Протекон Фаст®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПРОТЕКОН ФАСТ®

(PROTECHON FAST®)

Состав

действующие вещества: glucosamine, chondroitin sulfate, diclofenac;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит: глюкозамину сульфата 500 мг, хондроитину сульфата натрия 400 мг, калию диклофенака 50 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, повидон(К- 30), натрию крохмальгликолят, кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк, натрию кроскармелоза, гипромелоза, полиетиленгликоль(ПЕГ- 6000), титану диоксид(Е171), краситель желтое мероприятие(E 110), изопропиловий cпирт.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, помаранчевого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с черточкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые влияют на опорно-двигательный аппарат. Комбинированные противовоспалительные и протиревматични средства. Код АТХ M01B X.

Фармакологические свойства

Препарат делает противовоспалительную, знеболювальну, хондропротекторну и регенеративное действие.

Замедляет процессы повреждения хрящевой ткани и резорбцию костной ткани, возобновляет хрящевую ткань, убыстряет образование костной мозоли при травмах, способствует возобновлению функции суставов.

Фармакодинамика.

Глюкозамін является субстратом построения суставного хряща и стимулирует регенерацию хрящевой ткани. Любое неблагоприятное влияние(заболевание, вековые нарушения обмена веществ, травматизм) уменьшает его синтез и концентрацию в соединительной ткани, которая приводит к нарушению структуры, функции суставов и появления боли. Глюкозаминогликаны и протеогликани является частью сложной матрицы, из которой состоит хрящ.

Глюкозамін входит в состав эндогенных глюкозаминогликан хрящевой ткани, стимулирует выработку протеогликанив и увеличивает поглощение сульфата суставным хрящом.

Таким образом, глюкозамин пополняет эндогенный дефицит глюкозамину, участвует в биосинтезе протеогликанив и гиалуроновой кислоты, чем противодействует прогрессу дегенеративных процессов в суставах, хребте и окружающих мягких тканях; стимулирует образование хондроитинсерной кислоты, нормализует отложение кальция в костной ткани, способствует возобновлению суставных функций и исчезновению болевого синдрома.

Хондроїтину сульфат является высокомолекулярным мукополисахаридом, влияет на фосфорно- кальциевый обмен в хрящевой ткани, замедляет резорбцию костной ткани и снижает потерю кальция, замедляет процессы дегенерации хрящевой ткани. Делает хондропротекторну действую, стимулирует регенерацию хрящевой ткани, делает противовоспалительную, аналгезуючу действую, обеспечивает хондропротекцию в нормальных условиях и в условиях деструкци хрящевой ткани. Препятствует сжатию соединительной ткани, "смазывает" суставные поверхности и нормализует выработку суставной жидкости.

Калию диклофенак - это нестероидное противовоспалительное средство(НПЗЗ) с аналгетической, противовоспалительной и антипиретической активностью, имеет быстрое начало действия, которое особенно подходит для лечения острой боли в условиях воспаления. В основе механизма действия - ингибиция синтеза простагландинов, которые играют главную роль в развитии воспаления, боли и лихорадки. Противовоспалительные, аналгетические и антипиретические свойства нестероидных противовоспалительных средств связаны с их свойством ингибувати синтез простагландинов через блокирование синтеза фермента циклооксигеназы. Уменьшает боль в состоянии спокойствия и при движениях, уменьшает проявления утренней несвободности в суставах, отек мягких тканей, улучшает функциональное состояние опорно-двигательного аппарата. Диклофенак калия подавляет преимущественно фазу экссудации, меньшей мерой пролиферации, уменьшая синтез коллагену и связано с этим склерозування тканей.

Фармакокинетика.

Глюкозаміну сульфат. Биодоступность глюкозамину при пероральном приложении - 25-26 %. После распределения в тканях наибольшие концентрации определяются в печенке, почках и хрящевой ткани. Приблизительно 90 % глюкозамину, который пришел к организму пероральным путем, в виде соли глюкозамину всасывается из тонкой кишки и оттуда через портальное кровообращение приходит к печенке. Весомая часть глюкозамину, который всасывается, метаболизуеться в печенке, распадается к мочевине, воде и углекислому газу. Около 30 % принятой дозы длительное время персистуе в соединительной ткани. Выводится, главным образом, почками и в очень незначительном количестве - с калом.

Хондроїтину сульфат. После одноразового приема хондроитину максимальная концентрация в плазме крови(Сmax) достигается через 3-4 часы, в синовиальний жидкости - через 4-5 часы. Концентрация в синовиальний жидкости превышает концентрацию в плазме. Биодоступность хондроитину сульфата представляет 13-15 %. Выводится почками в течение 24 часов.

Калию диклофенак не кумулюеться. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через

2 часы после приема. Связывание с белками плазмы - 99,7 %. Проникает в синовиальну жидкость. Системный клиренс активного вещества - 263 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 1-2 часы. 60 % выводится почками в виде метаболитив, менее 1 % - почками в неизмененном виде, остальные - в виде метаболитив с желчью.

Клинические характеристики

Показание

Лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются признаками воспаления, болью, дегенеративно-дистрофическими изменениями хрящевой ткани суставов и хребта, уменьшением подвижности суставов.

- Остеоартриты(в том числе коленного, кульшового суставов, межпозвонковый остеохондроз, спондилоартроз).

Противопоказание

Реакции повышенной чувствительности к действующим веществам или к другим компонентам препарата; реакции повышенной чувствительности(ринит, крапивница, бронхоспазм, отек Квінке) в анамнезе, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; реакции повышенной чувствительности к моллюскам; повышенная толерантность к глюкозе, активная язва желудка или кишечнику, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация; кровотечение или перфорация пищеварительного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами; активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивная язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе(2 или больше отдельные эпизоды диагностированной язвы или кровотечения); зажигательные заболевания кишечнику(например болезнь Крона или язвенный колит); тяжелая печеночная недостаточность(класс С за классификацией Чайлд-П'ю, цирроз печенки, асцит); тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина < 30 мл/хв); выраженная сердечная недостаточность(NYHA III - IV); ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт

миокарда в анамнезе; лечение послеоперационной боли после операции аорто-коронарного шунтирования(или использование аппарата искусственного кровообращения); цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий; склонность к кровотечениям, тромбофлебити; фенилкетонурия; сахарный диабет. Нарушение гемопоэза. Период беременности и кормления груддю. Детский возраст к

18 годы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны такие взаимодействия:

с селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) - возможное повышение возникновения кровотечения пищеварительного тракта;

с сердечными гликозидами - возможное усиление сердечной недостаточности, снижения скорости клубочковой фильтрации(ШКФ) и повышения концентрации последних в плазме крови;

с литием, дигоксином, фенитоином - возможное повышение концентрации последних в плазме крови; рекомендуется мониторинг концентрации этих лекарственных средств в плазме крови;

с противодиабетическими средствами - хотя клинические исследования не выявили влияния диклофенака на действие противодиабетических средств, сообщалось о гипергликемии и гипогликемии, которая нуждается корректировки дозы последних; рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в плазме крови;

со средствами, которые вызывают гиперкалиемию(такими как калийзберигаючи диуретики, циклоспорин, такролимус, триметоприм) - возможное увеличение уровня калия в плазме крови; рекомендуется мониторинг состояния таких пациентов;

с антикоагулянтами, антитромботическими средствами - возможное повышение риска кровотечения и притеснения агрегации тромбоцитов(при применении НПЗЗ, включая диклофенак, в высоких дозах). Хотя клинические исследования не выявили влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, сообщалось о повышенном риске кровотечения у пациентов, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты; необходимый тщательный мониторинг состояния таких пациентов;

из такролимусом, циклоспорином - возможное усиление нефротоксичности; при одновременном приложении с циклоспорином рекомендуется коррекция дозирования препарата;

с мочегонными, антигипертензивными средствами - возможное снижение антигипертензивного эффекта; данную комбинацию применять с осторожностью; необходимый контроль артериального давления(особенно пациентам пожилого возраста), функций почек после начала комбинированной терапии, а в дальнейшем - регулярно, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с повышенным риском нефротоксичности; пациенты должны получать надлежащее количество жидкости;

с антибиотиками хинолонового ряда - сообщалось о развитии судорог, возникновение которых могло быть связано с одновременным применением хинолонов и НПЗЗ, включая диклофенак.

Это наблюдалось у пациентов как с наличием, так и при отсутствии в анамнезе эпилепсии или судорог; данную комбинацию применять с осторожностью;

из мифепристоном - возможное уменьшение эффективности последнего; применение НПЗЗ, включая диклофенак, рекомендуется через 8-12 сутки после применения мифепристону;

из метотрексатом - возможное повышение концентрации и токсичности последнего; следует соблюдать осторожность при назначении НПЗЗ, включая диклофенак, меньше чем за

24 часы к применению метотрексату;

с другими НПЗЗ(включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2), кортикостероидами - возможное повышение частоты возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта; следует избегать одновременного приложения 2 или больше НПЗЗ;

из колестиполом, холестирамином - возможная задержка или уменьшение абсорбции диклофенака; применение диклофенака рекомендуется по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часы после применения колестиполу/холестирамина;

с лекарственными средствами, которые являются мощными ингибиторами CYP2C9, - возможно значительное повышение пика концентрации в плазме и усиления эффектов диклофенака в связи с ингибуванням его метаболизма; данную комбинацию применять с осторожностью.

Особенности применения

Общие.

Не превышать рекомендованную дозу препарата.

Препарат не применять с системными НПЗЗ, такими как селективные ингибиторы циклооксигенази- 2, из-за отсутствия любых доказательств синергичного эффекта и в связи с потенциальными адитивними побочными эффектами.

Как и при применении других НПЗЗ, включая диклофенак, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидни, даже без предыдущего влияния диклофенака.

Через свои фармакодинамични свойства диклофенак, как и другие НПЗЗ, может маскировать симптомы инфекций.

Особенные категории пациентов.

Препарат применять с осторожностью пациентам пожилого возраста. Рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу слабым пациентам пожилого возраста или пациентам с низкой массой тела.

Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск развития асептического менингита.

Необходимы специальные меры(готовность к предоставлению неотложной помощи) пресечений при применении препарата пациентам с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа(например, назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких(ХОЗЛ) или хроническими инфекциями респираторного тракта(особенно с проявлениями, подобными симптомам аллергического ринита), поскольку у таких пациентов при приеме НПЗЗ, включая диклофенак, чаще, чем в других, возникают такие побочные эффекты, как обострение астмы(так называемая непереносимость анальгетиков или анальгетическая астма), отек Квінке или крапивница. Вышеуказанное также касается пациентов с аллергическим проявлениями, в частности сыпью, зудом или крапивницей, при применении других препаратов.

Препараты, которые подавляют активность простагландинсинтетази, включая диклофенак, могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам с бронхиальной астмой, в т. ч. в анамнезе.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, которые получают одновременно лекарственные средства, которые повышают риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты(например варфарин), антитромботические средства(например АСК) или селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину.

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

При применении НПЗЗ, включая диклофенак, были зарегистрированные случаи задержки жидкости и возникновения отеков. Существует повышенный риск тромботичних сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений в связи с приемом определенных селективных ингибиторов ЦОГ- 1/ЦОГ- 2 отдельных НПЗЗ. Данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах(150 мг/сутки) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска артериальных тромботичних событий(например инфаркту миокарда или инсульта).

Препарат следует применять под тщательным надзором врача пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии та/або застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести.

Препарат применяют лишь после тщательной оценки соотношения риск/польза пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией или значительными факторами риска(такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, курение). Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени достаточных для контроля симптомов.

Влияние на гематологические показатели.

Препарат рекомендован лишь для кратковременного курса лечения. В случае назначения данного препарата на более длительный период рекомендуется(как и для других НПЗЗ) регулярно контролировать гемограмму.

Следует тщательным образом контролировать состояние пациентов с нарушениями гемостазу, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями, поскольку диклофенак может временно ингибувати агрегацию тромбоцитов.

Влияние на печенку.

При применении всех НПЗЗ, включая диклофенак, уровень одного или больше печеночные ферменты могут повышаться. Пациенты с нарушением функций почек должны находиться под тщательным медицинским надзором, поскольку их состояние может заостриться. Во время длительного лечения диклофенаком показан в порядке меры пресечения регулярный контроль функций печенки. Если отклонение от нормальных показателей функций печенки хранится или усиливается, появляются клинические симптомы заболевания печенки или наблюдаются другие проявления(эозинофилия, высыпание), применения препарата следует прекратить. Гепатит может развиться во время приема диклофенака без продромальных симптомов. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с печеночной порфириею, поскольку он может повлечь обострение.

Влияние на почки.

Во время применения НПЗЗ, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки. Препарат применяют с осторожностью пациентам с нарушением функций сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, которые получают сопутствующее лечение диуретиками или препаратами, которые могут существенно влиять на почечную функцию, а также пациентам с существенным снижением объема внеклеточной жидкости по любой причине, например к или после обширного хирургического вмешательства.

В случае применения препарата следует контролировать функцию почек.

Влияние на пищеварительный тракт.

При применении всех НПЗЗ, включая диклофенак, были зарегистрированные случаи желудочно-кишечных кровотечений(случаи блюющего кровью, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и которые могут развиться в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствию предупредительных симптомов или серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, которые получают диклофенак, возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, применение препарата необходимо прекратить.

Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в пищеварительном тракте увеличивается с повышением дозы НПЗЗ, включая диклофенак, и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций в случае применения НПЗЗ, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Препарат применяют с осторожностью и под медицинским надзором пациентам с симптомами, которые свидетельствуют о нарушении со стороны пищеварительного тракта или с наличием язвы желудка или кишечнику, кровотечению или перфорации в анамнезе.

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах(особенно кровотечения в пищеварительном тракте).

Чтобы снизить риск такого токсичного влияния на пищеварительный тракт, лечение препаратом у пациентов с язвой в анамнезе, особенно усложненным кровотечением или перфорацией, и пациентов пожилого возраста начинают и поддерживают самыми низкими эффективными дозами.

Следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных средств(например ингибиторов протонной помпы или мизопростолу) пациентам, которые нуждаются сопутствующего применения лекарственных средств, которые содержат низкие дозы ацетилсалициловой кислоты(АСК/аспирин) или других лекарственных средств, которые повышают риск нежелательного действия на пищеварительный тракт.

Влияние на кожу.

В связи с применением НПЗЗ, включая диклофенак, в редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи(некоторые из них были летальными), включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Наивысший риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии : реакции появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата следует прекратить при первом появлении кожных сыпей, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат не применять в период беременности или кормления груддю.

Как и другие НПЗЗ, диклофенак может влиять на женскую фертильность и потому не рекомендованный женщинам, которые планируют беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводят обследование относительно бесплодности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Обычно при приеме препарата в рекомендованной дозе и при кратковременном курсе лечения влияния на скорость реакций не наблюдается. Однако пациентам, в которых при применении препарата возникают нарушения функций центральной нервной системы, не следует руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применяют взрослым в дозе 1 таблетка 2 разы на сутки. Таблетки принимают внутренне к еде, запивая водой. Общая длительность лечения в рекомендованной дозе не должна превышать 10 дни.

Схему лечения подбирают индивидуально. По назначению врача лечение может быть более длительным. Дальше продолжить лечение препаратами, которые содержат глюкозамину сульфат и хондроитину сульфат.

Препарат рекомендовано применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени.

Деть.

Препарат не применяют в педиатрической практике.

Передозировка

Возможное усиление побочных эффектов.

Симптомы: типичной клинической картины при передозировке диклофенака нет. При передозировке могут возникать такие симптомы: головная боль, тошнота, блюет, боль в эпигастрии, гастроинтестинальна кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, запятая, сонливость, звон в ушах, обморок или судороги. В случае тяжелого отравления возможное развитие острой почечной недостаточности и поражение печенки.

Лечение: пидтримуюча и симптоматическая терапия таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны пищеварительного тракта, притеснения дыхания. Проведение специальных мероприятий, таких как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не способствуют ускоренному выведению препарата из организма в результате высокой степени связывания с белками и экстенсивного метаболизма диклофенака. В случае потенциально токсичной передозировки необходимо осуществить эвакуацию содержимого желудка(вызывать блюет, промыть желудок) и применить активированный уголь.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, высыпание(в т.о. эритематозные, буллезные), крапивницу, экзему, мультиформну эритему(в т.о. синдром Стівенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз, эритродермию(ексфолиативний дерматит), анафилактические и анафилактоидни реакции(в частности гипотензию и шок), ангионевротический отек, бронхиальную астму(включая одышку), пневмонит, васкулит.

Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, тошнота, блюет, диарея, ощущение спазмов, диспепсия, вздутие живота, анорексия, стоматит, афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, гастрит, язвы желудка и кишечнику, в том числе с кровотечением или перфорацией(иногда с летальным следствием, особенно у пациентов пожилого возраста), желудочно-кишечные кровотечения(кровавое блюет, мелена, диарея с примесями крови), возникновения диафрагмоподибних стриктур в кишечнике, нарушение со стороны нижних отделов кишечнику, такие как колит, неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки, повышения уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, гепатит, который сопровождается или не сопровождается желтухой, молниеносный гепатит, некроз печенки, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, вертиго, раздраженность, повышенная утомляемость, спутывание сознания, галлюцинации, нарушения мозгового кровообращения, судороги, депрессия, ощущение тревожности, общая слабость, ночные ужасы, тремор, психотические расстройства, асептический менингит, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов чувств : нарушение зрения(нечеткость зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожи и ее производных : аллопеция, фоточувствительность, пурпура, включая аллергическую пурпуру, дерматит.

Со стороны мочеполовой системы: отеки, острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи(гематурия, протеинурия), интерстициальный нефрит, нефротичний синдром, папиллярный некроз, медулярний некроз почки. Тулубоінтерстиціальний нефрит, задержка жидкости в организме, импотенция.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия(в т.о. гемолитическая, апластична), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, артериальная гипертензия или гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность. Данные исследований свидетельствуют о повышенном риске тромботичних осложнений(таких как инфаркт миокарда или инсульт), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах(150 мг на сутки) и при длительном приложении.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 30, 60 или 90 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистерах или в контейнере.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Евертоджен Лайф Саєнсиз Лімітед/ Evertogen Life Sciences Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Плот №: Ес- 8, Ес- 9, Ес- 13/Пи и Ес- 14/Пи Те Ec Ай Ай Си, Фарма Ес И Зет, Грин Індастріал Парк, Полепаллі(Ві), Єдчерла(Эм), Махабубнагар, Телангана, ІH - 509 301, Индия /

Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India