Протон

Инструкция по применению

ПРОТОН

(PROTON)

Состав:

действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит 20 мг или 40 мг омепразолу;

вспомогательные вещества: лактоза безводна; гипромелоза; гидроксипропилцеллюлоза; натрию лаурилсульфат; натрию гидрофосфата додекагидрат; диетилфталат; гипромелози фталат; сферические гранулы из сахара;

оболочка капсулы по 20 мг: желатин, титану диоксид(Е 171), вода очищена;

оболочка капсулы по 40 мг: желатин, титану диоксид(Е171), индигокармин(Е 132), эритрозин(Е 127), вода очищена.

Врачебная форма. Капсулы кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: капсулы 20 мг: твердые желатиновые капсулы №2, непрозрачные, крышечка и корпус белого цвета с надписью PROTON черными чернилами на крышечке и корпусе капсулы, капсула содержит кишечнорастворимые гранулы, белые или свитло-бежеви, круглые с гладкой поверхностью;

капсулы 40 мг: твердые желатиновые капсулы №0, непрозрачные, крышечка красного цвета с надписью PROTON черными чернилами, корпус белого цвета с надписью 40 черными чернилами, капсула содержит кишечнорастворимые гранулы, белые или свитло-бежеви, круглые с гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтична группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроезофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор желудочной протонной помпы в париетальних клетках. Он быстро действует и обеспечивает контроль над оборотным притеснением секреции кислоты желудочного сока при дозировании 1 раз в сутки.

Омепразол - это слабая основа, которая концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцив в париетальних клетках, где она подавляет Н+К+-АТФ-азу - кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока зависит от дозы и обеспечивает высокоэффективное притеснение как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамічні эффекты

Все фармакодинамични эффекты, которые наблюдаются, можно объяснить влиянием омепразолу на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты желудочного сока

Пероральное дозирование 20 мг омепразолу 1 раз в день вызывает быстрое и эффективное притеснение дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка приблизительно на 80 % происходит в течение 24 часов после приема 20 мг омепразолу, среднее снижение пиковых выбросов кислоты после стимуляции пентагастрину представляет около 70 % через 24 часы после приема омепразолу.

Пероральное дозирование 20 мг омепразолу поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥ 3 в течение среднего времени 17 часы из 24-часового периода.

Вследствие сниженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов из гастроезофагеальной рефлюксной болезнью. Притеснение секреции кислоты ассоциируется с площадью под кривой "концентрация в плазме - время"(AUC) омепразолу, а не с действительной концентрацией в плазме в настоящее время.

Во время лечения омепразолом тахифилаксии не наблюдалось.

Влияние на Н. рylori

Пептическая язва ассоциируется из Н. рylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. Н. рylori рассматривается как главный решающий фактор в развитии гастрита. Н. рylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами в развитии пептической язвенной болезни. Н. рylori является основным фактором развития атрофического гастрита, которое ассоциируется с повышенным риском рака желудка.

Снижения рН при применении омепразолу и противомикробных средств связано с быстрым послаблением симптомов, с высоким процентом заживления любых поражений слизистой оболочки и долговременной ремиссией пептической язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с притеснением кислоты

В течение долговременного лечения сообщалось о кое-чом повышенную частоту появления в желудке грандулярних кист. Эти изменения являются физиологичным следствием имеющегося притеснения секреции кислоты, кисты является доброкачественными и, как оказывается, оборотными.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протоной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствующие в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, которые снижают кислотность, может привести к кое-что повышенного развития желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Применение в педиатрии

В ходе неконтролируемых исследований у детей(возрастом 1-16 годы) с тяжелым эрозийным эзофагитом при приеме омепразолу в дозах 0,7-1,4 мг/кг массы тела улучшалось состояние пациентов с эзофагитом в 90 % случаи одновременно со значительным уменьшением симптомов рефлюксу. В ходе одностороннего слепого исследования деть в возрасте от 0 до 24 месяцев с клиническим диагнозом гастроезофагеальной рефлюксной болезни получали 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразолу. Частота возникновения блюющего/эпизодов регургитации снизилась на 50 % после 8-недельной терапии препаратом независимо от дозы.

Эрадикация бактерии H. pylori у детей

Согласно заключениям рандомизированного двойного слепого клинического исследования(исследование Heliot) терапия с применением омепразолу в комбинации с двумя антибиотиками(амоксицилином и кларитромицином) является безопасной и эффективной для лечения инфекции, вызванной H. pylori у детей в возрасте от 4 лет и с гастритом: уровень эрадикации H. pylori: 74,2 % (23/31 пациент) в группе омепразол + амоксицилин + кларитромицин сравнительно с 9,4 % (3/32 пациентов) в группе отдельного приема амоксицилину + кларитромицину. Впрочем свидетельств любого клинического преимущества за изменением симптомов диспепсии не наблюдалось. Данные исследования не содержат информацию относительно применения препарата детям в возрасте до 4 лет.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Омепразол и омепразолу магний - это неустойчивая кислота и потому применяется перорально в форме покрытых энтеросолюбильным покрытиям гранул в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразолу является скорой, пиковые уровни в плазме крови достигаются приблизительно через 1-2 часы после приема дозы. Абсорбция омепразолу происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3-6 часы. Сопутствующий прием еды не имеет ни одного влияния на биодоступность. Системная доступность(биодоступность) омепразолу из однократной пероральной дозы омепразолу представляет приблизительно 40 %. После повторного введения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается приблизительно до 60 %.

Распределение

Мнимый объем распределения у здоровых добровольцев представляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Связывание омепразолу с белками плазмы крови - 97 %.

Метаболизм

Омепразол полностью метаболизуеться системой цитохрома Р450.

Большая часть метаболизма омепразолу зависит от CYP2C19, что експресуеться, - ответственного за образование гидроксиомепразолу, основного метаболиту в плазме крови. Часть, которая оставалась, зависит от другой специфической изоформи, CYP3А4, ответственной за образование сульфона омепразолу. В результате высокого родства омепразолу и CYP2С19 существует потенциал для конкурентного притеснения и метаболических взаимосвязей между лекарственными средствами с другими субстратами для CYP2С19. Однако через низкое родство из CYP3А4 омепразол не имеет ни одного потенциала для притеснения метаболизма других субстратов CYP3А4. Кроме того омепразол не обнаруживает пригничувального влияния на основные ферменты CYP.

Приблизительно 3 % пациентов европеоидной расы и 15-20 % пациентов монголоидной расы не имеют функционального фермента CYP2С19. У таких лиц метаболизм омепразолу, вероятно, главным образом катализируется CYP3А4. После повторного введения 1 раз в сутки 20 мг омепразолу средняя AUC была в 5-10 разы больше в медленных метаболизаторив, чем у лиц, которые имеют функциональный фермент CYP2С19(скорые метаболизатори). Средние пиковые концентрации в плазме крови были также более высоки в 3-5 разы. Эти наблюдения никоим образом не влияют на дозирование омепразолу.

Выведение

Конечный период полувыведения омепразолу из плазмы крови представляет обычно менее 1 часа как после однократного, так и после многократного перорального приложения 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению в случае применения 1 раз в сутки. Приблизительно 80 % пероральной дозы омепразолу выводится в виде метаболитив с мочой, а остальные - с фекалиями, главным с желчью.

При повторном приложении увеличивается AUC омепразолу. Это увеличение зависит от дозы и демонстрирует нелинейную взаимосвязь между дозой и AUC после повторного приложения. Такая зависимость от времени и от дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного притеснением фермента CYP2С19 омепразолом та/або его метаболитами(например сульфоном).

Не было выявлено любого влияния метаболиту на секрецию кислоты желудочного сока.

Особенные популяции

Нарушение функции печенки

У пациентов с нарушением функции печенки изменяется метаболизм омепразолу, приводя к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал ни одной тенденции к кумуляции при применении 1 раз в день.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика омепразолу, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов со сниженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста

Скорость метаболизма омепразолу несколько снижена у пациентов пожилого возраста(75-79 годы).

Деть

Во время лечения рекомендованами дозами у детей в возрасте от 1 года были полученные концентрации в плазме крови, подобные концентрациям у взрослых. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразолу является низким из-за низкой способности превращать омепразол.

Клинические характеристики

Показание

У взрослых:

- лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ);

- лечение гастроезофагеальной рефлюксной болезни(ГЕРХ), в том числе эзофагиту рефлюкса;

- эрадикация Helicobacter pylori(H. pylori) при пептической язве, в комбинации с соответствующими антибиотиками;

- лечение синдрома Золлінгера-Еллісона.

У детей:

деть в возрасте от 1 года с массой тела свыше 10 кг:

- лечение эзофагита рефлюкса;

- симпоматичне лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроезофагеальний рефлюксний болезни.

Деть в возрасте от 4 лет:

- в комбинации с антибиотиками, лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. рylori.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к омепразолу, к замещенным бензимидазолив или к другим составляющим препарата. Одновременное приложение из нелфинавиром и атазанавиром(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние омепразолу на фармакокинетику других активных веществ

Активные вещества с зависимой от рН абсорбцией

На абсорбцию некоторых препаратов может влиять сниженная кислотность желудка.

Нелфінавір, атазанавир

Концентрации нелфинавиру и атазанавиру в плазме крови уменьшаются при их сопутствующем приложении из омепразолом. Противопоказанный одновременный прием омепразолу и нелфинавиру.

Одновременное применение омепразолу(40 мг 1 раз в сутки) снижает среднюю экспозицию нелфинавиру приблизительно на 40 %; среднюю экспозицию фармакологически активного метаболиту М8 снижает приблизительно на 75-90 %. Такое взаимодействие может иметь отношение для притеснения CYP2C19.

Не рекомендуется одновременное применение омепразолу и атазанавиру. В результате одновременного применения омепразолу(40 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев на 75 % уменьшилась экспозиция атазанавиру. Увеличение дозы атазанавиру не компенсирует влияние омепразолу на экспозицию атазанавиру. В результате одновременного применения омепразолу(20 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев на 30 % уменьшилась экспозиция атазанавиру.

Дигоксин

Одновременное применение омепразолу и дигоксину у здоровых добровольцев повлекло 10 % повышение биодоступности дигоксина. В редких случаях сообщалось о токсичности дигоксина. Следует с осторожностью одновременно применять дигоксин и высокие дозы омепразолу пациентам пожилого возраста. В таких случаях показан усиленный контроль со стороны врача за их состоянием.

Клопідогрель

Относительно одновременного применения клопидогрелю и омепразолу имеются противоречивые данные относительно снижения концентрации активного метаболиту клопидогрелю.

Другие активные вещества

Абсорбция посаконазолу, ерлотинибу, кетоконазолу и итраконазолу значительно уменьшается, и, таким образом, клиническая эффективность может ухудшаться. Следует избегать одновременного применения препарата из посаконазолом и ерлотинибом.

Активные вещества, что метаболизуються с участием CYP2C19

Основной фермент, который участвует в метаболизме омепразолу, - это CYP2C19. Потому одновременное применение омепразолу с другими препаратами, в метаболизме которых участвует CYP2C19, может привести к уменьшению их выведения и повышению системной экспозиции этих веществ. Примерами таких веществ являются R- варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин.

Фенитоин

Рекомендуется контролировать уровень фенитоину, а также пероральных антикоагулянтов и в случае необходимости снижать дозу. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоину в плазме крови в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом. Если происходит корректировка дозы фенитоину, мониторинг и дополнительная корректировка дозы должно происходить по завершению лечения омепразолом.

Саквінавір

В результате одновременного применения омепразолу из саквинавиром/ритонавиром концентрация саквинавиру в плазме крови увеличилась приблизительно до 70 %, что ассоциируется с доброй переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролімус

Сообщалось о повышении концентрации такролимусу в сыворотке крови при одновременном приеме из омепразолом. Необходимо постоянно контролировать концентрацию такролимусу и клиренс креатинина при одновременном приложении из омепразолом и при необходимости корректировать дозу такролимусу.

Цилостазол

Омепразол, что вводился в дозах 40 мг здоровым добровольцам в ходе перекрестного исследования, увеличил Сmax и AUC цилостазолу соответственно на 18 % и 26 %, а одной из активных его метаболитив - соответственно на 29 % и 69 %.

Влияние других активных веществ на фармакокинетику омепразолу

Ингибиторы CYP2С19 та/або CYP3А4

Сопутствующее лечение омепразолом и ингибиторами CYP2С19 и CYP3А4, кларитромицином и вориконазолом, удваивает концентрацию омепразолу в сыворотке крови, уменьшая скорость выведения омепразолу. Одновременное применение омепразолу и вориконазолу может увеличить экспозицию омепразолу в 2 разы или даже больше. Нет потребности в постоянной корректировке дозы омепразолу. Однако следует проводить корректировку доз для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печенки и при длительном лечении.

Увеличение концентрации омепразолу при одновременном приложении из кларитромицином считается полезным взаимодействием во время эрадикации Helicobacter pylori. О взаимодействиях из метронидазолом или амоксицилином до сих пор не сообщалось. Эти антимикробные соединения следует применять вместе с омепразолом для уничтожения Helicobacter pylori.

Стимуляторы CYP2С19 та/або CYP3А4

Препараты, о которых известно, что они стимулируют CYP2С19 та/або CYP3А4 или оба(например рифампицин и зверобой), могут привести к снижению уровней омепразолу в сыворотке крови путем увеличения скорости метаболизма омепразолу.

Взаимодействий с антацидами при сопутствующем приложении не наблюдалось. Также не отмечено никакого взаимодействия с едой и алкоголем.

Особенности применения

При возникновении у пациентов, больных язвой желудка или с подозрением на язву желудка таких тревожных симптомов, как значительное снижение массы тела, не предопределенное диетой, частое блюет, дисфагия, блюет с примесями крови или мелена, следует исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку применение препарата может маскировать его симптомы и задерживать определение диагноза.

Перед началом лечения омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку назначение омепразолу может замаскировать симптомы и усложнить установление диагноза.

Одновременный прием атазанавиру с ингибиторами протонной помпы противопоказан(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Если комбинация атазанавиру с ингибитором протонной помпы необходима, рекомендуется тщательный клинический мониторинг(например, вирусного навантаженя) в комбинации с повышением дозы атазанавиру до 400 мг из 100 мг ритонавиру; не следует превышать дозу омепразолу 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, которые подавляют секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12(цианкобаламину) через гипо- или ахлоргидрию. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при долговременной терапии. В отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в плазме крови.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к кое-что повышенного риска развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных такими возбудителями, как Salmonella и Campylobacter.

Как и при любом долгосрочном лечении, особенно когда период лечения омепразолом превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным надзором и проводить лабораторное определение содержимого магния и кальция в сыворотке крови.

Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. Следует избегать одновременного применения омепразолу и клопидогрелю.

Некоторые опубликованные исследования показывают, что терапия ингибитором протонной помпы может быть связана с небольшим увеличением риска переломов, ассоциируемых с остеопорозом.

Невзирая на то, что причинно-следственная связь между омепразолом/езомепразолом и остеопоротичним переломом не был доказан, пациентам с риском прогрессирующего остеопороза или остеопоротичного перелома необходимо рекомендовать соответствующее клиническое наблюдение согласно действующим клиническим рекомендациям этого состояния.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в конце лечения омепразолом следует принимать во внимание потенциальную возможность взаимодействия со средствами, что метаболизуються CYP2C19, например из клопидогрелем.

Для лечения хронических заболеваний детям не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.

Есть повидомленя о повышении риска развития гипомагниемии при долговременном применении омепразолу(1 год и больше) в обычных дозах 20-40 мг на сутки.

Потом отмены препарата уровень сывороточного магния возвращался к норме. Для клинической картины гипомагниемии характерное увеличение нервно-мышечной возбудимости, которая проявляется спазмом мышц кистей и стоп, двигательным возбуждением; тахикардией, аритмией, повышением артериального давления; дистрофичными расстройствами в виде трофических эрозий и язв кожи. Критерий постановки диагноза гипомагниемии - снижение концентрации магния в сыворотке крови менее 1 мЕкв/л. Кроме того, были выявленные случаи, когда гипомагниемия приводила к развитию гипокальциемии, предопределенной притеснением секреции паратгормону в условиях низкого содержимого магния в организме. У некоторых пациентов наблюдался тяжелый ход гипокальциемии и гипомагниемии, что сопровождается развитием судорожного синдрома, нарушением ритма сердца, тетании, психическими нарушениями и тяжелым блюет, который приводит к ухудшению электролитного баланса.

Препарат содержит сахарозу(цукрозу), потому в случае непереносимости некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Результаты исследований указывают на отсутствие негативного влияния на беременность, здоровье плода или новорожденного ребенка. Препарат можно применять в период беременности только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Небольшое количество омепразолу попадает в грудное молоко, но влияние его на ребенка неизвестно, потому следует прекратить кормление груддю на период лечения препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при керувани автотранспортом или другими механизмами.

Влияние препарата на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами является маловероятным, но следует учитывать возможность возникновения таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения(см. раздел "Побочные реакции").

Способ применения и дозы.

Дозирование для взрослых

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ)

Рекомендованная доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживляется в течение 2 недель. Для пациентов, в которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях дозу можно увеличить до 40 мг омепразолу на сутки и заживление обычно достигается в течение 4 недель.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативным результатом теста Н. pylori рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг*. В случае недостаточности дозы, ее можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка применяют 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов язва желудка заживляется в течение 4 недель. Для пациентов, в которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях дозу можно увеличить до 40 мг омепразолу на сутки и заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией в ответ на лечение рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, в которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, у пациентов, которые имеют повышенный риск(возраст > 60, наличие в прошлом язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе ЖКТ), рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки.

Эрадикация Н. pylori при пептической язве

Для эрадикации Н. pylori при выборе антибиотиков следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и придерживаться соответствий национальным, региональным и местным наставлениям и особенностям относительно лечения.

- Омепразолу 20 мг + кларитромицину 500 мг + амоксицилину 1000 мг 2 разы на сутки в течение 1 недели, или

- Омепразолу 20 мг + кларитромицину 250 мг(при необходимости 500 мг) + метронидазолу 400 мг(при необходимости 500 мг или тинидазолу 500 мг) 2 разы на сутки в течение 1 недели, или

- Омепразолу 40 мг 1 раз в сутки + амоксицилину 500 мг + метронидазолу 400 мг(при необходимости 500 мг или тинидазолу 500 мг) 3 разы на сутки в течение 1 недели.

Лечение гастроезофагеальной рефлюксной болезни(ГЕРХ), в том числе эзофагиту рефлюкса

Рекоменддована доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. Большинство пациентов вылечиваются в течение 4 недель. В случае, когда после курса применения препарата полного вылечивания не происходит, вылечивание наступает в течение следующего 4 тижневного курсу терапии.

Пациентам, которые страдают на рефлюкс-эзофагит, стойкий к лечению, следует назначать 40 мг омепразолу 1 раз в сутки. Заживление слизистой оболочки обычно происходит в течение 8 недель. Лечение может быть продолжено в дозе 20 мг омепразолу.

Для долговременного лечения ГЕРХ рекомендованная доза представляет 10 мг* омепразолу на сутки. Если симптомы заболевания появляются опять, дозу можно повысить до 20-40 мг омепразолу 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроезофагеальной рефлюксной болезни рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточной доза 10 мг*, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желательный результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг на сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлінгера-Еллісона

Для лечения синдрома Золлінгера-Еллісона доза определяется индивидуально. Лечение длится к исчезновению клинических проявлений болезни. Рекомендованная начальная доза представляет 60 мг омепразолу 1 раз в сутки. В подавляющем большинстве случаев при тяжелой форме заболевания, а также в случаях, когда другие терапевтические методы не приводили к желательному результату, лечебная доза от 20 мг до 120 мг омепразолу была эффективной. Если суточная доза представляет 80 мг и выше, ее следует распределить на два приема.

Дозирование для детей

Деть в возрасте от 1 года с массой тела ≥ 10 кг

Лечение эзофагита рефлюкса

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроезофагеальний рефлюксний болезни

Рекомендации из дозирования Таблица 1

При эзофагите рефлюкса курс лечения ― 4-8 недели.

При симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроезофагеальний рефлюксний болезни ― 2-4 недели. Если не достигается желательный результат после 2-4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Деть в возрасте от 4 лет

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Н. pylori

Выбор соответствующей комбинационной терапии должен проходить в соответствии с официальными национальными, региональными и местными особенностями бактериальной резистентности. Также следует учитывать длительность лечения(от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов.

Лечение должно проводиться под надзором врача.

Рекомендации из дозирования Таблица 2

Особенные группы пациентов

Для больных с нарушенной функцией почек нет необходимости корректировать дозу(см. раздел "Фармакокинетика").

Для больных с нарушенной функцией печенки достаточно принимать 10*-20 мг омепразолу на сутки(см. раздел "Фармакокинетика").

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу(см. раздел "Фармакокинетика").

Способ введения

Капсулы лучше принимать утром, не розжовуючи и запивая половиной стакана воды. Капсулу нельзя жевать или измельчать.

Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую еду

Капсулу следует открыть и непосредственно глотнуть содержимое капсулы, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например в любом фруктовом соке или яблочном пюре(приблизительно в 10 мл), такую смесь необходимо выпить немедленно или в течение 30 минут. Не использовать молоко или газированную воду.

Как вариант, сами капсулы можно рассосать и потом проглотить содержимое, запив половиной стакана воды. Гранулу с энтеросолюбильным покрытием не следует жевать.

* применять омепразол в другой врачебной форме.

Деть.

Препарат применять детям в возрасте от 1 года с массой тела свыше 10 кг по назначению врача за показаниями рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроезофагеальний рефлюксний болезни и детям в возрасте от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием Helicobacter pylori, под контролем врача.

Передозировка

Передозировка происходит при существенном превышении рекомендованной разовой дозы и сопровождается такими симптомами: тошнота, блюет, головокружение, абдоминальная боль, головная боль, диарея. Одиночные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутыванием сознания. Но все указанные симптомы имеют скоропреходящий характер.

Скорость выведения препарата из организма остается неизмененной при повышении дозы, потому потребности в специальном лечении при передозировке нет.

Специфического антидота нет. Значительная часть омепразолу связывается с белками плазмы крови, потому гемодиализ неэффективен. Рекомендованное симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Самыми частыми побочными эффектами являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/блюющего.

В случае возникновения побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

Со стороны системы кроветворения : тромбопения, лейкопения, гипохромия, микроцитарна анемия у детей, агранулоцитоз и панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/анафилактический шок.

Метаболические и алиментарные нарушения: гипонатриемия, гипомагниемия(тяжелая гипомагниемия, может привести к гипокальциемии); гипомагниемия может также повлечь гипокалиемию, вертиго, микроскопический колит, недомогание.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутывание сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, искажение вкусовых ощущений.

Со стороны органов зрения : затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, запоры, диарея, метеоризм, тошнота/блюющего, сухость в ротовой полости, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, микроскопический колит.

Со стороны печенки: повышение активности печеночных ферментов, гепатит, который сопровождается или не сопровождается желтухой, печеночная недостаточность, энцефалопатия у больных с известными тяжелыми нарушениями функции печенки.

Со стороны кожи и ее производных : дерматит, зуд, высыпание на коже, уртикария, аллопеция, повышение чувствительности до света(фоточувствительность), мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, слабость в мышцах.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Другие: дискомфорт, периферические отеки, усиления потовыделения.

Пациенты детского возраста

Профиль побочных реакций является похожим с профилем у взрослых при кратковременном и при долговременном лечении. Нет никаких данных о влиянии лечения омепразолом на половое дозревание и рост.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 капсулы в блистерах, по 2 или 8 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

БРЮФАРМЕКСПОРТ с.п.р.л./BRUPHARMEXPORT s.p.r.l.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

14, ул. Где ля Гротт, 1020 Брюссель, Бельгия/14 rue de la Grottе, 1020 Brussels, Belgium.

Заявитель

БРЮФАРМЕКСПОРТ с.п.р.л./BRUPHARMEXPORT s.p.r.l.

Местонахождение заявителя

14, ул. Где ля Гротт, 1020 Брюссель, Бельгия/14 rue de la Grottе, 1020 Brussels, Belgium.