Пропофол Каби

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПРОПОФОЛ КАБІ

(PROPOFOL KABI)

Состав

действующее вещество: пропофол;

1 мл эмульсии содержит 10 мг или 20 мг пропофолу;

вспомогательные вещества: масло соевая рафинирована, триглицериды средней цепи, фосфолипиды яичного желтка, глицерин, кислота олеиновая, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Эмульсия для внутривенного введения.

Основные физико-химические свойства: белая гомогенная эмульсия.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для общей анестезии. Код АТХ N01А Х10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Пропофол Кабі - средство для общей анестезии, которая делает кратковременное действие и быстро в течение приблизительно 30 секунд вызывает медикаментозный сон. Обычно возобновление сознания происходит быстро. Механизм действия, как и в случае применения других средств для анестезии, не имеет надлежащего объяснения.

Обычно, при применении пропофолу для вступительной анестезии и для ее поддержания наблюдается снижение средних показателей артериального давления и незначительные изменения частоты сердечных сокращений. Вместе с тем гемодинамические параметры обычно остаются относительно стойкими во время поддержания анестезии. Хотя после введения пропофолу может возникать притеснение дыхания, любые эффекты, подобные тем, которые возникают при применении других внутривенных анестезирующих средств, легко поддаются контролю в клинических условиях.

Пропофол уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления более выражено у больных с повышенными базовыми показателями внутричерепного давления.

Пробуждение, обычно, происходит быстро и с ясным сознанием, частота случаев головной боли, послеоперационной тошноты и блюет низкая.

Пропофол в терапевтических концентрациях не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.

Деть

Ограниченные данные исследований анестезии с применением пропофолу детям указывают на сохранение безопасности и эффективности при длительности наркоза до 4 часов. Согласно опубликованным данным лекарственное средство можно применять детям при проведении длительных процедур без изменений безопасности или эффективности последнего.

Фармакокинетика.

Всасывание. Уменьшение концентрации пропофолу после введения болюсной дозы или после прекращения вливания можно описать с помощью открытой трехфазной модели. Первая фаза характеризуется очень быстрым распределением(период полувыведения представляет 2-4 минуты), вторая - быстрым выведением из организма(период полувыведения - 30-60 минуты). Дальше наблюдается более медленная фаза, для которой характерное перераспределение пропофолу из слабкоперфузованой ткани в кровь.

Распределение. Пропофол широко распределяется и быстро выводится из организма(общий клиренс представляет 1,5-2 л/хв).

Выведение.

Препарат метаболизуеться главным образом в печенке, в результате чего образуются неактивные соединения пропофолу и соответствующий к нему хинол, которые выводятся с мочой.

Когда пропофол применяют для поддержания анестезии, концентрация его в крови достигает стабильного уровня, который отвечает скорости его введения.

В пределах рекомендованных скоростей фармакокинетика препарата имеет линейный характер.

После внутривенного введения одноразовой дозы 3 мг/кг клиренс пропофолу на 1 кг массы тела увеличивается с возрастом по данному принципу: средний клиренс значительно ниже в новорожденных возрастом < 1 месяца(n =3D 25) (20 мл/кг/хв) сравнительно со старшими детьми(n =3D 36, вековой диапазон - 4 мисяци- 7 годы). Кроме того, в новорожденных отмечалась переменчивость данного параметру между пациентами(диапазон 3,7-78 мл/кг/хв). Из-за этих ограничены данные клинических исследований, которые указывают на значительную переменчивость, для данной группы пациентов нельзя предоставить рекомендаций относительно дозирования.

Средний клиренс пропофолу у старших детей после одноразового болюсного введения дозы 3 мг/кг представлял 37,5 мл/кг/хв(4-24 месяцы) (n =3D 8), 38,7 мл/кг/хв(11-43 месяцы) (n =3D 6), 48 мл/кг/хв(1-3 годы) (n =3D 12), 28,2 мл/кг/хв(4-7 годы) (n =3D 10) сравнительно с 23,6 мл/кг/хв у взрослых(n =3D 6).

Клинические характеристики

Показание

Для общей анестезии кратковременного действия препарат вводят внутривенно для:

- индукции и поддержания общей анестезии у взрослых и детей возрастом > 1 месяца;

- седации пациентов возрастом > 16 годы, которым проводится искусственная вентиляция легких в отделении интенсивной терапии(ВІТ);

- седации при проведении диагностических и хирургических процедур, отдельно или в комбинации с лекарственными средствами для местной или общей анестезии, у взрослых и детей возрастом > 1 месяца.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к пропофолу или к любому компоненту препарата.

Пропофол Кабі 1 % противопоказанный детям в возрасте до 1 месяца.

Пропофол Кабі 2 % противопоказанный детям в возрасте до 3 лет.

Пропофол Кабі противопоказанный для седации детям в возрасте до 16 лет в отделениях интенсивной терапии.

Пропофол Кабі противопоказанный пациентам с аллергией на сою или арахис.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пропофол Кабі применяли в комбинации с лекарственными средствами для спинальной и эпидуральной анестезии, а также часто используемыми средствами для премедикации, миорелаксантами, средствами для ингаляционного наркоза и аналгетиками; случаи фармакологической несовместимости не наблюдались. При применении общей анестезии в комбинации с местными анестетиками возможным является назначение меньших доз препарата Пропофол Кабі. Случаи выраженной артериальной гипертензии наблюдались при применении пропофолу пациентам, которые принимали рифампицин.

Совместимое приложение с другими лекарственными средствами, которые подавляют центральную нервную систему(ЦНС), например, с лекарственными средствами для премедикации, средствами для ингаляционного наркоза и аналгетиками, может привести к усилению седативному, аналгетическому эффектов, а также пригничувального влияния препарата Пропофол Кабі на функцию сердечно-сосудистой и дыхательной систем(см. раздел "Особенности применения").

Временное повышение уровня пропофолу у крови и соответственно повышения частоты апноэ могут быть вызваны приемом фентанила.

После лечения суксаметониумом или неостегнином при применении пропофолу может возникнуть брадикардия или остановка сердца.

Одновременное применение эмульсии пропофолу и циклоспорина может привести к возникновению лейкоенцефалопатии.

Особенности применения

Пропофол Кабі должен вводить специалист, который имеет опыт проведения анестезии(или, при необходимости, врач с опытом работы в отделении интенсивной терапии).

Следует проводить постоянный мониторинг состояния пациента. Оборудование для обеспечения проходности дыхательных путей пациента, искусственной вентиляции легких, подачи кислорода и проведения других реанимационных мероприятий должно быть всегда доступным и готовым к использованию. Препарат не должно вводить одно и то же лицо, которое проводит диагностическую или хирургическую процедуру.

Сообщалось о случаях злоупотребления и развития медикаментозной зависимости от Пропофолу Кабі, преимущественно среди медицинских работников. Как и в случае применения других лекарственных средств для общей анестезии, введения Пропофолу Кабі без поддержки функции дыхания может привести к развитию осложнений со стороны дыхательной системы, которые угрожают жизни.

При введении препарата для седации без потери сознания для проведения хирургических или диагностических процедур следует проводить непрерывный мониторинг состояния пациента относительно ранних признаков артериальной гипотензии, нарушения проходности дыхательных путей и снижения насыщения кислородом.

Как и в случае применения других лекарственных средств, которые подавляют ЦНС, при применении препарата Пропофолу Кабі для седации во время хирургических процедур у пациента могут возникать непроизвольные движения. При проведении процедур, которые требуют иммобилизации, данные движения могут представлять опасность для больного.

До выписывания пациента должно пройти достаточно время для убеждения в полном возобновлении функций организма после применения Пропофолу Кабі. Очень редко применение препарата может быть связано с послеоперационной потерей сознания, которое может сопровождаться повышением тонуса мускулатуры. Данному состоянию может предшествовать период бессонницы. Хотя данное состояние проходит спонтанно, следует предоставлять пациенту, который потерял сознание, необходимую помощь.

Обычно нарушение функций, которые вызваны применением Пропофолу Кабі, не определяется уже через 12 часы. Следует учитывать эффекты препарата Пропофолу Кабі, характер проведенной процедуры, прием сопутствующих лекарственных средств, век и состояние пациента при предоставлении советов относительно:

· желательности покидать заведение здравоохранения в сопровождении других лиц;

· периоду времени к возобновлению деятельности, связанной с выполнением сложных или опасных заданий, таких как управление транспортными средствами;

· применение других лекарственных средств, которые могут подавлять ЦНС(например, бензодиазепинив, опиатов, спирта этилового).

Как и другие лекарственные средства для внутривенной анестезии, следует с осторожностью применять Пропофол Кабі пациентам с нарушениями функции сердца, дыхания, почек или печенки, а также гиповолемическим или истощенным пациентам. Клиренс Пропофолу Кабі зависит от кровообращения, потому сопутствующее назначение лекарственных средств, которые уменьшают сердечные выбросы, приведет к снижению клиренса препарата Пропофолу Кабі.

Пропофол Кабі не имеет выраженной ваголитической активности, применение данного лекарственного средства связано со случаями развития брадикардии(в отдельных случаях - глубокой) и асистолии. Следует рассмотреть целесообразность внутривенного введения антихолинергичного лекарственного средства перед индукцией или в течение поддержки анестезии, особенно в случае возможного превалирования тонуса блуждающего нерва или применения Пропофолу Кабі совместимо с другими лекарственными средствами, которые могут повлечь брадикардию.

Как и в случае применения других лекарственных средств для внутривенной анестезии и лекарственных средств, которые подавляют ЦНС, пациентам следует отметить важность избежания употребления алкоголя к и по меньшей мере в течение 8 часов после введения Пропофолу Кабі.

Во время болюсного введения лекарственного средства в течение хирургических процедур особенной осторожности следует придерживаться относительно пациентов с острой дыхательной недостаточностью или притеснением дыхания.

Совместимое приложение с лекарственными средствами, которые подавляют ЦНС, например, изи спиртом этиловым, лекарственными средствами для общей анестезии и наркотическими аналгетиками, приведет к усилению эффектов притеснения ЦНС. При комбинированном применении препарата Пропофол Кабі с лекарственными средствами, которые подавляют ЦНС, которые вводятся парентеральный, может возникнуть тяжелое подавление функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Рекомендуется вводить препарат Пропофол Кабі после применения аналгетика, а дозу следует осторожно титровать с учетом клинического ответа(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Во время индукции анестезии могут возникнуть артериальная гипотензия и временная апноэ, в зависимости от дозы, проведения мероприятий премедикации и применения других лекарственных средств.

В отдельных случаях для устранения артериальной гипотензии может быть нужное применение жидкостей внутривенно и снижение скорости введения препарата Пропофол Кабі в течение периода поддержки анестезии.

При введении Пропофолу Кабі пациентам с эпилепсией существует риск возникновения судорог.

Пациентам с нарушением липидного обмена и с состояниями, при которых следует с осторожностью применять жировые эмульсии, следует оказывать соответствующую помощь. При одновременном внутривенном введении больному другого средства, которое содержит липиды, его дозу следует уменьшить, учитывая количество липидов в составе пропофолу. 1 мл Пропофолу Кабі содержит приблизительно 0,1 г жира.

При интенсивной терапии контроль уровня содержимого жиров проводят через 3 сутки.

В связи с необходимостью повышения дозы для лечения пациентов с ожирением нужно учитывать повышение риска возникновения побочных гемодинамических эффектов.

Если результаты мониторинга указывают на нарушение выведения жиров из организма, введение пропофолу следует соответственно скорректировать. Если пациенту внутривенно одновременно вводят другие жидкости, которые содержат липиды, следует уменьшать дозу с учетом количества жиров, которые приходят в организм в течение инфузии как компонент врачебной формы пропофолу.

Чтобы уменьшить боль в месте инъекции во время анестезии Пропофолом Кабі, можно ввести лидокаин к пропофолу эмульсии. Не рекомендуется применять раствор Пропофолу Кабі с лидокаином пациентам с наследственной острой порфириею.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль(23 мг) натрию на 100 мл, то есть по существу препарат без натрия.

Не рекомендуется применять при проведении электросудорожную терапию.

Как и в случае применения других лекарственных средств для анестезии, в течение выхода из наркоза может наблюдаться сексуальное растормаживание.

Рекомендации относительно применения пациентам в отделении интенсивной терапии(ВІТ)

Применение эмульсий пропофолу для инфузий для седации в ВІТ связано с разнообразными метаболическими нарушениями и недостаточностью разных систем органов, которые могут привести к летальному следствию. Сообщалось о развитии комбинаций таких нежелательных явлений : метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гиперкалиемия, гепатомегалия, почечная недостаточность, гиперлипидемия, сердечная аритмия, ЭКГ типа Бругада(повышение сегмента ST и выпуклый зубец Т) и сердечная недостаточность, которая быстро прогрессирует и обычно нечувствительная к пидтримуючеи терапии инотропами. Комбинация данных явлений называется синдромом инфузии пропофолу и обычно наблюдается у пациентов с тяжелыми травмами председателя и детей с инфекциями дыхательных путей, которые получали дозы, которые превышали рекомендованные взрослым для седации в отделении интенсивной терапии.

Главные факторы риска развития данных явлений : снижение снабжения тканей кислородом; серьезная неврологическая травма та/або сепсис; применение больших доз одного или нескольких из таких лекарственных средств, как сосудосуживающие препараты, стероиды, инотропи та/або Пропофол Кабі(обычно в дозе больше 4 мг/кг/час с длительностью введения больше 48 часов).

Медицинские работники должны быть готовы к возможному возникновению данных явлений у пациентов с указанными выше факторами риска и быстро принимать решение относительно уменьшения дозы препарату Пропофол Кабі или отмены данного лекарственного средства при развитии отмеченных признаков. Дозы всех лекарственных средств, которые подавляют ЦНС, а также других препаратов, применяемых в отделении интенсивной терапии, следует титровать для обеспечения достаточного снабжения кислорода и сохранения параметров гемодинамики. Пациенты с повышенным внутричерепным давлением должны проходить соответствующее лечение, направленное в поддержку достаточного церебрального перфузионного давления в течение этих изменений в терапии.

Желательно не превышать дозу 4 мг/кг/час.

Дополнительные меры предосторожностей

Следует с осторожностью лечить пациентов с митохондриальными заболеваниями. В данных больных возможное обострение заболевания при проведении анестезии, хирургических процедур и других мероприятий в ВІТ. У таких пациентов рекомендуется поддерживать нормотермию, обеспечивать их углеводами и достаточным количеством жидкости. Ранние проявления обострения митохондриальных заболеваний и синдрома инфузии пропофолу могут быть подобными.

Пропофол Кабі не содержит антимикробных консервантов, потому не предотвращает роста микроорганизмов.

Перед применением Пропофол Кабі следует набирать в стерильный шприц или инфузионную систему в асептических условиях сразу после открытия ампулы или флакона. После этого сразу начать введение лекарственного средства. В течение инфузии следует проводить все операции с Пропофолом Кабі и оборудованием для инфузий в асептических условиях. Любые растворы для инфузий следует добавлять к инфузионной системе из Пропофолом Кабі непосредственно перед местом введения. Препарат не следует применять в системах с микробным фильтром.

Пропофол Кабі и шприцы, которые содержат данное лекарственное средство, предназначенные исключительно для одноразового использования у одного пациента. Согласно принятым руководящим принципам применения других жировых эмульсий, одноразовая инфузия пропофолу не должна длиться дольше 12 часы. В конце процедуры или через 12 часы, в зависимости от того, который из указанных моментов наступил раньше, емкость из пропофолом и инфузионную линию следует утилизировать и заменить новыми.

Содержимое первичной упаковки следует стряхивать перед применением.

Любой объем лекарственного средства, которое осталось после применения, следует утилизировать.

Перед введением Пропофол Кабі не следует смешивать с растворами для инъекций или инфузий, кроме 5 % раствора декстрозы или раствора лидокаина для инъекций(см. раздел "Способ применения и дозы").

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Безопасность Пропофолу Кабі при применении в период беременности не установлена. Пропофол Кабі не следует применять беременным женщинам, за исключением случаев абсолютной необходимости. Однако препарат можно применять при проведении искусственного прерывания беременности.

Роды

Пропофол Кабі преодолевает плацентный барьер и может повлечь депрессию в новорожденных. Данное лекарственное средство не следует применять для анестезии родов, за исключением случаев абсолютной необходимости.

Период кормления груддю

Исследования при участии матерей, которые кормили груддю, показали, что небольшие количества Пропофолу Кабі екскретуються в грудное молоко. Поэтому женщинам не следует кормить груддю в течение 24 часов после введения Пропофолу Кабі. Молоко, которое выделяется в данный период, следует выливать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

После применения Пропофолу Кабі необходимо провести адекватный надзор по состоянию пациента с целью обеспечения полного его возобновления после пробуждения. Пациентам не

рекомендуется садиться за руль автомобиля, работать на автоматизированном оборудовании или в ситуациях, которые представляют потенциальную угрозу. После процедуры наркоза рекомендовано воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Способ применения и дозы

Индукция общей анестезии

Взрослые

Пациентам с проведенной или не проведенной премедикацией рекомендуется титровать дозу Пропофол Кабі 10 мг/мл или 20 мг/мл(вводить взрослому пациенту в виде болюсной инъекции или инфузии приблизительно по 20-40 мл каждые 10 секунды) с учетом клинического ответа к появлению клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет в целом достаточным является введение дозы 1,5-2,5 мг/кг Пропофолу Кабі. Общую необходимую дозу можно уменьшить путем снижения скорости введения(2-5 мл/хв [20-50 мг/хв]). Для лиц в возрасте от 55 лет доза для достижения общей анестезии в целом является меньшей. Пациентам с бальной оценкой 3 или 4 по системе оценки риска Американского общества анестезиологов(ASA) следует применять препарат с меньшей скоростью введения(приблизительно 20 мг каждые 10 секунды).

Лица пожилого возраста

Лица пожилого возраста нуждаются введения меньших доз Пропофолу Кабі для индукции анестезии. При уменьшении дозы следует учитывать состояние здоровья и век пациента. Уменьшенную дозу следует вводить с меньшей скоростью и титровать с учетом клинического ответа.

Деть

Не рекомендуется применять Пропофол Кабі для индукции анестезии детям в возрасте до 1 месяца.

Для индукции анестезии детям в возрасте от 1 месяца дозу Пропофолу Кабі следует медленно титровать к появлению клинических признаков анестезии. Дозу следует подбирать согласно возрасту та/або массе тела. Для большинства пациентов в возрасте от 8 лет достаточным для индукции анестезии является введение дозы Пропофолу Кабі приблизительно 2,5 мг/кг массы тела. Младшим детям, особенно в возрасте от 1 месяца до 3 лет, может быть нужное введение больших доз(2,5-4 мг/кг массы тела).

Пациентам с бальной оценкой 3 или 4 за ASA рекомендуется применять меньшие дозы(см. раздел "Особенности применения").

Введение Пропофолу Кабі с помощью системы Инфузии Целевой Концентрации(ІЦК) не рекомендовано для индукции общей анестезии у детей.

Поддержка общей анестезии

Взрослые

Поддержку анестезии можно обеспечивать путем введения препарата Пропофол Кабі в виде непрерывной инфузии или повторных болюсних инъекций для поддержания надлежащей глубины наркоза. Выход из наркоза обычно быстрый, потому важно продолжать введение Пропофолу Кабі до конца процедуры.

Непрерывная инфузия

Необходимая скорость введения может значительно отличаться у разных пациентов, однако значение в диапазоне 4-12 мг/кг/час обычно является достаточными для поддержки надлежащей глубины анестезии. Снижение пидтримуючеи дозы приблизительно 4 мг/кг массы тела/час может быть достаточной анестезией при незначительных хирургических процедурах, например при минимально инвазивной хирургии.

Повторное болюсне введение. При повторных болюсних инъекциях целесообразно вводить постепенно растущие дозы от 25 мг до 50 мг.

Лица пожилого возраста

При применении Пропофолу Кабі для поддержки анестезии следует снижать скорость введения или целевую концентрацию. Пациенты с бальной оценкой 3 или 4 за ASA нуждаются еще большего уменьшения дозы и скорости введения. Следует избегать быстрого болюсного введения(одноразового и повторного) лекарственного средства лицам пожилого возраста, поскольку это может привести к подавлению функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Деть

Не рекомендуется применять Пропофол Кабі для поддержки анестезии детям в возрасте до 1 месяца.

Поддержку анестезии у детей в возрасте от 1 месяца можно обеспечить введением Пропофолу Кабі в виде инфузии или повторных болюсних инъекций для поддержания надлежащей глубины наркоза. Необходимая скорость введения может значительно отличаться у разных пациентов, однако значение в диапазоне 9-15 мг/кг/час обычно является достаточными для достижения надлежащей глубины анестезии. Младшим детям, особенно в возрасте от 1 месяца до 3 лет, может быть нужное введение больших доз.

Пациентам с бальной оценкой 3 или 4 за ASA рекомендуется применять меньшие дозы(см. также раздел "Особенности применения").

Введение Пропофолу Кабі с помощью системы ІЦК не рекомендовано для поддержки общей анестезии у детей.

Седація пациентов, которые находятся в отделении интенсивной терапии

Взрослые

Для проведения седации пациентов, которые находятся в отделении интенсивной терапии, следует вводить Пропофол Кабі путем непрерывной инфузии. Скорость инфузии следует определять, исходя из желательной глубины седации. В большинстве пациентов достаточной глубины седации можно достичь при применении дозы 0,3-4,0 мг/кг/час(см. раздел "Особенности применения").

Пропофол Кабі не следует применять для седации пациентов, которые находятся в отделении интенсивной терапии, в возрасте до 16 лет(см. раздел "Противопоказания"). Введение Пропофолу Кабі с помощью системы ІЦК не рекомендовано для седации пациентов, которые находятся в отделении интенсивной терапии.

Рекомендуется проводить мониторинг концентрации липидов крови при применении Пропофолу Кабі пациентам с особенным риском развития перегрузки жирами. Если результаты мониторинга указывают на нарушение выведения жиров из организма, введение Пропофолу Кабі следует соответственно скорректировать. Если пациенту внутривенно одновременно вводят другие растворы, которые содержат липиды, следует уменьшать дозу с учетом количества жиров, которые приходят в организм в течение инфузии как компонент врачебной формы Пропофолу Кабі.

Если длительность седации превышает 3 сутки, мониторинг концентрации липидов следует проводить у всех пациентов.

Лица пожилого возраста

При применении Пропофолу Кабі для седации следует снижать скорость инфузии. Пациенты с бальной оценкой 3 или 4 за ASA нуждаются еще большего уменьшения дозы и скорости введения. Следует избегать быстрого болюсного введения(одноразового и повторного) лекарственного средства лицам пожилого возраста, поскольку это может привести к подавлению функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Деть

Пропофол Кабі не следует применять для проведения седации детям возрастом < 16 годы, которым проводится искусственная вентиляция легких в отделении интенсивной терапии.

Седація перед проведением диагностических и хирургических процедур

Взрослые

Для обеспечения надлежащей седации при проведении диагностических и хирургических процедур следует индивидуально подбирать скорость введения и титровать дозу с учетом клинического ответа.

В большинстве пациентов индукции седации можно достичь при введении лекарственного средства в дозе 0,5-1,0 мг/кг в течение 1-5 минут.

Поддержка седации обеспечивается титрованием дозы Пропофолу Кабі, который вводится в виде инфузии, к желательной глубине седации для большинства пациентов достаточным является введение 1,5-4,5 мг/кг/час. Кроме инфузии, возможно болюсне введение 10-20 мг, если возникает потребность в быстром увеличении глубины седации. Пациентам с бальной оценкой 3 или 4 за ASA может быть нужное снижение скорости введения и дозы.

Введение Пропофолу Кабі с помощью системы ІЦК не рекомендовано для проведения седации перед диагностическими и хирургическими процедурами.

Лица пожилого возраста

При применении препарата Пропофол Кабі для седации следует снижать скорость введения или целевую концентрацию. Пациенты с бальной оценкой 3 или 4 за ASA будут нуждаться еще большего уменьшения дозы и скорости введения. Следует избегать быстрого болюсного введения(одноразового и повторного) лекарственного средства лицам пожилого возраста, поскольку это может привести к подавлению функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Деть

Не рекомендуется применять Пропофол Кабі при проведении диагностических и хирургических процедур детям в возрасте до 1 месяца.

Детям в возрасте от 1 месяца дозы и скорость введения следует подбирать согласно необходимой глубине седации и клиническим ответом. В большинстве детей индукции седации можно достичь при введении Пропофолу Кабі в дозе 1-2 мг/кг массы тела. Поддержки седации можно достичь титрованием доз Пропофолу Кабі во время инфузии к получению желательной глубины седации. Большинству пациентов достаточно доза Пропофолу Кабі 1,5-9,0 мг/кг/час. Инфузию можно дополнить болюсним введением доз до 1 мг/кг массы тела, если необходимо быстрое увеличение глубины седации.

Пациентам с бальной оценкой 3 или 4 за ASA может быть нужное уменьшение дозы.

Способ введения.

Пропофол Кабі не имеет аналгетической активности, потому обычно появляется необходимость в сопутствующем введении дополнительных знеболювальних лекарственных средств.

Пропофол Кабі можно применять для инфузий неразведенным из стеклянных контейнеров, пластиковых шприцев, или разведенным 5 % раствором глюкозы(для внутривенных инфузий) из инфузионных мешков из ПВХ или стеклянных инфузионных флаконов. Разведения, которые не должны превышать 1, : 5(2 мг пропофолу на 1 мл), следует выполнять в асептических условиях непосредственно перед введением и применять разведенную эмульсию в течение 6 часов после приготовления.

Разведение можно проводить с применением разных средств контроля инфузии, но применение только набора для инфузий не исключит риска случайной неконтролируемой инфузии больших объемов разведенного Пропофолу Кабі. В инфузионную линию следует включить бюретку, счетчик капель или волюметричну помпу. Риск неконтролируемой инфузии следует учитывать при определении максимального объема Пропофолу Кабі в бюретке.

При применении Пропофолу Кабі неразведенным для поддержки анестезии рекомендуется всегда применять такое оборудование, как шприцевая или волюметрична инфузионная помпа, для контроля скорости инфузии.

Пропофол Кабі можно вводить через Y- подобный соединитель, расположенный непосредственно перед местом инфузии таких растворов, :

- 5 % раствор глюкозы для внутривенных инфузий;

- 0,9 % раствор натрия хлорида для внутривенных инфузий;

- 4 % раствор глюкозы с 0,18 % раствором натрия хлорида для внутривенных инфузий.

Инфузия неразведенного Пропофолу Кабі.

Длительность непрерывной инфузии Пропофолу Кабі из одной инфузионной системы не должна превышать 12 часы. Не позже чем через 12 часы инфузионная линия и емкость для Пропофолу Кабі должна быть изъята или заменена новой системой.

Инфузия разведенного Пропофолу Кабі.

Введение разведенного Пропофолу Кабі должно проводиться с использованием бюреток, капельниц, шприцевых насосов или волюметричних инфузионных насосов для контроля скорости инфузии, а также, чтобы предотвратить случайную неконтролируемую инфузию больших объемов неразведенного Пропофолу Кабі.

Максимальное разведение не должно превышать одну часть Пропофолу Кабі 1 % (10 мг/мл) до четыре части 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора хлорида натрия, или

0,18 % хлориду натрия и 4 % раствора глюкозы(минимальная концентрация- 2 мг пропофолу/мл). Смесь должна быть приготовлена непосредственно перед применением в асептических условиях и использована в течение 6 часов с момента изготовления.

Не рекомендуется смешивать Пропофол Кабі с другими растворами для инъекций или инфузий. Одновременное введение Пропофолу Кабі и 5 % раствору глюкозы или 0,9 % раствора хлорида натрия возможно с помощью Y- подобного соединения вблизи места инъекции.

Для снижения боли в момент начала инъекции рекомендуется использовать смесь Пропофолу Кабі и 1 % инъекции лидокаина, которая готовится и контролируется в асептических условиях. Смесь должна быть введена в течение 6 часов с момента приготовления. Перед применением лидокаина следует сделать кожную пробу на его переносимость.

Перед введением мышечных релаксантов на основе атракурию и мивакурию инфузионную линию после введения Пропофолу Кабі нужно предварительно сполоснуть.

Длительность применения.

Длительность применения не должна превышать 7 дни.

Инфузия за целевой концентрацией: введение Пропофолу Кабі взрослым с помощью системы ІЦК.

Введение Пропофолу Кабі с помощью системы ІЦК ограничено индукцией и поддержкой общей анестезии у взрослых. Не рекомендуется применять при проведении седации в ВІТ, седации перед проведением диагностических и хирургических процедур или детям.

Пропофол Кабі можно вводить в виде ІЦК только с применением системы ІЦК с программным обеспечением ІЦК. Такие системы будут работать лишь с электронный маркирующими предварительно наполненными шприцами из Пропофолом Кабі для инъекций 1 % или 2 %. Система ІЦК автоматически будет устанавливать скорость инфузии для распознанной концентрации Пропофолу Кабі. Пользователи должны быть ознакомлены с инструкцией из применения инфузионной помпы, правилами введения Пропофолу Кабі с помощью системы ІЦК и надлежащего поведения с системой распознавания шприцев.

Система ІЦК дает возможность анестезиологу достичь и контролировать желательную скорость индукции и глубину анестезии путем установления и изменения целевых(предусмотренных) концентраций пропофолу в крови. Для некоторых систем ІЦК доступный альтернативный режим введения в зависимости от эффекта, но его безопасность и эффективность еще не определены.

Система ІЦК определяет начальную концентрацию пропофолу в крови пациента равной нулю. Поэтому в случае предыдущего введения пациенту пропофолу может возникнуть потребность в выборе меньшей начальной целевой концентрации при применении системы ІЦК. Также не рекомендуется немедленно возобновлять работу системы ІЦК после выключки помпы.

Ниже приведенные рекомендации относительно целевых концентраций пропофолу. С учетом переменчивости фармакокинетики и фармакодинамики пропофолу у пациентов, в случае проведения или не проведение премедикации следует титровать целевую концентрацию пропофолу с учетом клинического ответа для достижения необходимой глубины наркоза.

Индукция и поддержка общей анестезии

У взрослых пациентов в возрасте до 55 лет анестезии обычно можно достичь при целевых концентрациях пропофолу в диапазоне 4-8 мкг/мл. Рекомендуется применение начальной целевой концентрации 4 мкг/мл пациентам с проведенной премедикацией и 6 мкг/мл - без премедикации. Время индукции при данных целевых концентрациях обычно находится в диапазоне 60-120 секунды. Большая скорость даст возможность достичь более ранней индукции анестезии, но может быть связана с более выраженным подавлением функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Пациентам в возрасте от 55 лет та/або с бальной оценкой 3 или 4 за ASA следует применять низшую начальную целевую концентрацию. Потом целевую концентрацию можно повышать постепенно по 0,5-1,0 мкг/мл каждую минуту для достижения постепенной индукции анестезии.

Обычно будет возникать необходимость в проведении дополнительной аналгезии. В таком случае степень снижения целевой концентрации для поддержки анестезии будет зависеть от дозы аналгетиков, которые вводят совместимо. Целевые концентрации пропофолу в диапазоне 3-6 мкг/мл

обычно обеспечивают адекватную анестезию.

Ожидаемая концентрация пропофолу при пробуждении обычно находится в диапазоне 1,0-2,0 мкг/мл, на данное значение будет влиять доза аналгетиков, введенных в течение поддержки анестезии.

Деть.

Пропофол Кабі 1 % или 2 % противопоказанный для общей анестезии детям в возрасте до 1 месяца.

Пропофол Кабі противопоказанный новорожденным для вступительной и пидтримуючеи анестезии.

Данные фармакокинетики(см. раздел "Способ применения и дозы") указывают на то, что в новорожденных клиренс лекарственного средства значительно снижен и имеет очень большую переменчивость между пациентами. Введение доз, рекомендованных для старших детей, может привести к относительной передозировке и развитию тяжелого подавления функции сердечно-сосудистой системы.

Пропофол Кабі 2 % (20 мг/1 мл) противопоказанный детям в возрасте до 3 лет, поскольку препарат трудно адекватно титровать для детей через необходимые малые объемы.

Безопасность препарата при седации(фоновой) в отделении интенсивной терапии детям в возрасте до 16 лет не было продемонстрировано.

Передозировка

Случайная передозировка с высокой вероятностью будет характеризоваться подавлением функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Подавление функции дыхательной системы следует лечить с помощью искусственной вентиляции легких и подачи кислорода. При подавлении функции сердечно-сосудистой системы следует опустить голову пациента и в тяжелых случаях ввести плазмозамещающие растворы и пресорни лекарственные средства.

Побочные реакции

Системные

Индукция и поддержка анестезии или седация обычно проходят нормально, с минимальной фазой возбуждения. Наиболее часто сообщалось о нежелательных реакциях, которые являются фармакологически предсказуемыми побочными эффектами средства для наркоза/лекарственного средства, которое подавляет ЦНС, например, такие как артериальная гипотензия. Природа, тяжесть и частота возникновения нежелательных явлений у пациентов, которым вводят Пропофол Кабі, могут быть связаны с состоянием больных и хирургическими или терапевтическими процедурами, которые проводятся.

В таблицы примененные такие критерии для определения частоты возникновения нежелательных явлений : очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100, < 1/10), нечасто(≥ 1/1000, < 1/100), редко(≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко(< 1/10000) частота неизвестна(нельзя установить частоту на основе имеющихся данных).

Таблица нежелательных реакций

1. Случаи развития серьезной брадикардии жидкие. Существуют отдельные сообщения о прогрессе к асистолии.

2. В отдельных случаях для устранения артериальной гипотензии может быть нужное применение жидкостей внутривенно и снижение скорости введения Пропофолу Кабі.

3. Очень редко сообщалось о случаях развития рабдомиолизу, когда Пропофол Кабі вводили в дозах больше 4 мг/кг/час для седации в ВІТ.

4. Можно минимизировать путем введения в вены большего диаметра : вены предплечья и локтевой ямки. При применении Пропофолу Кабі местную боль также можно уменьшить путем совместимого введения лидокаина.

5. Комбинацию данных явлений называют синдромом инфузии пропофолу, что может наблюдаться у серьезно больных пациентов с множественными факторами риска развития этих явлений(см. раздел "Особенности применения").

6. ЭКГ типа Бругада: повышение сегмента ST и выпуклый зубец Т на ЭКГ.

7. Быстро прогрессирующая сердечная недостаточность(в некоторых случаях с летальным следствием) у взрослых. Сердечная недостаточность в таких случаях обычно была нечувствительной к пидтримуючеи терапии инотропами.

8. Злоупотребление и медикаментозная зависимость от пропофолу, преимущественно среди медицинских работников.

9. Частота неизвестна, потому что не может быть оценена на основе имеющихся данных клинических исследований.

10. О некрозе сообщалось в случае нарушения жизнеспособности тканей.

11. После внезапного прекращения введения Пропофолу Кабі во время проведения интенсивной терапии.

Сообщалось об отеке легких, артериальной гипотензии, асистологию, брадикардию, судороги, случаи развития дистонии/дискинезии. Редко наблюдались рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гиперкалиемия или сердечная недостаточность, иногда с летальным следствием, при применении пропофолу в дозе свыше 4 мг/кг/час. для достижения седативного эффекта в условиях реанимации.

Сообщение относительно нелицензионного применения препарата Пропофолу Кабі для индукции анестезии новорожденным указывают на то, которое может развиваться притеснение работы сердца и дыхания при применении дозирования для детей.

Местные

Местную боль, которая может возникнуть на стадии индукции Пропофолу Кабі анестезии, можно минимизировать сопутствующим применением лидокаина(см. раздел "Способ применения и дозы") и путем введения в вены большего диаметра : вены предплечья и локтевой ямки. Случаи развития тромбоза и флебита жидкие. Случаи случайного внесосудистого введения и исследования на животных свидетельствуют о минимальной реакции тканей. При внутриартериальном введении животным не наблюдали местных тканевых эффектов.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Несовместимость

Перед введением Пропофол Кабі нельзя смешивать с жидкостями для инъекций или инфузий, кроме 5 % раствора глюкозы в стеклянных флаконах и раствора лидокаина. Пропофол Кабі нельзя вводить через один катетер с кровью или плазмой. Исследованиями іn vitro было доказано, что глобулярный компонент эмульсии при контакте с человеческой плазмой образует агрегаты.

Упаковка. По 20 мл в ампулах, № 5 в пачке из картона.

По 50 мл в флаконах, укупорени пробкой, обкатанные алюминиевым колпачком с пластиковой крышкой для контроля первого раскрытия № 1 или № 10 в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Фрезеніус Кабі Австрия ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Хафнерштрассе 36, 8055 Грац, Австрия.

Заявитель

Фрезеніус Кабі Дойчланд ГмбХ, Германия

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

Ельзе-Крьонер-штрассе, 1, 61352, Бад Гомбург, Германия.