Ареклок®

Регистрационный номер: UA/10398/01/01

Импортёр: АО "Гриндекс"
Страна: Латвия
Адреса импортёра: Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке

Состав

1 таблетка содержит бикалутамиду 50 мг

Виробники препарату «Ареклок®»

Коцак Фарма Илац ве Кимия Санай А.С. (все стадии производственного процесса, кроме выпуска серии)
Страна производителя: Турция
Адрес производителя: Черкезкой Органайз Санай Бьолгези Караакак Мах.11 Сок. №5, Капакли/Текирдак, Турция
АО "Гриндекс"(производитель, который отвечает за выпуск серии, включая контроль серии/испытания)
Страна производителя: Латвия
Адрес производителя: ул. Крустпилс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АРЕКЛОК®

(AREKLOK)

Состав:

действующее вещество: bicalutamidum;

1 таблетка содержит бикалутамиду 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; повидон К- 30; натрию крохмальгликолят(тип А); магнию стеарат;

оболочка: Опадрай белый Y - 1-7000(гипромелоза, титану диоксид(Е 171), макрогол 400).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа.

Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Антиандрогенные средства.

Код АТХ L02B B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ареклок® - нестероидное антиандрогенное лекарственное средство без другой эндокринной активности. Связываясь с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии, подавляет андрогенные стимулы. Результатом этого притеснения является регрессия опухолей предстательной железы. Отмена лечения бикалутамидом может привести у некоторых пациентов к синдрому отмены антиандрогенов.

Бікалутамід отмечается низкой степенью родства к ГЗСГ(глобулину, который связывает половые гормоны), но это не имеет клинического значения.

Препарат содержит рацемическую смесь, которая отмечается антиандрогенной активностью, преимущественно за счет(R) -енантиомеру.

Фармакокинетика.

Бікалутамід хорошо всасывается после перорального приложения. Отсутствуют данные о любом клинически значимом влиянии применения еды на биодоступность препарата.

( S) -енантиомер быстро выводится из организма, сравнительно с(R) -енантиомером, в которого период полувыведения из плазмы представляет приблизительно 1 неделю.

При долговременном приложении максимальные концентрации(R) -енантиомеру бикалутамиду в плазме крови увеличиваются приблизительно в 10 разы сравнительно с показателями после применения одноразовой дозы бикалутамиду 50 мг.

При ежедневном приложении 50 мг бикалутамиду равновесная концентрация(R) -енантиомеру представляет приблизительно 9 мкг/мл, и в результате долговременного периода полувыведения равновесное состояние достигается приблизительно через 1 месяц лечения.

Фармакокинетика(R) -енантиомеру не зависит от возраста пациента, почечной недостаточности или слабой и умеренной почечной недостаточности. Полученные даны, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печенки(R) -енантиомер медленнее выводится из плазмы крови.

Бікалутамід имеет высокую способность всасываться с белками(рацемическая смесь 96 %, (R) -бикалутамид 99,6 %) и интенсивно метаболизуеться в печенке путем окисает и образования глюкуронидних конъюгатив. Его метаболити выводятся почками и через желчный пузырь приблизительно в ровных пропорциях.

Клинические характеристики.

Показание.

Рак предстательной железы(поздние стадии) в комбинации с терапией аналогами рилізинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.

Противопоказание.

Бікалутамід противопоказанный женщинам и детям.

Бікалутамід не следует назначать пациентам, в которых раньше оказывались реакции гиперчувствительности к бикалутамиду или к любым компонентам препарата.

Противопоказанное одновременное применение препарата из терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Отсутствующие даны о фармакодинамични или фармакокинетични взаимодействия между бикалутамидом и аналогами рилізинг-фактора лютеинизирующего гормона.

В исследованиях in vitro показано, что(R) -енантиомер бикалутамиду является ингибитором CYP3A4.

Меньшей мерой влияет на активность CYP2C9, 2C19 и 2D6.

Невзирая на то, что в клинических исследованиях с применением антипирина как маркер активности цитохрома Р450(CYP) не выявлен потенциальной способности бикалутамиду к взаимодействию с другими лекарственными средствами, при совместимом приложении в течение 28 дней бикалутамиду при приеме мидазоламу площадь под кривой(AUC) мидазоламу увеличилась на 80 %.

В случае лекарственных средств с узким терапевтическим индексом, что метаболизуються в печенке(такие как терфенадин, астемизол, цизаприд), ингибування CYP3A4, вызванное бикалутамидом, может быть значительным. Поэтому бикалутамид противопоказано назначать совместимо с данными агентами.

Также бикалутамид следует с осторожностью применять с такими соединениями как циклоспорин и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата или возникают побочные эффекты в результате его приложения. При применении циклоспорина рекомендуется проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращение лечения бикалутамидом.

С осторожностью следует назначать бикалутамид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление препарата(таких как циметидин, кетоканозол). Теоретически это может привести к повышению концентрации бикалутамиду в плазме, которая может обусловить усиление побочных эффектов препаратов.

В исследованиях in vitro показано, что бикалутамид может замищувати варфарин в местах его связывания с белками. Таким образом, в случае, когда начинается лечение бикалутамидом у пациентов, которые уже применяли антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется контролировать протромбиновий время.

Особенности применения.

Лечение следует начинать под непосредственным надзором врача.

Бікалутамід метаболизуеться в печенке. Клинические данные позволяют допустить, что элиминация может быть замедлена у пациентов с тяжелыми поражениями печенки, которая может привести к накоплению бикалутамиду. Следовательно, препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с умеренной и тяжелой формой печеночной недостаточности.

При применении бикалутамиду наблюдались одиночные случаи тяжелого заболевания печенки, сообщается также о летальных случаях. Лечение препаратом следует прекратить, если изменения носят тяжелый характер.

Необходимо периодически осуществлять контроль функций печенки для выявления возможных изменений со стороны печенки. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцы применение препарата.

У мужчин, которые принимают агонисты рилізинг-фактора лютеинизирующего гормона, наблюдается уменьшение толерантности к глюкозе, которая может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемичного контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим следует уделить внимание контроля уровня глюкозы в крови пациентов, которые принимают препарат одновременно с агонистами рилізинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Препарат подавляет активность цитохрома Р450(CYP 3A4), потому следует проявлять осторожность при одновременном его назначении с препаратами, что метаболизуються преимущественно CYP 3A4.

Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы назначать лечение бикалутамидом нельзя.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Противопоказано применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет. Однако следует иметь в виду, который изредка может возникать сонливость. Пациенты, которые принимают этот препарат, должны быть осторожными.

Способ применения и дозы.

Взрослые пациенты мужской статьи, в том числе пациенты пожилого возраста : по 1 таблетке 1 раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать по меньшей мере за 3 дни до начала терапии аналогами рилізинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.

При почечной недостаточности: не требуется индивидуальной коррекции дозы.

При печеночной недостаточности: не требуется индивидуальной коррекции дозы для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Накопление бикалутамиду может наблюдаться у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

Деть. Противопоказанный детям.

Передозировка.

Случаи передозировки не наблюдались. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Диализ малоэффективен, поскольку бикалутамид в значительной степени связывается с белками и не оказывается в моче в неизмененном виде. Назначается обычное пидтримуюче лечение с мониторингом жизненно важных функций организма.

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицированы за частотой: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100, < 1/10), нечасто(≥ 1/1000, ≤ 1/100), редко(≥ 1/10000, ≤ 1/1000), очень редко(≤ 1/10000), с неизвестной частотой(на основе доступных данных невозможно установить частоту возникновения).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Очень часто: анемия.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны метаболизма и питания.

Часто: уменьшение аппетиту.

Со стороны психики.

Часто: снижение либидо, депрессия.

Со стороны нервной системы.

Очень часто: головокружение.

Часто: сонливость.

Со стороны сердца.

Часто: инфаркт миокарда (сообщается о летальном следствии) 1, сердечная недостатність1.

Со стороны сосудов.

Очень часто: приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто: интерстициальная легочная болезнь(сообщается о летальных последствиях).

Со стороны пищеварительной системы.

Очень часто: боль в животе, запор, тошнота.

Часто: диспепсия, метеоризм.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Часто: гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаміназ2.

Редко: печеночная недостатність3(сообщается о летальных последствиях).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Часто: аллопеция, гирсутизм/возобновления роста волос, сухость кожи, зуд, высыпание.

Со стороны почек и сечевидильной системы.

Очень часто: гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Очень часто: гинекомастия и болючисть молочных залоз4.

Часто: эректильная дисфункция.

Общие нарушения и состояние места введения.

Очень часто: астения, отек.

Часто: боль в груди.

Обследование.

Часто: увеличение массы тела.

1Ризик увеличивался при одновременном приложении с агонистами рилізинг-фактора лютеинизирующего гормона; однако увеличение риска не было отмечено при монотерапии Ареклоком® рака предстательной железы.

2Зміни со стороны печенки редко являются тяжелыми и часто проходят или становятся менее выраженными в течение лечения или после его прекращения.

3У пациентов изредка отмечалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь с препаратом точно не установлена. Следует рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печенки.

4Може уменьшиться при сопутствующей кастрации.

Срок пригодности. 5 годы.

Не применять после окончания срока пригодность!

Условия хранения.

Не нуждается специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска.

За рецептом.

Производитель.

Производитель, который отвечает за выпуск серии, включая контроль серии/испытания.

АО "Гріндекс".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Крустпілс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

Заявитель.

АО "Гріндекс".

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя.

Ул. Крустпілс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

Другие медикаменты этого же производителя

МИРИУМ — UA/15664/01/02

Форма: таблетки по 10 мг по 7 таблетки в блистере, по 2, 4, 7, 8 или 14 блистеры в пачке из картона; по 10 таблетки в блистере, по 1, 3, 5 или 10 блистеры в пачке из картона

МИЛДРОНАТ® GX — UA/10815/01/01

Форма: таблетки по 500 мг по 6 таблетки в блистере; по 5 или 10 блистеры в пачке

АКСАСТРОЛ® — UA/10542/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 мг, по 14 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной пачке

ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ ГРИНДЕКС — UA/15211/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг № 30(10х3), № 50(10х5), № 60(10х6) в блистерах

ИВАКАРД® — UA/17122/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 7,5 мг; по 14 таблетки в блистере; по 4 блистеры в пачке