Инструкция по применению

ОФЛОКСАЦИН

(OFLOXACIN)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит: офлоксацин - 200 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрию кроскармелоза, крахмал кукурузный, магнию стеарат, гидроксипропилметилцелюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титану диоксид(Е 171), тальк, полиетиленгликоль 6000.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг от белого к почти белому цвету, круглые, двояковыпуклые;

таблетки, покрытые оболочкой, по 400 мг от белого к почти белому цвету, капсулоподибни, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения. Антибактериальные средства из группы хинолинов. Фторхінолони. Код АТХ J01M A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антимикробное средство группы фторхинолонив широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацину предопределено способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гіразу, в результате чего нарушается функция ДНК бактерий. Спектр антимикробного действия охватывают большинство грамотрицательных и некоторые грамположительные микроорганизмы. К этому препарату чувствительны такие возбудители: Staphyloccocus aureus(включая стафилококки, резистентные к метицилину); Staphyloccus epidermides; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitides; Escherichia coli; Salmonella spp.; Shigella spp.; Morganella morganii, Yersinia spp.; Haemophilus influenzae; Citrobacter; Klebsiella oxytoca; Enterobacter; Hafnia; Proteus(индолпозитивни и индолнегативни виды); Campilobacter jejuni; Aeromonas hydrophilia; Plesiomonas; Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Chlamidia; Legionella; Helicobacter pylori и аэробные грамположительные бактерии - стафилококки, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу.

Менее чувствительные к препарату: Enterococcus; Streptococcus(S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans); Serratia marcescens; Acinetobacter; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; Pseudomonas aeruginosa; микобактерии туберкулеза; а также Mycobacterium fortuitum.

Установленное синергичное действие офлоксацину и рифабутину по отношению Mycobacterium leprae.

В большинстве случаев нечувствительные: анаэробные бактерии(Bacteroides, Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Fusobacterium, Clostridium difficile); Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroids.

Неэффективные относительно Treponema pallidum.

Фармакокинетика.

После применения внутренне быстро и легко адсорбируется из желудочно-кишечного тракта(ЖКТ). Максимальная концентрация офлоксацину в плазме крови после применения перорально разовой дозы 200 мг составляет 2,5-3,0 мг/мл и достигается через 1-2 часы. Биологическая доступность препарата представляет 96-100 %. Связывается с белками плазмы крови приблизительно 25 %. Офлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболізується до 5 % офлоксацину. Выводится на протяжении 5-8 часов. До 80 % офлоксацину выводится почками в неизмененном виде. У больных с заболеванием почек и печенки выведения офлоксацину из организма может быть замедлено.

У пациентов пожилого возраста при применении пероральной разовой дозы офлоксацину отмечается увеличение периода полувыведения препарата, но максимальная концентрация в сыворотке крови не изменяется. У пациентов с почечной недостаточностью пропорционально снижению клиренса креатинина увеличивается период полувыведения, общий и почечный клиренс снижается.

Клинические характеристики

Показание

Инфекционно-зажигательные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями, :

- острые и хронические инфекции дыхательных путей;

- острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;

- острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей;

- неускладнена уретральная или цервикальна гонорея;

- уретрит и цервицит негонококовой этиологии.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата или к другим фторхинолонив.

- эпилепсия, поражение центральной нервной системы со сниженным судорожным порогом(после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек).

- Тендинит в анамнезе.

- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Препарат не применять пациентам с удлинением интервала QT, некомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства с известной способностью продлевать интервал QT(противоаритмичные препараты классов ІА и ІІІ, трициклични антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

при одновременном применении офлоксацину из варфарином или его производными необходимо контролировать протромбиновий время или проводить другие соответствующие тесты с целью проверки состояния коагуляции крови;

с врачебными средства с известной способностью продлевать интервал QT(например, противоаритмичные препараты классов ІА и ІІІ, трициклични антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) - дополнительное удлинение интервала QT; противопоказанное одновременное применение препаратов;

антациды, сукральфат, катионы металлов - при одновременном приложении из офлоксацином антациды, которые содержат алюминий/магний, сукральфат, препараты цинка или железа, могут уменьшать его всасывание, потому офлоксацин нужно принимать за 2 часы до применения этих препаратов;

с нестероидными противовоспалительными средствами, лекарственными средствами с известной способностью снижать порог судорожной готовности(например, теофиллин) - дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга; в случае возникновения судорог применения офлоксацину следует прекратить. Считается, что офлоксацин, в отличие от других фторхинолонив, не вступает в фармакокинетичну взаимодействую с теофиллином;

из глибенкламидом - при одновременном применении офлоксацин может вызывать небольшое повышение сывороточных концентраций глибенкламиду; следует осуществлять тщательный мониторинг состояния пациентов, которые получают эту комбинацию;

с противодиабетическими лекарственными средствами - колебание уровня глюкозы в крови(гипо- или гипергликемия); при одновременном приложении следует проводить постоянный мониторинг уровня сахара в крови;

с непрямыми антикоагулянтами - удлинение времени кровотечений; при одновременном приложении следует проводить тщательный мониторинг коагуляций этих проб;

с лекарственными средствами, которые выводятся путем канальцевой секреции(например, пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), - нарушение выведения и увеличение плазменных уровней офлоксацину.

Влияние на результаты лабораторных исследований - во время лечения офлоксацином могут наблюдаться ошибочно-позитивные результаты определения опиатов или порфирина в моче. Может появиться необходимость в подтверждении позитивных результатов тестов на опиаты или порфирин с помощью специфичниших методов.

Антагонисты витамина К - нужно осуществлять тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб у пациентов, которые принимают антагонисты витамина К, через возможное увеличение эффекта производных кумарина.

В случае применения высоких доз препарата возможное повышение его концентрации в сыворотке.

При применении офлоксацину с кофеином, теофиллином, циметидином, циклоспорином, пероральными антикоагулянтами и препаратами, какие метаболизуються при участии цитохрома Р450, возможное усиление побочных эффектов.

Особенности применения

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения.

У пациентов, которые имели в анамнезе тяжелые нежелательные реакции(тендинит, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолины, существует повышенный риск развития подобных реакций на офлоксацин.

С осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями ЦНС(выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесена острая недостаточность мозгового кровообращения), при нарушении функций почек. Больным следует употреблять достаточное количество воды, во избежание кристалурии.

Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и людям пожилого возраста, учитывая замедленное выделение.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитичними стрептококками.

Сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после применения начальной дозы фторхинолонив. Анафилактические и анафилактоидни реакции могут прогрессировать к шоку, опасному для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно отменить офлоксацин и начать надлежащее лечение(например, лечение шока).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея под время или после лечения офлоксацином, особенно тяжелая, длительная и/или с кровотечением, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникнет подозрение на псевдомембранозный колит, офлоксацин нужно немедленно отменить. Следует сразу же начать надлежащую специфическую антибиотикотерапию(например, ванкомицином для перорального приложения, тейкопланином для перорального приложения или метронидазолом). В этой клинической ситуации противопоказанные препараты, которые подавляют перистальтику кишечнику.

Пациенты со склонностью к судорогам.

Если возникают нападения судорог, офлоксацин нужно отменить.

Удлинение интервала QT.

В очень редких случаях сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, которые принимали фторхинолони. Фторхінолони, в том числе офлоксацин, следует с осторожностью применять пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, принадлежат:

- пожилой возраст;

- неоткорректированное нарушение электролитного баланса(гипокалиемия, гипомагниемия);

- врожденный синдром продленного интервала QT;

- приобретенное удлинение интервала QT;

- заболевание сердца(например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Во время применения препарата следует избегать влияния интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения(ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особенной надобности.

Тендинит.

Тендинит наблюдается редко, однако он может приводить к разрыву сухожилий, особенно ахиллового сухожилия. Риск возникновения тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которые одновременно с этим средством принимают кортикостероиды. при подозрении на тендинит необходимо немедленно прекратить применение офлоксацину и принять надлежащие терапевтические меры относительно пораженного сухожилия(например, иммобилизация).

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе.

Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, которые применяли фторхинолони. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали к суицидальних мыслям или самодеструктивной поведению, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после одноразового применения препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять надлежащие лечебные меры. Нужно с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.

Пациенты с нарушениями функций печенки.

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушениями функции печенки через возможное повреждение печенки в результате применения препарата. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности(в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печенки как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации.

Пациенты, которые принимают антагонисты витамина К.

Через возможное повышение показателей коагуляционных проб(протромбинового времени/международного нормализованного отношения) и/или кровотечение у пациентов, которые получают фторхинолони, в том числе офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина К(например, варфарином), в случае одновременного приложения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуяцийних проб.

Миастения гравис.

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть миастения гравис.

Прием антибиотиков, особенно на протяжении длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, потому во время лечения нужно периодически проверять состояние пациента Если возникнет вторичная инфекция, следует принять надлежащие меры.

Периферическая нейропатия.

Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатиях у пациентов, которые получали фторхинолони, в том числе офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Гипогликемия.

При применении офлоксацину, как и всех других хинолинов, сообщалось о случаях гипогликемии, обычно у больных сахарным диабетом, которые получали сопутствующее лечение пероральным сахароснижающим препаратом(например, глибенкламидом) или инсулином. У таких больных диабетом рекомендовано осуществлять тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам нужно с осторожностью.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями.

Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, лактазна недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю

Офлоксацин противопоказано принимать в период беременности. В период лечения рекомендуется прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения офлоксацином следует воздерживаться от деятельности, которая требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций(например, управление транспортными средствами).

Способ применения и дозы

Препарат применить внутренне. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью. Интервал между применением офлоксацину и применением сукральфату, препаратов цинка или железа, антацидов, которые содержат алюминий/магний, должен представлять по крайней мере 2 часы, поскольку всасывание офлоксацину при одновременном приеме с этими препаратами может уменьшаться.

Дозирование.

Доза препарата зависит от типа и степени тяжести инфекционного заболевания. Диапазон доз для взрослых - от 200 мг до 800 мг на сутки. Дозы до 400 мг можно применять за 1 раз, желательно утром, а большие дозы следует принимать в двух равномерно распределенных дозах через одинаковые промежутки времени.

Острые и хронические инфекции нижних дыхательных путей : препарат применять в дозе 400 мг 1 раз в сутки, при необходимости - до 400 мг 2 разы на сутки.

Острые и хронические инфекции верхних отделов мочевыводящих путей : препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки, при необходимости - до 400 мг 2 разы на сутки.

Острые и хронические инфекции нижних отделов мочевыводящих путей : препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки.

Острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей : препарат применять в дозе 400 мг 2 разы на сутки.

Неускладнена уретральная или цервикальна гонорея: препарат применять в дозе 400 мг одноразово. Курсовая доза - 400 мг.

Уретрит и цервицит негонококовой этиологии : препарат применять в дозе 400 мг на сутки за 1 или в 2 приемы.

Пациентам с нарушением функций почек.

Препарат применять в обычной начальной дозе, но дальнейшие дозы следует уменьшить в зависимости от клиренса креатинина :

Пациентам с нарушением функций печенки.

Выделение препарату у пациентов с тяжелыми нарушениями функций печенки может уменьшаться. Поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу 400 мг.

Пациентам пожилого возраста.

Коррекция дозы не нужна, кроме случаев, предопределенных функциональным состоянием печенки или почек пациента.

Длительность лечения.

Длительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа больного терапией. Обычно курс лечения длится 5-10 дни, кроме случаев неускладненой гонореи, когда рекомендовано одноразовое применение препарата в дозе 400 мг.

Длительность курса лечения не должна превышать 2 месяцы.

Деть

Препарат не показан для лечения детям.

Передозировка

Симптомы. Важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, в частности спутывание сознания, головокружения, нарушения сознания и нападения судорог, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозийные повреждения слизистых оболочек.

Лечение. В случае передозировки рекомендовано принять надлежащие меры для выведения неабсорбированного офлоксацину, например, промыть желудок, ввести адсорбенты и сульфат натрия в случае возможности на протяжении первых 30 минуты после передозировки. Для защиты слизистых оболочек желудка рекомендовано применять антациды.

Выведение офлоксацину можно усилить с помощью форсированного диуреза.

Нужно осуществлять мониторинг показателей ЭКГ через возможное удлинение интервала QT.

Побочные реакции

Инфекционные и паразитарные заболевания: суперинфекция, развитие вторичной инфекции(в том числе микозов), развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, супрессия кроветворения в костном мозге(какая исчезает после прекращения применения препарата), панцитопения. Также возможное развитие точечных кровоизлияний(петехий), гематом и носовых кровотечений.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические/анафилактоидни реакции, ангионевротический отек, анафилактический/анафилактоид-ний шок; высыпание(в том числе пустулезные, геморрагические), зуд, крапивница, приливы, гипергидроз, эритема, синдром Лайелла, реакции фото-сенсибилизации, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который может привести в исключительных случаях к некрозу кожи; синдром Стівенса-Джонсона, генерализуемого экзантематозный пустулез, медикаментозные высыпания, ексфолиативний дерматит, гиперпигментация кожи, изменение цвета или расслоение ногтей.

Со стороны метаболизма или обмена веществ : гипергликемия, гипогликемия у больных сахарным диабетом, которые применяют гипогликемические лекарственные средства, повышение уровня триглицеридов, холестерина и калия в плазме крови, ацидоз.

Со стороны психики: ажитация, расстройства сна, бессонницы, психотические расстройства(в том числе галлюцинации, паранойя, маниакальные мысли), беспокойство, спутывание сознания, кошмарные сновидения, депрессия, психотические расстройства и депрессия с самодеструктивной поведением, включая суицидальни мысли или попытки самоубийства; эйфория, фобии, раздражительность, тревожность, пространственная дезориентация.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, парестезия, дисгевзия, паросмия, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторна нейропатия, судороги, обострения миастении, экспирамидальные расстройства или другие нарушения мышечной координации, развитие эпилептических нападений, атаксия, тремор, снижение скорости реакции, повышения внутричерепного давления.

Со стороны органов зрения : раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, нистагм, уменьшение остроты зрению, расстройства зрения(в том числе диплопия, фотофобия).

Со стороны органов слуха и лабиринтни нарушения : головокружение, шум в ушах, уменьшение остроты слуху, потеря слуха, нарушения координации движений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт"(о возникновении этих реакций сообщали преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ, артериальная гипертензия, церебральный тромбоз, остановка сердца, шок.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : кашель, назофарингит, одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит, ринорея, свистящее дыхание, аллергический пульмонит, ощущение недостатка воздуха, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боль в животе, тошнота, блюет, диарея, энтероколит(иногда геморрагический), псевдомембранозный колит, сухость или печиння в ротовой полости, диспепсия, изжога, метеоризм, запор, кишечные колики, перфорация кишечнику, кровоизлияния в кишечник.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в плазме крови, желтуха(в том числе холестатическая, паренхиматозная), гепатит, некроз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : тендинит, артралгия, миалгия, разрывы сухожилий(в том числе ахиллового сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать на протяжении 48 часов после начала лечения, рабдомиолиз та/або миопатия, мышечная слабость, судороги мышц, надрывы мышц, разрывы мышц, боль в сухожилиях.

Со стороны мочевыводящей системы: увеличение уровня креатинина в плазме крови, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит, полиурия, дизурия, анурия, частое мочеиспускание, задержка мочи, гематурия, альбуминурия, кандидурия, образование почечных конкрементов.

Со стороны половой системы и молочных желез : раздражение, печиння и болезненные высыпания на внешних половых органах у женщин. Также возможное развитие вагинита, дисменореи, гиперменореи, метрорагии.

Врождены и семейные/генетические расстройства: острые нападения порфирии у пациентов из порфириею.

Другие: общая слабость, повышенная утомляемость, недомогание, астения, отеки(в том числе легких), боль в спине, повышение температуры тела, озноб, повышена болевая чувствительность, потеря массы тела, нарушения вкуса, обоняния.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Фармацевтически несовместимый с гепарином и маннитолом.

Упаковка

Офлоксацин по 200 мг по 10 таблетки в блистере. По 1 блистеру в пачке из картона.

Офлоксацин по 400 мг по 5 таблетки в блистере. По 1 блістер0у в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ПАТ "Хімфармзавод "Красная звезда".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордієнківська, 1.