Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОФТАКВІКС®

Oftaquix®

Состав

действующее вещество: левофлоксацин;

1 мл капель глазных содержит 5 мг левофлоксацину в виде левофлоксацину полугидрата;

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид, натрию хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от свитло-жовтого к светлозеленовато-желтому цвету раствор, практически свободный от видимых механических частей.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в офтальмологии. Левофлоксацин. Код АТХ S01A Е05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин есть L- изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацину. Антибактериальное действие имеет преимущественно L- изомер офлоксацину.

Механизм действия.

Левофлоксацин − это антибактериальное средство группы фторхинолонив, который подавляет активность бактериальных топоизомераз II типа − ДНК-гірази и топоизомерази IV. Действие левофлоксацину в грамотрицательных бактериях направлено преимущественно на ДНК-гіразу, а в грамположительных бактериях на топоизомеразу IV.

Механизмы возникновения резистентности.

Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий до левофлоксацину, а именно: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направленное действие препарата. Такие изменения возникают в результате мутаций в хромосомальних генах, которые кодируют ДНК-гіразу(gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV(parC и parE; grlA и grlB в Staphylococcus aureus). Причинами возникновения резистентности через снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения поринив внешней мембраны(OmpF), которая уменьшает возможность проникновения фторхинолонив внутрь грам- негативных бактерий, или насосы, которые способствуют оттоку веществ. Резистентность через отток веществ описана у пневмококков(PmrA), стафилококков(NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Наконец, сообщается о резистентности к хинолонам через плазму крови(какая определяется геном qnr) в Klebsiella pneumoniae и E. coli.

Перекрестная резистентность.

Возможное возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации в итоге не вызывают клиническую резистентность, но множественные мутации обычно действительно вызывают клиническую резистентность ко всем лекарственным средствам класса фторхинолонив. Изменения поринив внешней мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность субстрата, быть направлены против нескольких классов антибактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.

Предельные значения.

Предельные значения MIC(минимальной подавляющей концентрации), которые отделяют чувствительные и умеренно резистентные организмы от резистентных согласно предельному значению EUCAST(European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing - Европейский Комитет по Тестированию Чувствительности к Антимикробным Препаратам), такие:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G:

чувствительные ≤ 1мг/л, резистентные > 2мг/л;

Streptococcus pneumoniae : чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные > 2мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis : чувствительные ≤ 1мг/л, резистентные > 1мг/л.

Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительные ≤ 1мг/л, резистентные > 2мг/л.

Спектр антибактериального действия.

Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов может варьировать в разных географических точках и во времени, потому желательно иметь местную информацию относительно резистентности, особенно в ходе лечения тяжелых инфекций. Следовательно, представленная информация предоставляет лишь приблизительные руководящие указания и рекомендации относительно возможной чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если распространенность резистентности на месте является такой, что применение лекарственного препарата против, по крайней мере, некоторых видов инфекций является сомнительным, в случае необходимости следует обратиться к специалисту.

В нижеприведенной таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.

Спектр антибактериального действия - категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST.

* MSSA =3D штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метицилину.

** MRSA =3D штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к метицилину.

Даны из резистентности, представленные в таблице, базируются на результатах многоцентрового наблюдательного исследования(офтальмологическое исследование) из распространенности резистентности среди изолятов бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь - ноябрь 2004 года.

Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro, и концентраций в плазме крови после системной терапии. При местном приложении были достигнуты высшие максимальные концентрации, чем в плазме крови. Однако неизвестно, или может кинетика препарата после местного закапывания в глаз изменить антибактериальное действие левофлоксацину и каким образом.

Пациенты детского возраста.

Фармакодинамічні свойства одинаковые у взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Фармакокинетика.

После закапывания в глаза левофлоксацин хорошо хранится в слезной пленке.

В ходе исследования здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацину в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часы после местного дозирования, представляли 17,0 и 6,6 мкг/мл соответственно. Через 4 часы после введения дозы в пяти из шести исследуемых добровольцев концентрации представляли 2 мкг/мл или выше. В четырех из шести исследуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6 часы после введения дозы.

Концентрацию левофлоксацину в плазме крови измеряли в 15 здоровых взрослых добровольцев в разные моменты времени на протяжении 15-дневного курса лечения препаратом. Средняя концентрация левофлоксацину в плазме крови через 1 час после применения дозы варьировала от 0,86 нг/мл в день 1-й до 2,05 нг/мл в день 15-й. Наивысшая максимальная концентрация левофлоксацину − 2,25 нг/мл − была зафиксирована в день 4-й после 2 дней применения дозы каждые 2 часы(в целом 8 дозы на сутки). Максимальные концентрации левофлоксацину увеличились от 0,94 нг/мл в день 1-й до 2,15 нг/мл в день 15-й, что в 1000 разы меньше, чем концентрации, о которых сообщалось после применения стандартных пероральных доз левофлоксацину.

Концентрации левофлоксацину в плазме крови, что были достигнуты после применения препарата в пораженный глаз, неизвестные.

Клинические характеристики

Показание

Местное лечение внешних бактериальных глазных инфекций у пациентов от 1 года, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Противопоказание

Гиперчувствительность к активному веществу левофлоксацину, повышенная чувствительность к другим хинолонам, или к любому из компонентов препарата.

Пациенты в возрасте до 1 года.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не проводились специальные исследования относительно взаимодействия этого препарата с другими лекарствами.

Тем не менее системное применение некоторых хинолонов, продемонстрировало увеличение плазменной концентрации теофиллина, интрерферування метаболизма кофеина, усиления влияния перорального антикоагулянту варфарину и его производных, а также ассоциировался со временным увеличением креатинина в сыворотке крови у пациентов, которые одновременно получают системный циклоспорин.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацину в плазме крови после закапывания в глаза по меньшей мере в 1000 разы меньше тех, которые наблюдались после стандартных пероральных доз, потому взаимодействия, отмеченные для системного приложения, вряд ли будут клинически значимыми при применении глазных капель Офтаквікс®.

При параллельном применении разных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен представлять по меньшей мере 15 минуты.

Пациенты детского возраста.

Никакие исследования относительно взаимодействия лекарственных препаратов не проводились.

Особенности применения.

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Раствор не следует вводить непосредственно в передний отдел глаза.

Системные фторхинолони связаны с серейзними и иногда со смертельным результатом аллергическими(анафилактическими) реакциями, даже после применения однократной дозы.

Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком(в том числе гортани, глотки или отеком лица), обструкции дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

При появлении аллергической реакции на левофлоксацин, применение препарата следует прекратить.

Как и в случае с противоинфекционными лекарственными средствами, длительное приложение может привести в результате к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента через инфекцию или отсутствия клинического улучшения на протяжении соответствующего периода времени, следует прекратить применение препарата и начать альтеративний метод лечения.

За клиническими показаниями больного следует провести обследование с использованием увеличительных приборов, таких как, например, биомикроскопия с применением щелевой лампы и, при потребности, окрашивание флуоресцеином.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Контактные линзы.

Пациентам с бактериальной внешней глазной инфекцией не следует носить контактные линзы. Глазные капли содержат консервант бензалконию хлорид, который может повлечь раздражение глаз.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Нет достаточных данных об использовании левофлоксацину у беременных женщин. Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или непрямом вредном влиянии на репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Глазные капли Офтаквікс® 5 мг/мл следует использовать в период беременности только, если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Кормление груддю.

Левофлоксацин проникает в материнское молоко. Однако не предусматривается никакого влияния на ребенка, который находится на грудном кормлении, при терапевтических дозах препарата Офтаквікс®. Глазные капли Офтаквікс® следует использовать в период кормления груддю только, если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для младенца.

Способность к оплодотворению.

Левофлоксацин не вызывал снижения способности к оплодотворению крыс при экспозициях, которые значительно превышают максимальное влияние на человека после офтальмологического приложения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Офтаквікс® оказывает незначительное влияние на способность руководить транспортным средством и использовать разные механизмы.

Если наблюдается любое временное влияние на зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, перед тем, как руководить автомобилем или использовать механизмы.

Способ применения и дозы

По 1-2 капли в пораженный(-ни) глаз(глаза) каждые 2 часы до 8 раз на сутки, сразу после пробуждения на протяжении первых 2 дней, потом − 4 разы на сутки из 3-го по 5-й день.

Для предотвращения загрязнения кончика пипетки и раствора, кончик пипетки не должен контактировать с веками или окружающими участками глаза.

Длительность лечения зависит от тяжести расстройства, а также от клинического и бактериологического течения болезни. Обычно срок лечения представляет 5 дни.

При параллельном применении разных местных глазных лекарственных средств, интервал между закапываниями должен представлять по меньшей мере 15 минуты.

Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмии новорожденных не установлены.

Способ применения.

Офтальмологическое приложение.

Деть.

Дозы препарата для таких пациентов подобны тем, которые применяются для взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Безопасность и эффективность препарата Офтаквікс у детей в возрасте от 1 года установлены.

Безопасность и эффективность препарата Офтаквікс® у детей в возрасте до 1 года еще не установлены. Нет соответствующих данных.

Передозировка

Общее количество левофлоксацину в флаконе глазных капель слишком имело, чтобы повлечь токсичные эффекты после случайного перорального приложения. Если необходимо, пациента следует клинически обследовать и принять пидтримуючих меры. После местной передозировки препарата глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.

Пациенты детского возраста.

Принятие мер в случае передозировки подобно тем, которые употребляются у взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Побочные реакции

Приблизительно в 10 % пациентов можно ожидать побочные реакции. Эти реакции обычно слабы или умеренны, является временными, в основном ограничиваются участком глаза.

Поскольку препарат содержит бензалконию хлорид, активное вещество этого консерванту может повлечь контактную экзему та/або раздражение.

Ниже приведены побочные реакции определены, как точно, вероятно или возможно связаны с лечением, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и писляреестрацийного надзора.

Со стороны иммунной системы.

Редкие(>1/10000, <1/1000) : экстраокулярные глазные аллергические реакции, в том числе высыпание на коже.

Очень редкие(< 1/10000), неизвестные(нельзя оценить исходя из существующих данных) : анафилаксия.

Со стороны нервной системы.

Нераспространены(>1/1000, <1/100) : головная боль.

Со стороны органов зрения.

Распространены(>1/100, <1/10) : печиння в глазах, послабление зрения и появление тяжив слизи.

Нераспространены(>1/1000, <1/100) : матирование ввек, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек ввек, дискомфорт в глазах, ощущение постороннего тела, зуд в глазах, боль в глазах, конъюнктивная инфекция, конъюнктивные фолликулы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.

Отложения на роговице в ходе клинических исследований не наблюдались.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нераспространены(>1/1000, <1/100) : ринит, фарингит.

Очень редкие(<1/10000), неизвестные(нельзя оценить исходя из существующих данных) : отек гортани.

Нарушение общего характера и состояния, связанные с местом введения

Очень редкие(<1/10000), неизвестные(нельзя оценить исходя из существующих данных) : лихорадка.

Пациенты детского возраста.

Частоту, тип и тяжесть побочных реакций у детей можно ожидать подобными тем, которые возникают у взрослых.

Срок пригодности

3 годы.

Открытый флакон следует использовать на протяжении 1 месяца.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в флаконе с капельницей. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Сантен АО/ Santen Oy.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Нііттихаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия/

Niittyhaankatu 20, 33720 Tampere, Finland.