Предизин®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПРЕДИЗИН®

(PREDIZIN®)

Состав

действующее вещество: триметазидин;

1 таблетка содержит триметазидину 35 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизований, гипромелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, спирт поливиниловий, тальк, титану диоксид(E 171), макрогол, лецитин(соевый), железа оксид красен(E 172), железа оксид желт( E 172), железа оксид черный(E 172).

Врачебная форма. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: розового цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без надписи, диаметром около 8 мм

Фармакотерапевтична группа.

Кардиологические препараты. Триметазидин.

Код АТХ C01E B15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем же надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натрiєво - калiєвого потоку при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин подавляет β-окислення жирных кислот, блокируя довголанцюгову

3-кетоацил-КоА тиолазу и тем же усиливая окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы нуждается меньше кислород сравнительно с процессом получения энергии путем β-окислення жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный энергетический метаболизм при ишемии.

Фармакодинамічні эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, поддерживая внутриклеточные концентрации высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Клиническая эффективность и безопасность

Известные клинические исследования показали эффективность и безопасность триметазидину при лечении пациентов с хронической ишемической болезнью сердца в режиме моно- или комплексной терапии с другими антиангинальними лекарственными средствами.

У пациентов со стенокардией триметазидин :

- замедляет развитие стенокардии напряжения, начиная с 15 дня терапии;

- уменьшает частоту нападений стенокардии;

- значительно уменьшает потребность в нитратах;

- улучшает функцию левого желудочка при ишемии;

- проявляет эффективность без прямого эффекта на гемодинамику.

Фармакокинетика.

После перорального приложения максимальная концентрация наблюдается через 5 часы.

Через 24 часы концентрация в плазме крови отвечает ≥75 % от максимальной и хранится еще в течение 11 часов.

Равновесное состояние достигается не позже 60 часов. Время приема еды не влияет на фармакокинетични характеристики препарата.

Мнимый объем распределения представляет 4,8 л/кг(что свидетельствует о хорошем распределении препарата в тканях); триметазидин слабо связывается с белками плазмы крови(значение, определенное in vitro, представляет 16 %.). Триметазидин выделяется в основном с мочой, главным образом в неизмененном виде.

Средний период полувыведения представлял 7 часы у молодых здоровых добровольцев и

12 часы - у лиц в возрасте от 65 лет. Общий клиренс являет собой сумму подавляющего почечного клиренса, непосредственно связанного с клиренсом креатинина и меньшей мерой - печеночного клиренса, который снижается с возрастом. Известно, что у пациентов пожилого возраста, которые получали по 2і таблетки препарата в разное время суток, повышения концентрации в плазме крови не приводило к учащению косвенных действий.

Клинические характеристики.

Показание

Взрослым триметазидин показан для дополнительного симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальних препаратов первой линии.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу(см. раздел "Состав");

- известная гиперчувствительность к продуктам из сои или арахиса;

- болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие двигательные расстройства, которые имеют отношение к вышеупомянутому;

- тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина < 30 мл/хв).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействию с другими лекарственными средствами выявлено не было. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидознижувальними препаратами, аспирином, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса(триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Особенности применения

Препарат Предизин® не применять для купирования нападений стенокардии, а также для стартовой терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. Не следует применять препарат на стадии догоспитального лечения или в первые дни после госпитализации.

При нападении стенокардии следует провести повторную оценку состояния коронарных сосудов и пересмотреть проведенное лечение(медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может повлечь или ухудшить симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц), потому пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо регулярно осматривать. В сомнительных случаях пациентов следует направлять для специального обследования к неврологу.

При появлении таких двигательных нарушений как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных ног", тремор и неустойчивость поступи, применения препарата Предизин® необходимо прекратить. Такие симптомы возникают редко и обычно проходят после прекращения применения препарата. В большинстве пациентов симптомы полностью исчезают не позже 4 месяцев потом отмены триметазидину. Если они хранятся дольше 4 месяцев после прекращения применения препарата, необходимая консультация невролога.

Возможные падения, связанные с неустойчивостью поступи или артериальной гипотензией, в частности у пациентов, которые принимают гипотензивные препараты(см. раздел "Побочные реакции").

Следует соблюдать осторожность, назначая триметазидин пациентам, в которых можно ожидать высшую экспозицию препарата, :

- при умеренном нарушении функции почек(см. раздел "Способ применения и дозы");

- пациентам в возрасте от 75 лет(см. раздел "Способ применения и дозы").

Из-за отсутствия клинического опыта не рекомендовано применять препарат при тяжелом нарушении функции печенки.

Соя

Препарат Предизин® содержит лецитин соевый. Пациентам с известной аллергией на сою или арахис не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Даны относительно применения триметазидину беременным женщинам отсутствуют. Нельзя со всей уверенностью исключить риск нарушений развития плода, потому его приложение в период беременности не рекомендовано.

Период кормления груддю

Неизвестно, или проникает триметазидин в грудное молоко, потому применение препарата Предизин® в период кормления груддю не рекомендовано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговой практике были зафиксированные случаи головокружения и сонливости(см. раздел "Побочные реакции"), что могут повлиять на способность руководить автомобилем или на работу с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять внутренне, по 1 таблетке 2 разы на сутки во время употребления еды :

1 таблетка утром и 1 таблетка вечером, запивая достаточным количеством воды.

После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особенные группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина 30-60 мл/хв),(см. раздел "Особенности применения") рекомендованная доза представляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста может быть повышенная экспозиция триметазидину через вековое снижение функции почек(см. раздел "Особенности применения"). Пациентам с умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина 30-60 мл/хв) рекомендованная доза:

1 таблетка 35 мг утром во время завтрака. Пациентам пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.

Деть

Безопасность и эффективность триметазидину для детей не установлены.

Передозировка

Количество данных относительно передозировки триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Побочные реакции, которые могут наблюдаться при применении триметазидину, нижеприведены.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влияния влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 60(10 × 6) таблетки в блистерах, в картонной упаковке.

Категория отпуска.

За рецептом.

Заявитель

ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение заявителя

Н- 1103, Будапешт, ул. Демреї, 19-21, Венгрия.

Производитель: ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Н- 1103, Будапешт, ул. Демреї, 19-21, Венгрия.

Производитель

ООО "Гедеон Рихтер Польша".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. кн. Ю. Понятовського, 5, Гродзиськ Мазовецький, 05-825, Польша.

Производитель

" Гедеон Рихтер Румыния" А.Т.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Куза Воде, 99-105, Тuргу- Муреш, код 540306, Румыния.