Пароксин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Пароксин

(Paroxin)

Состав

действующее вещество: пароксетину гидрохлориду полугидрат;

1 таблетка содержит пароксетину гидрохлориду полугидрата в перечислении на пароксетин 20 мг;

вспомогательные вещества: кальцию гидрофосфата дигидрат, натрию крохмальгликолят(тип А), целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White(полиетиленгликоль, спирт поливиниловий, тальк, титану диоксид(Е 171)).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с черточкой, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Антидепрессанты. Код АТХ N06A B05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пароксетин - это мощный селективный ингибитор обратного увлечения 5-гидрокситриптамину(5-НТ, серотонин). Его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсесивно-компульсивних и панических расстройств предопределено специфическим торможением увлечения 5-гидрокситриптамину нейронами мозга. За своей химической структурой пароксетин отличается от трицикличних, тетрацикличних и других известных антидепрессантов.

Препарат имеет низкое родство из мускариновими холинергичними рецепторами. Он, в отличие от трицикличних антидепрессантов, имеет незначительное родство из альфа1-, альфа2- и адренорецепторами беты, допаминовими(D2), 5-НТ1-подібними, 5-НТ2- и гистаминовими(Н1-) рецепторами; не влияет на психомоторную функцию и не усиливает депрессивное действие этанола.

Пароксин не влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы; не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и параметров ЭКГ.

Пароксин, в отличие от антидепрессантов, которые тормозят увлечение норадреналина, значительно меньшей мерой влияет на гипотензивный эффект гуанетидину.

Фармакокинетика.

После перорального приема быстро всасывается и испытывает превращение в печенке.

Основными метаболитами пароксетину полярны и конъюговани продукты окисающего и метилювання, которые быстро выводятся из организма.

Приблизительно 64 % от примененной дозы пароксетину выводится вместе с мочой, при этом количество екскретованого пароксетину в неизмененном виде представляет менее 2 %. Приблизительно 36 % от принятой дозы пароксетину выводится вместе с фекалиями в виде метаболитив.

Метаболіти пароксетину выводятся за 2 этапы - сначала путем метаболизма первого прохождения через печенку, а потом - путем системного выведения пароксетину.

Период полувыведения в среднем представляет приблизительно 1 сутки.

Постоянная концентрация в крови достигается через 7-14 дни после начала лечения, и на протяжении дальнейшего длительного лечения фармакокинетика препарата почти не изменяется.

Между концентрацией пароксетину в плазме крови и клиническим эффектом(эффективность и неблагоприятные реакции) не были выявлены корреляции.

Благодаря распаду препарата в печенке количество пароксетину, что циркулирует в крови, меньше количества, которое всосалось в желудочно-кишечном тракте. При увеличении одноразовой дозы или при многократном дозировании возникает эффект частичного насыщения метаболического пути первого прохождения через печенку и наблюдается снижение плазменного клиренса. Это приводит к непропорциональному увеличению концентрации пароксетину в плазме крови и изменения фармакокинетичних параметров с появлением нелинейной зависимости. Однако такая нелинейность по большей части незначительна и наблюдается только у пациентов, в которых при применении низких доз достигается небольшая концентрация препарата в плазме крови.

Пароксетин широко распределяется в тканях организма. Значения рассчитанных фармакокинетичних параметров указывают на то, что в плазме крови остается лишь 1 % от примененной дозы.

При применении в терапевтических концентрациях приблизительно 95 % пароксетину связывается с белками плазмы крови.

У пациентов пожилого возраста и больных с почечной или печеночной недостаточностью наблюдается увеличение концентрации пароксетину в плазме крови, но оно не выходит за пределы колебаний концентрации у здоровых взрослых.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые

Депрессия. Лечение депрессии любого типа, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, которая сопровождается тревогой. В случае удовлетворительного ответа на лечение продолжения терапии является эффективным для профилактики рецидивов депрессии.

Обсесивно-компульсивний расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов обсесивно-компульсивного расстройства.

Паническое расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов панического расстройства с сопутствующей агорафобией или без нее.

Социальные фобии/социальнотревожные расстройства. Лечение социальных фобий/социальнотревожных состояний.

Генерализуемое тревожное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов генерализуемого тревожного расстройства.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Лечение посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к пароксетину или к другим компонентам препарата.

Пароксин не следует применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидази(МАО), включая линезолид - антибиотик, который является обратным неселективным ингибитором МАО, и с метилтионинию хлоридом(метиленовым синим), и раньше, чем через 2 недели после прекращения лечения ингибиторами МАО.

Аналогично не следует применять ингибиторы МАО раньше, чем через 2 недели после прекращения лечения пароксетином(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Препарат нельзя применять в сочетании с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, которые подавляют печеночный фермент CYP450 2D6, пароксетин может повышать уровни тиоридазину(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Применение тиоридазину может вызывать удлинение интервала QT с ассоциируемой тяжелой желудочковой аритмией(например, torsades de pointes) и внезапным летальным следствием. Пароксин нельзя назначать в комбинации из пимозидом(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Серотонінергічні препараты

Как и при применении других селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину, совместимое приложение с серотонинергичними препаратами может приводить к 5-НТ-асоційованого эффекту(серотонинового синдрому).

Применять пароксетин с такими серотонинергичними препаратами, как L- триптофан, триптан, трамадол, другие ингибиторы обратного увлечения серотонину, литий, фентанил и трава зверобоя Hypericum perforatum, следует с осторожностью и с обязательным тщательным контролем клинического состояния пациента. Совместимое применение пароксетину и ингибиторов МАО(включая линезолид - антибиотик, который является обратным неселективным ингибитором МАО, и метилтионину хлорид(метиленовый синей)) противопоказано(см. раздел "Противопоказания").

Пимозид

По данным исследования относительно совместимого применения разовой низкой дозы пимозиду(2 мг) и пароксетину, было зафиксировано увеличение уровня пимозиду. Это было объяснено известными CYPD26 ингибиторними свойствами пароксетину. В связи с узким терапевтическим индексом пимозиду и его способностью продлевать интервал QT совместимое применение пимозиду и пароксетину противопоказано(см. раздел "Противопоказания").

Ферменты, которые участвуют в метаболизме лекарственных средств

Метаболизм и фармакокинетични параметры пароксетину могут изменяться под воздействием индукции или ингибиции ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственных средств.

При одновременном применении пароксетину с препаратами, что ингибують ферменты, рекомендуется назначать малейшие эффективные дозы. При совместимом приложении с препаратами, которые индуктируют ферменты(карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), потребности в изменении начальной дозы пароксетину нет. Изменять дозу в течение дальнейшего лечения необходимо в соответствии с клиническим эффектом(переносимость и эффективность).

Миорелаксанты

Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину могут снижать активность холинестерази плазмы крови, которая приводит к удлинению нейромышечного блокадного действия мивакуриуму и суксаметониуму.

Фосампренавір/ритонавир

Совместимое применение фосампренавиру/ритонавиру из пароксетином существенно уменьшает плазменный уровень пароксетину. Изменять дозу в течение дальнейшего лечения необходимо в зависимости от клинического эффекта(переносимость и эффективность).

Проциклідин

При ежедневном применении пароксетину значительно повышается уровень проциклидину в сыворотке крови. В случае появления антихолинергичних эффектов доза проциклидину должна быть уменьшена.

Антиконвульсанти

Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрию. При совместимом приложении с этими препаратами не наблюдается никакого влияния на фармакокинетику/фармакодинамику препарата у больных эпилепсией.

Способность пароксетину подавлять фермент CYP2D6

Пароксетин, как и другие антидепрессанты, которые являются ингибитором обратного увлечения серотонину, замедляет активность фермента CYP2D6 системы цитохрома P450. Притеснение CYP2D6 может приводить к увеличению в плазме крови концентрации одновременно введенных препаратов, что метаболизуються этим ферментом. К таким препаратам принадлежат некоторые трициклични антидепрессанты(например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазинови нейролептики(например, перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые противоаритмичные средства типа 1с(например, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Тамоксифен имеет важный активный метаболит ендоксифен, что продуцируется CYP2D6, и является важной составной частью эффективности тамоксифену. Необоротная ингибиция CYP2D6 пароксетином вызывает снижение концентрации ендоксифену в плазме крови(см. раздел "Особенности применения").

CYP3A4

В экспериментах in vivo совместимое применение пароксетину и терфенадину - субстрату для фермента CYP3A4 - при достижении постоянной концентрации в крови не сопровождалось влиянием пароксетину на фармакокинетику терфенадину. Аналогичное in vivo изучения взаимодействия не выявило никакого влияния препарата на фармакокинетику альпразоламу и наоборот. Одновременное введение пароксетину и терфенадину, альпразоламу и других препаратов, которые являются субстратами для CYP3A4, не может быть опасным.

Известно, что при проведении клинических исследований было выявлено, что на всасывание или фармакокинетику пароксетину не влияют или почти не влияют(то есть не требуют изменения дозирования) такие факторы: еда, антациды, дигоксин, пропранолол, алкоголь.

Пароксин не усиливает нарушения умственных и проворных реакций, вызванных действием алкоголя, однако употреблять алкогольные напитки во время лечения пароксетином не рекомендуется.

Пероральные антикоагулянты

При совместимом применении пероральных антикоагулянтов и пароксетину может возникнуть фармакодинамична взаимодействие, которое может повлечь повышения антикоагулянтной активности и риска кровотечений. Поэтому пароксетин больным, которые лечатся пероральными антикоагулянтами, следует назначать с осторожностью.

Нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота и антитромбоцитарные средства

При совместимом применении нестероидных противовоспалительных средств/ацетилсалициловой кислоты и пароксетину может возникнуть фармакодинамична взаимодействие, которое может повлечь повышение риска кровотечений. С осторожностью следует назначать пароксетин вместе с препаратами, которые влияют на функцию тромбоцитов или увеличивают риск кровотечений.

Особенности применения

Ухудшение клинического состояния и риск суицида.

Взрослые пациенты молодого возраста, особенно больные с тяжелыми депрессивными расстройствами, могут иметь повышенный риск суицидальной поведения во время лечения пароксетином.

У пациентов с депрессивными расстройствами могут заостряться симптомы депрессии та/або формироваться суицидальни мысли и поведение, независимо от того, принимают они антидепрессанты или нет. Этот риск хранится до тех пор, пока не наступит существенная ремиссия. Риск суицидив может расти на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых назначают пароксетин, могут ассоциироваться с увеличением риска суицидальной поведения, и такие расстройства могут также сочетать с большими депрессивными нарушениями. Пациенты с суицидальной поведением и намерениями в прошлом, молодые пациенты и пациенты с постоянным суицидальним настроением к началу курса лечения является группой повышенного риска относительно попыток самоубийства и суицидальних мыслей. Для выявления ухудшения клинического состояния(включая развитие новых симптомов) и суицидальной поведения во время лечения, особенно в начале курса лечения или во время изменения дозы(как увеличение, так и уменьшение), всем пациентам следует находиться под тщательным надзором. Пациентов(но лиц, которые за ними присматривают) нужно предупредить о необходимости постоянного наблюдения за любым обострением состояния больного(включая развитие новых симптомов) та/або появлением суицидальних намерений/поведения или мыслей о причинении собе вреда и о необходимости немедленно обращаться за медицинской помощью в случае их появления.

Следует понимать, что появление некоторых симптомов, таких как ажитация, акатизия или мания, может быть связана как с течением заболевания, так и с курсом лечения(см. раздел "Побочные реакции").

У больных с клиническим ухудшением состояния(включая развитие новых симптомов) та/або появлением суицидальних мнений/поведения, особенно если эти симптомы являются тяжелыми, возникают внезапно или раньше у больного не наблюдались, необходимо изменить режим приема препарата вплоть до его отмены.

Акатизия.

Применения пароксетину или других селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину может ассоциироваться с развитием акатизии - состоянием, которое характеризуется ощущением внутреннего беспокойства и психомоторным возбуждением, таким как невозможность сидеть или стоять в сочетании с субъективным ощущением дискомфорта. Вероятность возникновения этого наибольшая на протяжении первых недель лечения.

Серотоніновий синдром/нейролептический злокачественный синдром.

В одиночных случаях лечения пароксетином может ассоциироваться с развитием серотонинового или нейролептического злокачественного синдрома, особенно при совместимом приложении с другими серотонинергичними та/або нейролептическими препаратами. В случае появления таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможным быстрым колебанием основных показателей функционального состояния организма, изменение психического статуса, включая спутывание сознания, раздражительность, предельная ажитация с прогрессом к делирию и запятой, лечение пароксетином следует прекратить(поскольку эти симптомы являются жизненно опасными) и назначить пидтримуючу симптоматическую терапию. Пароксетин не следует применять в комбинации с серотониновими прекурсорами(такими как L- триптофан, окситриптан) через риск развития серотонинергичного синдрома.

Мания и биполярные расстройства.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Общепринято, что лечение таких эпизодов одним лишь антидепрессантом может увеличивать вероятность ускорения появления смешанных/маниакальных эпизодов у больных с повышенным риском развития биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантами больных следует тщательным образом обследовать с целью выявление любого риска возникновения биполярного расстройства. Такое обследование должно включать у себя детальное изучение истории болезни пациента, в том числе наличие суицидальних попыток, биполярных расстройств и депрессии у членов семьи. Необходимо учитывать, что пароксетин не применяют для лечения депрессии при биполярном расстройстве. Пароксетин следует с осторожностью применять больным, которые имеют в анамнезе эпизоды мании.

Тамоксифен.

По данным исследований было выявлено, что эффективность тамоксифену, измеряемая риском появления рецидива рака молочных желез/летальных случаев, может быть уменьшена при совместимом приложении из пароксетином, поскольку пароксетин является необратимым ингибитором CYP2D6. Этот риск увеличивается с увеличением длительности совместимого приложения. При лечении рака молочной железы тамоксифеном пациенту следует назначать альтернативный антидепрессант с незначительным или полным отсутствием ингибиции CYP2D6.

Переломы костей.

По данным исследований из изучения риска возникновения переломов костей при применении некоторых антидепрессантов, включая селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину, сообщалось об ассоциативной связи с переломами. Риск возникает во время лечения и является наибольшим на начальных стадиях терапии. При лечении пароксетином следует взвешивать на возможность возникновение переломов костей.

Ингибиторы моноаминоксидази.

Лечение пароксетином необходимо начинать с осторожности, не раньше чем через 2 недели после прекращения применения ингибиторов МАО; дозу нужно увеличивать постепенно - к достижению оптимальной реакции.

Почечная/печеночная недостаточность.

Рекомендуется применять с осторожностью для лечения пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.

Сахарный диабет.

У больных сахарным диабетом лечения ингибиторами обратного увлечения серотонину может изменять гликемичний профиль, потому дозу инсулина та/або пероральных гипогликемических препаратов следует корегувати. Дополнительно, известные клинические исследования указывают на то, что повышение уровней глюкозы крови может наблюдаться при совместимом лечении пароксетином и правастатином.

Эпилепсия.

Пароксин, как и другие антидепрессанты, необходимо применять с осторожностью при лечении больных эпилепсией. В случае возникновения у больного нападений применения Пароксину необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия.

Имеется лишь незначительный клинический опыт применения пароксетину в сочетании с электросудорожной терапией.

Глаукома.

Пароксин, как и другие ингибиторы обратного увлечения серотонину, может повлечь мидриаз, потому его следует применять с осторожностью для лечения больных с закритокутовой глаукомой.

Гіпонатріємія.

Иногда отмечались случаи развития гипонатриемии, по большей части у больных пожилого возраста. После прекращения применения пароксетину признака гипонатриемии в большинстве случаев проходят.

Геморагії.

После лечения пароксетином наблюдались кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки(включая желудочно-кишечные и гинекологические кровотечения). Поэтому пароксетин необходимо применять с осторожностью при лечении больных, которым одновременно назначенные препараты с повышенным риском появления кровотечения, а также больных с частыми кровотечениями в анамнезе или со склонностью к ним. Пациенты преклонных лет могут быть с повышенным риском случаев кровотечений, которые связаны не с менструацией.

Заболевание сердца.

При лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца следует придерживаться обычных мер предосторожностей.

Симптомы, которые наблюдаются при отмене пароксетину.

Появление симптомов при отмене препарата не является аналогичным ситуации, когда возникает привыкание или зависимость от препарата при злоупотреблении им.

Сообщалось о таких симптомах, как головокружение, расстройства чувствительности(включая парестезии, ощущения электрошока и шум в ушах), нарушения сна(включая интенсивные сновидения), ажитация или тревожность, тошнота, тремор, судороги, повышенная потливость, головная боль, диарея. В целом эти симптомы являются легкими или имеют умеренный характер, хотя у некоторых пациентов они могут быть интенсивнее. Они возникают обычно в течение первых нескольких дней потом отмены препарата, но были одиночные случаи возникновения этих симптомов у пациентов, которые случайно пропускали прием одной дозы. Обычно эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов этот процесс может быть более длительным(2-3 месяцы и дольше). Поэтому рекомендуется при отмене пароксетину дозу уменьшать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного(см. раздел "Способ применения и дозы").

Применение в период беременности или кормления груддю

Фертильность.

Известно, что во время клинических исследований было продемонстрировано, что селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину, включая пароксетин, могут иметь влияние на качество спермы. Считается, что эти явления проходят после прекращения лечения. Изменение качественных характеристик спермы может влиять на фертильность некоторых мужчин.

Беременность.

Тератогенный или эмбриотоксический эффект пароксетину в исследованиях на животных не выявлен.

По данным исследований результатов беременности у женщин, которые лечились антидепрессантами в И триместре беременности, сообщалось о повышении риска врожденных нарушений развития, главным образом, сердечно-сосудистых(например, дефекту межпредсердной или межжелудочковой перегородки), связанных с приемом пароксетину. В соответствии с этими данными можно допустить, что риск рождения младенцев с сердечно-сосудистым дефектом у женщин, которые лечились пароксетином во время беременности, представляет приблизительно 1 на 50 сравнительно с ожидаемым риском возникновения такого дефекта в общей популяции, которая представляет приблизительно 1 на 100.

Врач должен учитывать возможность применения альтернативного лечения беременной или женщины, которая планирует беременность, и назначать пароксетин только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Необходимо провести обследование новорожденных, если беременная продолжала принимать пароксетин в ІІІ триместре беременности, поскольку есть сообщение о развитии осложнений в новорожденных при лечении матери пароксетином или другими селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину в этот период, хотя причинно-следственных взаимосвязей с приемом препарата не установлено. Сообщалось о таких эффектах: респираторный дистрес, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры, затруднения при кормлении, блюют, гипогликемия, артериальная гипертензия, гипотензия, гиперрефлексия, тремор, возбудимость, заторможенность, постоянный плач и сонливость. Иногда эти симптомы связывают с отменой препарата. В большинстве случаев они возникают сразу или вскоре(< 24 часов) после родов.

По данным исследований, применения селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(включая пароксетин) у беременных, особенно на поздних сроках беременности, ассоциировались с повышенным риском развития стойкой легочной гипертензии в новорожденных. У женщин, которые применяли ингибиторы обратного увлечения серотонину на поздних сроках беременности, такой риск увеличивался в 4-5 разы в сравнении с общей группой пациентов.

Кормление груддю.

Небольшое количество пароксетину екскретуеться в грудное молоко. Никаких признаков влияния препарата на новорожденных выявлено не было, однако пароксетин не следует применять в период кормления груддю, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Опыт применения пароксетину в клинической практике свидетельствует, что этот препарат не влияет на когнитивные функции или психомоторные реакции. Однако, как и при применении других психоактивных препаратов, пациентов следует предупредить о возможном нарушении способности руководить автотранспортом или работать с другими механизмами во время лечения.

Пароксетин не усиливает нарушения умственных и проворных реакций, которые вызваны алкоголем, однако совместимое применение пароксетину и алкоголю не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации.

Пароксин применять перорально, рекомендуется принимать 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку следует глотать, не розжовуючи.

Как и для всех других антидепрессивных средств, дозу необходимо подбирать тщательным образом индивидуально на протяжении первых 2-3 недель лечения, а потом корректировать ее в зависимости от клинических проявлений.

Курс лечения должно быть достаточно длительным, достаточным для того, чтобы обеспечить устранение симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев при лечении депрессии, а при обсесивно-компульсивному и паническом расстройствах - еще дольше. Как и во время применения других средств для лечения психических расстройств, необходимо избегать внезапной отмены препарата.

Депрессия. Рекомендованная доза - 20 мг на сутки. Для лечения некоторых больных может понадобиться увеличение дозы. Это следует делать постепенно, увеличивая дозу на 10 мг(максимально до 50 мг на сутки) в зависимости от клинической эффективности лечения.

Обсесивно-компульсивний расстройство. Рекомендованная доза - 40 мг на сутки. Лечение следует начинать с дозы 20 мг и постепенно увеличивать дозирование на 10 мг еженедельно. При необходимости дозу можно увеличить к максимальной дозе 60 мг.

Паническое расстройство. Рекомендованная доза представляет 40 мг на сутки. Лечение необходимо начинать с дозы 10 мг на сутки, а потом - еженедельно увеличивать ее на 10 мг, в зависимости от клинического эффекта. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении максимальной дозы 60 мг на сутки.

Для уменьшения риску возможного усиления симптоматики панического расстройства, которое часто наблюдается в начале лечения этого заболевания, рекомендуется начинать лечение с невысокой дозы препарата.

Социальнотревожные расстройства/социальные фобии. Рекомендованная доза - 20 мг на сутки. Для некоторых больных дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг на сутки - в зависимости от клинического эффекта лечения, вплоть до 50 мг на сутки. Интервал между увеличением доз должен быть не менее 1 недели.

Генерализуемое тревожное расстройство. Рекомендованная доза - 20 мг на сутки. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг на сутки, в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг на сутки.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендованная доза - 20 мг на сутки. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг на сутки, в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг на сутки.

Больные пожилого возраста. Лечения начинают из применения обычной начальной дозы для взрослого, которую потом можно постепенно увеличить до 40 мг на сутки.

Отмена Пароксину.

Как и при применении других препаратов для лечения психических болезней, надо избегать внезапной отмены препарата. Возможное использование режима постепенного уменьшения дозы препарату, который включает уменьшение суточной дозы на 10 мг на сутки с интервалом в неделю. После достижения режима дозирования 20 мг на сутки больные еще неделю принимают препарат в такой дозе перед полной его отменой. В случае появления сильно выраженных симптомов во время уменьшения дозы или потом отмены лечения необходимо решать вопрос о возобновлении лечения в предыдущей дозе. Позже можно продолжать уменьшать дозу, но в более медленном темпе.

Пациенты пожилого возраста. Лечение начинать из применения обычной начальной дозы для взрослых, которую потом можно постепенно увеличить до 40 мг на сутки. Зафиксированные случаи повышенных концентраций пароксетину в плазме крови пациентов пожилого возраста, но диапазон концентраций у этой группы пациентов совпадает с соответствующим диапазоном у пациентов младшего возраста.

Деть. Пароксин не показан для лечения детей.

Почечная и печеночная недостаточность. У больных с выраженной почечной недостаточностью(клиренс креатинина - менее 30 мл/хв) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации пароксетину в плазме крови. Поэтому для таких больных дозу необходимо уменьшать к нижнему пределу диапазона дозирования.

Деть

Пароксин не показан для лечения детей. Известно, что по результатам контролируемых клинических исследований не было продемонстрировано эффективности и не получено подтверждающих данных относительно применения пароксетину для лечения детей, больных депрессией.

Передозировка

Терапия пароксетином безопасна в широком диапазоне доз. Признаки передозировки - тошнота, блюет, повышение температуры тела, изменение артериального давления, непроизвольное сокращение мышц, тревожность и тахикардия.

Все эти эффекты у пациентов в большинстве случаев проходят без тяжелых последствий даже после приема дозы 2000 мг. Иногда наблюдалась запятая или изменение параметров ЭКГ, очень редко отмечались летальные последствия, но в основном в таких случаях пароксетин применяли вместе с другими психотропными средствами или с алкоголем.

Специфический антидот неизвестен.

Лечение. Необходимо удалить препарат из желудка, повлекши блюет или сделав промывание желудка. Показано проведение пидтримуючеи терапии при контроле жизненно важных показателей и тщательном наблюдении по состоянию больного в условиях стационара.

Побочные реакции

Побочные эффекты, нижеприведенные, классифицированы за органами и системами и за частотой возникновения. Частота определяется: очень распространены(≥1/10), распространенные(≥1/100,<1/10), нераспространенные(≥1/1000, <1/100), редко распространенные(≥1/10000, <1/1000), очень редко распространенные(<1/10000), включая одиночные случаи.

Кровь и лимфатическая система.

Нераспространены: повышенная кровоточивость преимущественно кожи и слизистых оболочек(включая экхимозы и гинекологические кровотечения).

Очень редко распространены: тромбоцитопения.

Иммунная система.

Очень редко распространены: тяжелые и потенциально летальные аллергические реакции(включая анафилактоидни реакции и ангионевротический отек).

Эндокринная система.

Очень редко распространены: синдром, предопределенный недостаточной секрецией антидиуретического гормона.

Метаболизм и расстройства пищеварения.

Распространены: увеличение уровня холестерина, снижения аппетита.

Нераспространены: есть сообщение относительно измененного гликемичного профиля у пациентов с диабетом(см. раздел "Особенности применения").

Редко распространены: гипонатриемия. Гіпонатріємія главным образом наблюдается у больных пожилого возраста и иногда связана с синдромом, предопределенным недостаточной секрецией антидиуретического гормона.

Психические расстройства.

Распространены: сонливость, бессонница, ажитация, аномальные сны(включая кошмарные сновидения).

Нераспространены: спутывание сознания, галлюцинации.

Редко распространены: маниакальные реакции, беспокойство, деперсонализация, панические атаки, акатизия.

Частота неизвестна: суицидальни идеи, суицидальна поведение и агрессия.

Эти симптомы могут быть также предопределены основной болезнью.

Нервная система.

Распространены: головокружение, тремор, головная боль.

Нераспространены: экстрапирамидные расстройства.

Редко распространены: судороги, акатизия, синдром беспокойных ног.

Очень редко распространены: серотониновий синдром(может включать у себя ажитацию, спутывание сознания, диафорез, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию и тремор).

Экстрапирамидные расстройства, включая орофациальну дистонию, наблюдаются у пациентов с двигательными нарушениями или у больных, которые лечатся нейролептиками.

Органы зрения.

Распространены: нечеткость зрения.

Нераспространены: мидриаз(см. раздел "Особенности применения").

Очень редко распространены: острая глаукома.

Органы слуха.

Частота неизвестна: звон в ушах.

Сердечно-сосудистая система.

Нераспространены: синусовая тахикардия, постуральная гипотензия, транзиторное повышение или снижение артериального давления.

Редко распространены: брадикардия.

Дыхательная система.

Распространены: зевота.

Желудочно-кишечный тракт.

Очень распространены: тошнота.

Распространены: запоры, диарея, блюет, сухость в рту.

Очень редко распространены: желудочно-кишечные кровотечения.

Гепатобіліарна система.

Редко распространены: повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редко распространены: расстройства со стороны печенки(такие как гепатиты, иногда с желтухой та/або печеночной недостаточностью).

Кожа и подкожные ткани.

Распространены: повышенное потовыделение.

Нераспространены: кожные высыпания, зуд.

Очень редко распространены: тяжелые кожные побочные реакции(включая полиморфную эритему, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некроз), крапивница, реакции фоточувствительности.

Сечовидільна система.

Нераспространены: задержка мочеотделения, недержания мочи.

Репродуктивная система.

Очень распространены: половая дисфункция.

Редко распространены: гиперпролактинемия/галакторея, менструальные нарушения(включая меноррагии, метрорагии, аменореи, отсроченные и нерегулярные менструации).

Очень редко распространены: приапизм.

Скелетно-мышечная система.

Редко распространены: артралгия, миалгия.

Общие расстройства.

Распространены: астения, увеличение массы тела.

Очень редко распространены: периферические отеки.

Симптомы, предопределенные отменой препарата.

Распространены: головокружение, расстройства чувствительности, расстройства сна, тревожность, головная боль.

Нераспространены: ажитация, тошнота, тремор, спутывание сознания, потливость, диарея, эмоциональная нестабильность, расстройства зрения, усиленное сердцебиение, возбужденность.

Как и при применении других препаратов для лечения психических расстройств, отмена Пароксину(особенно внезапная) может привести к возникновению таких симптомов, как головокружение, расстройства чувствительности(включая парестезии, ощущения электрошока и звон в ушах), нарушения сна(включая интенсивные сновидения), ажитация или тревожность, тошнота, головная боль, тремор, спутывание сознания, диарея, потливость, усиленное сердцебиение, возбужденность, эмоциональная лабильность, расстройства зрения. В большинстве пациентов эти симптомы есть легкой или умеренной степени и проходят без лечения. Особенной группы риска из возникновения этих симптомов не существует, потому в случае необходимости отмены лечения пароксетином дозу следует уменьшать постепенно(см. разделы "Способ применения и дозы" и "Особенности применения").

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 3 или 6 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "Фарма Старт", Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03124, г. Киев, бул. І. Лепсе, 8.