Арлеверт®

Регистрационный номер: UA/14331/01/01

Импортёр: Менарини Интернешонал Оперейшонс Люксембург С.А.
Страна: Люксембург
Адреса импортёра: 1, Авеню где ла Гарь, Л- 1611 Люксембург, Люксембург

Форма

таблетки по 20 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке; по 15 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке; по 25 таблетки в блистере, по 2 или 4 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит цинаризину 20 мг и дименгидринату 40 мг

Виробники препарату «Арлеверт®»

Хенниг Арцнаймиттель ГмбХ & Ко КГ.
Страна производителя: Германия
Адрес производителя: Либигштрасе 1-2, 65439 Фльорсхайм-на-Майни, Германия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АРЛЕВЕРТ®

(ARLEVERT®)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит цинаризину 20 мг и дименгидринату 40 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, гипромелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, натрию кроскармелоза.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

двояковыпуклые таблетки от белого к бледно-желтому цвету с тиснением "А" с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Другие средства, которые действуют на нервную систему. Комбинированный препарат цинаризину.

Код ATC N07CA52.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дименгідринат, хлортеофилинова соль дифенгидрамину, действует как антигистаминное средство с антихолинергичной(M- холиноблокуючею) активностью, которая имеет парасимпатолитичну действие и пригничувальну действую на ЦНС. Влияя на хеморецепторну триггерную зону в участке 4-го желудочка, дименгидринат подавляет позывы к блюет и головокружения. Следовательно, дименгидринат влияет, главным образом, на центральную вестибулярную систему.

Благодаря своей способности блокировать кальциевые рецепторы цинаризин подавляет поступление кальция к вестибулярным сенсорным клеткам, тем же действуя как вестибулолитичний средство. Таким образом, цинаризин влияет, главным образом, на периферическую вестибулярную систему.

И цинаризин, и дименгидринат являются известными средствами для лечения головокружения. По результатам испытаний, комбинированное средство за своей эффективностью превышает каждый из этих препаратов отдельно. Как средство против закачивания этот препарат изучен не был.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение. После применения дименгидринату внутренне из него быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгідрамін и цинаризин быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. У человека максимальные концентрации цинаризину и дифенгидрамину в плазме(Cмакс) достигаются в течение 2-4 часов. Периоды полувыведения обоих веществ из плазмы представляют от 4 до 5 часов(невзирая на то, применяются они отдельно или в составе комбинированного средства).

Метаболизм. Циннаризин и дифенгидрамин интенсивно метаболизуються в печенке. Циннаризин метаболизуеться за счет реакций гидроксилирования цикла, которые частично катализируются изоферментом CYP2D6 цитохрома, и реакций N- дезалкилювання, относительно которых изоферменты цитохрома проявляют низкую выборочность. Основной путь метаболизма дифенгидрамину - последовательное N- деметилювання третичного амина. Исследование in vitro на микросомальних фракциях из печенки человека указывают на то, что эти реакции протекают при участии разных изоферментов цитохрома, в том числе изоферменту CYP2D6 .

Поскольку обе действующих компоненты препарата Арлеверт® интенсивно метаболизуються печеночными ферментами системы цитохрома P450, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печенки плазменные концентрации компонентов(в неизмененном виде) и период их полувыведения увеличиваются. Относительно дифенилдигидрамину это было показано у пациентов с циррозом печенки.

Выведение. Циннаризин выводится, главным образом, с калом(на 40-60%) и частично - с мочой(в основном, в виде метаболитив, конъюгованих с глюкуроновой кислотой). Дифенгідрамін выводится главным образом с мочой и в основном в виде метаболитив; основным метаболитом(40-60 %) дезаминировано производное - дифенилметоксиоцтова кислота.

Дифенгідрамін выводится исключительно через почки, потому Арлеверт® не следует применять больным с тяжелым нарушением функции почек(клиренсом креатинина £ 25 мл/хв).

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение головокружения разного генеза.

Противопоказание

Аллергические реакции на действующие вещества, дифенгидрамин или другие антигистаминные средства похожей структуры, или на любое вспомогательное вещество.

Тяжелые нарушения функции почек(клиренс креатинина £ 25 мл/хв).

Тяжелые нарушения функции печенки.

Закритокутова глаукома.

Судороги.

Подозрения на повышенное внутричерепное давление.

Алкоголизм.

Задержка мочи, вызванная нарушениями со стороны мочеиспускательного канала и предстательной железы.

Конвульсии(например эклампсия, эпилепсия), острый приступ астмы, феохромоцитома, порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антихолінергічна и седативная эффективность препарата Арлеверт® может усиливаться на фоне применения ингибиторов моноаминоксидази. Действие препарата может быть усилено прокарбазином.

Как и другие антигистаминные средства, Арлеверт® может усиливать седативную эффективность препаратов, которые подавляют ЦНС, в частности алкоголя, барбитуратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Пациентов следует предупреждать о том, чтобы они не употребляли алкогольных напитков. Арлеверт® также может усиливать действие гипотензивных средств, эфедрина и антихолинергичних средств, в частности атропина и трицикличних антидепрессантов.

Арлеверт® может маскировать проявления ототоксичного действия антибиотикив-аминогликозидив и реакцию кожи на кожные аллергические пробы. Ввиду того, что Арлеверт® может маскировать позитивные реакции относительно факторов реактивности кожи при проведении кожной пробы, потому его приложение следует прекратить за 4 дни до ее проведения после консультации с врачом.

Следует избегать одновременного применения препаратов, которые продлевают интервал QT на ЭКГ(например антиаритмичных средств классов IА и III).

Информация о возможной фармакокинетичну взаимодействую цинаризину и дифенгидрамину с другими лекарственными средствами отсутствует в достаточном объеме. Дифенгідрамін подавляет метаболические процессы, опосредствованные изоферментом CYP2D6 цитохрома, потому при применении препарата Арлеверт® в комбинации с субстратами этого фермента(особенно такими, которые имеют узкий терапевтический диапазон) рекомендуется соблюдать осторожность.

Особенности применения

Арлеверт® не вызывает значительного снижения артериального давления, однако у пациентов со сниженным артериальным давлением его следует применять с осторожностью.

Чтобы возвести к минимуму раздражение желудка, Арлеверт® следует применять после еды.

Арлеверт® следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями или состояниями, которые могут усилиться на фоне применения антихолинергичних средств, например у пациентов с повышенным внутриглазным давлением, непроходимостью вратаря(пилоруса) желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофией простаты, артериальной гипертензией, тиреотоксикозом или тяжелой ишемической болезнью сердца.

Арлеверт® следует с осторожностью применять пациентам с болезнью Паркинсона.

Поскольку Арлеверт® может вызывать сонливость, особенно в начале лечения, следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя, депрессантов ЦНС или трицикличних антидепрессантов.

Необходимо избегать применения Арлеверт® при порфирии.

Арлеверт® следует с осторожностью применять пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Степень безопасности препарата Арлеверт® для беременных женщин не установлена.

Дименгідринат может делать стимулювальний эффект на мускулатуру матки и сокращать длительность родов, потому Арлеверт® не следует применять во время беременности.

Период кормления груддю. Дименгідринат и цинаризин проникают в грудное молоко матери, потому Арлеверт® не следует применять женщинам, которые кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат Арлеверт® может повлечь сонливость, нарушение координации движений, головокружения, увеличения времени реакции, особенно на начальном этапе лечения. В таких случаях пациенты не должны руководить транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые. По 1 таблетке 3 разы на сутки. Таблетки приймать после еды, не разжевывают и запивают небольшим количеством жидкости, например ½ стаканы воды.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не нужна.

При дисфункции почек. Пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести Арлеверт® следует применять с осторожностью.

При болезни печенки. Исследование применения препарата пациентам с нарушениями функции печенки не проводились.

В целом, длительность применения препарата не должна превышать 4 недель. Решение о более длительном лечении должен принимать врач.

Деть.

Детям применять препарат не рекомендуется из-за отсутствия данных относительно его приложения.

Передозировка

Симптомы передозировки Арлеверту®. К симптомам передозировки препарата Арлеверт® принадлежат сонливость, головокружение и атаксия в сочетании с такими проявлениями антихолинергичной действия, как сухость в рту, покраснение лица, расширения зрачков, тахикардия, лихорадка, головная боль и задержка мочи. Могут возникать и такие осложнения, как судороги, галлюцинации, возбуждения, притеснения дыхания, артериальная гипертония, тремор и запятая(особенно в случае тяжелой передозировки).

Лечение. В случае притеснения дыхания или острой недостаточности кровообращения пациенту следует назначить поддерживающую терапию. Рекомендуется промыть желудок изотоническим раствором хлорида натрия. Следует внимательно следить за температурой тела, поскольку интоксикация антигистаминными средствами может повлечь лихорадку(особенно у детей).

При схваткообразных болях можно назначить барбитураты короткого действия, однако применять их след с осторожностью. В случае выраженного антихолинергичной действия на ЦНС следует провести пробу из физостигмином, а потом назначить физостигмин путем введения медленной внутривенной инфузии(или, при необходимости, путем введения внутримышечной инъекции) в дозе 0,03 мг/кг массы тела(максимальная доза для взрослых - 2 мг, максимальная доза для детей - 0,5 мг).

Дименгідринат можно удалять из крови с помощью гемодиализа, однако такой способ лечения при передозировке считается неприемлемым. Удалять из крови необходимое количество препарата можно с помощью гемоперфузии с применением активированного угля. Даны относительно удаления цинаризину с помощью гемодиализа отсутствуют.

Симптомы передозировки цинаризину. В одиночных случаях острой передозировки(от 90 до 2250 мг) наблюдались такие проявления: изменение сознания от сонливости к ступору и запятые, блюют, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У небольшого количества детей наблюдались судороги. В большинстве случаев клинический результат не был тяжелым, но отмечались летальные случаи после передозировки при одновременном приложении с другими лекарственными средствами, включая цинаризин.

Лечение при передозировке цинаризином. Специфического антидота нет. В течение первого часа после приема внутренне необходимо провести промывание желудка. За показаниями можно назначить активированный уголь.

Симптомы передозировки дименгидринатом : сухость в носу, горле, высыпание на коже, аритмия, резкое снижение артериального давления с возможной потерей сознания, притеснения центральной нервной системы или возбуждения с галлюцинациями, конвульсии. Редко могут возникать: нарушение зрения, шум в ушах, затруднение мочеиспускания, боль у желудка, повышения или снижения аппетита.

Побочные реакции

Побочными реакциями, которые чаще всего наблюдались во время проведения клинических испытаний, были спутывание сознания(включая сонливость, ощущение усталости, утомляемость, оглушение), которое наблюдалось в 8 % больных, а также сухость в рту, что наблюдалась в 5 % больных. Обычно эти реакции перебегают в легкой форме и прекращаются в течение нескольких дней даже на фоне длительного приложения.

Косвенные действия, которые возникали на фоне применения препарата Арлеверт®, по данным клинических испытаний и дальнейших спонтанных сообщений, приведены в таблице:

Органы и системы органов

Частота

Часто

>1/100, <1/10

Иногда

>1/1000, <1/100

Редко

>1/10000, <1/1000

Очень редко

<1/10000

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Лейкопения

Тромбоцитопения

Апластична анемия

Со стороны иммунной системы

Аллергические реакции(например кожные реакции)

Со стороны нервной системы

Сонливость

Головная боль

Парестезия

Амнезия

Шум в ушах

Тремор

Нервозность

Судороги

Со стороны органов зрения

Нарушение зрения

Со стороны пищеварительной системы

Сухость в рту

Боль в животе

Диспепсия

Тошнота

Диарея

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Потливость

Сыпь

Фотосенсибилизация

Со стороны почек и

мочевыводящих путей

Затруднение

началу мочеиспускания

Кроме того, с применением дименгидринату и цинаризину связаны такие побочные реакции:

Дименгідринат: парадоксальная возбудимость, усиление уже имеющейся закритокутовой глаукомы, оборотный агранулоцитоз, головокружение, возможное помутнение зрения, диплопия, шум в ушах, тахикардия, аритмия, нападения стенокардии, артериальная гипотензия, запор, повышение аппетита, высыпания на коже, крапивница, ангионевротический отек, артралгия, снижение потовыделения, сухость слизистых оболочек.

Циннаризин: запор, увеличение массы тела, сжатия в груди, холестатическая желтуха, экстрапирамидные нарушения, кожные реакции, которые напоминают системную красную волчанку, приплюснутый лишай, гиперсомния, летаргия, дискинезия, паркинсонизм, дискомфорт в желудке, блюет, ригидность мязив. В медицинские литературе вспоминается отдельный случай обтурационной желтухи. У пациентов пожилого возраста во время длительного лечения наблюдались случаи усиления или появления экстрапирамидных симптомов, иногда в сочетании с депрессивными состояниями. В таких случаях применения этого средства следует прекратить.

Срок пригодности. 3 годы. Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения. Особенные условия хранения не требуются. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 15 или 20, или 25 таблетки в блистере; по 1 блистеру по 20 таблетки, или по 2 блистера по 15 таблетки, или по 2 или 4 блистера по 25 таблетки в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Хенніг Арцнайміттель ГмбХ & Ко КГ

Местонахождение производителя и адрес места его осуществления деятельности

Лібігштрасе 1-2, 65439 Фльорсхайм-на-Майні, Германия.

Заявитель.

Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А.

Местонахождение заявителя и адрес места его осуществления деятельности

1, Авеню где ла Гарь, Л- 1611 Люксембург, Люксембург.

Другие медикаменты этого же производителя

ТРИФАС® 20 АМПУЛЫ — UA/2540/03/02

Форма: раствор для инъекций, 20 мг/4 мл по 4 мл в ампуле; по 5 ампулы в картонной коробке

ДЕКСАЛГИН® — UA/9258/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг по 10 таблетки в блистере; по 1 или по 3, или по 5 блистеры в картонной коробке

КАРДОСАЛ® 40 МГ — UA/3433/01/03

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг № 14(14х1), № 28(14х2) в блистерах

ДЕКСАЛГИН® ИН'ЕКТ — UA/3764/01/01

Форма: раствор для инъекций, 50 мг/2 мл по 2 мл в ампулах № 1, № 5, № 10

АТТЕНТО® 40/10 — UA/13780/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг/ 10 мг; по 14 таблетки в блистере; по 1 или 2 блистеры в картонной коробке с маркировкой украинским языком