Тенолол™

Инструкция по применению

ТЕНОЛОЛТМ(TENOLOLTM)

Состав

действующее вещество: atenolol;

1 таблетка содержит атенололу 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: магнию карбонат тяжелый; натрию крохмальгликолят(тип А), натрию лаурилсульфат, кремнию диоксид коллоидный безводен, крахмал кукурузный, магнию стеарат;

пленочная оболочка: гипромелоза, титану диоксид(Е 171), тальк, желтое мероприятие FCF(E 110), макрогол.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с маркировкой Т50 или Т100 с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Селективные блокаторы β-адренорецепторив. Код АТХ С07А В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кардіоселективний блокатор β-адренорецепторив. Имеет антиангинальний, антигипертензивный и антиаритмичный эффекты. Не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизуючеи активности. Уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократительность миокарда и его потребность в кислороде. Имеет негативную хроно-, дромо-, батмо- и инотропную действию.

Фармакокинетика.

Всасывание: после приема внутренне в пищеварительном тракте всасывается 50-60 % атенололу. Максимальная концентрация в плазме крови(2 мкг/мл) наблюдается через 2-4 часы. Период полувыведения представляет 6-7 часы.

Распределение: менее 5 % атенололу зв′язуеться с белками крови. Атенолол - гидрофильное средство, плохо проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентный бар′ер и екскрекуеться в грудное молоко.

Метаболизм: атенолол незначительной мерой(менее 10 %) метаболизуеться в печенке.

Выведение: большая часть атенололу(85 %) выводится с мочой в неизменном состоянии.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях: период полувыведения у больных с почечной недостаточностью может быть более длительным. Удаляется при гемодиализе.

Клинические характеристики

Показание

- Лечение артериальной гипертензии;

- лечение и профилактика нападений стенокардии(хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно в случаях сочетания с тахикардией и артериальной гипертензией);

- нарушение сердечного ритма (аритмия, синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярна тахикардия, мерцание и трепетание передсердь; вентрикулярные (желудочковые аритмии), в том числе, вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметических средств; профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков;

- инфаркт миокарда(лечение и профилактика для снижения летальности и уменьшения риску повторного инфаркта).

Противопоказание.

- Острая сердечная недостаточность;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени;

- синдром слабости синусового узла;

- синоатриальна блокада;

- синусовая брадикардия(частота сердечных сокращений менее 45 за минуту);

- артериальная гипотензия(систолическое давление менее 90 мм рт. ст.);

- бронхиальная астма;

- метаболический ацидоз;

- поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

- одновременный прием ингибиторов МАО(за исключением ингибиторов МАО-В);

- повышенная чувствительность к атенололу или к другим β-адреноблокаторив;

- нелеченая феохромоцитома;

- почечная недостаточность;

- повышенная чувствительность к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении атенололу и:

- противодиабетических средств для перорального приложения, таких как инсулин, возможное усиление или пролонгация их действия. При этом симптомы гипогликемии(особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В зв′язку с этим необходимо осуществлять регулярный контроль сахара в крови;

- трицикличних антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазидив, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататорив и других антигипертензивных средств(например, празозину) возможное усиление гипотензивного эффекта;

- блокаторов кальциевых каналов(типа нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;

- блокаторов кальциевых каналов с негативным инотропным эффектом(типа верапамил, дилтиазем) возможное усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями вентрикулярной функции та/або атриовентрикулярной проводимости, которая повышает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости внутривенного введения верапамилу это следует делать не менее чем через 48 часы потом отмены атенололу.

- сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопу, гуанфацину и клонидину может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений;

- индометацину может снижаться антигипертензивное влияние атенололу;

- наркотических средств и антисептиков усиливается антигипертензивный эффект. При этом проявляется адитивна, негативное инотропное действие обоих средств;

- периферических миорелаксантов(например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервово-м′язовой блокады, потому перед операцией, которая сопровождается наркозом, анестезиолога следует проинформировать о том, что больной принимает атенолол.

- еуфилину и теофиллину возможно взаимное притеснение терапевтических эффектов;

- лидокаину возможное уменьшение его выведения и повышение риска токсичного действия лидокаина.

- симпатомиметических средств, например адреналину, может способствовать ослаблению действия β-адреноблокаторив.

- нитратов, периферических вазодилятаторов, ингибиторов МАО растет их гипотензивное действие

- пропафенону приводит к усилению эффекта атенололу, что входит в состав препарата;

- препаратов, которые содержат калий приводит к послаблению эффекта последних;

- препаратов, которые подавляют центральную нервную систему приводит к усилению седативного эффекта;

- наркотических анальгетиков приводит к усилению наркотического эффекта, опасной заторможенности;

- антихолинестеразних средств, ингибиторов ангиотензинперетворюючего фермента(каптоприл, еналаприл, лизиноприл) приводит к увеличению уровня калия в крови.

У больных, которые принимают одновременно атенолол и клонидин, последней можно отменить только через несколько дней после прекращения лечения атенололом.

Атенолол усиливает антигипертензивное действие празозину, их комбинация приводит к большему снижению артериального давления, чем при приеме только одного препарата.

При лечении атенололом не следует применять внутривенно такие блокаторы кальциевых каналов как верапамил и дилтиазем или другие противоаритмичные средства(например, дизопирамид).

Особенности применения

Исключение составляют больные, которые находятся на лечении в отделениях интенсивной терапии.

Во всех перечисленных случаях врач должен тщательным образом взвесить соотношение польза/риск, назначая атенолол.

Если у больных при лечении другими β-блокаторами наблюдалось возникновение тромбоцитопенической или нетромбоцитопенической пурпури, необходимо иметь в виду возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.

Следует пам′ятати, что во время приема атенололу в крайне редких случаях возможная манифестация латентного сахарного диабета или ухудшение состояния больных с имеющимся сахарным диабетом. Иногда наблюдаются нарушения липидного обмена : при уровне общего холестерина, который остается в норме, уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме крови.

Нельзя изменять дозирование или прекращать лечение атенололом без консультации врача. При внезапной отмене препарата возможное развитие синдрома отмены. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить медленно и постепенно.

С особенной осторожностью и только под суровым врачебным надзором необходимо назначать атенолол:

- при атриовентрикулярной блокаде И степени;

- при сахарном диабете с колебанием уровня сахара в крови (в зв′язку с возможностью возникновения тяжелого гипогликемического состояния;

- в случае длительного голодания и тяжелых физических нагрузок(возможное возникновение тяжелых гипогликемических состояний);

- при феохромоцитоме(с предыдущим назначением блокаторов α1-адренорецепторив);

- при нарушениях функции печенки та/або почек (при назначении атенололу этой категории

больных нужен постоянный контроль за динамикой функционального состояния печенки та/або почек);

- при имеющемся псориазе или псориазе в личном или семейном анамнезе;

- больным с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно;

- больным, которые находятся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

При тиреотоксикозе атенолол может замаскировать клинические признаки гипертиреоза.

β-блокатори не рекомендуется применять при вазоспастической стенокардии(стенокардии Принцметала).

Атенолол следует с осторожностью назначать больным с миастенией гравис.

В случае необходимости проведения хирургических вмешательств терапию атенололом рекомендуется прекратить за 24 часы до хирургического вмешательства или подобрать анестезирующее средство с минимальным негативным инотропным действием.

При тиреотоксикозе атенолол может замаскировать симптомы гипогликемии, в частности тахикардии.

При лечении атенололом возможные изменения результатов некоторых лабораторных исследований : повышение уровня калия в сыворотке крови, уровня катехоламинов и продуктов их метаболизма в моче и крови. Хотя связь между атенололом и депрессией полностью не установлен, препарат с осторожностью следует применять у этих больных.

Пациентам пожилого возраста лечения рекомендуется начинать с уменьшенных доз(дозу можно увеличить под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений). В случае выявления у таких пациентов выраженной брадикардии, гипотензии, нарушения ритма, проводимости или других осложнений необходимо уменьшить дозу атенололу или отменить его.

Применение в период вагiтностi или кормление груддю

Атенолол проникает сквозь плацентный бар′ер и в грудное молоко. В период беременности(особенно в И триместре) атенолол применять только за суровыми показаниями с учетом тщательным образом взвешенного соотношения польза/риск, поскольку до сих пор отсутствует достаточный опыт его приложения беременным, особенно на ранних стадиях. Если женщины принимали атенолол, то в зв′язку с возможностью возникновения у ребенка брадикардии, гипогликемии и притеснения дыхания лечения следует прекратить не менее чем за 24-48 часы до родов. Если это невозможно, то младенец должен находиться под особенным тщательным надзором в течение 24-48 часов после родов.

Атенолол екскретуеться в грудное молоко, потому во время лечения препаратом следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале лечения, при повышении дозирования и развитии побочных реакций может уменьшаться скорость реакции, потому следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами или работы с точными механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки глотать, не розжовуючи и запивая небольшим количеством жидкости, перед приемом еды, желательно в одно и то же время.

Дозы приема препарата и длительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.

Инфаркт миокарда : после внутривенного введения, через 12 часы потом ин′екции назначать 50 мг перорально и 100 мг еще через 12 часы.

Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия: обычно назначать по 100 мг атенололу 1 раз в сутки или 50 мг, которые принимают за 2 разы.

Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начать из применения 100 мг атенололу 1 раз в сутки. Некоторым пациентам достаточно 50 мг на сутки. Эффект наблюдается через 2 недели. В случае неэффективности применять атенолол в сочетании с диуретиками.

Суправентрикулярні(наджелудочковые) и вентрикулярные(желудочку) аритмии :

Атенолол назначать 1-2 разы на сутки по 50-100 мг.

Максимальная суточная доза представляет 200 мг.

У больных со значительным нарушением функции почек дозы атенололу зависят от уровня клиренса креатинина : при клиренсе креатинина 10-30 мл/хв дозы снижать в 2 разы(по 50 мг на сутки или через день), а при клиренсе креатинина менее чем 10 мл/хв дозы снижать в 4 разы сравнительно с обычными.

Больным, которые находятся на гемодиализе, следует применять 50 мг препарата после каждого диализа. Это следует делать в условиях стационара, поскольку может состояться заметное снижение артериального давления.

Деть. Препарат не применять детям.

Передозировка.

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется в основном нарушением со стороны кардиоваскулярной и центральной нервной систем.

Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях наблюдаются нарушение дыхания, бронхоспазм, блюет, нарушение сознания; крайне редко - генерализованы судорожные нападения.

Лечение: в случае передозировки или при состоянии, когда есть угроза снижения частоты сердечных сокращений та/або артериального давления, лечения атенололом необходимо прекратить. В отделениях интенсивной терапии следует проводить тщательный надзор за жизненными параметрами и при необходимости их корректировать.

При необходимости назначать:

- атропин(0,5-2 мг внутривенно в виде болюсу);

- глюкагон: начальная доза 1-10 мг внутривенно(струйный), в дальнейшем - 2-2,5 мг/год в виде длительной инфузии;

- симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта(допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин, или адреналин).

Если наблюдается рефрактерность к терапии брадикардии, возможна временная электрокардиостимуляция.

При бронхоспазме назначать β2-симпатомиметики в виде аэрозолю(при недостаточности эффекта также внутривенно) или аминофилин внутривенно.

При генерализуемых судорогах назначать медленное внутривенное введение диазепаму.

Удаляется путем гемодиализа.

Побочные реакции

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости(вплоть до остановки сердца) и проявления симптомов сердечной недостаточности, ощущения холода и парестезии в конечностях. В отдельных случаях у больных со стенокардией нельзя исключить усиление нападений;

- со стороны центральной нервной системы: головокружение, ощущение утомляемости, головная боль, нарушение сна, ночные кошмары, депрессивные расстройства настроения, галлюцинации, психозы, бессонница или сонливость, спутывание сознания;

- со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, диарея, тошнота, запор, гепатотоксичность, сухость в рту, нарушение уровня трансаминаз, внутрипеченочный холестаз;

- со стороны эндокринной системы: возможное развитие гипогликемического состояния, особенно у больных сахарным диабетом на фоне гипогликемической терапии;

- со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек, зуд, покраснение кожи, екзантема, фотосенсибилизация, кожные высыпания(обострение псориаза), уртикарни высыпания, повышения уровня антинуклеарных антител;

- со стороны мочеполовой системы: в отдельных случаях наблюдались случаи нарушения либидо и потенции, гинекомастия, импотенция, затрудненное мочеиспускание.

- со стороны дыхательной системы: у больных со склонностью возможны проявления бронхиальной обструкции, бронхоспазм;

- со стороны системы кроветворения и лимфатической системы : пурпура, тромбоцитопения.

- Другие: сухость в рту, кон′юнктивит или уменьшение секреции слезных желез, усиленное потовыделение, нарушение зрения, м′язова слабость, ощущение сухости в глазах, аллопеция, псориазоподибни кожные реакции, синдром отмены.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Іпка Лабораторіз Лімітед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Плот №255/1, виладж - Атал, Ю.T. Дадра и Нагар Хавелі, 396 230 - Сильвасса, Индия.