Пироксикам-В

Инструкция по применению

ПІРОКСИКАМ-В

РIROXICAM -V

Состав

действующее вещество: piroxicam;

1 капсула содержит пироксикаму 0,01 г(10 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальцию стеарат, желатин, титану диоксид(Е 171), эритрозин(Е 127), амарант(Е 123), желтое мероприятие(Е 110).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета в твердых желатиновых капсулах с крышечкой темно-красного и корпусом розового цвета.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства.

Код АТХ М01А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Піроксикам принадлежит к группе НПЗЗ. Имеет противовоспалительную, болеутоляющую и жаропонижающую активность. Механизм действия предопределяется выраженным и длительным, но оборотным торможением синтеза простагландинов путем притеснения циклооксигеназы. Имеет пригничувальну действую на агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При пероральном приложении быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 3-5 часов. Равновесная концентрация в крови устанавливается на протяжении 7-12 дней. Распределяется во всех тканях и органах. Связывается с протеинами плазмы крови до 90-98 %. При одновременном приложении с другими лекарствами может вытеснить их при связывании с белками, в результате этого может усилить их терапевтическое действие. Проникает через плацентный и гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко. Не кумулюеться. Метаболізується в печенке путем окисления и конъюгации. Его основные метаболити - 5-гидроксипироксикам, N- метилбензо-сульфонамід и другие являются фармакологически неактивными.

Период полувыведения пироксикаму варьирует и представляет приблизительно 50 часы. Продлевается у пациентов с заболеваниями печенки. Выделяется в основном через почки и шлунково- кишечный тракт(в моче устанавливается в 2 разы больше, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидив(5 % выделяются в неизменном состоянии).

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противовоспалительных или протиревматичних средств. Решение о назначении пироксикаму должно базироваться на оценке индивидуального общего риска для пациента.

Противопоказание

Применение противопоказано при:

- язве желудочно-кишечного тракта, кровотечениях или перфорациях в анамнезе;

- желудочно-кишечных нарушениях в анамнезе, которые могут привести к кровотечению, например, язвенный колит, болезнь Крона, рак желудочно-кишечного тракта или дивертикулит;

- активной пептической язве, зажигательных желудочно-кишечных заболеваниях или шлунково- кишечных кровотечениях;

- одновременном приложении с другими нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ), включая селективные ЦОГ- 2 ингибиторы и ацетилсалициловая кислота в аналгетических дозах;

- одновременном приложении с антикоагулянтами;

- данных анамнеза о предыдущих серьезных аллергических реакциях любого типа, особенно кожных реакциях, таких как мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз;

- гиперчувствительности к активной или к вспомогательным веществам, быстротечных кожных реакциях(независимо от их тяжести) в ответ на применение пироксикаму, других нестероидных противовоспалительных и протиревматичних средств и других лекарственных средств;

- тяжелой сердечной недостаточности;

- тяжелой почечной или печеночной недостаточности;

- пациентам, в которых прием ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств вызывал проявления бронхиальной астмы, крапивницы, ринита, назальных полипов или отек Квінке;

- геморрагическом диатезе, изменениях картины крови неясного генеза(в том числе в анамнезе).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и для других НПЗЗ, следует избегать применения пироксикаму с ацетилсалициловой кислотой или одновременного приложения с другими НПЗЗ, в том числе с другими врачебными формами пироксикаму, поскольку нет достаточно доказательства о том, что такая комбинация ведет к более значительному улучшению, чем достигнуто при монотерапии пироксикамом. Кроме этого, увеличивается потенциал косвенных действий. Исследования у людей показывают, что при одновременном применении пироксикаму и ацетилсалициловой кислоты наблюдается снижение плазменных концентраций пироксикаму на 80 % от обычных значений.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций или кровотечений. Антикоагулянты: НПЗЗ, включая пироксикам, могут усилить действие антикоагулянтов, например, варфарину. Поэтому следует избегать одновременного применения пироксикаму с антикоагулянтами, такими как варфарин.

Метотрексат - снижает экскрецию метотрексату, что может привести к острой токсичности. Циклоспорин - возможное усиление риска нефротоксичности.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину: повышенный риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Піроксикам может увеличить плазменные уровни солей лития и продлить и усилить их действие. Одновременное применение пироксикаму и иммуносупрессоров ведет к усилению их токсичности. НПЗЗ, включая пироксикам, могут уменьшить терапевтическую эффективность диуретиков при их одновременном приложении.

Піроксикам может уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и блокаторов беты при их одновременном приложении.

При одновременном применении хинолонов и пироксикаму может увеличиться риск появления судорог у пациентов из или без данных анамнеза об эпилепсии или судорогах.

При одновременном применении пироксикаму с калийзберигаючими диуретиками или другими лекарственными средствами, которые содержат калий, существует угроза гиперкалиемии.

Міфепристон - НПЗЗ могут препятствовать действию мифепристону в прерывании беременности.

Увеличивает плазменную концентрацию дигоксина при одновременном применении обоих лекарственных средств.

Аминогликозиды: одновременное приложение с аминогликозидами у лиц со сниженной функцией почек приводит к уменьшению экскреции и к повышению плазменной концентрации последних. Пробенецид: снижает метаболизм и выведение НПЗЗ и их метаболитив при одновременном приложении.

Противодиабетические пероральные лекарственные средства: НПЗЗ подавляют метаболизм препаратов сульфанилсечевини и увеличивают риск гипогликемии.

Аспірин и другие НПЗЗ : пироксикам, как и другие НПЗЗ, уменьшает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Этот эффект следует иметь в виду при определении времени кровотечения. Такролімус: возможное усиление риска нефротоксичности.

Диуретики могут увеличивать нефротоксическое действие НПЗЗ.

Сердечные гликозиды: НПЗЗ могут повлечь обострение сердечной недостаточности, снижения клубочковой фильтрации.

Циметидин: результаты исследований указывают на увеличение абсорбции пироксикаму после введения циметидину, однако нет никаких существенных изменений в константе элиминации и времени полужизни. Увеличение абсорбции не считается клинически значимым.

Фенитоин: возможное повышение уровня фенитоину в крови, рекомендуется соответствующий мониторинг и коррекция дозы, если терапия пироксикамом начата, регулирование и прекращение при необходимости.

Циклофосфамід, винкаалкалоиди: прием пироксикаму к или после лечения этими лекарственными средствами в итоге может усилить побочные реакции этих веществ(комбинаций следует избегать). Циклоспорин: увеличение риска желудочно-кишечных повреждений, повреждения почек та/або печенки(избегать сочетания низких доз пироксикаму, рекомендуется мониторинг функции почек и печенки).

Алкоголь: ухудшение переносимости лекарственного средства(следует избегать).

Лекарственные препараты, что в значительной степени связанные с белками плазмы крови : пироксикам связан в значительной степени с белками, в результате чего может вытеснять другие лекарственные средства, которые связаны в значительной степени с белками. При применении пироксикаму пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, связанные в значительной степени с белками, врачи должны внимательно контролировать состояние пациентов и при необходимости корегувати дозу.

Особенности применения

Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показаны к применению другие нестероидные противовоспалительные и протиревматични лекарственные средства.

Решение о назначении пироксикаму должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента. Косвенные действия можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу на протяжении кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Клиническую пользу и переносимость следует пересматривать периодически, причем лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных реакций или клинически значимых шлунково- кишечных реакций.

У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций при применении НПЗЗ, особенно кровотечения и перфорации со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут быть фатальными.

Желудочно-кишечные эффекты, риск появления язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации. Идентификация лиц риска.

НПЗЗ, включая пироксикам, могут вызывать серьезные желудочно-кишечные реакции, такие как кровотечение, язва и перфорация желудка, тонкой и толстой кишки, которые могут быть летальными. Эти серьезные косвенные действия можно наблюдать в любое время из или без предостерегающих симптомов у пациентов, которые лечатся нестероидными противовоспалительными и протиревматичними лекарственными средствами, пероральными кортикостероидами, селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину(SSRI) или антиагрегантами, такими как ацетилсалициловая кислота в низких дозах. Как короткое, так и длительное действие НПЗЗ несет повышенный риск серьезной желудочно-кишечной токсичности.

Пациентам со значительными факторами риска возникновения желудочно-кишечных реакций следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск/польза.

Риск развития серьезных желудочно-кишечных осложнений увеличивается с возрастом. Возраст, который превышает 70 годы, связан с высоким риском осложнений. Следует избегать применения препарата у пациентов в возрасте от 80 лет.

Следует с осторожностью рассматривать необходимость комбинированного лечения гастропротективними препаратами(например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно у пациентов пожилого возраста.

Во время лечения пироксикамом, пациентам и врачам следует внимательно следить за симптомами желудочно-кишечной ульцерации и кровотечения. Следует требовать от пациентов сообщать о появлении любого нового или чрезвычайного абдоминального симптома во время лечения. Если есть сомнение относительно наличия желудочно-кишечного осложнения во время лечения, прием пироксикаму следует немедленно прекратить и обдумать дополнительную клиническую оценку и лечение.

Сердечно-сосудистые и сосудисто-мозговые эффекты.

Необходимо обеспечить соответствующее наблюдение и предупредить пациентов, которые имели в анамнезе случаи артериальной гипертензии и от легкой к умеренной застойной сердечной недостаточности, поскольку есть сообщение об отеках и задержке жидкости, связанные с лечением НПЗЗ. Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение НПЗЗ(особенно в высоких дозах и при длительном приложении) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботичних явлений(например, инфаркт миокарда или инсульт). Не достаточно данных, чтобы исключить такой риск для пироксикаму.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с данными анамнеза о нарушении коагуляции, поскольку пироксикам подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и сосудисто-мозговой болезнью следует назначать пироксикам лишь после тщательной оценки риск/польза. Такая оценка необходима к началу долгосрочного лечения пациентов с факторами риска относительно сердечно-сосудистых событий(например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, табакокурение).

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Кожные реакции.

Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых летальные, включая сообщение о ексфолиативний дерматите. Данные обсервацийних исследований свидетельствуют, что применение пироксикаму может быть связано с высшим риском появления серьезных кожных реакций, чем применения других НПЗЗ, которые не принадлежат к группе оксикамив. При применении этого лекарственного средства сообщалось о случаях кожных реакций, которые угрожали жизни, таких как синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Необходимо предупреждать пациентов о симптомах и внимательно наблюдать за появлением у них таких кожных реакций. Риск появления синдрома Стівенса-Джонсона и токсичного эпидермального некролиза является наивысшим в первые недели лечения. Если есть признаки токсичного эпидермального некролиза или синдрома Стівенса-Джонсона(например, прогрессирующая кожная сыпь, возможно, с пузырями и поражением слизистой оболочки), лечения пироксикамом следует прекратить. Наилучшие результаты купирования наблюдаются при ранней диагностике и срочном прекращении применения любого подозреваемого лекарственного средства. Если у пациента развивается синдром Стівенса-Джонсона или токсичный эпидермальный некролиз во время применения пироксикаму, этот препарат не следует назначать опять этому пациенту.

Перед назначением больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей необходимо определить целесообразность назначения препарата. В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

Пациенты, которые принимают одновременно пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(SSRI) или тромбоцитарные антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота в низких дозах, имеют повышенный риск серьезных желудочно-кишечных осложнений.

Как и при применении других НПЗЗ, для этих пациентов возможное применение пироксикаму в комбинации с гастропротекторними препаратами(например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса).

В редких случаях препарат может повлечь интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротичний синдром. Піроксикам, как и другие НПЗЗ, подавляет синтез почечного простагландина, который поддерживает почечную перфузию у пациентов со сниженным почечным кровотоком и общим объемом крови. У таких пациентов применения НПЗЗ может повлечь выраженную декомпенсацию нырок, который нуждается прекращения лечения. Наиболее большой риск таких осложнений существует у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, с циррозом печенки, нефротичним синдромом и заболеванием почек, потому они должны находиться под тщательным надзором в течение лечения НПЗЗ.

Препарат не назначать для лечения послеоперационной боли в условиях коронарного шунтирования.

Адаптивная порфирия.

Піроксикам можно применять пациентам с адаптивной порфириею лишь после тщательной оценки риск/польза, потому что возможное обострение болезни. Перед назначением больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей необходимо определить целесообразность назначения препарата.

Во время длительного применения аналгетических средств может развиться головная боль, лечение которой не может быть решено увеличением дозы лекарственного средства. Пациент должен быть проинформирован об этом.

Резкое прекращение приема аналгетических средств после длительного времени применения в больших дозах может вызывать жалобы(головную боль, усталость, нервозность), которые обычно исчезают в течение нескольких дней. Возобновление приема аналгетических средств можно начать только с разрешения врача и при отсутствии жалоб.

Поскольку подотчетное лекарственное средство содержит лактозу, пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы JIaппa или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Противопоказано применять препарат в период беременности и кормления груддю. Оборотно подавляет фертильность у женщин репродуктивного возраста, что следует учитывать при попытках забеременеть.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения препаратом следует избегать управления автотранспортом и работы с другими механизмами. Піроксикам может вызывать такие побочные реакции как шум в ушах, головокружение, сонливость, слуховые и зрительные нарушения, которые могут нарушить активное внимание и рефлексы.

Способ применения и дозы.

Первичное назначение пироксикаму должно проводиться врачом с опытом в диагностической оценке и лечении пациентов с зажигательными или дегенеративными ревматическими заболеваниями. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Побочные реакции можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Польза лечения и переносимость лекарственного препарата следует пересматривать каждые 14 дни. Если длительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще. Учитывая доказанный факт, что применение пироксикаму связывается с увеличением риска желудочно-кишечных осложнений, следует с осторожностью рассмотреть необходимость комбинированного лечения гастропротективними препаратами(например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно у пациентов пожилого возраста.

Взрослые

Внутренне по 2 капсулы 10 мг 1 раз в сутки преимущественно под время или сразу после приема ижи, запивая водой.

Длительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

При комбинированном назначении разных форм препарата(капсулы, таблетки, растворы, суспензии, суппозитории) общая суточная доза не должна превышать 20 мг.

Деть. Препарат не применять детям.

Передозировка. Характеризуется такими основными синдромами: гастроинтестинальним(тошнота, блюет, при приеме очень высоких доз - гематемезис и мелена); церебральным(меньероподибни явления, шум в ушах, запятая и тонически-клонические судороги); гематологическим(агранулоцитоз, апластична анемия, геморрагический диатез), токсико-аллергическим(булезно-уртикарни и петехиальни, иногда кироподибни или тифоподобные высыпания), нарушение зрения, сонливость, боль в эпигастрии, возможное кровотечение в ЖКТ, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, притеснение дыхания, при применении больших доз - потеря сознания. У больных, которые имеют склонность к аллергическим реакциям, может наблюдаться анафилактический шок.

Лечение. Необходимо учитывать длинный период полураспада пироксикаму, следует допустить, что элиминация пироксикаму может быть ускорена путем введения антацидов и активированного угля.

- Первичная элиминация препарата(осторожное промывание желудка);

- мониторинг кислотно-щелочного баланса;

- коррекция уровня электролитов, коррекция уровня глюкозы;

- интенсивная медицинская помощь;

- ускорение процесса элиминации(алкализований, форсированный диурез);

- введение диазепаму в случае судорог.

Введение активированного угля(только пациентам, которые находятся в сознании!) влияет на резорбцию и всасывание пироксикаму и таким образом уменьшает общее количество активного вещества препарата в сыворотке крови.

Піроксикам невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа.

Побочные реакции.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: подавленное настроение, раздражительность, депрессия, немотивированные изменения настроения, тревожность, головокружение, вертиго, акатизия, нарушение концентрации, нарушения сна - бессонница или сонливость, патологические сны, усталость, судороги, головная боль, очень редко(меньше как у 1 % случая) могут возникать парестезии, спутывание сознания, галлюцинации, психотические реакции, нарушения чувствительности, нервозность, ощущение дезориентации.

Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, анорексия, сухость в рту, стоматит, ощущение дискомфорта в эпигастральном участке, периодическая боль в животе, обострение колита или болезни Крона, нарушение пищеварения - тошнота, блюет, метеоризм, запор или диарея, диспепсия, изжога, склонность к образованию язв(ульцерогеннисть), желудочно-кишечные кровотечения, язвы(желудка, двенадцатиперстной кишки), эзофагит, гастрит, глоссит, гематемезис, молотое, ректальное кровотечение, перфорация, очень редко панкреатит.

Со стороны печенки/жовчевидильной системы : нарушение функции печенки, желтуха, медикаментозный гепатит, повышение уровня билирубина и трансаминаз, токсичный гепатит из или без желтухи, фульминантний гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : миелосупресия, в том числе с развитием апластичной анемии, тромбоцитопения, повышенный риск тромботичних событий(инсульт), агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, поражении сосудов в виде васкулита, носовые кровотечения, петехиальни высыпания и экхимозы, очень редко гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилаксия, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла, редко - везикуло-бульозні реакции, простая пурпура Геноха-Шенляйна, реакции гиперчувствительности, включая анафилактические или анафилактоидни реакции у пациентов с аллергией, появление антинуклеарных антител.

Метаболические процессы/особенности питания : гипогликемия, гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела, гиперкалиемия, повышение уровня остаточного азота и креатинина, повышения уровня трансаминаз и билирубина.

Со стороны сердечной системы: артериальная гипертензия, нападения стенокардии, ишемические изменения в миокарде, прогресс застойной сердечной недостаточности, ускоренное сердцебиение, очень редко тахикардия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : отеки(особенно у больных с нарушением функции сердца), потливость, кожные высыпания и зуд, десквамация, ексфолиативний дерматит, покраснение, экзема, пурпура аллергического типа, мультиформна эритема, токсичный эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, пруритус. Очень редко онихолиз, выпадение волос.

Со стороны системы дыхания : бронхоспазм, редко диспноэ, притеснение дыхания, пневмония.

Со стороны органов ощущения : звон в ушах, экзофтальм, отек и раздражение глаз, нарушения зрения, очень редко глухота, диплопия, затуманенное зрение, нарушение слуха, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, нефротичний синдром, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, почечная недостаточность, очень редко расстройства мочеиспускания, острая почечная недостаточность, оборотное повышение плазменных уровней мочевины.

Организм в целом: лихорадка, слабость, недомогание, нарушение вкуса, гриппоподобное состояние, нарушение роста ногтей, существует риск асимптоматичный протекающей перфорации, расстройства памяти, боль в эпигастрии.

Препарат содержит красители амарант(Е 123) и желтое мероприятие(Е 110), которые могут повлечь аллергические реакции.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсулы в блистере; по 2 блистеры в пачке(10х2).

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Монфарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 19100, Черкасская обл., г. Монастирище, ул. Заводская, 8