Дезаминоокситоцин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕЗАМІНООКСИТОЦИН

(DEZAMINOOXYTOCIN)

Состав

действующее вещество: demoxytocinum;

1 таблетка содержит 50 МО демокситоцину;

вспомогательные вещества: сахароза; лактоза, моногидрат; метилцеллюлоза; кальцию стеарат; крахмал картофельный.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоскоцилиндрични таблетки белого цвета из фаской и черточкой.

Фармакотерапевтична группа. Код АТХ.

Гіпофізарні и гипоталамические гормоны и аналоги. Гормоны задней судьбы гипофиза. Окситоцин и его производные. Код АТХ Н01В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

За химической структурой демокситоцин близкий к окситоцину ‒ гормона задней судьбы гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцину и окситоцину похожие. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержимое ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом увеличивая ее сокращение. Препарат стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки, а также, стимулируя сокращение миоэпителиальных клеток молочной железы, усиливает секрецию молока.

При трансбукальному применении демокситоцин, в отличие от окситоцина, не расщепляется ферментами слюны, легко проникает сквозь слизистую оболочку полости рта в системное кровообращение. Сокращения матки начинаются через 20-40 минуты(максимально 50-60 минуты) потом трансбукального применение демокситоцину. Эффект зависит от дозы и длится до 180 минут. Утеротонічна активность демокситоцину в 2 разы превышает активность окситоцина. В послеродовой период демокситоцин убыстряет инволюцию матки и сокращает время послеродового кровотечения.

Лактогенное действие демокситоцина начинается раньше, более выраженно и более длительно сравнимо с окситоцином, в результате стойкости к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование и выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая затвердение груди и образование мастита.

Демокситоцин не владеет выраженной вазопрессорной и антидиуретической активностью, потому его можно применять женщинам с артериальной гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.

Фармакокинетика.

Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую оболочку ротовой полости и попадает в кровоток. При трансбукальному применении 1 таблетки 50 МО демокситоцин абсорбируется в течение 15-30 минут. Ферменты слюны не разрушают препарат, поскольку он стойкий в отношении окситоциназ; элиминация демокситоцина осуществляется в течение 30-60 минут.

Клинические характеристики

Показание

- Для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной и вторичной слабости.

- Для стимулирования лактации в послеродовой период.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к демокситоцину та/або к любому вспомогательному веществу препарата. Гипертонические сокращения матки, механические повреждения репродуктивных путей, гипоксия плода, внутриутробная гибель плода.

Несоответствие размеров таза и плода, поперечное или косое положение плода, предлежание плаценты или пуповинных сосудов, преждевременное отслаивание плаценты, опущения пуповины, угрожающий разрыв матки в связи с большим количеством беременностей, розтягнення матки(многоплодная беременность, полигидрамнион), инвазивные карцинома шейки матки, многоводья, большое количество беременностей и наличие рубцов на стенке матки после операций, включая кесарей рассечение.

Препарат нельзя длительное время применять при тяжелом прееклампсичному токсикозе и тяжелых заболеваниях сердца и сосудов, а также в случае инертной матки(резистентность к демокситоцину/окситоцину).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингаляция препаратов, которые применяются для анестезии(циклопропан, галотан), возможно, уменьшает действие демокситоцина(усиливает гипотензивный эффект и риск аритмии). При каудальний анестезии демокситоцин может увеличить симпатомиметическую вазоконстрикторну пресорну действую.

В связи с тем, что простагландины увеличивают утеротоничний эффект демокситоцина, последний не применяют в течение 6 часов после влагалищного применения простагландинов.
Демокситоцин несовместимый с другими препаратами, которые владеют эффектом окситоцина.
Бета-адреноміметики снижают эффективность демокситоцину.

Особенности применения

Применение демокситоцину можно проводить только по медицинским показаниям, под контролем медицинского персонала в условиях полого-вспомогательного стационара. Во время медикаментозной стимуляции родов необходим тщательный надзор за родильницей(контроль интенсивности сокращений матки, раскрытия шейки матки, продвижения плода родовыми путями, частоты сердцебиения и положения плода, индивидуальной реакции пациентки на демокситоцин, подбор дозы при необходимости). При излишне сильной родовой деятельности применения препарата следует прекратить.

Особенную осторожность следует соблюдать:

· если есть риск несоответствия размеров плода и таза(не следует применять демокситоцин, если риск существенен);

· если есть вторичная инертность матки;

· артериальная гипертензия в результате беременности, заболевания сердца;

· беременным в возрасте от 35 лет;

· если в анамнезе вспоминается кесарей ростин в нижнем сегменте матки;

· если констатирована внутриутробная гибель плода или околоплодные воды, что содержат меконий(может появиться эмболия околоплодных вод).

Эффект демокситоцину усиливается при одновременном применении простагландинов(необходим очень тщательный надзор), а также при каудальний анестезии(может усиливаться гипертензивное действие симптомиметичних вазопрессорных препаратов) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Даны о том, что применения аналогу демокситоцину - окситоцина - для возбуждения родовой деятельности может усилить риск послеродовой дисеминованой внутрисосудистой коагуляции(ДВК), которая редко встречается. Этот риск более выражен у женщин в возрасте от 35 лет, а также у женщин с осложнениями беременности или длительностью беременности больше 40 недель. В таких случаях окситоцин и его аналоги следует применять с осторожностью, и врач должен быть внимательным в отношении проявлений ДВК.

Таблетки Дезаміноокситоцину содержат сахарозу и лактозу, моногидрат. Этот препарат не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарази-изомальтази, а также пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы или дефицитом Lapp- лактазы.

Применение в период беременности или кормления груддю

В период беременности демокситоцин следует применять с осторожностью только за суровыми показаниями в связи с повышением риска осложнений для родильницы и плода.

Возможное проникновение демокситоцину в небольших количествах в грудное молоко. Осложнения неизвестны. Препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований относительно оценки влияния на способность руководить транспортом или обслуживать механизмы не проводили. Препарат применять в условиях стационара.

Способ применения и дозы

Таблетку применять трансбукально, закладывая за щеку попеременно справа и слева, и удерживая в рту к полному растворению и всасыванию. Для возбуждения и стимулирования родовой деятельности обычно применять по 50 МО(1 таблетка) каждые 30 минуты; необходимое количество препарата определять индивидуально. При появлении регулярных, сильных переймив следующие разовые дозы уменьшить вдвое(применять по ½ таблетки) или увеличить интервал между приемами(до 1 часа). Максимальная доза обычно представляет 500 МО(10 таблетки), редко - 900 МО и больше. При отсутствии эффекта препарат можно повторно принимать через 24 часы, если это допустимо.

Для стимулирования лактации демокситоцин назначать из 2-го по 6-й послеродовой день по 25-50 МО(по ½ - 1 таблетке) за 5 минуты до кормления ребенка 2-4 разы на сутки.

Деть

Не назначать детям.

Передозировка.

До сих пор нет данных относительно случаев передозировки. При приеме внутренне демокситоцин быстро инактивируется в пищеварительном тракте.

Симптомы: при трансбуккальному применении больших доз возможны тяжелые побочные эффекты(см. раздел "Побочные реакции").

Лечение: следует немедленно прекратить применение препарата. Лечение симтоматичне. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции.

Демокситоцин в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых побочных эффектов. Большие дозы демокситоцину и повышенная чувствительность матки могут повлечь следующие косвенные действия:
- у матери: спазмы матки(также при применении малых доз), гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывами матки и влагалищных тканей; тошнота, блюет, гиперсаливация, повышение артериального давления, тахикардия, аритмия; возможный летальный результат.

В случае осложнений беременности и родов может возникать опасная для жизни афибриногенемия, послеродовое кровотечение, анафилактический шок. Существует риск дисеминованой внутренне сосудистой коагуляции;

- в плода: брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода, окрашивание меконием амниотичной жидкости; возможный летальный результат;

- у новорожденных может быть желтуха, кровоизлияние в сетчатке.

В дальнейшем отмечены побочные эффекты упорядочены в соответствии с классификацией групп систем органов и частоты MedDRA : очень часто(≥1/10), часто(≥1/100 к <1/10), нечасто(≥1/1000 к <1/100), редко(≥1/10000 к <1/1000), очень редко(<1/10000), неизвестно(нельзя определить по доступным данным).

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции(с затруднением дыхания, артериальной гипотензией или шоком).

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Со стороны сердца

Часто: тахикардия, брадикардия.

Нечасто: аритмии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, блюет.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: высыпание.

Срок пригодности. 5 годы.

Не применять после окончания срока пригодность.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света и влаги при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска.

За рецептом.

Производитель.

АО "Гріндекс".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Крустпілс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

Тел./факс: +371 67083205 / +371 67083505

Элл.почта: [email protected]

Заявитель.

АО "Гріндекс".

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя.

Ул. Крустпілс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.