Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КВАМАТЕЛ®

(QUAMATEL®)

Состав

действующее вещество: фамотидин;

1 таблетка, покрытые оболочкой, содержит 20 мг или 40 мг фамотидину, соответственно;

вспомогательные вещества: кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, повидон К 90, натрию крохмальгликолят(типа А), тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат; оболочка: железа оксид красен(Е 172), кремнию диоксид коллоидный безводен, титану диоксид(Е 171), макрогол 6000, сепифилм 003(состав: макрогол- 40(Е 431), целлюлоза микрокристаллическая(Е 460), гипромелоза(Е 464)).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Квамател, таблетки по 20 мг: розового цвета, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой F 20 с одной стороны. Диаметр таблеток - около 8 мм

Квамател, таблетки по 40 мг: темно-розового цвета, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой F 40 с одной стороны. Диаметр таблеток - около 8 мм

Фармакотерапевтична группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроезофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H2- рецепторов. Фамотидин.

Код АТХ А02В А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H2- гистаминових рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидину является ингибування желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как выработка пепсина остается пропорциональной к объему выделенного желудочного сока.

У пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибуе базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, которая стимулируется введением пентагастрину, бетазолу, кофеину, инсулину и физиологичным вагальним рефлексом.

Длительность ингибування секреции при использовании доз 20 мг и 40 мг представляет от 10 до 12 часов.

Одноразовый пероральный прием доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибування базальной и ночной секреции кислоты.

Ночная секреция соляной кислоты ингибуеться на 86-94 % по меньшей мере на 10 часы. Те же дозы, которые принимаются утром, снижают секрецию кислоты, стимулируемую едой. Эта супрессия представляет соответственно 76-84 % от начальной секреции через 3-5 часы после приема и 25 % и 30 % через 8 и 10 часы после приема соответственно.

Фамотидин практически не влияет на уровень гастрина натощак или после приема еды. Фамотидин не оказывает влияния на спорожнювання желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печенке и портальной системе.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печенке.

Антиандрогенного влияния препарата не отмечалось. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не изменялся.

Фармакокинетика.

Кинетика фамотидину имеет линейный характер.

Всасывание. Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь представляет 40-45 %. Биодоступность не изменяется, в зависимости от присутствия еды в желудке, однако немного снижается при приеме антацидных препаратов.

У пациентов пожилого возраста клинически-значимого, связанного с возрастом изменения биодоступности фамотидину нет.

Биотрансформация при первом прохождении через печенку делает слабый эффект на биодоступность препарата.

Распределение. После приема внутрь максимум концентрации в плазме крови достигается через 1-3 часы. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое и представляет 15-20 %.

Период полувыведения - 2,3 - 3,5 часы. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек недостаточностью время полувыведения фамотидину может превышать 20 часы.

Биотрансформация. Метаболизм препарата происходит в печенке. Единственным метаболитом, выявленным у человека, есть сульфоксид.

Выведение. Фамотидин выводится почками(65-70 %) и путем метаболизма 30-35 % введенного препарата. Почечный клиренс представляет 250-450 мл/хв, что указывает на определенную степень канальцевой экскреции. 25-30 % перорально введенной дозы и 65-70 % внутривенно введенной дозы оказывается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может выводиться в форме сульфоксиду.

Клинические характеристики

Показание

- Доброкачественная язва желудка.

- Пептическая язва двенадцатиперстной кишки(лечение и профилактика рецидивов).

- Состояния гиперсекреции, такие как синдром Золлінгера-Еллісона.

- Лечение гастроезофагеальной рефлюксной болезни(рефлюкс-эзофагит).

- Профилактика развития симптомов и эрозий или виразкоутворення, ассоциируемых из гастроезофагеальной рефлюксной болезнью.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и других антагонистов

H2- гистаминових рецепторов.

Детский возраст, период беременности или кормления груддю(из-за отсутствия необходимого клинического опыта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Всасывание определенных лекарственных средств(например, кетоконазолу, амоксицилину, препаратов железа) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо применять по меньшей мере через 2 часы после приема таких лекарственных средств.

Одновременное приложение с другими антагонистами H2- рецепторов может значительно уменьшить эффективность толазолину. Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолином, вероятность ее существования является достаточно высокой, потому влияние толазолину следует проверять в начале и по завершению сопутствующего лечения. В случае снижения эффекта толазолину его дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.

Еда и антациды не имеют значительного влияния на лечение фамотидином.

Фамотидин не влияет на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, потому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирину, теофиллину, фенитоину, диазепаму, этанолу и пропранололу остается неизменным.

Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидину.

Особенности применения

К началу лечения Квамателом необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.

В случае печеночной недостаточности Квамател следует применять с осторожностью и в низких дозах.

Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н2-рецепторів, применение препарата Квамател пациентами с гиперчувствительностью к другим антагонистам

H2- рецепторов противопоказанное.

Лечение препаратом Квамател не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

- пациент страдает заболеванием почек или печенки. У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функций печенки или почек могут возникать психические расстройства(спутывание сознания), которые требуют уменьшения дозы;

- пациент страдает сопутствующими заболеваниями или применяет другие лекарственные средства одновременно;

- у пациента среднего или летнего возраста впервые появились жалобы на расстройства пищеварения или изменились предыдущие жалобы;

- у пациента имеющиеся жалобы на работу желудка и он потерял вес;

- опорожнение пациента черного цвета;

- пациент имеет расстройства глотания или хронические боли в животе.

Препарат следует применять с осторожностью в случае острой порфирии(в том числе в анамнезе) и иммунодефициту.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть на протяжении

1-2 недель; однако лечение следует продолжать к подтверждению рубцевания данными эндоскопического или рентгеновского обследования.

Необходимый регулярный надзор по состоянию пациентов(особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка та/або двадцатипавшей кишки в анамнезе), которые используют препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами.

В случае комплексного лечения с антацидами интервал между применением препарата и антацидов должен представлять не менее как 1-2 часы.

Если доза препарата пропущена, ее следует принять как можно быстрее; не следует удваивать дозу, если наступило время приема следующей дозы.

Лечения препаратом не следует начинать без предыдущего должного медицинского обследования в случае наличия изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли у желудка или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.

Больных необходимо предупредить о том, что каждая таблетка препарата Квамател по 20 мг, покрытая оболочкой, содержит 105 мг лактозы, и каждую таблетку препарата Квамател 40 мг, покрытая оболочкой, содержит 90 мг лактозы. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Фамотидин проникает сквозь плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Квамател не рекомендовано назначать в период беременности.

Кормление груддю. Фамотидин проникает в грудное молоко человека, в связи с этим кормление груддю во время применения препарата Квамател следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции во время управления автотранспортом или другими механизмами

Пациентам следует быть осторожными во время выполнения потенциально опасных видов деятельности, как требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку этот препарат может повлечь головокружение.

Способ применения и дозы

Препарат обнаруживает наивысшую эффективность в случае его приложения вечером перед сном. В случае применения фамотидину 2 разы на сутки одну дозу следует принимать утром, а вторую - вечером перед сном. Таблетку Квамател глотают целой, не розжовуючи, запивая стаканом воды, независимо от приема еды.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки(доброкачественная)

Рекомендованная доза представляет 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Длительность лечения - 4-8 недели.

Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Для профилактики рецидивов язвы после достижения терапевтического эффекта применяют пидтримуючу дозу 1 таблетка 20 мг 1 раз в сутки перед сном. Длительность лечения - 1-4 недели.

Гастроезофагеальна рефлюксна болезнь.

1 таблетка 20 мг или 40 мг(в зависимости от тяжести болезни) 2 разы на сутки(1 таблетка утром и 1 вечером) на протяжении 6-12 недель.

Если гастроезофагеальна рефлюксна болезнь сопровождается эрозийным воспалением пищевода или язвой, рекомендованная доза препарата Квамател представляет 40 мг 2 разы на сутки на протяжении 6-12 недель.

Профилактика развития симптомов и эрозий или виразкоутворення, ассоциируемых из гастроезофагеальной рефлюксной болезнью(пидтримуюче лечение).

Рекомендованная доза - 20 мг 2 разы на сутки.

Синдром Золлінгера-Еллісона.

Начальная доза обычно представляет 20 мг каждые 6 часы у пациентов, которые раньше не применяли антисекреторную терапию. Потом дозу необходимо откорректировать, в зависимости от состояния больного.

Пациенты, которые раньше применяли другой H2- антигистаминное средство, могут перейти на прием препарата Квамател с применением высшей исходной дозы - 40 мг каждые 6 часы. Дозу корректируют, в зависимости от уровня секреции желудочного сока, а также от клинического состояния пациента. Применение препарата должно длиться, пока для этого есть клинические показания. Суточную дозу можно повышать в случае потребности, в зависимости от индивидуальных характеристик пациента к достижению оптимальной дозы. Согласно литературным данным, максимальные дозы фамотидину, которые использовались пациентами с тяжелыми формами заболеваний, представляли до 160 мг каждые 6 часы.

Нарушение функции почек.

Поскольку фамотидин в основном выводится нырками, больным с нарушением функции почек

следует применять его с осторожностью.

Если клиренс креатинина <30 мл/хв, а уровень сывороточного креатинина >3 мг/100 мл, следует уменьшить ежедневную дозу до 20 мг или увеличить интервал между приемом доз до 36-48 часов.

Применение пациентами пожилого возраста.

Коррекция дозы, в зависимости от возраста, не нужная.

Деть

Этот препарат не следует назначать детям в связи с отсутствием опыта его приложения этой категорией пациентов.

Передозировка.

Симптомы: могут развиться блюет, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия и коллапс.

Лечение: прекращение применения препарата, стимуляция блюющего та/або промывание желудка. В случае необходимости может использоваться соответствующее симптоматическое и пидтримуюче лечение: внутривенное введение диазепаму в случае конвульсий, атропину в случае брадикардии и лидокаина в случае желудочковой аритмии. Гемодиализ является эффективным.

Побочные реакции.

Ниже перечислены нежелательные явления, классифицированные за системами органов. Тем не менее их причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

* Гинекомастия бывает крайне редко и имеет оборотный характер в случае прекращения лечения.

В случае развития любых серьезных нежелательных реакций лечения препаратом Квамател необходимо прекратить.

Срок пригодности

Квамател таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг:

4 годы.

Квамател таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг:

5 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке для защиты от влияния света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Квамател таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг:

14 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной упаковке.

Квамател таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг:

14 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия/Gedeon Richter Plc, Hungary.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Н- 1103, Будапешт, ул. Демреї, 19-21, Венгрия/H - 1103, Budapest, Gyomroi ut. 19-21, Hungary.

Заявитель

ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия/Gedeon Richter Plc, Hungary.

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

Н- 1103, Будапешт, ул. Демреї, 19-21, Венгрия/H - 1103, Budapest, Gyomroi ut. 19-21, Hungary.