Праймер

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПРАЙМЕР

(PRIMER)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытые оболочкой, содержит итоприду гидрохлориду 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, моногидрат, натрию кроскармелоза, повидон, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию крохмальгликолят(тип А), гипромелоза, тальк, титану диоксид(Е 171), пропиленгликоль.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: почти белые с маленькими вкраплениями, круглые, покрытые оболочкой таблетки.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ітоприду гидрохлорид - антагонист рецепторов допамина типа D2, делает антихолинестеразну действую. Ітоприду гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибуе его распад.

Ітоприду гидрохлорид, на основании его антагонизма к D2 рецептора допамина, делает тонизирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Подавляя активность ацетилхолинэстеразы, стимулирует двигательную активность желудка, увеличивает длительность антральних и дуоденальных сокращений, убыстряет эвакуацию желудочного содержимого, улучшает гастродуоденальную координацию, стимулирует пассаж кишечного содержимого.

Ітоприду гидрохлорид также делает противорвотное действие благодаря взаимодействию из D2 -рецепторами, локализованными в хеморецепторний триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибуванням апоморфининдукованого блюющего у животных.

Действие итоприду гидрохлорида является высокоспецифическим относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Ітоприду гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика. До 90 % итоприду гидрохлориду абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 45 мин. после приема таблетки внутренне. Прием еды не влияет на абсорбцию итоприду гидрохлорида. Не проникает через гемато-енцефаличний барьер и в клетки ведущей системы миокарда.

Поддается ацетилированию и окисает в печенке с помощью флавинмисткой монооксидазы с образованием неактивных метаболитив, которые выводятся почками. Период полувыведения итоприду гидрохлорида в организме представляет 6 часы. Выводится полностью в течение 12 часов после приема одной дозы. Не кумулюе.

Клинические характеристики

Показание

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии, хронического гастрита, а именно:

• вздутие живота;
• ощущение быстрого насыщения;
• боль и дискомфорт в верхней части живота;
• анорексия;
• изжога;
• тошнота;
• блюет.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

- Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

- Повышенный уровень пролактину сыворотки крови.

- Период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

- Период кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприду гидрохлорид первично метаболизуеться флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось никаких изменений относительно связывания с белками при одновременном приложении из варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидину гидрохлоридом, нифедипином и никардипину гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприду гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном приложении. Особенно осторожным необходимо быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, врачебных форм с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетичну действие итоприду гидрохлорида.

Антихолінергічні лекарственные средства могут снижать лечебный эффект итоприду гидрохлорида.

Особенности применения

Ітоприду гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергични побочные реакции. Данные опыта безопасности долговременного приложения( свыше 8 недель) отсутствуют.

Лицам пожилого возраста, учитывая снижение у них функции печенки и почек и сопутствующих заболеваний или сопутствующей терапии другими лекарственными средствами, при применении итоприду следует соблюдать осторожность в связи с возможным более частым развитием побочных реакций.

В случае пропуска приема дозы ее необходимо принять как можно быстрее; не применять, если наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.

В случае, когда, например, возникают галакторея или гинекомастия, необходимо временно прекратить или полностью отменить прием препарата.

При выявлении лейкопении, нейтропении рекомендуется прекратить лечение препаратом.

Препарат содержит лактозу, потому при установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Безопасность применения итоприду гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому препаратне следует применять в этот период, кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

Период кормления груддю.

Ітоприду гидрохлорид проникает в грудное молоко, которое было доказано в процессе исследований на животных. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у младенцев должно быть принято соответствующее решение относительно прекращения кормления груддю или прекращения лечения, принимая во внимание важность терапии для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация относительно возможного влияния на скорость реакции отсутствует, но во время решения вопроса относительно управления автотранспортом или работы с другими механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают внутренне по 1 таблетке(50 мг) 3 разы на сутки до употребления еды, не розжовуючи и запивая достаточным количеством воды.

Рекомендованная суточная доза представляет 150 мг. Отмеченная доза может быть уменьшена с учетом клинической симптоматики, возраста пациента(см. "Особенности применения").

Пациентам с нарушениями функции печенки и почек применения препарата следует проводить под надлежащим контролем врача, в случае необходимости надо уменьшить дозу или прекратить терапию.

Длительность лечения определяет врач. Во время клинических исследований длительность применения итоприду гидрохлорида представляла до 8 недель.

Деть.

Нет опыта применения у детей.

Передозировка

О случаях передозировка не сообщалась.

Лечение. В случае чрезмерной передозировки необходимо принять меры относительно промывания желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидна реакция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : аллергические реакции, включая высыпание, зуд, покраснение.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость в полости рта, диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : желтуха.

Со стороны эндокринной системы: возможное повышение уровня пролактину крови, гинекомастия, галакторея(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, расстройства сна, бессонницы, тремор.

Со стороны почек и сечевидильной системы : повышение уровня мочевины и креатинина в крови, повышение уровня креатинина в моче, задержка мочеиспускания у пациентов с гипертрофией предстательной железы.

Другие: повышенная утомляемость, повышенная раздражительность, боль в спине.

Лабораторные исследования: повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Мепро Фармасьютикалс Пріват Лімітед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Unit II, Q- Роад, Фазе IV, GIDC, Вадхван, Сурендранагар, Гуджарат, 363 035, Индия.

Заявитель. Моль Хелскере Лімітед.

Местонахождение. Фаірфакс Хаус 15, Фалвуд Плейс, Лондон, WC1V 6AY, Великая Британия.