Провирон®

Инструкция по применению

ПРОВІРОН®

(PROVIRON®)

Состав

действующее вещество: местеролон;

1 таблетка содержит 25 мг местеролону;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, метилпарагидроксибензоат(Е 218), пропилпарагидроксибензоат(Е 216), магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: округлые, белые таблетки из "АХ" в правильном шестиугольнике с одной стороны и черточкой из второго.

Фармакотерапевтична группа. Гормоны половых желез и препараты, которые применяются при патологиях половой сферы. Местеролон.

Код АТХ. G03B B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Провірон® является активным андрогеном, предназначенным для перорального приема. Наличие метильной группы в позиции С- 1 предопределяет особенные свойства этого стероиду, который в отличие от тестостерону и всех его производных, которые используются для андрогенной терапии, не метаболизуеться к эстрогену.

Эта разница объясняет тот факт, что в обычных терапевтических дозах у здоровых мужчин Провірон® незначительно подавляет синтез гипофизом гонадотропина, и, соответственно, снижения сперматогенеза не происходит. В отличие от других андрогенов, которые заменяют эндогенные андрогены и подавляют их синтез, Провірон® дополняет действие эндогенных андрогенов.

Также, в отличие от других андрогенов, активных при пероральном приложении, Провірон® очень хорошо переносится печенкой(что, вероятно, связано с отсутствием заменителя 17-алкил стероидного ядра).

Фармакокинетика.

После перорального приема местеролон быстро и практически полностью абсорбируется в диапазоне доз, который представляет 25-100 мг. Максимальная концентрация в сыворотке крови - 3,1 ± 1,1 нг/мл достигается через 1,6 ± 0,6 часы после приема препарата Провірон®.

Принимая во внимание это, уровень действующего вещества в сыворотке крови снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часы. 98 % местеролону связывается с белками сыворотки крови : 40% местеролону - с альбумином и 58 % - с глобулином, который связывает половые гормоны(ГЗСГ).

Местеролон быстро метаболизуеться. Скорость метаболического клиренса из сыворотки крови представляет 4,4±1,6 мл-хв-1-кг- 1. Вещество не екскретуеться почками в неизмененном виде. Главными метаболитами есть 1α-метил-андростерон, который в конъюгований форме представляет 55-70 % метаболитив, что екскретуються почками. Соотношение глюкоронидив основного метаболиту к сульфатам представляет около 12: 1. Другим метаболитом есть 1α-метил-5α-андростан- 3α,17β-диол, который представляет около 3 % метаболитив, что выделяются почками. Метаболических превращений в естрогени или кортикоиди не наблюдали. 77 % дозы местеролону екскретуеться в виде метаболитив с мочой, а приблизительно 13 % дозы - с фекалиями. В течение 7 дней 90 % введенной дозы было выявлено в моче и фекалиях, из них 50 % екскретувалося с мочой в течение первых 24 часов.

Абсолютная биодоступность местеролону представляет приблизительно 3 % от дозы, которая была введена перорально.

Клинические характеристики

Показание

Недостаточность андрогенов или мужское бесплодие, вызванные первичным или вторичным снижением функции половых желез(гипогонадизмом) у мужчин.

Противопоказание

Рак предстательной железы(поскольку андрогены могут стимулировать рост существующей карциномы).

Опухоли печенки в настоящее время или в прошлом.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Неизвестная.

Особенности применения

Андрогены нельзя применять здоровым лицам для укрепления мышц или повышения общих физических способностей. С целью исключения рака предстательной железы во время лечения рекомендуется периодическое проведение обследования предстательной железы.

После применения гормональных веществ, подобных той, которая входит в состав препарата Провірон®, в одиночных случаях наблюдали образование доброкачественных, а еще реже - злокачественных опухолей печенки. В отдельных случаях кровотечение в брюшную полость, вызванное такими опухолями, представляло угрозу жизни. В случае сильной боли в эпигастральном участке, увеличение печенки или признаков внутрибрюшного кровотечения, при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность наличия опухоли печенки.

Могут возникать частые и стойкие эрекции(см. раздел "Побочные реакции").

Пациенты с таким редкими наследственным заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Неизвестная.

Способ применения и дозы

Применять следующие рекомендации относительно дозирования:

Взрослые:

В начале лечения: 3 или 4 таблетки на сутки в течение нескольких месяцев со следующей пидтримуючею терапией - 2-3 таблетки(50-75 мг) на сутки.

Деть

Не применять этой категории пациентов.

Передозировка

При передозировке не было сообщений о возникновении побочных эффектов, потому необходимости в лечении передозировки, как правило, нет. В случае выявления передозировки в течение первых 2-3-х часов и в случае наличия значительной передозировки рекомендуется провести промывание желудка.

Побочные реакции

Если в отдельных случаях будут иметь место частые или очень длительные эрекции, стоит прекратить применение препарата с целью избежания повреждения пениса.

Также наблюдали аллергические реакции(возможно замедлены) и в отдельных случаях бронхоспазм.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте, не нуждается особенных условий хранения.

Упаковка

По 20 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Байер Ваймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Доберайнерштрассе 20, 99427 Ваймар, Германия

Дата последнего пересмотра