Диклобрю 100 Мг

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДИКЛОБРЮ 100 мг

(DICLOBRU 100 mg)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит диклофенаку натрия 100 мг;

вспомогательные вещества: сахароза(цукроза), спирт цетиловый, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, повидон, полисорбат 80, Опадрай- OY - L - 34980 розовый® (лактозы моногидрат, гипромелоза(Е 164), титану диоксид(Е 171), макрогол 4000, железа оксид красен(Е 172)).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Код АТХМ01А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклофенак - активное вещество препарата Диклобрю 100 мг, является нестероидным соединением с выраженными протиревматичними, жаропонижающими, аналгетическими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезисе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанив хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и аналгетическое действие Диклобрю 100 мг приводит к значительному уменьшению выраженности боли(как в покое, так и при руссе), утренней скованности, припухлости суставов и, тем же - к улучшению функционального состояния пациента.

При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Диклобрю 10 мг быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при руссе, а также уменьшает зажигательную отечность тканей и отек в участке хирургической раны. При общем приложении с опиоидом для устранения послеоперационной боли Диклобрю 100 мг существенно уменьшает потребность в опиоиде.

В клинических исследованиях было установлено, что диклофенак натрия проявляет также сильное аналгетическое действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения.

Фармакокинетика.

Анализ выведенного с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилировал метаболитив показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака таково же, как и в случае приема эквивалентной дозы диклофенака натрия в форме таблеток с кишечнорастворимым покрытием. Вследствие медленного высвобождения активного вещества из Диклобрю 100 мг максимальные концентрации препарата, которые достигаются в плазме крови, ниже, чем после приема таблеток, покрытых кишечнорастворимым покрытиям. Средний пик концентрации 0,4 мкг/мл или 0,5 мкг/мл(1,25 или 1,6 мкмоль/л) достигается в среднем через 4 часы после приема таблетки 100 мг. Прием еды клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность Диклобрю 100 мг. С другой стороны, средняя концентрация в плазме крови 13 нг/мл(40 нмоль/л) может отмечаться через 24 часы(16 часы) после приема Диклобрю 100 мг. Количество абсорбированного активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Поскольку около половины диклофенака метаболизуеться во время первого прохождения через печенку(эффект первого прохождения), площадь под кривой зависимости концентрация/время(AUC) после приема таблетки Диклобрю 100 мг почти вдвое меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного приема Диклобрю 100 мг показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендованных интервалов между приемами отдельных доз препарата кумуляция не отмечается.

Распределение.

99,7 % диклофенаку связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином(99,4 %). Объем распределения представляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальну жидкость, где его максимальная концентрация отмечается на 2-4 часы позже, чем в плазме крови. Мнимый период полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 часы. Через 2 часы после достижения максимальных концентраций в плазме крови концентрация активного вещества в синовиальний жидкости более высока, чем в плазме, и остается выше в течение 12 часов.

Биотрансформация.

Биотрансформация диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем разового и многократного гидроксилирования и метоксилювання, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитив(3 '- гидрокси-, 4 '- гидрокси-, 5 '- гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3 '- гидрокси- 4 '- метокси-диклофенаку), большая часть каких конъюгуеться с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитив фармакологически активные, но значительно меньшей мерой, чем диклофенак.

Выведение.

Общий системный клиренс диклофенака из плазмы представляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полужизни в плазме крови представляет 1-2 часы. Период полужизни 4 метаболитив, включая 2 фармакологически активных, также непродолжительный и представляет 1-3 часы. Один из метаболитив, 3 '- гидрокси- 4 '- метоксидиклофенак, имеет более длинный период полужизни в плазме крови. Однако этот метаболит полностью неактивный в фармакологическом отношении.

Около 60 % от примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронових конъюгатив интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитив, большинство из которых также превращается в глюкурону конъюгати. В неизмененном виде екскретуеться менее 1 % диклофенака. Остальная примененная доза препарата выводится в виде метаболитив через желчь, с калом.

Фармакокинетика в отдельных группах больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не определено.

У пациентов с нарушением функции почек, которые получали терапевтические дозы, не было выявлено накопление неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/хв расчетные равновесные концентрации гидроксилировал метабола в плазме были приблизительно в 4 разы выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном результате все метаболити выводились с желчью.

У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печенки показатели фармакокинетики, метаболизм диклофенака аналогичные таким у пациентов без заболеваний печенки.

Клинические характеристики

Показание

Полегшеня боли и уменьшения воспаления разной степени при разных состояниях, включая:

· патологию суставов : ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые нападения подагры;

· острые мышечно-скелетные захворюваня, такие как периартрит(например плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит;

· другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боль в пояснице, розтягнення, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.

Противопоказание

· Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

· Острая язва желудка или кишечнику; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, гастроинтенстинальна кровотечение или перфорация в анамнезе после применения нестероидных противовоспалительных препаратов(НПЗП), острая или рецидивирующая язва желудка или кишечнику в анамнезе.

· Диклобрю 100 мг, как и другие НПЗП, противопоказанный пациентам, в которых в ответ на применение ибупрофену, ацетилсалициловой кислоты или других НПЗП возникает ангионевротический отек, полипы носа и другие симптомы аллергии.

· Зажигательные заболевания кишечнику(болезнь Крона или язвенный колит).

· Печеночная недостаточность.

· Почечная недостаточность.

· Застойная сердечная недостаточность(NYHA II - IV).

· Ишемическая болезнь сердца у пациентов, которые имеют стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда.

· Цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак.

· Заболевание периферических артерий.

· Лечение периоперацийного боли при аорто-коронарному шунтировании(или использование аппарата искусственного кровообращения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следующие взаимодействия наблюдались при применении таблеток диклофенака, покрытых гастрорезистентной оболочкой та/або других врачебных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенака может повышать концентрации лития в плазме крови. Рекомендовано проверять уровни лития в плазме крови.

Дигоксин. Диклофенак может повышать концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном приложении. Рекомендовано проверять уровни дигоксина в плазме крови.

Диуретики и антигипертензивные препараты. Как и при применении других НПЗП, одновременное применение диклофенака может ослаблювати антигипертензивное действие диуретиков или антигипертензивных препаратов(например блокаторов беты, ингибиторов ангиотензин-перетворювального фермента(АПФ)) путем притеснения синтеза вазодилататорних простагландинов. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью, и у пациентов, особенно пожилого возраста, следует регулярно проверять артериальное давление. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, а также следует проверять функцию почек в начале комбинированной терапии, а в дальнейшем - регулярно, в частности через повышенный риск нефротоксичности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендовано назначать с осторожностью, поскольку одновременное приложение может повышать риск возникновения кровотечения.

Существуют данные о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, которые одновременно применяли диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендованный тщательный надзор за пациентами, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты и, в случае необходимости, коррекция дозирования антикоагулянтов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может оборотно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПЗП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигенази- 2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других системных НПЗП или кортикостероидов может повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного приложения двух или больше НПЗП. Одновременное применение диклофенака и кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций.

Антидиабетические средства. Диклофенак можно назначать вместе с антидиабетическими средствами для перорального приложения без влияния на клинический эффект последних. Однако получены отдельные сообщения как о гипогликемических, так и гипергликемични реакции после применения диклофенака, который нуждается корректировки дозы антидиабетических средств. По этой причине рекомендовано контролировать уровни глюкозы в крови - как предостерегающее мероприятие в течение комбинированной терапии.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять тубулярний почечный клиренс метотрексату, что повышает уровень метотрексату. Следует с осторожностью применять НПЗП, включая диклофенак, при назначении менее чем за 24 часы перед лечением метотрексатом, поскольку уровни метотрексату в крови могут расти и токсичность метотрексату может усиливаться. Наблюдались случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПЗП, включая диклофенак, назначали менее чем при 24 часах один от другого. Это взаимодействие опосредствует накоплением метотрексату в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПЗП.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПЗП, может усиливать нефротоксичность циклоспорина через влияние на почечные простагландины. В связи с этим препарат следует применять в дозах более низких, чем для пациентов, которые не получают циклоспорин.

Такролімус. Возможное повышение риска нефротоксичности, когда НПЗП назначат одновременно с такролимусом. Это может быть опосредствовано через механизм притеснения почечных простагландинов как НПЗП, так и ингибитору кальциневрину.

Антибиотики хинолонового ряда. Через взаимодействие антибиотиков хинолонового ряда и НПЗП возможное появление судорог. Это может наблюдаться как у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так и без такого анамнеза. В связи с этим следует с осторожностью применять антибиотики хинолонового ряда пациентам, которые уже получают НПЗП.

Фенитоин. При одновременном применении фенитоину и диклофенаке следует контролировать концентрацию фенитоину в плазме крови, учитывая ожидаемое увеличение экспозиции фенитоину.

Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут повлечь задержку или уменьшение абсорбции диклофенака. Принимая во внимание это, рекомендуется применять диклофенак по крайней мере через час к или через 4-6 часы после введения колестиполу/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПЗП пациентам может способствовать усилению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации(ШКФ) и повышению концентрации гликозида в плазме крови.

Міфепристон. НПЗП не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристону, поскольку НПЗП могут уменьшить эффект мифепристону.

Мощные CYP2C9 ингибиторы. Рекомендовано с осторожностью назначать диклофенак одновременно с мощными ингибиторами CYP2C9(например сульфинпиразоном и вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет притеснения метаболизма диклофенака.

Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС).

Сопутствующее применение НПЗП и СІЗЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Средства, применение которых может повлечь возникновение гиперкалиемии.

Сопутствующее лечение калийзберигаючими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может повлечь увеличение уровня сывороточного калия, уровень которого следует контролировать.

Особенности применения

Общие

Существует повышенный риск тромботичних сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений в связи с приемом определенных селективных ингибиторов ЦОГ - 1/ЦОГ - 2 отдельных НПЗП. На данное время нет доступных данных относительно длительного лечения максимальной дозой диклофенака, возможность аналогичного пидвищенного риска не может быть исключена. Пока такие данные станут доступными, должна осуществляться тщательная оценка соотношения риска и пользы относительно применения диклофенака пациентам с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска(например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений(например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лишь после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и длительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять у пациентов старше 65 годы.

Следует избегать одновременного применения диклофенака и системных нестероидных противовоспалительных препаратов, такими как селективные ингибиторы циклооксигенази- 2, из-за отсутствия будь каких доказательств синергичного эффекта, и в связи с потенциальными адитивними побочными эффектами.

Следует с осторожностью назначать лечение пациентам пожилого возраста в соответствии с рекомендациями для данной группы пациентов. В частности рекомендуется применение минимальной эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низкой массой тела.

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая диклофенак, редко могут развиваться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидни реакции, даже без предыдущего применения препарата.

Как и другие НПЗП, диклофенак благодаря своим фармакодинамичним свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Диклобрю 100 мг содержит сахарозу, потому не рекомендованный для применения у пациентов с редкой наследственной патологией непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью. С осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом.

Диклобрю 100 мг содержит лактозу, потому пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Желудочно-кишечное кровотечение(гематемезис, мелена), язва или перфорация, что могут быть летальными, отмечались при применении нестероидных противовоспалительных препаратов, включая диклофенак, и могут возникать в любой период времени на протяжении лечения, из или без симптомов-предвестников или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У пациентов пожилого возраста такие осложнения имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые получают лечение диклофенаком, данный лекарственное средство следует отменить.

Как и при применении всех НПЗП, включая диклофенак, тщательный медицинский надзор и особенная осторожность нужны при назначении диклофенака пациентам с симптомами, которые указывают на нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта или с подозреваемой язвой, кровотечением или перфорацией желудка или кишечнику в анамнезе. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в желудочно-кишечном тракте увеличивается с повышением доз НПЗП, включая диклофенак, а также у пациентов с язвой в анамнезе, в частности усложненным кровотечением или перфорацией.

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПЗП, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, что могут быть летальными.

Для снижения риска возникновения желудочно-кишечной токсичности у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с кровотечением или перфорацией, и пациентам пожилого возраста лечения следует начинать с самой низкой эффективной дозы и сдерживаться ее.

Следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных средств(например мизопростолу или ингибиторов протонной помпы) у тех пациентов, а также у пациентов, которые нуждаются сопутствующего применения лекарственных средств, которые содержат низкие дозы ацетилсалициловой кислоты(АСК) /аспирина или других лекарственных средств, которые могут повышать риск относительно желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, нуждаются наблюдения относительно необычных абдоминальных симптомов(особенно желудочно-кишечного кровотечения).

Следует соблюдать осторожность пациентам, которые получают сопутствующее лечение препаратами, которые могут повышать риск появления язвы или кровотечения, такими как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) или антиагрегантные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Влияние на печенку

Тщательный медицинский надзор нужен в случае, если препарат Диклобрю 100 мг назначать пациентам с нарушением функции печенки, поскольку их состояние может заостриться.

Как и при применении всех НПЗП, включая диклофенак, уровень одного или больше печеночные ферменты могут повышаться. Во время длительного лечения диклофенаком регулярный контроль функции печенки показан в качестве меры пресечения.

Если изменение показателей функции печенки хранится или ухудшается, появляются клинические признаки или симптомы заболевания печенки или наблюдаются другие проявления(эозинофилия, сыпь), применения Диклобрю 100 мг следует прекратить.

Гепатит может розвитися во время приема диклофенака без продромальных симптомов.

Нуждается осторожности применения диклофенака пациентам с печеночной порфириею, поскольку он может повлечь обострение.

Влияние на почки

Поскольку во время применения НПЗП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки, особенную осторожность следует соблюдать пациентам с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, которые получают сопутствующее лечение диуретиками или препаратами, которые могут существенно влиять на почечную функцию, а также пациентам с существенным снижением объема внеклеточной жидкости по любой причине, например к или после обширного хирургического вмешательства. В таких случаях при применении диклофенака рекомендовано в качестве предостерегающего мероприятия проводить мониторинг почечной функции. После прекращения терапии состояние пациентов, как правило, нормализуется к состоянию, которое предшествовало лечению.

Влияние на кожу

Сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них летальные, в том числе ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз, которые наблюдались очень редко во время применения НПЗП, включая диклофенак. Наивысший риск развития этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует прекратить прием Диклобрю 100 мг при первых проявлениях кожного высыпания, язвах слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

СЧВ и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой(СЧВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможен повышенный риск асептического менингита.

Кардиоваскулярные и цереброваскулярные проявления

Соответствующего медицинского надзора и консультирования нуждаются пациенты с гипертензией та/або застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени в анамнезе, поскольку во время применения НПЗП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки.

Результаты клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах(150 мг на сутки) и при долгосрочном лечении, может быть связанным с небольшим повышением риска тромбоза артерий(например инфарктом миокарда или инсультом).

Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий та/або цереброваскулярным заболеванием следует назначать диклофенак лишь после тщательного обмиркування. Такого же обмиркування нуждается начало долгосрочного лечения пациентов с кардиоваскулярными факторами риска(например гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Гематологические проявления

Во время долгосрочного лечения диклофенаком, как и при применении других НПЗП, рекомендованные контрольные анализы крови с определением количества форменных элементов.

Диклобрю 100 мг может оборотно подавлять агрегацию тромбоцитов. Пациенты с нарушениями гемостазу, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями нуждаются тщательного надзора.

Применение при наличии астмы

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком назальной слизистой оболочки(то есть назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями респираторного тракта(особенно при наличии связи с симптомами, подобными аллергическому риниту), реакции на НПЗП, подобные обострениям астмы(так называемая аспиринова астма с непереносимостью аналгетиков), отек Квінке и крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. В связи с этим таким пациентам рекомендованные специальные меры(готовность к предоставлению неотложной помощи) пресечений. Это также касается пациентов, которые имеют аллергические реакции на другие вещества, например высыпание, зуд или крапивница.

Как другие средства, которые подавляют активность простагландинсинтетази, диклофенак натрия и другие НПЗП могут вызывать бронхоспазм в случае назначения пациентам с астмой в настоящее время или в анамнезе.

Женская фертильность

Диклобрю 100 мг может влиять на женскую фертильность и потому не рекомендованный женщинам, которые планируют беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения Диклобрю 100 мг женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование относительно бесплодности.

Применение в период беременности или кормления груддю

В период И и ІІ триместров беременности диклофенак натрия можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и только в минимальной эффективной дозе и длительность лечения настолько коротким, насколько это возможно.

Беременность

Притеснение синтеза простагландинов может негативно отразиться на беременности та/або эмбрионном/фетальному развитии. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша та/або сердечных изъянов и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых изъянов увеличивался от менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %.

Считается, что риск повышается при увеличении дозы и длительности терапии. У животных введения ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению пре- и постимплантацийнной гибели плодов и ембрион-фетальной летальности.

Кроме того, у животных, которым ингибиторы синтеза простагландинов назначали в течение периода органогенеза, увеличивалась частота случаев разных изъянов развития, в том числе сердечно-сосудистой системы. Если диклофенак натрия назначать женщинам, которые планируют беременность, или в течение И триместру беременности, доза должна быть настолько низкой и длительность лечения настолько коротким, насколько это возможно.

Во время ІІІ триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

- сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией);

- нарушение функции нырок, который может прогрессировать к почечной недостаточности из олигогидроамниозом.

На мать и новорожденную, а также в конце беременности могут возникать следующие явления:

- возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

- торможение сокращений матки, которая приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно Диклобрю 100 мг противопоказанный во время ІІІ триместру беременности.

Кормление груддю

Как и другие НПЗП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому с целью предупреждения развития побочных реакций у младенцев, данный препарат противопоказан в период кормления груддю.

Женская фертильность

Как и другие НПЗП, диклофенак может влиять на женскую фертильность и потому не рекомендованный женщинам, которые планируют беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения диклофенака женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование относительно бесплодности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, в которых во время приема Диклобрю 100 мг возникают головокружение или другие нежелательные эффекты со стороны центральной нервной системы, включая нарушение зрения, руководить автотранспортом или другими механизмами не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Дозу и курс лечения устанавливает индивидуально врач с учетом тяжести заболевания. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая задание лечения каждого отдельного пациента. Назначать по 1 таблетке 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг(необхину дозу достигать применением таблеток с другим содержимым действующего вещества). Если симптомы заболевания выражены на протяжении ночи или утром, Диклобрю 100 необходимо применять вечером. Таблетки принимать после еды, не розжовуючи, запивая достаточным количеством жидкости.

Деть

Диклобрю 100 мг противопоказанный для лечения детей через высокое содержание активного вещества в таблетке.

Передозировка

Нет типичной клинической картины передозировки диклофенака. Симптомами передозировки диклофенака могут быть головная боль, тошнота, боль в эпигастрии, блюет, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, запятая, сонливость, возбуждение, шум в ушах, судороги или усиления проявлений других побочных реакций. В случае значительного отравления возможны острая почечная недостаточность и повреждение печенки.

Лечение острого отравления НПЗЗ заключается в применении мероприятий пидтримуючеи и симптоматической терапии. Симптоматические и пидтримуючи мероприятия показаны при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судорожный синдром, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и притеснения дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия станут полезными для выведения НПЗЗ, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и испытывают интенсивный метаболизм. После приема потенциально токсичных доз может быть применен активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз проведения желудочной деконтаминации(вызывание блюющего, промывания желудка).

Побочные реакции

Категория частоты нежелательных реакций определяется таким образом: очень часто(>1/10); часто(≥ 1/100, < 1/10); нечасто(≥1/1000, <1/100); редко(≥1/10000, <1/1000); очень редко(<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия(включая гемолитическую и апластичну анемию), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, включая анафилактические и анафилактоидни реакции(включая гипотензию и шок); очень редко - ангионевротический отек(включая отек лица).

Психические нарушения: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость, повышенная утомляемость; очень редко - парестезия, ухудшение памяти, судороги, ощущение тревоги, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушения мозгового кровообращения; неизвестно - спутывание сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения : очень редко - зрительные нарушения, нечеткость зрения, диплопия; неизвестно - неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и равновесия : часто - вертиго; очень редко - звон в ушах, ухудшение слуха.

Кардиологические нарушения: очень редко - пальпитация, боль в грудной клетке, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы: очень редко - гипертензия, гипотензия, васкулит.

Респираторные, торакальни и медиастинальные нарушения: редко - астма(включая диспноэ); очень редко - пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, блюет, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, потеря аппетита; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, геморрагическая диарея, мелена, язвы желудка и кишечнику из или без кровотечения или перфорации(иногда с летальными последствиями, особенно у пациентов пожилого возраста); очень редко - колит(включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит(включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподибних стриктур в кишечнике, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности трансаминаз, редко -гепатит, желтуха, нарушение функций печенки; очень редко - фульминантний гепатит, некроз печенки, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : часто - высыпание; редко - крапивница; очень редко - буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла(токсичный эпидермальный некролиз), ексфолиативний дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны сечевидильной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротичний синдром, тубулоинтерстициальний нефрит, папиллярный некроз почки, задержка жидкости в организме.

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата : редко - отеки.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : очень редко - импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботичних осложнений(например, инфаркт миокарда или инсульт), связанном с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах(150 мг на сутки) и при длительном приложении.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Ответственный за выпуск серии :

БРЮФАРМЕКСПОРТ с.п.р.л./BRUPHARMEXPORT s.p.r.l.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ответственный за выпуск серии :

14, ул. Где ля Гротт, 1020 Брюссель, Бельгия/14 rue de la Grottе, 1020 Brussels, Belgium.

Заявитель

БРЮФАРМЕКСПОРТ с.п.р.л./BRUPHARMEXPORT s.p.r.l.

Местонахождение заявителя

14, ул. Где ля Гротт, 1020 Брюссель, Бельгия/14 rue de la Grottе, 1020 Brussels, Belgium.