие специфического запаха.

Фармакотерапевтична группа.

Простые препараты витамина А. Ретинол(витамин А). Код АТХ А11С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Вітамін А(ретинол) принадлежит к группе жирорастворимых витаминов.

Препарат Ретинола ацетат является аналогом естественного витамина Но и необходим для возобновления нормальной концентрации ретинола в организме. Вітамін А играет важную роль в синтезе белков, липидов, мукополисахарида, регулирует баланс минералов.

Найспецифічнішою функцией витамина А является обеспечение процессов зрения(фоторецепции). Ретинол участвует в синтезе зрительного пурпура - родопсина, расположенного в палочках сетчатки.

Вітамін А модулирует процессы дифференцирования эпителиальных клеток, участвует в развитии секреторных желез, процессах кератинизации, регенерации слизистых оболочек и кожи.

Вітамін А необходим для нормального функционирования эндокринных желез и роста организма, потому что есть синергистом соматомедина.

Вітамін А влияет на разделение иммунокомпетентных клеток, на синтез факторов специфической(иммуноглобулин) и неспецифической(интерферон, лизоцим) защиты организма от инфекционных и других заболеваний, стимулирует миелопоэз.

Ретинол повышает уровень гликогена в печенке, стимулирует продуцирование трипсина и липазы в пищеварительной системе; ингибуе фотохимические свободнорадикальные реакции и окисления цистеина; активирует включение сульфатов в компоненты соединительной ткани, хрящей, костей; удовлетворяет потребность в сульфоцереброзидах и миелине, обеспечивая проведение и передачу нервных импульсов.

При недостатке витамина А развиваются нарушение сумрачного зрения(куриная слепота) и атрофия эпителия конъюнктивы, роговицы, слезных желез. Наблюдаются дегенеративно-дистрофические процессы в дыхательных путях(слизистые оболочки носоглотки, придаточных пазух, трахеи, бронхов), в мочеполовой системе(эпителий почечных мисок, мочеточников, мочевого пузыря, уретры, влагалища, яичников, маточных труб и эндометрия, семенных волдырьков и канатиков, предстательной железы), в пищеварительной системе(слизистая пищеварительного тракта, слюнных желез, поджелудочной железы). Дефицит витамина А приводит к нарушению трофики кожи(гиперкератоз), ухудшения роста и качества волос и ногтей, а также функции сальных и потовых желез. Кроме того, наблюдается снижение массы тела и замедления роста костей, снижения синтеза глюкокортикоидов и стероидных гормонов, нарушения сопротивляемости организма инфекционным и другим заболеваниям. Отмечается склонность к холе- и нефролитиазу.

Недостаток или излишек витамина А в организме женщины может повлечь аномалии внутриутробного развития плода.

Ретинол делает противоопухолевое действие, которое не распространяется на неэпителиальные опухоли.

Фармакокинетика.

Биотрансформация ретинола проходит в печенке, а потом в виде неактивных метаболитив он выводится почками. Ретинол может частично выводиться с желчью и участвовать в ентерогепатичний циркуляции. Элиминация ретинола происходит медленно - за 3 недели из организма выводится 34 % принятой дозы препарата.

Принят внутренне ретинолу ацетат хорошо всасывается в верхних отделах тонкого кишечнику. Потом в составе хиломикрона транспортируется из стенки кишечнику в лимфатическую систему и через грудной пролив попадает в кровообращение. Транспортировка ретинолефирив в крови осуществляется β-липопротеидами. Максимальный уровень эфиров витамина А в сыворотке крови наблюдается через 3 часы после приема. Местом депонирования витамина А является паренхима печенки, где он накапливается в стойких эфирных формах. Кроме того, высокое содержание витамина А определяется в пигментном эпителии ретины. Данное депо необходимо для регулярного снабжения внешних сегментов палочек и колбочек витамином А.

Клинические характеристики

Показание

А-авітаміноз и А-гіповітаміноз, заболевание глаз(пигментный ретинит, ксерофтальмия, гемералопия, поверхностный кератит, поражение роговицы, конъюнктивит, пиодермия и экзематозное поражение ввек), в комплексной терапии:

- рахиту;

- острых респираторных заболеваний, которые проходят на фоне экссудативного диатеза;

- острых и хронических бронхолегеневих заболеваний;

- гипотрофии;

- коллагенозов;

- при патологических процессах кожи(обморожение, ожоги, раны, ихтиоз, фолликулярный дискератоз, старческий кератоз, туберкулез кожи, некоторые формы экземы, псориаз);

- при зажигательных и язвенно-эрозийных поражениях кишечнику;

- циррозе печенки.

Противопоказание

Гиперчувствительность к компонентам препарата, острый и хронический нефрит, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, жовчекамъяна болезнь, хронический панкреатит, гипервитаминоз А, передозировка ретиноидов, гиперлипидемия, ожирение, хронический алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Естрогени повышают риск развития гипервитаминоза А.

Ретинолу ацетат уменьшает противовоспалительное действие глюкокортикоидов.

Ретинолу ацетат нельзя одновременно принимать из нитритами и холестирамином, потому что они нарушают всасывание препарата.

Ретинолу ацетат не следует применять вместе с другими производными витамину А через опасность передозировки, развития гипервитаминоза А.

Комбинация с витамином Е способствует сохранению ретинола ацетата в активной форме, всасыванию из кишечнику и возникновению анаболических эффектов.

Одновременное применение масла вазелинового может нарушать абсорбцию витамина в кишечнике.

Одновременный прием витамина А и антикоагулянтов усиливает склонность к кровотечениям.

Особенности применения

Препарат принимать под надзором врача. При длительном применении Ретинола ацетата необходимо контролировать биохимические показатели и время свертывания крови.

При лечении нарушения сумрачного зрения(куриная слепота) Ретинола ацетат следует применять с рибофлавином, никотиновой кислотой.

С осторожностью применять при тяжелых повреждениях гепатобилиарной системы, заболеваниях, которые сопровождаются нарушением свертывания крови.

Не рекомендуется применять препарат во время длительной терапии тетрациклинами.

Ретинол следует принимать за 1 час до или через 4-6 часы после приема холестирамина.

Препарат имеет свойство накапливаться и в течение длительного времени находиться в организме. Женщинам, которые принимали высокие дозы ретинола, можно планировать беременность не раньше чем через 6-12 месяцы. Это связано с тем, что в течение этого времени существует риск неправильного развития плода под воздействием высокого содержания витамина А в организме.

Для нормального всасывания витамина А необходимым условием является наличие жиров у еды.

Злоупотребление алкоголем и табаком нарушает всасывание препарата из пищеварительного тракта.

Лекарственное средство содержит соевое масло. При наличии аллергии на арахис или сою, не следует применять это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Учитывая высокую дозу витамина А в данной врачебной форме, препарат противопоказан для приема внутренне в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных относительно влияния препарата на способность руководить автомобилем или работать со сложными механизмами нет.

Способ применения и дозы

Ретинолу ацетат назначать внутренне через 10-15 минуты после еды и внешне. 1 капля содержит приблизительно 5000 МО витамина А.

1 мл препарата содержит 100000 МО(18-20 капли) витамина А.

При определении доз препарата выходить с того, что высшая разовая доза витамина А представляет для взрослых 50000 МО. Высшая суточная доза витамина А для взрослых представляет 100000 МО.. Терапевтические дозы витамина А при авитаминозах легкой и средней степени тяжести представляют для взрослых до 33000 МО на сутки. С этой целью лучше применять препарат во врачебных формах драже или капсулах(1 драже по 10 мг или 1 капсулу на сутки). При заболеваниях кожи, а также при пигментном ретините, ксерофтальмии, гемералопии суточная доза витамина А равняется 50000-100000 МО(одновременно назначать рибофлавин(витамин В2) в суточной дозе 0,02 г). При поражениях поверхности кожи(язвы, ожоги, обморожения) пораженные участки после гигиенической очистки смазывать раствором и прикрывать марлевой повязкой(5-6 разы на сутки с уменьшением количеству аппликаций к одной в меру эпителизации). Одновременно препараты назначать внутренне. Для профилактики образования конкрементов профилактические дозы устанавливать, исходя из суточной потребности организма человека в витамине А. Срок лечения - от 10 дней до 1 месяца.

Деть.

Внутренне препарат в данной дозе детям не применять.

Передозировка

Симптомы: головокружение; спутывание сознания, диарея, тяжелое обезвоживание организма, раздражительность; генерализуемое высыпание с дальнейшим крупношаровим лущением, которое начинается с лица; кровоточивость десен, сухость и язва слизистой оболочки полости рта, лущения губ, резко болезненная пальпация длинных трубчатых костей в результате пиднадкисничних кровоизлияний.

Острый и хронический гипервитаминоз А сопровождается сильной головной болью, повышением температуры, сонливостью, блюет, нарушением зрения(двоением в глазах), сухостью кожи, болью в суставах и мышцах, появлением пигментных пятен, увеличением размеров печенки и селезенки, желтухой, изменением картины крови, потерей сил и аппетита. В тяжелых случаях развиваются судорожные нападения, сердечная слабость и гидроцефалия.

Лечение: симптоматическое, как антагонист назначать тироксин, рациональным является применение аскорбиновой кислоты, витамина Е.

Побочные реакции

Длительный прием больших доз витамина А может вызывать развитие гипервитаминоза А.

Со стороны нервной системы и органов чувств : повышенная утомляемость, сонливость, вялость, раздражительность, головная боль, потеря сна, судороги, дискомфорт, внутриглазная гипертензия, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительного тракта: потеря аппетита, уменьшения массы тела, тошнота, очень редко - блюет. Возможное обострение заболеваний печенки, увеличения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сечевидильной системы: полакиурия, никтурия, полиурия.

Со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия.

Со стороны опорно-двигательной системы: изменения на рентгенограммах костей, расстройство поступи, болючисть костей нижних конечностей.

Аллергические реакции: трещины кожи губ, желто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, в участке носогубного треугольника; подкожный отек; в отдельных случаях в первый день применения могут возникать сверблячи пятнисто-папулезные высыпания, что нуждается отмены препарата; зуд; эритема и высыпание; сухая кожа; сухость в рту; повышение температуры; гиперемия лица с дальнейшим лущением.

Другие: выпадение волос, нарушения менструального цикла, боль в животе, афты, фоточувствительность, гиперкальциемия.

С уменьшением дозы или при временной отмене лекарственного средства побочные явления исчезают самостоятельно.

При заболеваниях кожи применения высоких доз лекарственного средства после 7-10 дней лечения может сопровождаться обострением местной зажигательной реакции, которая не нуждается дополнительного лечения и в дальнейшем уменьшается. Этот эффект связан с миело- и иммуностимулирующим действием препарата.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

В недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 мл в флаконах, вложенных в пачку.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ПАТ "ВИТАМИНЫ".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

20300, Украина, Черкасская область, г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.

Заявитель

ПАТ "ВИТАМИНЫ".

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

20300, Украина, Черкасская область, г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

РЕТИНОЛА АЦЕТАТ

(RETINOL ACETATЕ)

Состав

действующее вещество: retinol(vit A);

1 мл раствора содержит ретинол(в виде ретинола ацетата) - 34,4 мг(100000 МЕ витамина А) - 18-20 капли;

1 капля содержит около 5000 МЕ витамина А;

вспомогательное вещество: масло соевое.

Лекарственная форма. Раствор накожный и оральный, масляный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость вот светло-желтого к темно-желтого цвета, без прогорклого вкуса; допускается наличие специфического запаха.

Фармакотерапевтическая группа.

Простые препараты витамина А. Ретинол(витамин А). Код АТХ А11С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Витамин А(ретинол) относится к группе жирорастворимых витаминов.

Препарат Ретинола ацетат является аналогом естественного витамина А и необходим для восстановления нормальной концентрации ретинола в организме. Витамин А играет важную роль в синтезе белков, липидов, мукополисахаридов, регулирует баланс минералов.

Наиболее специфической функцией витамина А является обеспечение процессов зрения(фоторецепции). Ретинол участвует в синтезе зрительного пурпура - родопсина, расположенного в палочках сетчатки.

Витамин А модулирует процессы дифференцирования эпителиальных клеток, участвует в развитии секреторных желез, процессах кератинизации, регенерации слизистых оболочек и кожи.

Витамин А необходим для нормального функционирования эндокринных желез и роста организма, потому что является синергистом соматомединов.

Витамин А влияет на деление иммунокомпетентных клеток, на синтез факторов специфической(иммуноглобулин) и неспецифической(интерферон, лизоцим) защиты организма вот инфекционных и вторых заболеваний, стимулирует миелопоэз.

Ретинол повышает уровень гликогена в печени, стимулирует продуцирование трипсина и липазы в пищеварительной системе; ингибирует фотохимические свободнорадикальные реакции и окисление цистеина; активирует включение сульфатов в компоненты соединительной ткани, хрящей, костищ; удовлетворяет потребность в сульфоцереброзидах и миелине, обеспечивая проведение и передачу нервных импульсов.

При недостатке витамина А развиваются нарушения сумеречного зрения(куриная слепота) и атрофия эпителия конъюнктивы, роговицы, слезных желез. Наблюдаются дегенеративно-дистрофические процессы в дыхательных путях(слизистые оболочки носоглотки, придаточных пазух, трахеи, бронхов), в мочеполовой системе(эпителий почечных лоханок, мочеточников, мочевого пузыря, уретры, влагалища, яичников, маточных труб и эндометрия, семенных пузырьков и канатиков, предстательной железы), в пищеварительной системе(слизистая пищеварительного тракта, слюнных желез, поджелудочной железы). Дефицит витамина А приводит к нарушению трофики кожи(гиперкератоз), ухудшению роста и качества волос и ногтей, а также функции сальных и потовых желез. Кроме того, наблюдается снижение массы тела и замедление роста костищ, снижение синтеза глюкокортикоидов и стероидных гормонов, нарушение сопротивляемости организма к инфекционным и вторым заболеваниям. Отмечается склонность к холе- и нефролитиазу.

Недостаток или избыток витамина А в организме женщины может привести к аномалии внутриутробного развития плода.

Ретинол обладает противоопухолевым действием, которое не распространяется на неэпителиальные опухоли.

Фармакокинетика.

Биотрансформация ретинола проходит в печени, а затем в виде неактивных метаболитов вон выводится почками. Ретинол может частично выводиться с желчью и участвовать в энтерогепатической циркуляции. Элиминация ретинола происходит медленно - за 3 недели из организма выводится 34 % принятой дозы препарата.

Принятый внутрь ретинола ацетат хороший всасывается в верхних отделах тонкого кишечника. Затем в составе хиломикронов транспортируется из стенки кишечника в лимфатическую систему и через грудной проливов попадает в кровоток. Транспортирование ретинолэфиров в крови осуществляется β-липопротеидами. Максимальный уровень эфиров витамина А в сыворотке крови наблюдается через 3 часа после приема. Местом депонирования витамина А является паренхима печени, где вон накапливается в устойчивых эфирных формах. Кроме того, высокое содержание витамина А определяется в пигментном эпителии ретины. Данное депо необходимо для регулярной поставки внешних сегментов палочек и колбочек витамином А.

Клинические характеристики

Показания.

А-авитаминоз и А-гиповитаминоз, заболевания глаз(пигментный ретинит, ксерофтальмия, гемералопия, поверхностный кератит, поражение роговицы, конъюнктивит, пиодермия и экзематозное поражение век), в комплексной терапии:

- рахита;

- острых респираторных заболеваний, протекающих на фоне экссудативного диатеза;

- острых и хронических бронхолегочных заболеваний;

- гипотрофии;

- коллагенозов;

- при патологических процессах кожи(обморожения, ожоги, раны, ихтиоз, фолликулярный дискератоз, старческий кератоз, туберкулез кожи, некоторые формы экземы, псориаз);

- при воспалительных и язвенно- эрозивных поражениях кишечника;

- циррозе печени.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, острый и хронический нефрит, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, гипервитаминоз А, передозировка ретиноидов, гиперлипидемия, ожирение, хронический алкоголизм.

Взаимодействие со вторыми лекарственными препаратами и другие виды
взаимодействий.

Эстрогены повышают риск развития гипервитаминоза А.

Ретинола ацетат уменьшает противовоспалительное действие глюкокортикоидов.

Ретинола ацетат нельзя одновременно принимать с нитритами и холестирамином, так как они нарушают всасывание препарата.

Ретинола ацетат не стоит применять совместно со вторыми производными витамина А из-за опасности передозировки, развития гипервитаминоза А.

Комбинация с витамином Е способствует сохранению ретинола ацетата в активной форме, всасыванию из кишечника и возникновению анаболических эффектов.

Одновременное применение масла вазелинового может нарушать абсорбцию витамина в кишечнике.

Одновременный прием витамина А и антикоагулянтов усиливает склонность к кровотечениям.

Особенности применения.

Препарат принимают под наблюдением врача. При длительном применении Ретинола ацетата необходимо контролировать биохимические показатели и время свертывания крови.

При лечении нарушения сумеречного зрения(куриная слепота) Ретинола ацетат следует применять с рибофлавином, никотиновой кислотой.

С осторожностью применять при тяжелых повреждениях гепатобилиарной системы, заболеваниях, сопровождающихся нарушением свертываемости крови.

Не рекомендуется применять препарат во время длительной терапии тетрациклинами.

Ретинол следует принимать за 1 время до или через 4-6 часов после приема холестирамина.

Препарат имеет свойство накапливаться и длительно находится в организме. Женщинам, которые принимали высокие дозы ретинола, можно планировать беременность не ранее чем через 6-12 месяцев. Это связано с тем, что в течение этого времени существует риск неправильного развития плода под воздействием высокого содержания витамина А в организме.

Для нормального всасывания витамина А необходимым условием является наличие жиров в пище.

Злоупотребление алкоголем и табаком нарушает всасывание препарата из пищеварительного тракта.

Лекарственное средство содержит соевое масло. При наличии аллергии на арахис или сою не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Ввиду высокой дозы витамина А в данной лекарственной форме препарат противопоказан для приема внутрь в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами нет.

Способ применения и дозы.

Ретинола ацетат назначат внутрь через 10-15 минут после еды и наружно. 1 капля содержит около 5000 МЕ витамина А.

1 мл препарата содержит 100000 МЕ(18-20 капли) витамина А.

При определении доз препарата исходить из того, что высшая разовая доза витамина А составляет для взрослых 50000 МЕ. Высшая суточная доза для взрослых равна 100000 МЕ. Терапевтические дозы витамина А при авитаминозах легкой и средней степени тяжести составляют для взрослых до 33000 МЕ в сутки. С этой целью лучше применять препарат в лекарственных формах драже или капсулах(1 драже по 10 мг или 1 капсула в сутки). При заболеваниях кожи, а также при пигметном ретините, ксерофтальмии, гемералопии суточная доза витамина А составляет 50000-100000 МЕ(одновременно назначат рибофлавин(витамин В2) в суточной дозе 0,02 г).

При поражениях поверхности кожи(язвы, ожоги, обморожения) пораженные участки после гигиенической очистки смазывать раствором и прикрывать марлевой повязкой(5-6 раз в сутки с уменьшением количества аппликаций к одной по мере эпителизации). Одновременно препараты назначат внутрь. Для профилактики образования конкрементов профилактические дозы устанавливать, исходя из суточной потребности организма человека в витамине А. Срок лечения - вот 10 дней до 1 месяца.

Дети.

Внутрь препарат в данной дозе детям не применять.

Передозировка.

Симптомы: головокружение; спутанность сознания, диарея, тяжелое обезвоживание организма, раздражительность; генерализованная сыпь с последующим крупнослойным шелушением, начинающимся с лица; кровоточивость десен, сухость и язва слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, резко болезненная пальпация длинных трубчатых костищ вследствие поднадкостничных кровоизлияний.

Острый и хронический гипервитаминоз А сопровождается сильной головной болью, повышением температуры, сонливостью, рвотой, нарушением зрения(двоение в глазах), сухостью кожи, болью в суставах и мышцах, появлением пигментных пятен, увеличением размеров печени и селезенки, желтухой, изменением картины крови, потерей сил и аппетита. В тяжелых случаях развиваются судорожные припадки, сердечная слабость и гидроцефалия.

Лечение: симптоматическое, как антагонист назначат тироксин, рациональным является применение аскорбиновой кислоты, витамина Е.

Побочные реакции.

Длительный прием больших доз витамина А может вызвать развитие гипервитаминоза А.

Со стороны нервной системы и органов чувств: быстрая утомляемость, сонливость, вялость, раздражительность, головная боль, потеря сна, судороги, дискомфорт, внутриглазная гипертензия, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, уменьшение массы тела, тошнота, очень редко - рвота. Возможно обострение заболеваний печени, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, никтурия, полиурия.

Со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия.

Со стороны опорно-двигательной системы: изменения на рентгенограммах костищ, расстройство походки, болезненность костищ нижних конечностей.

Аллергические реакции : трещины кожи губ, желто- оранжевые пятна на подошвах, ладонях, на участке носогубного треугольника; подкожный отек; в отдельных случаях в первый день применения может возникать зудящая пятнисто-папулезная сыпь, что требует отмены препарата; зуд; эритема и сыпь; сухая кожа; сухость во рту; повышение температуры; гиперемия лица с последующим шелушением.

Другие: выпадение волос, нарушение менструального цикла, боли в животе, афты, фоточувствительность, гиперкальциемия.

С уменьшением дозы или при временной отмене лекарственного препарата побочные явления проходят самостоятельно.

При заболеваниях кожи применение высоких доз лекарственного средства после 7-10 дней лечения может сопровождаться обострением местной воспалительной реакции, которая не требует дополнительного лечения и в дальнейшем ослабевает. Этот эффект связан с миело- и иммуностимулирующим действием препарата.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

В недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 мл во флаконах, вложенных в пачку.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ПАО "ВИТАМИНЫ".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

20300, Украина, Черкасская область, г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.

Заявитель

ПАО "ВИТАМИНЫ".

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя

20300, Украина, Черкасская область, г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.