Пресартан® 100

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

ПРЕСАРТАН®- 100

(PRESARTAN®- 100)

Состав:

действующее вещество: losartan potassium;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит 100 мг лозартану калия;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию крохмальгликолят(тип А), магнию стеарат, тальк;

пленочная оболочка: гидроксипропилметилцелюлоза, титану диоксид(Е 171), тальк, полиетиленгликоль.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа.

Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II. Код АТС С09С А01.

Клинические характеристики.

Показание.

- Лечение артериальной гипертензии у взрослых, а также детей в возрасте от 6 лет.

- Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сутки, как часть антигипертензивной терапии.

- Лечение хронической сердечной недостаточности(у пациентов в возрасте от 60 лет), когда применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента(АПФ) считается невозможным в виду несовместимости, особенно при кашле, или противопоказанное. Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном. У пациента фракция выбросов левого желудочка должна представлять ≤ 40 %, состояние должен быть клинически стабильным, также пациенту следует придерживаться установленного режима лечения относительно хронической сердечной недостаточности.

- Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтвержден ЭКГ.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, которое входит в состав препарата; ІІ и ІІІ триместры беременности; тяжелые нарушения функции печенки.

Способ применения и дозы.

Таблетки Пресартан®- 100 можно применять независимо от приема еды, запивая стаканом воды.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Обычно начальная и пидтримуюча доза для большинства больных представляет 50 мг препарата 1 раз в сутки(1 таблетка Пресартану® 50 мг). Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3-6 неделю от начала лечения Пресартаном®. Для некоторых пациентов может оказаться более благоприятным повышение дозы препарата до 100 мг 1 раз в сутки(утром). Препарат можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками(например из гидрохлоротиазидом).

Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа(протеинурия больше 0,5 г/сутки)

Обычно начальная доза представляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от того, которыми являются показатели артериального давления через 1 месяц после начала лечения. Пресартан®- 100 можно применять с другими антигипертензивными препаратами(например диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторив, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемическими препаратами, которые широко применяются(например из сульфонилсечевиной, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Сердечная недостаточность

Обычно начальная доза лозартану для пациентов с хронической сердечной недостаточностью представляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруеться с недельным интервалом(то есть 12,5 мг на сутки, 25 мг на сутки, 50 мг на сутки) к обычной пидтримуючеи дозе 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Уменьшение риску развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной на ЭКГ

Обычно начальная доза представляет 50 мг Пресартану® 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления к лечению следует прибавить гидрохлоротиазид в низкой дозе та/або увеличить дозу Пресартану® - 100 до 100 мг 1 раз в сутки.

Отдельные группы пациентов.

Пациенты со сниженным объемом циркулирующей крови

Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови(например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо из дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ

При назначении Пресартану® - 100 пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам, которым проводят гемодиализ, начальную коррекцию дозы проводить не нужно.

Пациенты с нарушением функции печенки

Для пациентов с нарушением функции печенки в анамнезе следует рассмотреть вопрос относительно назначения препарата в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печенки, потому лозартан противопоказанный этой группе пациентов.

Деть

Даны относительно эффективности и безопасности применения лозартану детям в возрасте от 6 лет для лечения артериальной гипертензии ограничены. Также мало данных относительно фармакокинетики у детей с артериальной гипертензией в возрасте от 1 месяца.

Для детей, которые могут глотать таблетки и масса тела которых больше 20 кг и менее 50 кг, рекомендованная доза представляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от влияния на уровень артериального давления.

Для пациентов с массой тела свыше 50 кг обычно разовая доза представляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить к максимальной - 100 мг 1 раз в сутки. Применение детям доз, которые превышают 1,4 мг/кг(или больше 100 мг) на сутки, не изучалось.

Лозартан не рекомендованный для применения детям в возрасте до 6 лет, поскольку данных относительно применения препарата этой группе пациентов недостаточно.

Препарат не рекомендуется применять детям, в которых скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/хв/1,73, поскольку нет соответствующих данных относительно применения.

Лозартан также не рекомендуется для применения детям с нарушением функции печенки.

Пациенты пожилого возраста

Как правило, нет потребности в корректировке начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов возрастом свыше 75 лет.

Побочные реакции

Частота побочных реакций, указанных ниже, определена как таковая: очень часто: >1/10; часто: от >1/100 к <1/10; нечасто: от >1/1000 к <1/100; редко: от >1/10000 к <1/1000; очень редко: <1/10000; неизвестно(нельзя определить по имеющимся данным).

Артериальная гипертензия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, вертиго; нечасто - сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги.

Со стороны сердца: нечасто - пальпитация, стенокардия, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы: нечасто - симптоматическая гипотензия(особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, в случае тяжелой сердечной недостаточности или лечения диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, запор.

Со стороны респираторной системы: кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей.

Общее положение и нарушения, связанные со способом применения препарата, : нечасто - астения, слабость, отеки.

Пациенты с гипертрофией левого желудочка сердца.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Со стороны органов слуха и лабиринта : часто - вертиго.

Общее положение и нарушения, связанные со способом применения препарата, : часто -

астения/слабость.

Хроническая сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; редко парестезия.

Со стороны сердца: редко - синкопе, фибрилляция передсердь, инсульт.

Со стороны сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения : нечасто - диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто - диарея, тошнота, блюет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : нечасто - крапивница, зуд, сыпь.

Общее положение и нарушения, связанные со способом применения препарата, : нечасто -

астения/слабость.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа II, что сопровождается заболеванием почек.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Со стороны сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия.

Общее положение и нарушения, связанные со способом применения препарата, : часто - астения/слабость.

Лабораторные показатели: часто - гипогликемия, гиперкалиемия.

Нижеозначенные побочные реакции возникали чаще у пациентов, которые применяли лозартан, чем у пациентов группы плацебо.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия.

Со стороны сердца: синкопе, пальпитация.

Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани : боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : инфекции мочевыводящих путей.

Общее положение и нарушения, связанные со способом применения препарата, : гриппоподобные симптомы.

Постмаркетинговое наблюдение.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия, тромбоцитопения.

Со стороны оргнив слуха и лабиринта : звон в ушах.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности(анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, которая приводит к обструкции дыхательных путей та/або отеки лица, губ, глотки и/или языка); у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпуру Шенляйна-Геноха.

Со стороны нервной системы: мигрень, дисгевзия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения : кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, панкреатит, блюет.

Общее положение и нарушения, связанные со способом применения препарата, : недомогательство.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко - гепатит, неизвестно - нарушение функции печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность, эритродермия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани : миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : эректильная дисфункция/импотенция.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : как следствие ингибування ренин-ангиотензин- альдостероновой системы сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска; такие изменения почечной функции могут быть оборотными при прекращении терапии.

Психические нарушения: депрессия.

Деть.

Профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Даны относительно побочных реакций у детей ограничены.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки препарата.

Симптомы.

Самыми вероятными симптомами, в зависимости от тяжести передозировки, являются артериальная гипотензия, тахикардия; возможная брадикардия.

Лечение.

Лечение зависит от длительности времени, которое миновало после приема препарата, а также от характера и тяжести симптомов.

Приоритетным мероприятием должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После перорального приема препарата показанное применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма. Лозартан и активные метаболити не удаляются при проведении гемодиализа

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Не рекомендуется применение лозартану в течение И триместру беременности и противопоказанное в II и III триместрах беременности.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного влияния в результате применения ингибиторов АПФ в течение И триместру беременности не убедительные; однако небольшой рост риска не исключен. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II(АРАII), подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII считается необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначить альтернативную гипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение АРАII следует немедленно прекратить и в случае необходимости начать альтернативное лечение.

Известно, что применение АРАII в течение II и III триместров индуктирует фетотоксичнисть(послабление функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и неонатальную токсичность(почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если в течение II триместру беременности применяли АРАII, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа. Состояние новорожденных, матери которых применяли АРАII, следует часто проверять относительно развития артериальной гипотензии.

Кормление груддю. Поскольку нет информации относительно применения лозартану в период кормления груддю, не рекомендуется назначать этот препарат женщинам, которые кормят груддю. Желательно назначить альтернативное лечение препаратами из лучшее изученным профилем безопасности относительно кормления груддю, особенно в период новорожденности или если ребенок недоношен.

Деть

Безопасность и эффективность применения Пресартану® - 100 детям в возрасте до 6 лет не установлены.

Особенности применения

Гиперчувствительность

Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком(отеки лица, губ, горла та/або языка) в анамнезе.

Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или блюет. Такие состояния нуждаются коррекции перед началом лечения Пресартаном® - 100 или снижение начальной дозы препарата(см. "Способ применения и дозы"). Такие же рекомендации касаются детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек(из или без сахарного диабета), что следует принимать во внимание. В ходе клинического исследования при участии больных сахарным диабетом II типа и с нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была больше при лечении Пресартаном® - 100 сравнительно с такой при применении плацебо. Поэтому следует часто проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

Не рекомендовано одновременно применять препарат Пресартан® - 100 и калийзберигаючи диуретики, добавки калия и заменители соли, которые содержат калий.

Нарушение функции печенки

Принимая во внимание фармакокинетични даны, что указывают на существенное повышение концентрации лозартану в плазме крови больных циррозом печенки, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы для пациентов с наличием в анамнезе нарушений функции печенки. Нет опыта применения препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции печенки. Пресартан® не рекомендованный для применения детям с нарушениями функции печенки.

Нарушение функции почек

Сообщалось о возникновении изменений функции почек, включая почечную недостаточность, что связывали с притеснением ренин-ангиотензиновой системы(особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть в случае тяжелых порушеннь функции сердца или наличия порушеннь функции почек). Препараты, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, могут вызывать повышение уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения в функции почек могут быть оборотными после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять Пресартан® - 100 пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

Применение детям с нарушениями функции почек.

Препарат не рекомендован для применения детям, в которых скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/хв/1,73м2, поскольку нет соответствующих данных относительно применения.

В течение применения препарата Пресартан® - 100 следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний(лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

Одновременное применение лозартану и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, потому такая комбинация не рекомендована.

Трансплантация почки.

Нет опыта относительно безопасности применения препарата пациентам, которым только что проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм.

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффекта при применении препаратов, которые действуют путем ингибиции ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому Пресартан® - 100 не рекомендованный для этой группы пациентов.

Заболевание коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания.

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими заболеваниями коронарных артерий и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность.

Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, у пациентов с сердечной недостаточностью из/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и(часто острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартану пациентам с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью(класс IV за NYHA), а также пациентам с сердечной недостаточностью и симптоматической опасной для жизни сердечной аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью такой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и b- блокаторы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататорив, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Вспомогательные вещества.

В состав препарата входит лактоза. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и глюкозогалактозна мальабсорбция, не следует применять данный препарат.

Другие предостережения.

Как установлено относительно ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны для лечения пациентов негроидной расы, чем для других пациентов, возможно, через низкую активность ренину у пациентов с артериальной гипертензией, которые являются представителями негроидной расы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не проводились исследования относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами. Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартану. Одновременное приложение с другими препаратами, которые могут индуктировать такую побочную реакцию как артериальная гипотензия(трициклични антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Лозартан метаболизуеться преимущественно при участии системы цитохрома Р450(CYP) 2С9 к активному карбокси-кислого метаболиту. В ходе клинических исследований было установлено, что флуконазол(ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболиту приблизительно на 50 %. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином(индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40 % концентрации активного метаболиту в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет отличия в экспозиции при одновременном применении лозартану и флувастатину(слабого ингибитора CYP2C9). Так же, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые задерживают калий в организме(например калийзберигаючих диуретиков: спиронолактону, триамтерену, амилориду) или могут повышать уровни калия(такие как гепарин), добавок, которые содержат калий, или заменителей соли, которые содержат калий, может привести к повышению содержимого калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.

Об оборотном повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Одновременное лечение лития и лозартану следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови в течение комбинированного лечения.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов(таких как селективные ингибиторы циклооксигенази- 2(ЦОГ- 2), ацетилсалициловая кислота в дозах, которые делают противовоспалительное действие, неселективные НПЗП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков из НПЗП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, также необходимо рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, в дальнейшем - периодически.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лозартан - это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II(типа А) для перорального приложения. Ангиотензин II - мощный вазоконстриктор - является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором А, который найден во многих тканях(например в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и освобождение альдостерону. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно связывается с рецептором А. В условиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильная кислота(Е- 3174) блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан селективно связывается с рецептором А, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Более того, лозартан не подавляет АПФ(кининазу II) - фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора А, такие как усиления влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциируются с применением лозартану.

Во время применения лозартану устранения негативной оборотной реакции ангиотензина II на секрецию ренину приводит к повышению активности ренину в плазме крови. Такое повышение активности приводит к росту ангиотензина II в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерону в плазме крови хранятся, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. Потом отмены лозартану активность ренину в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к начальным значениям.

Как лозартан, так и его основные метаболит имеют высшее родство к А-рецепторів, чем к А. Активный метаболит в 10-40 разы активнее, чем лозартан.

Применение лозартану дает возможность уменьшить общее количество летальных случаев из сердечно-сосудистых причин, инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подлежит метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболиту карбоксильной кислоты и неактивных метаболитив. Системная биодоступность таблеток лозартану представляет приблизительно 33 %. Средние пиковые концентрации лозартану и его активных метаболиту достигаются соответственно через 1 час и 3-4 часы.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит на 99 % связываются с протеинами плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартану представляет 34 л.

Биотрансформация

Приблизительно 14 % лозартану при внутривенном введении или пероральном приложении превращается в активный метаболит. После внутривенного и перорального введения лозартану калия, меченого 14С, радиоактивность в циркулирующей плазме крови, как правило, характеризуется лозартаном и его метаболитом. Минимальная конверсия лозартану к его активному метаболиту наблюдалась приблизительно у 1 % случая. Кроме активного метаболиту, образуются и неактивные метаболити.

Выведение

Плазменный клиренс лозартану и его активного метаболиту представляет 600 мл/хв и 50 мл/хв соответственно. Почечный клиренс лозартану и его активного метаболиту представляет приблизительно 74 мл/хв и 26 мл/хв соответственно. Когда лозартан применяют перорально, приблизительно 4 % дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а приблизительно 6 % дозы выделяется с мочой в виде активного метаболиту. Фармакокінетичні свойства лозартану и его активного метаболиту линейные при пероральных дозах лозартану калия до 200 мг.

После перорального применения концентрации в плазме крови лозартану и его активных метаболиту уменьшаются полиекспоненцийно с терминальным временем полувыведения приблизительно 2 часы и 6-9 часы соответственно. После перорального приема 14С-міченого лозартану приблизительно 35 % радиоактивности находят в моче, а 58 % - в калении.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты пожилого возраста

Концентрации лозартану и его активного метаболиту в плазме крови пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Пол

Концентрации лозартану в плазме крови были в 2 разы более высокие у женщин с артериальной гипертензией, чем у мужчин. Концентрации активного метаболиту у мужчин и женщин не отличались.

Нарушение функции печенки и почек

При приеме внутренне у пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печенки концентрации лозартану и его активного метаболиту в плазме крови оказывались соответственно в 1,7-5 разы больше, чем у молодых добровольцев мужского пола. Концентрации лозартану в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/хв не отличались от таких у лиц с неизмененной функцией почек. При сравнении площади под кривой концентрации(ППК) у пациентов с нормальной почечной функцией ППК лозартану у больных, которые находятся на гомотрансплантации, оказалась приблизительно в 2 разы больше. Плазменные концентрации активного метаболиту не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, которые находятся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит нельзя изъять с помощью гемодиализа.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с тиснением "100" с одной стороны и "BL" из другого.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ˚C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблетки в блистере. По 2 блистеры в картонной пачке.

По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Іпка Лабораторіз Лімітед, Индия/ Ipca Laboratories Limited, India.

Местонахождение

Плот № 255/1, виладж - Атал, Ю.Т. Дадра и Нагар Хавелі, 396230 Сильвасса, Индия