Инструкция по применению

ПИРАЦЕТАМ

(PIRACETAM)

Состав

действующее вещество: пирацетам;

1 таблетка содержит пирацетам 200 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизований, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с кремуватим оттенком цвета, плоскоцилиндричной формы из фаской и черточкой; на поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулятори и ноотропни средства.

Код АТХ N06B Х03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическая производная гамма-аминомасляной кислоты. Пирацетам является ноотропним средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные функции, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологични характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует. Улучшает связки между полушариями головного мозга и синаптичну проводимость в неокортикальних структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и возобновляет эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Віллібрандта на 30 - 40 % и продлевает время кровотечения. Пирацетам делает протекторное и обновительное действия при нарушении функции головного мозга в результате гипоксии и интоксикации, электроконвульсивной терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма, в качестве монотерапии эффективный при лечении кортикальной миоклонии.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается из пищеварительного тракта и через 30 - 40 минуты достигает максимальной концентрации в крови. Хорошо проникает сквозь гематоенцифаличний и плацентный барьеры. В мозговой ткани накапливается через 1 - 4 часы. Период полувыведения представляет приблизительно 4 часы. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. Практически не метаболизуеться. 90 % выводится почками в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые.

- Симптоматическое лечение патологических состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции(слабоумия).

-Ликування кортикальной миоклонии, в качестве монопрепарата или в составе комплексной терапии.

Противопоказание

- Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пиролидону, а также других компонентов препарата.

- Терминальная стадия почечной недостаточности(при клиренсе креатинина менее 20 мл/хв).

- Острое нарушение мозгового кровообращения(геморрагический инсульт).

- Хорея Хантінгтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны.

При совместимом приложении с тиреоидными гормонами(Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Высокие дозы(9,6 г/сутки) пирацетама повышали эффективность аценокумаролу у больных венозным тромбозом: наблюдалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Віллібрандта, вязкости крови и плазмы.

Фармакокінетичні взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарату выводится в неизмененном состоянии с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформи CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечен незначительное притеснение CYP2А6(21 %) и 3А4/5(11 %). Однако показатель Кі этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении уровня 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, что поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятная.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки не изменяло пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови(карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь.

Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов(см. раздел "Фармакодинамічні свойства"), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостазу, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями(язва желудочно-кишечного тракта), во время значительных хирургических операций(включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, потому необходимо особенное внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

При долговременной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина(см. раздел "Способ применения и дозы").

Прерывание применения.

При лечении больных на кортикальну миоклонию следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализования миоклонии или возникновение судорог.

Предупреждения, связанные с содержимым вспомогательных веществ.

Препарат содержит лактозу. Поэтому пациентам с редкими наследственным формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данное лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю

Не применять препарат в период беременности. Пирацетам проникает в грудное молоко, потому при необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует с осторожностью применять препарат во время управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, принимая во внимание возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Применяют препарат перорально, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые.

Лечение состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза представляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2 - 3 приемы. Підтримуюча доза представляет 2,4 г на сутки за 2 - 3 приемы. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г на сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза представляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желательного терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в том же дозировании(24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7-ом время лечения не получено желательного терапевтического эффекта, лечения прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то со дня достижения стойкого улучшения начинают снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 сутки до тех пор, пока опять не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу распределяют на 2 - 3 приемы. Лечение другими антимиоклоничними средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечения продолжают к исчезновению симптомов заболевание. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2 - 3 дни. Необходимо каждые 6 месяцы назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Применение пациентам пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек(см. раздел "Дозирования больным с нарушением функции почек"). При долговременном лечении в случае необходимости таким пациентам нужно контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозирование больным с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует обнаруживать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, в которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно откорректировать на основе функции почек.

Расчет дозы проводят на основе оценки клиренса креатинина у пациента за формулой:

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь таких рекомендаций:

Дозирование больным с нарушением функции печенки

Корректировка дозы не нужна только в случае нарушений функции печенки. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств и функции печенки, и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе "Дозирования больным с нарушением функции почек".

Деть

Не применять.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений косвенного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое: промыть желудок, вызывать блюет. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ(выведение 50 - 60 % пирацетама).

Побочные реакции

Частота определяется таким образом: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 <1/10), нечасто(≥ 1/1000 <1/100), редко(≥ 1/10000 <1/1000), очень редко(<1/10000), одиночные случаи(невозможно оценить частоту на основе доступных данных).

Со стороны крови и лимфы.

Одиночные случаи: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Одиночные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидни реакции.

Психические расстройства.

Часто: раздраженность.

Нечасто: депрессия.

Одиночные случаи: повышена збуджуванисть, тревожность, смущение, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Одиночные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышения частоты нападений эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожание.

Со стороны органов слуха.

Одиночные случаи: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Одиночные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, блюет.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Одиночные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, высыпания, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы.

Одиночные случаи: повышение сексуальной активности.

Исследование.

Часто: увеличение массы тела.

другие.

Нечастые: астения.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 6 блистеры в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ПАТ "Хімфармзавод "Красная звезда".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордієнківська, 1.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ПИРАЦЕТАм

(PIRACETAM)

Состав

действующее вещество: пирацетам;

1 таблетка содержит пирацетам 200 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской; на поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы и ноотропные средства.

Код АТХ N06B Х03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты. Пирацетам является ноотропным средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные функции, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует. Улучшает связи между полушариями главного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибрандта на 30 - 40 % и продлевает время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции главного мозга вследствие гипоксии и интоксикации, электроконвульсивной терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма, в качестве монотерапии эффективен при лечении кортикальной миоклонии.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается из пищеварительного тракта и через 30 - 40 минут достигает максималь-ной концентрации в крови. Хороший проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В мозговой ткани накапливается через 1 - 4 часа. Период полувыведения составляет приблизительно 4 часа. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. Практически не метаболизируется. 90 % выводится почками в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показания

Взрослые.

- Симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции(слабоумия).

- Лечение кортикальной миоклонии, в качестве монопрепарата или в составе комплексной терапии.

Противопоказания

- индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также вторых компонентов препарата.

- терминальная стадия почечной недостаточности(при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).

- острое нарушение мозгового кровообращения(геморрагический инсульт).

- хорея хантингтона.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами(Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Высокие дозы(9,6 г/сутки) пирацетама повышали эффективность аценокумарола в больных с венозным тромбозом: наблюдалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием вторых лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочей.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6(21 %) и 3А4/5(11 %). Однако показатель Кi этих двух CYP- изомеров достаточен при превышении уровня 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки не изменяло рож и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови(карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) в больных эпилепсией.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов(см. раздел "Фармакодинамические свойства"), необходимо с осторожностью назначат препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями(язва желудочно-кишечного тракта), во время значительных хирургических операций(включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии в больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости вот результатов исследования клиренса креатинина(см. раздел "Способ применения и дозы").

Прерывание применения.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Предупреждения, связанные с содержанием вспомогательных веществ.

Препарат содержит лактозу. Поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данное лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применять препарат в период беременности. Пирацетам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

Следует с осторожностью применять препарат во время управления транспортными средствами и работы со вторыми механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Применяют препарат перорально, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу делят на 2 - 3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки за 2 - 3 приема. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжают применение препарата в тот же дозировке(24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7-ое сутки лечения не получен желаемый терапевтический эффект, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то со дня достижения устойчивого улучшения начинают снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 суток к тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установит среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу делят на 2 - 3 приема. Лечение вторыми антимиоклоническими средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечение продолжают к исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2 - 3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначат повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости вот состояния пациента, к исчезновения или уменьшения проявлен болезни.

Применение пациентам пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек(см. раздел "Дозирование больным с нарушением функции почек"). При длительном лечении в случае необходимости таким пациентам нужно контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозирование больным с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявят осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, в которых выведение креатинина зависит вот возраста. Интервал между приемами нужно скорректировать на основании функции почек.

Расчет дозы проводят на основании оценки клиренса креатинина в пациента по формуле:

Лечение таким больным назначают в зависимости вот степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая такие рекомендации:

Дозирование больным с нарушением функции печени

Корректировка дозы не требуется только в случае нарушений функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушениях и функции печени, и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе "Дозирование больным с нарушением функции почек".

Дети

Не применять.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлен побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое : промыть желудок, вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ(выведение 50 - 60 % пирацетама).

Побочные реакции

Частота определяется следующим образом: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 <1/10), нечасто(≥ 1/1000 <1/100), редко(≥ 1/10000 <1/1000), очень редко(<1/10000), единичные случаи(невозможно оценить частоту на основе доступных данных).

Со стороны крови и лимфы.

Единичные случаи : геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Единичные случаи : гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.

Часто: нервозность.

Нечасто: депрессия.

Единичные случаи : повышенная возбудимость, тревожность, беспокойство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Единичные случаи : атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха.

Единичные случаи : головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Единичные случаи : абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Единичные случаи : ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы.

Единичные случаи : повышение сексуальной активности.

Исследования.

Часто: увеличение массы тела.

Прочие.

Нечасто: астения.

Срок годности. 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 6 блистеров в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Химфармзавод "Красная звезда".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.