Арикстра®

Регистрационный номер: UA/6804/01/02

Импортёр: Аспен Фарма Трейдинг Лимитед
Страна: Ирландия
Адреса импортёра: 3016 Лейк Драйв, Ситивест Бизнес Кампус, Дублин 24, Ирландия

Форма

раствор для инъекций, 12,5 мг/мл по 0,4 мл(5 мг), или по 0,6 мл(7,5 мг), или по 0,8 мл(10 мг) в предварительно заповнененому шприце; по 10 предварительно заполненных шприцев в коробке

Состав

1 шприц(0,4 мл) содержит 5 мг фондапаринуксу натрия; 1 шприц(0,6 мл) содержит 7,5 мг фондапаринуксу натрия; 1 шприц(0,8 мл) содержит 10 мг фондапаринуксу натрия

Виробники препарату «Арикстра®»

Аспен Нотер Дам где Бондевиль
Страна производителя: Франция
Адрес производителя: 1, рю где лъАббае, 76960 Нотер Дам где Бондевиль, Франция
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АРИКСТРА®

(ARIXTRA®)

Состав

действующее вещество: фондапаринукс натрию;

1 шприц(0,4 мл) содержит 5 мг фондапаринуксу натрия;

1 шприц(0,6 мл) содержит 7,5 мг фондапаринуксу натрия;

1 шприц(0,8 мл) содержит 10 мг фондапаринуксу натрия;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, вода для инъекций, натрию гидроксид или кислота хлористоводородная.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: предварительно заполнен стеклянный шприц, который содержит прозрачную или почти прозрачную жидкость, от бесцветного к слегка желтому цвету, который практически не содержит видимых частей.

Фармакотерапевтична группа. Антитромботические средства. Код АТХ В01А Х05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фондапаринукс является синтетическим селективным ингибитором активированного фактора Х(Ха). Антитромботическая активность фондапаринуксу является результатом селективного притеснения фактора Ха, опосредствованного антитромбином III(АО ІІІ). Избирательно связываясь из АО III, фондапаринукс потенцирует(приблизительно в 300 разы) начальную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепь коагуляции в крови и ингибуе как образования тромбину, так и формирования тромбов. Препарат не инактивирует тромбин(активированный фактор IIа) и не действует на тромбоциты.

В рекомендованных для лечения дозах фондапаринукс клинически значимое не влияет на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как активировано частичное тромбопластиновий время(аЧТЧ), активированное время свертывания(АЧЗ) или протромбиновий время(ПЧ) /международное нормализованное соотношение(МЧС) в плазме крови, а также не изменяет время кровотечения или фибринолитическую активность. Однако изредка приходили спонтанные сообщения об удлинении аЧТЧ. При применении препарата в высших дозах возможны умеренные изменения аЧТЧ. В дозе 10 мг, которую применяли в исследованиях взаимодействия, фондапаринукс не обнаруживал значимого влияния на антикоагуляционную активность(МЧС) варфарину.

Фондапаринукс не дает перекрестных реакций с сывороткой больных с индуктируемой гепарином тромбоцитопенией.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні параметры фондапаринуксу натрия установлены за концентрациями фондапаринуксу в плазме крови, количественно определенными за активностью против фактора Ха. Для калибрования Анти-Ха анализа можно использовать лишь фондапаринукс(международные стандарты гепарина или низкомолекулярного гепарина для этого не подходят). Концентрации фондапаринуксу выражены в миллиграммах(мг).

Всасывание.

После подкожного введения фондапаринукс быстро и полностью всасывается(абсолютная биодоступность - 100 %). При одноразовом подкожном введении 2,5 мг фондапаринуксу молодым здоровым добровольцам максимальная концентрация в плазме крови(средняя Сmax =3D 0,34 мг/л) достигалась через 2 часы после введения дозы. Концентрация в плазме, которая представляет половину вышеприведенной максимальной концентрации, достигалась через 25 минуты после введения дозы.

У здоровых добровольцев пожилого возраста фармакокинетика фондапаринуксу является линейной в диапазоне доз 2 − 8 мг подкожно. При введении 1 раз в сутки стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 3 − 4 дни при увеличении в 1,3 раза значений Сmax и AUC(площади под кривой).

Средние(коэффициент вариации - КВ, %) фармакокинетични параметры фондапаринуксу в состоянии равновесия у больных, которые перенесли операции на кульшовому суставе и применяли препарат в дозе 2,5 мг один раз на сутки, были: Сmax - 0,39 мг/л(31 %), Тmax - 2,8 часы(18 %) и Сmin - 0,14 мг/л(56 %). У больных пожилого возраста, которые перенесли операции, связанные с переломом бедра, равновесные концентрации фондапаринуксу были: Сmax - 0,50 мг/л(32 %), Сmin - 0,19 мг/л(58 %).

При лечении острого тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии у больных, которые получали Арикстру® в дозе 5 мг(масса тела < 50 кг), 7,5 мг(масса тела 50 − 100 кг включительно) и 10 мг(масса тела > 100 кг) 1 раз в сутки, средние фармакотерапевтични параметры, подобранные с учитыванием массы тела, были подобными для всех категорий пациентов за массой тела. Рассчитанные средние значения(КВ %) параметров фармакокинетики фондапаринуксу в равновесном состоянии у пациентов с тромбозом глубоких вен(ТГВ), которым препарат вводят в предложенной дозе один раз на сутки, такие: Cmax(мг/л) - 1,41(23 %), Tmax(год) - 2,4(8 %) и Cmin(мг/л) - 0,52(45 %). Соответствующие значения 5-го и 95-го процентилив представляют 0,97 и 1,92 для Cmax(мг/л), и 0,24 и 0,95 для Cmin(мг/л).

Распределение.

Объем распределения ограничен и представляет 7 − 11 л. In vitro фондапаринукс в значительной степени и специфически связывается с белком АО III, степень связывания зависит от концентрации препарата в плазме крови(от 98,6 до 97,0 % в диапазоне концентраций от 0,5 до 2 мг/л). Связывание фондапаринуксу с другими белками плазмы крови, в том числе с тромбоцитарным фактором IV, незначительное.

Поскольку фондапаринукс не связывается в значительной степени с другими белками плазмы крови, кроме антитромбина, взаимодействия с другими лекарственными средствами путем вытеснения из связи с белками не ожидается.

Метаболизм.

Хотя полная оценка не выполнена, признаки метаболизма фондапаринуксу и, в частности, образования активных метаболитив отсутствуют.

Фондапаринукс не подавляет ферменты системы цитохрома CYP450s(CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4) in vitro. Следовательно, не ожидается взаимодействию фондапаринуксу с другими лекарственными средствами на уровне притеснения метаболизма, опосредствованного системой CYP, in vivo.

Выведение.

Фондапаринукс выводится главным образом почками в неизмененном виде, у здоровых добровольцев - 64 − 77 %. Период полувыведения(Т1/2) представляет приблизительно 17 часы у молодых здоровых добровольцев и приблизительно 21 час - у здоровых добровольцев пожилого возраста.

Особенные группы больных.

Нарушение функции почек.

В сравнении с пациентами с нормальной функцией почек(клиренсом креатинина > 80 мл/хв), плазменный клиренс в 1,2 − 1,4 раза более низкий у пациентов с легкими нарушениями функции почек(клиренсом креатинина от 50 до 80 мл/хв) и в среднем в 2 разы более низкий у пациентов с умеренными нарушениями функции почек(клиренс креатинина от 30 до 50 мл/хв). При тяжелых нарушениях функции почек(клиренс креатинина < 30 мл/хв) плазменный клиренс приблизительно в 5 разы ниже, чем в случае нормальной функции почек. Соответствующие конечные периоды полувыведения представляли 29 часы при умеренной и 72 часы при почечной недостаточности тяжелой степени. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринуксу и степенью тяжести почечной недостаточности наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен и тромбоэмболией легочной артерии.

Нарушение функции печенки.

В соответствии с данными фармакокинетики ожидается, что концентрация несвязанного фондапаринуксу останется неизмененной у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени, и потому изменять дозу не нужно. После одноразового подкожного введения фондапаринуксу у больных с умеренной печеночной недостаточностью(шкала Чайлда−П'ю, класс В) Cmax и AUC общего(связанного и несвязанного) фондапаринуксу уменьшались на 22 % и 39 % соответственно сравнительно с пациентами с нормальной функцией печенки. Низшая концентрация фондапаринуксу в плазме объясняется уменьшенным связыванием из АО ІІІ, поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью концентрация АО ІІІ в плазме крови является ниже. Таким образом, результатом этого увеличен почечный клиренс фондапаринуксу.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетика фондапаринуксу не изучалась(см. разделы "Способ применения и дозы" и "Особенности применения").

Деть. Применение фондапаринуксу детям не изучалось.

Больные пожилого возраста.

Функция почек может снижаться с возрастом, потому выведение фондапаринуксу у пациентов возрастом свыше 75 лет может ухудшаться. После ортопедической операции в исследовании при применении препарата в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки общий клиренс фондапаринуксу был в 1,2 − 1,4 раза более низкий у больных возрастом свыше 75 лет сравнительно с больными в возрасте до 65 лет. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринксу и возрастом наблюдалась при лечении больных с тромбозом глубоких вен и тромбоэмболией легочной артерии.

Пол.

При коррекции дозы за массой не было выявлено расхождений в фармакокинетике у больных мужчин и женщин.

Раса.

Плановые исследования фармакокинетичних расхождений не проводились. Однако исследования при участии здоровых добровольцев монголоидной расы не выявили расхождений в фармакокинетичному профиле сравнительно с таким у здоровых добровольцев европеоидной расы. Не наблюдалось расхождений в плазменном клиренсе препарата между пациентами европеоидной и негроидной рас, которые перенесли ортопедические операции.

Масса тела.

Клиренс фондапаринуску из плазмы крови растет с увеличением массы тела(9 % на каждые 10 кг массы тела).

Клинические характеристики

Показание

Лечение острого тромбоза глубоких вен, лечения острой тромбоэмболии легочной артерии, кроме как у гемодинамически нестабильных пациентов или пациентов, которым необходимый тромболиз или легочная эмболэктомия.

Противопоказание

Установленная аллергия к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Интенсивное клинически значимое кровотечение. Острый бактериальный эндокардит. Тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина < 30 мл/хв).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, которые могут увеличивать риск кровотечения, не следует применять одновременно с Арикстрою®, за исключением антагонистов витамина К, что применяются для лечения венозных тромбоэмболий(см. раздел "Особенности применения"). Если такое совместимое приложение является необходимым, его следует проводить под тщательным контролем.

В результате клинических исследований фондапаринуксу было доказано, что его совместимое приложение с пероральными антикоагулянтами(варфарином), антиагрегантами(ацетилсалициловой кислотой) нестероидными противовоспалительными препаратами(пироксикамом) и сердечными гликозидами(дигоксином) существенно не влияет на фармакокинетику фондапаринуксу. Кроме того, препарат в дозе 10 мг, которую применяли в дослидженннях взаимодействии, не влиял ни на антикоагуляционную активность(за международным нормализованным соотношением - МЧС) варфарину, ни на время кровотечения в течение лечения ацетилсалициловой кислотой или пироксикамом, ни на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

Особенности применения

Арикстра® предназначена только для подкожного введения. Не следует применять внутримышечно.

Опыт применения фондапаринуксу гемодинамически нестабильным пациентам ограничен, а опыт его приложения пациентам, которым необходимый тромболиз, эмболэктомия или установление фильтра в полую вену, отсутствующий.

Кровотечение.

Арикстру® следует применять с осторожностью больным с повышенным риском кровотечения, в частности в случае врожденных или приобретенных нарушений системы свертывания крови(например число тромбоцитов - менее 50000/мм3), активной язвенной болезни желудка и кишечнику и недавно перенесенного внутричерепного кровоизлияния, недавнего хирургического вмешательства на головном или спинном мозге или офтальмологических операций, а также отдельным группам больных, описанным ниже.

Как и другие антикоагулянты, Арикстру® следует с осторожностью применять больным, которые недавно перенесли хирургическое вмешательство(< 3 суток), и только после достижения гемостазу.

Препараты, которые могут увеличивать риск кровотечения, не следует применять одновременно с Арикстрою®. Это такие вещества, как дезирудин, фибринолитики, антагонисты рецепторов GР IIb/IIIа, гепарин, гепариноиди или низкомолекулярные гепарини. Во время лечения тромбоза глубоких вен(ТГВ) при необходимости введения препарата одновременно с терапией антагонистами витамина К следует учитывать информацию, приведенную в разделе "Взаимодействие с другими лекарственными средствами". Другие антитромбоцитарные средства(ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, сульфинпиразон, тиклопидин или клопидогрель) и нестероидные противовоспалительные препараты необходимо применять с осторожностью. Если комбинированная терапия крайне нужна, ее необходимо проводить под жестким контролем.

Эпидуральная анестезия/люмбальна пункция.

При применении Арикстри® для лечения тромбоза глубоких вен, а не для его профилактики, в случае необходимости оперативного вмешательства не следует проводить эпидуральную анестезию/люмбальну пункцию.

Больные пожилого возраста.

Риск возникновения кровотечения у летних пациентов более высок, чем у других больных. Поскольку функция почек обычно снижается с возрастом, у больных пожилого возраста выведения фондапаринуксу может быть снижено и, следовательно, экспозиция препарата увеличена(см. раздел "Фармакологические свойства. Фармакокинетика"). Частота случаев кровотечения при применении препарата по рекомендованной схеме для лечения тромбоза глубоких вен или легочной эмболии у пациентов возрастом < 65 годы, 65 − 75 и > 75 годы представляла соответственно 3,0 %, 4,5 % и 6,5 %. Соответствующие значения частоты событий у пациентов, которые получали еноксапарин по рекомендованной схеме для лечения тромбоза глубоких вен, представляли 2,5 %, 3,6 % и 8,3%, тогда как у пациентов, которые получали нефракционировав гепарин по рекомендованной схеме для лечения легочной эмболии, частота событий представляла соответственно 5,5 %, 6,6 % и 7,4 %. Потому Арикстру® следует применять с осторожностью больным этой возрастной категории(см. раздел "Способ применения и дозы").

Низкая масса тела.

Опыт клинического применения препарата пациентам с массой тела < 50 кг ограничен. Пациентам этой группы фондапаринукс следует применять с осторожностью в суточной дозе 5 мг(см. разделы "Способ применения и дозы" и "Фармакологические свойства. Фармакокинетика").

Почечная недостаточность.

С увеличением степени тяжести почечной недостаточности увеличивается риск развития кровотечений. Частота случаев кровотечения при применении препарата по рекомендованной схеме для лечения тромбоза глубоких вен или легочной эмболии, у пациентов с нормальной функцией почек, легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек представляла соответственно 3,0 % (в 34 из 1132 пациентов), 4,4 % (в 32 из 733 пациентов), 6,6 % (в 21 из 318 пациентов) и 14,5 % (в 8 из 55 пациентов). Частота таких случаев у пациентов, которым по рекомендованной схеме применяли еноксапарин для лечения тромбоза глубоких вен, представляла соответственно 2,3 % (в 13 из 559 пациентов), 4,6 % (в 17 из 368 пациентов), 9,7 % (в 14 из 145 пациентов) и 11,1%(в 2 из 18 пациентов), а у пациентов, которым по рекомендованной схеме применяли нефракционировав гепарин для лечения легочной эмболии, этот показатель представлял 6,9 % (в 36 из 523 пациентов), 3,1 % (в 11 из 352 пациентов), 11,1 % (в 18 из 162 пациентов) и 10,7 % (в 3 из 28 пациентов) соответственно.

Арикстра® противопоказанная больным с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина - менее 30 мл/хв). Препарат необходимо применять с осторожностью для лечения больных с почечной недостаточностью умеренной степени(клиренс креатинина - 30 − 50 мл/хв). Длительность лечения не должна превышать рассмотренную в клинических исследованиях(в среднем 7 дни) (см. разделы "Способ применения и дозы", "Противопоказание" и "Фармакологические свойства. Фармакокинетика").

Нет опыта применения препарата пациентам с большой массой тела(> 100 кг), которые также имеют умеренные нарушения функции почек(клиренс креатинина 30 − 50 мл/хв). Таким пациентам фондапаринукс следует применять с осторожностью. После применения начальной суточной дозы 10 мг можно рассмотреть вопрос об уменьшении суточной дозы до 7,5 мг, опираясь на данные фармакокинетичного моделирования(см. раздел "Способ применения и дозы").

Печеночная недостаточность тяжелой степени.

Арикстру® следует применять с осторожностью, принимая во внимание увеличенный риск кровотечения в связи с недостаточностью факторов коагуляции у больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени(см. раздел "Способ применения и дозы").

Индуктируемая гепарином тромбоцитопения.

Фондапаринукс не связывается с фактором IV тромбоцитов и перекрестный не реагирует с сывороткой пациентов, которые имеют индуктируемую гепарином тромбоцитопению типа ІІ. Арикстру® следует с осторожностью применять для лечения больных с индуктируемой гепарином тромбоцитопенией в анамнезе. Эффективность и безопасность применения Арикстри® для лечения больных с индуктируемой гепарином тромбоцитопенией типа II, не изучались. Были получены одиночные спонтанные сообщения о развитии индуктируемой гепарином тромбоцитопении у больных, которые лечились фондапаринуксом. Связь между лечением Арикстрою® и возникновением индуктируемой гепарином тромбоцитопении на сегодня не установлена.

Аллергия на латекс

Защитный колпачок на игле предварительно наполненного шприца содержит резину из высушенного натурального латекса, который может вызывать аллергические реакции у лиц, чувствительных к латексу.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Клинический опыт относительно применения препарата беременным женщинам на сегодня ограничен. Исследований на животных недостаточно для определения влияния на ход беременности, ембриофетальний развитие, роды и постнатальное развитие через ограниченную экспозицию. Поэтому Арикстру® не следует назначать беременным женщинам, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери преобладает потенциальный риск для плода.

Кормление груддю.

Арикстра® екскретуеться в молоко крыс, но неизвестно, или проникает препарат в грудное молоко женщины. Поэтому в течение лечения препаратом кормить груддю не рекомендуется. Однако пероральное всасывание препарата в организм ребенка маловероятно.

Фертильность.

Нет данных относительно влияния фондапаринуксу на фертильность человека. В исследованиях на животных влияние на фертильность не выявлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния препарата на способность руководить автомобилем и выполнять работы, которые нуждаются повышенного внимания, не проводилось, но следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Лечение острого тромбоза глубоких вен и острой тромбоэмболии легочной артерии.

Рекомедованою дозой Арикстри® для подкожного ведения является:

- 5 мг - для пациентов с массой тела менее 50 кг;

- 7,5 мг - для пациентов с массой тела 50 − 100 кг;

- 10 мг - для пациентов с массой тела свыше 100 кг.

Инъекцию вводить 1 раз в сутки. Длительность лечения должна представлять не менее 5 дней, и прекращать его можно не раньше, чем будет возможным перевод на адекватную терапию пероральными антикоагулянтами(значение международного нормализованного соотношения(МЧС) от 2 до 3). Сопутствующую терапию пероральными антикоагулянтами следует начинать как можно раньше, обычно в течение 72 часов. Средняя длительность применения препарата в клинических исследованиях представляла 7 дни, клинический опыт применения лекарственного средства в течение больше 10 дней ограничен.

Метод применения.

Арикстру® применять в форме глубокой подкожной инъекции, больной должен находиться в положении, лежа. Местами введения должны быть попеременно левая и правая переднебокова или левая и правая заднебоковая стенки живота. Во избежание потери препарата, не следует удалять волдырек воздуха из предварительно наполненного шприца перед инъекцией. Иглу следует вводить на всю длину перпендикулярно в складку кожи, зажатую между большим и указательным пальцами; в течение всего введения складку кожи необходимо держать зажатой.

Арикстру® применять лишь под контролем врача.

Подкожную инъекцию вводить так же, как и в случае применения классического шприца.

Перед применением раствор для инъекций необходимо визуально контролировать относительно отсутствия видимых частей и изменения расцветки.

Предварительно заполненные шприцы Арикстри® были разработаны с применением автоматической системы защиты иглы для предотвращения повреждением после инъекции препарата.

Покрокова инструкция из применения препарата Арикстра®

1. Тщательным образом вымойте руки водой с мылом и высушите их полотенцем.

2. Вытяните шприц из упаковки и убедитесь, что:

· срок пригодности препарата не закончился

· раствор прозрачный и бесцветный, а также не содержит частиц

· шприц не был открыт или поврежден.

3. Займите комфортное положение, сидя или лежа.

Выберите место в нижней части абдоминального участка(живота), по крайней мере на 5 см ниже пупка(рисунок А).

Используйте по очереди левую и правую сторону нижней части живота при проведении каждой инъекции. Это поможет уменьшить неприятные ощущения в месте инъекции.

Если проведение инъекции в нижнюю часть абдоминального участка невозможно, обратитесь за помощью к медсестре или врачу.

Рисунок А

4. Очистіть место инъекции спиртовой салфеткой.

5. Снимите колпачок иглы, сначала повернув его(рисунок В1), а потом потянув его по прямой линии от корпуса шприца(рисунок В2).

Выбросьте колпачок иглы

Важное примечание

Не касайтесь иглы и не допускайте, чтобы игла касалась любой поверхности перед инъекцией.

Это нормально, если Вы видите небольшие пузырьки воздуха в этом шприце. Не пытайтесь удалить эти пузырьки воздуха перед проведением инъекции - Вы можете потерять некоторую часть препарата, если так сделаете.

Рисунок В1

Рисунок В2

6. Осторожно сожмите очищенную кожу, чтобы образовалась складка. Удерживайте складку между большим и указательным пальцем в течение всей инъекции(рисунок С).

Рисунок С

7. Крепко держите шприц кончиками пальцев.

Введите иглу на всю длину под прямым углом в складку кожи.

( рисунок D).

Рисунок D

8. Введите ВСЕ содержимое шприца, нажимая на поршень к упору(рисунок Е).

Рисунок Е

9. Отпустите поршень, и игла автоматически выйдет из кожи и вернется в защитный колпачок, где будет закрыта навсегда(рисунок F).

Рисунок F

Не выбрасывайте использованный шприц в бытовые отходы. Утилизируйте его согласно инструкции, которую Вам предоставил врач или фармацевт.

Особенные группы больных.

Деть

Безопасность и эффективность применения Арикстри® детям не установлены.

Пациенты пожилого возраста(от 75 лет)

Нет потребности у коррекции дозирования пациентам пожилого возраста. Арикстру® следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, поскольку с возрастом снижается функция почек(см. раздел "Особенности применения").

Почечная недостаточность

Арикстру® следует с осторожностью применять больным с умеренной почечной недостаточностью(см. раздел "Особенности применения"). Опыту применения Арикстри® для лечения больных с массой тела свыше 100 кг и умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина - 30 − 50 мл/хв) нет. Для этой группы больных после применения начальной дозы 10 мг на сутки может возникнуть необходимость в уменьшении дозы до 7,5 мг на сутки в соответствии с фармакокинетичних свойствами препарата(см. раздел "Особенности применения").

Арикстру® противопоказано назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек(клиренс креатинина < менее 30 мл/мин.) (см. раздел "Противопоказания").

Печеночная недостаточность

Нет потребности у коррекции дозирования для больных с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности. У больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности Арикстру® следует применять с осторожностью, поскольку его приложения в этой группе не исследовали(см. разделы "Особенности применения" и "Фармакологические свойства. Фармакокинетика").

Деть.

Безопасность и эффективность применения Арикстри® детям не установлены.

Передозировка.

Превышение рекомендованных доз Арикстри® может привести к повышенному риску возникновения кровотечения. Известного антидота к фондапаринуксу нет.

В случае передозировки, которая сопровождается геморрагическими осложнениями, следует прекратить лечение и выяснить основную причину кровотечения. Следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующей терапии, такой как хирургический гемостаз, пополнение кровопотери, переливания свежей плазмы крови, плазмаферез.

Побочные реакции.

Чаще всего регистрируемые серьезные нежелательные реакции при применении фондапаринуксу - это геморрагические осложнения(в разных участках, включая редкие случаи внутричерепного/внутримозгового и ретроперитонеального кровотечения). Фондапаринукс следует с осторожностью применять пациентам с повышенным риском возникновения кровотечения(см. раздел "Особенности применения").

Безопасность фондапаринуксу оценивали в 2517 пациентов, которых лечили от венозных тромбоэмболий и которым применяли фондапаринукс в среднем в течение 7 дней. Наиболее частыми побочными реакциями были геморрагические осложнения(см. раздел "Особенности применения").

Нижеприведены побочные реакции приведено за органами и системами и за частотой возникновения. Частота возникновения классифицируется как очень частые(≥ 1/10), частые(≥ 1/100, < 1/10), нечастые(≥ 1/1000, < 1/100), одиночные(≥ 1/10000, < 1/1000), крайне одиночные(< 1/10000); побочные реакции отмечены в порядке уменьшения серьезности.

Система органов

Побочные явления(1)

Инфекции и инвазия

Одиночные: послеоперационные ранови инфекции.

Кровь и лимфатическая система

Частые: кровотечение(желудочно-кишечное кровотечение, гематурия, гематома, носовое кровотечение, кровохарканье, маточно-влагалищное кровотечение, гемартроз, кровоизлияние в глаз, пурпура, кровоподтеки).

Нечастые: анемия, тромбоцитопения, появление аномальных тромбоцитов, нарушения коагуляции.

Одиночные: другие кровотечения(печеночная, ретроперитонеальная, внутричерепная/ внутримозговая), тромбоцитемия.

Иммунная система

Одиночные: аллергические реакции (включая очень жидкие случаи ангионевротического отека

анафилактоидних/анафилактических реакций).

Метаболизм и расстройства пищеварения

Одиночные: гипокалиемия, повышение уровня небелкового азота(Npn) (2).

Нервная система

Нечастые: головная боль.

Одиночные: тревога, сонливость, вертиго, головокружение, спутывание сознания.

Сердечно-сосудистая система

Одиночные: артериальная гипотензия.

Дыхательная система и органы грудной клетки

Одиночные: одышка, кашель.

Пищеварительный тракт

Нечастые: тошнота, блюет.

Одиночные: диспепсия, абдоминальная боль.

Гепатобіліарна система

Нечастые: увеличение уровня печеночных ферментов, нарушения функциональных печеночных тестов.

Кожа и подкожные ткани

Нечастые: эритематозные высыпания, зуд.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Нечастые: боль, отек, периферический отек, лихорадка, выделение из раны.

Одиночные: боль в груди, боль в ногах, гиперемия, отек гениталий, ощущения приливов, реакция в месте введения, повышенная утомляемость, потеря сознания.

( 1) Одиночные нежелательные явления не брались к вниманию, кроме случаев, когда они были значимыми из медицинской точки зрения.

( 2) Npn - небелковый азот, такой как азот мочевины, мочевой кислоты, аминокислот и тому подобное.

В период писляреестрацийного приложения приходили сообщения о жидких случаях гастрита, запора, диареи и билирубинемии.

Сообщение относительно подозреваемых побочных реакций

Сообщение относительно подозреваемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства является важным. Это дает возможность постоянно наблюдать за соотношением пользу/риск препарата. Медицинским работникам просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Арикстру® не следует смешивать с другими лекарственными средствами, поскольку исследования относительно совместимости не проводились.

Упаковка

По 10 предварительно заполненных шприцев с автоматической системой безопасности в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Аспен Нотер Дам где Бондевіль

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

1, рю где лъАббае, 76960 Нотер Дам где Бондевіль, Франция

Другие медикаменты этого же производителя

ЛЕЙКЕРАН™ — UA/3396/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2 мг по 25 таблетки в флаконе; по 1 флакону в картонной коробке

ИМУРАН — UA/0116/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 50 мг, по 25 таблетки в блистере; по 4 блистеры в картонной коробке

МАРКАЇН — UA/0663/01/01

Форма: раствор для инъекций, 5 мг/мл по 20 мл в флаконе; по 5 флаконы в картонной коробке

АРИКСТРА® — UA/6804/01/01

Форма: раствор для инъекций, 2,5 мг/0,5 мл по 0,5 мл в предварительно заполненном шприце; по 10 шприцы в картонной коробке

ОВЕСТИН® — UA/2281/02/01

Форма: суппозитории влагалищные по 0,5 мг, по 5 суппозитории в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке