Простазан

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПРОСТАЗАН

(PROSTAZAN)

Состав

действующее вещество: тамсулозину гидрохлорид;

1 капсула содержит 0,4 мг тамсулозину гидрохлорида;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, дисперсия 30 % метакрилатной кислоты - етилакрилатного сополимеру(1: 1), который содержит полисорбат 80(около 2,8 %), натрию лаурилсульфат(около 0,7 %), триетилцитрат, тальк;

покрытие пелет : дисперсия 30 % метакрилатной кислоты - етилакрилатного сополимеру(1: 1), который содержит полисорбат 80(около 2,8 %), натрию лаурилсульфат(около 0,7 %), тальк, триетилцитрат;

состав капсулы : желатин, индиготин(Е 132), титану диоксид(Е 171), железа оксид желт(Е 172), железа оксид красен(Е 172), железа оксид черный(Е 172).

Врачебная форма. Капсулы с модифицированным высвобождением, тверди.

Основные физико-химические свойства: твердая желатиновая капсула с корпусом оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета. Капсула заполнена пелетами от белого к почти белому цвету.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецептори, в частности α1A и α1D, что находятся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатичной части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатичной части уретры, которая способствует улучшению выделения моче. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы(затруднение начала мочеиспускания, послабления струи мочи, капания после окончания мочеиспускания, ощущения неполного освобождения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания).

Эти эффекты долгое время хранятся при долгосрочном лечении и в значительной степени сдерживают проведение хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторив имеют способность снижать артериальное давление путем снижения периферического тонуса сосудов. Во время исследований тамсулозину не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления.

Фармакокинетика.

Всасывание. Тамсулозин хорошо всасывается из желудочного-кишечного тракта, а его биодоступность представляет почти 100 %. Всасывание тамсулозину происходит несколько медленнее после приема еды. Однородность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает тамсулозин в одно и то же время после приема еды. Фармакокинетика тамсулозину имеет линейный характер.

После приема разовой дозы тамсулозину после еды пиковая концентрация тамсулозину в плазме крови достигается приблизительно через 6 часы, а стабильная концентрация образуется на пятые сутки после ежедневного приема препарата. Cmax при этом есть приблизительно на две трети выше той, которая образуется после приема разовой дозы.

Распределение. У мужчин тамсулозин приблизительно на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата незначителен(приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозину гидрохлорид не поддается эффекту первого прохождения и медленно метаболизуеться в печенке с образованием фармакологически активных метаболитив, что хранят высокую селективность к α1-адренорецепторив. Большая часть активного вещества присутствующая в крови в неизмененном виде.

Элиминация. Тамсулозин и его метаболити выводятся из организма преимущественно с мочой. Приблизительно 9 % дозы остается в виде неизмененного действующего вещества.

После разового приема дозы тамсулозину после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения соответственно представляют приблизительно 10 и 13 часы.

Клинические характеристики

Показание

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказание

Гиперчувствительность к тамсулозину гидрохлориду, включая лекарственно-индуктируемый ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия проводили только при участии взрослых.

При одновременном применении тамсулозину гидрохлорида из атенололом, еналаприлом или теофиллином врачебного взаимодействия не отмечалось. Одновременное приложение из циметидином повышает, а с фуросемидом‒снижает концентрацию тамсулозину в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозину нет потребности.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозину в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепаму, пропранололу, трихлорметиазиду и хлормадинону в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозину.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозину гидрохлорида. Одновременное приложение из кетоконазолом(известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax до 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида и пароксетину(сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное приложение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения

Как и при применении других α1-адреноблокаторив, в отдельных случаях при применении тамсулозину возможное снижение артериального давления, которое может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии(головокружение, слабость) пациент должен находиться в сидячем или лежачему положении к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Простазан, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут повлечь такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и в случае необходимости‒тест на определение уровня специфического антигену предстательной железы(PSA) к началу и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности(клиренс креатинина <10 мл/хв) необходимо с особенной осторожностью, поскольку клинических исследований применения тамсулозину таким пациентам не проводилось.

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка(IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), который может стать причиной увеличения количества осложнений под время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1‒2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от такого прекращения лечения тамсулозином на сегодня точно не установлена. О синдроме атонического зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозину задолго до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

Пациентам перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать приема тамсулозину гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, или принимал(или принимает) пациент тамсулозин, с целью предупреждения возможных осложнений, связанных из IFIS.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозину гидрохлорида пациентам, в которых раньше отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Простазан непоказан для применения женщинам.

Фертильность.

Во время клинических исследований тамсулозину в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в писляреестрацийний период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния препарата на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Однако, пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости, помутнения зрения, головокружения и обмороке.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза для взрослых‒1 капсула ежедневно после завтрака или после первого приема еды. Капсулу следует глотать целой, не разламывать и не разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.

Пациентам с почечной недостаточностью не нужная коррекция дозы. Пациентам с умеренной и средней степени тяжести печеночной недостаточностью не нужная коррекция дозы. (см. также раздел "Противопоказания").

Деть.

Препарат не применять детям.

Безопасность и эффективность применения тамсулозину детям в возрасте до 18 лет не оценивались.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка тамсулозину гидрохлоридом может потенциально повлечь тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения давления в результате передозировки следует проводить пидтримуючу терапию, направленную на возобновление нормальной функции сердечно-сосудистой системы(например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если это мероприятие не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую пидтримуючу терапию. Учитывая высокую степень связывания тамсулозину с белками плазмы маловероятно, что проведение гемодиализа является целесообразным.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать блюет. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних послабляющих средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции

* Отмечались в писляреестрацийний период.

Во время писляреестрацийного надзора описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза(синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукома у пациентов, которая принимала тамсулозин(см. раздел "Особенности применения").

Післяреєстраційний опыт. Кроме вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции передсердь, аритмии, тахикардии и диспноэ. Поскольку об отмеченных случаях сообщалось спонтанно, частоту сообщений и роль тамсулозину при этом нельзя достоверно установить.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсулы в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Сінтон Хіспанія, С.Л.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Пол. Лесс Салінес, ул. К/Кастелло, 1, Сант Боі де Ллобрегат, Барселона, 08830, Испания