Орцерин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОРЦЕРИН

(ORCERIN)

Состав

действующее вещество: diacerein;

1 капсула содержит диацереину 50 мг;

вспомогательные вещества: циклодекстрини, натрию лаурилсульфат, лактозы моногидрат, натрию кроскармелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

состав капсулы : бриллиантовый синей(Е 133), понсо 4R(Е 124), хинолиновий желтый(Е 104), титану диоксид(Е 171), натрию лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат(Е 218), пропилпарагидроксибензоат(Е 216), желатин.

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом голубого и крышечкой темно-синего цвета, что содержат порошок свитло-жовтого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Код АТХ М01А Х21.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Діацереїн - это лекарственное средство для лечения остеоартрита, который имеет аналгетические, антипиретические и противовоспалительные свойства. Діацереїн классифицируется как медленно действующее средство, эффект которого проявляется в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, которое отличается от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ). Діацереїн, как и его активный rhein - метаболит, ингибуе синтез и активность интерлейкину- 1(IL - 1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита и в то же время повышает продуцирование трансформирующего фактора роста b(TGF - b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует выработку коллагена II, протеогликанив и гиалурону.

В отличие от НПЗЗ диацереин не ингибуе синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.

Фармакокинетика.

Абсорбция диацереину замедляется при одновременном приложении с едой, что также связано с увеличением количества абсорбированного вещества на 25 %. С другой стороны, возникновение побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, непосредственно связанное с количеством неабсорбированного диацереину, потому применение препарата натощак приводит к повышению риска побочных эффектов. Діацереїн полностью конвертируется в rhein- метаболит путем деацелювання перед попаданием в центральное кровообращение. Биодоступность rhein- метаболиту представляет 35-56 %. Объем распределения - приблизительно 13,2 л. Rhein- метаболит связывается с белками плазмы почти на 99 %, однако эта связь не является стабильной. Rhein- метаболит или выводится почками в неизмененном виде(20 %), или конъюгуеться в печенке к rhein- глюкурониду(60 %) или rhein- сульфату(20 %), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения представляет приблизительно 7-8 часы.

У пациентов пожилого возраста не отмечалось любых изменений фармакокинетичних свойств диацереину.

Клинические характеристики

Показание

Лечение пациентов с симптомами остеоартрита бедра или колена, с отложенным эффектом.

Лечение диацереином не рекомендуется пациентам с быстро прогрессирующим остеоартритом тазобедренного сустава, поскольку они могут иметь слабую реакцию к диацереину.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к производным антрахинона в анамнезе.

- Болезни печенки, имеющиеся или в анамнезе.

- Зажигательные кишечные заболевания(неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).

- Кишечная непроходимость или непроходимость.

- Боль в животе неопределенного происхождения.

- Период беременности или кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Прием диацереину может привести к возникновению диареи и гипокалиемии. При одновременном применении диацереину с диуретиками(петлевые и тиазидни) та/або сердечными гликозидами(дигитоксин, дигоксин) увеличивается риск возникновения аритмии.

Одновременный прием с антацидами(алюминий, соли кальция и магния, такие как оксиды и гидроксиды) значительно уменьшает всасывание диацереину из пищеварительного тракта. Таким образом, между приемом антацидов и диацереину должен быть интервал 1-2 часы.

Не наблюдалось взаимодействий на связывание белков плазмы крови реином(активный метаболит диацереину) из варфарином, парацетамолом, салициловой кислотой, индометацином, ибупрофеном, диклофенаком, фенбуфеном, флурбипрофеном, напроксеном, фенилбутазоном, пироксикамом, сулиндаком, теноксикамом, вальпроатом натрию, фенитоином, толбутамидом, глибенкламидом или хлорпропрамидом.

Одновременное применение диацереину и блокатора Н2-гістамінових рецепторов(циметидину) не приводит к модификации фармакокинетичних параметров реину в плазме крови и мочи.

Особенности применения

Диарея. Долговременный прием диацереину приводит к диарее, которая может повлечь обезвоживание и гипокалиемию. В случае возникновения диареи следует прекратить лечение диацереином и проконсультироваться с врачом относительно альтернативных вариантов лечения.

Следует с осторожностью применять пациентам, которые принимают диуретики, в связи с возможным возникновением обезвоживания и гипокалиемии. Особенную осторожность следует также проявлять в случае гипокалиемии у больных, которые получали сердечные гликозиды(дигитоксин, дигоксин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Следует избегать одновременного приема со слабительными лекарственными средствами.

Гепатотоксичность. При применении диацереину возможное повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печенки(чудес раздел "Побочные реакции").

Перед началом лечения диацереином пациента следует расспросить о возможных сопутствующих заболеваниях, заболеваниях печенки имеются или в анамнезе) и обследовать. Диагностированная болезнь печенки является противопоказанием к применению диацереину(см. раздел "Противопоказания").

Необходимый контроль признаков повреждения печенки в течение первых 2 месяцев лечения. Также следует проявлять осторожность при применении диацереину одновременно с другими лекарственными средствами, что ассоциируется с возможными поражениями печенки. Пациентам следует рекомендовать ограничить употребление алкоголя во время лечения диацереином.

Лечение диацереином нужно прекратить в случае повышения уровня печеночных ферментов или выявления признаков поражения печенки, включая неврологические симптомы. В случае появления симптомов поражения печенки следует немедленно обратиться к врачу.

В связи с поздним началом действия(через 2-4 недели) препарата в течение первого месяца лечения диацереином можно сочетать с применением нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков.

Метаболіти диацереину могут предоставлять мочи от коричневого к красной расцветке в зависимости от рН; это изменение цвета не имеет клинического значения, но может влиять на результаты диагностических тестов, на основе колориметрии(глюкозни мочевые палочки).

Поскольку расцветка мочи может маскировать микрогематурию, лабораторный анализ функции почек, в том числе исследование осадка мочи, следует проводить регулярно, особенно если Орцерин применять в течение длительных периодов.

Орцерин, капсулы, содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной чувствительностью к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать Орцерин.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Из-за отсутствия данных применять Орцерин в период беременности противопоказано.

Діацереїн не следует принимать женщинам, которые кормят груддю, поскольку незначительное количество препарата оказывается в грудном молоке.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет сообщений о влиянии диацереину на способность руководить автотранспортом или на работу с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Лечения должны начинать только врачи, которые имеют опыт лечения остеоартрита.

В течение первых 2-4 недель лечения взрослые принимают по 1 капсуле(50 мг) вместе с вечерним приемом еды, запивая водой. С 2-4-й недели лечения дозу препарата увеличивают до 100 мг на сутки за 2 приемы(по 1 капсуле утром и вечером во время еды). Діацереїн имеет медленную с задержкой начальную активность и эффект остаточного действия после прекращения лечения, в результате чего Орцерин следует применять в течение как минимум 2-4 недель до появления первого позитивного эффекта. Позитивное симптоматическое действие хранится в течение 3-х месяцев после периода применения. Учитывая природу заболевания, рекомендован длительный курс лечения - не менее 3 месяцев, который можно повторить, если появляются симптомы.

Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Діацереїн не рекомендованный пациентам в возрасте от 65 лет в связи с тем, что эта категория является более уязвимой к осложнениям, связанным с диареей.

Существенных изменений фармакокинетичних параметров при применении диацереину пациентами пожилого возраста не выявлено, потому не имеет потребности в применении рекомендованной дозы(чудес раздел "Фармакологические свойства"). Однако необходимая осторожность при назначении Орцерину пациентам пожилого возраста. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью.

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью нет потребности изменять обычную рекомендованную дозу. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мг/мл) суточную дозу следует уменьшить на 50 % от рекомендованной дозы(что отвечает 50 мг на сутки).

Деть.

Безопасность и эффективность применения препарата детям в возрасте до 18 лет не были установлены.

Передозировка

При случайном или умышленном приеме больших доз диацереину может возникнуть диарея. Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в возобновлении электролитного баланса.

Побочные реакции

Обычно препарат переносится хорошо, однако иногда возможны диспептични нарушения(частые стулья, мягкие опорожнения, метеоризм), диарея, боль в животе, которые обычно стихают с продолжением лечения. В некоторых случаях длительная диарея может повлечь осложнение, такие как обезвоживание и нарушение водно-электролитного баланса.

Отмечалось также изменение расцветки мочи, которая не имеет клинического значения. В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов, диацереин не делает ульцерогенного действия на пищеварительный тракт.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - диарея, боль в животе; часто - частые стулья, метеоризм; редко - пигментация слизистой оболочки кишечнику(псевдомеланоз).

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - случаи повышения уровня печеночных ферментов в сыворотке крови.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : очень часто - изменение расцветки мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : часто - зуд, сыпи, экзема.

Общие нарушения: неизвестно - головная боль.

Существуют данные о расстройствах гепатобилиарной системы.

При применении диацереину сообщалось о случаях острого поражения печенки, в том числе повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и гепатит. Большинство из них наблюдались в течение первых месяцев лечения. Пациенты должны контролировать симптомы поражения печенки(см. раздел "Особенности применения").

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере; по 1 или 3 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Плот № 25-27, Сюрвей №366, Премьер Індастріал Істейт, Качигам Даман 396210,(Фаза II) Индия.