Орнидазол-Здоров'я

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОРНІДАЗОЛ-ЗДОРОВ'Я

(ORNIDAZOLE-ZDOROVYE)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит орнидазолу 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, магнию стеарат, сухая смесь "Opadry II white", которая содержит титану диоксид(Е 171), тальк, полиетиленгликоль, спирт поливиниловий.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в разе амебиазу и других протозойных инфекций. Производные нитроимидазолу. Орнідазол. Код АТХ P01A B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Орнідазол - противопротозойное и антибактериальное средство, производное

5-нитроимидазолу. Активный относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia(Gardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. но анаэробных кокков.

За механизмом действия орнидазол - ДНК-тропний препарат с выборочной активностью относительно микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные возобновлять нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинив с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия предопределен возобновлением нитрогруппы под воздействием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже возобновленного нитроимидазолу. Продукты возобновления образуют комплексы из ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

Всасывание. После внутреннего применения орнидазол быстро всасывается в пищеварительный тракт. В среднем всасывание представляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов.

Распределение. Связывание орнидазолу с белками плазмы крови представляет приблизительно 13 %. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрация орнидазолу в плазме крови находится в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для разных показаний для применения препарата. После многократного применения доз 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часы коэффициент кумуляции равняется 1,5-2,5.

Метаболизм. Орнідазол метаболизуеться в печенке с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и

α-гидроксиметилметаболитив. Оба метаболити менее активные относительно Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменен орнидазол.

Выведение. Период полувыведения представляет приблизительно 13 часы. После одноразового применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 дни, главным образом в виде метаболитив. Приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при определенных нарушениях функционирования органов и систем.

Печенка. Период полувыведения действующего вещества при циррозе печенки увеличивается до 22 часов, клиренс уменьшается(35 сравнительно с 51 мл/минуту) сравнительно с такими у здоровых добровольцев.

Почки. Фармакокинетика орнидазолу не изменяется при нарушениях функционирования почек, потому дозу приема препарата изменять не нужно.

Орнідазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазолу, если суточная доза представляет 2 г на сутки, или дополнительно

250 мг орнидазолу, если суточная доза представляет 1 г на сутки.

Деть(в том числе новорожденные). Фармакокинетика орнидазолу у детей(в том числе новорожденных) подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики

Показание. Трихомоніаз(мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

Амебиаз(все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиазу, особенно амебный абсцесс печенки). Лямблиоз.

Противопоказание. Гиперчувствительность к препарату или к другим производным нитроимидазолу. Поражение центральной нервной системы(эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз). Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Не следует употреблять алкоголь в течение курса лечения в течение не меньше чем 3 дни после прекращения приема лекарственного средства.

Орнідазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, который требует соответствующей коррекции их дозирования.

Орнідазол пролонгирует миорелаксуючу действие векуронию бромида.

Совместимое применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазолу в сыворотке крови, тогда как ингибиторы ферментов(например, циметидин) повышают.

Особенности применения. При применении высоких доз препарата и в случае лечения свыше 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У пациентов при наличии в анамнезе нарушений со стороны системы крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиления нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут наблюдаться в период проведения лечения препаратом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений(атаксии), головокружения или затмения сознания следует прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидомикозу, которое будет требовать соответствующего прием препарата.

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периоду полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата к или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать во время применения терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может быть усилен или ослаблен во время лечения препаратом.

С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печенки.

Применение в период беременности или кормления груддю. В ходе эксперимента препарат не проявляет тератогенного или токсичного влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных не проводили, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления груддю можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества при применении препарата для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При применении препарата Орнідазол-здоров'я возможны такие проявления как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, послабления координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать пациентам, которые руководят автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы. Орнідазол-здоров'я применять внутренне после приема еды, запивая небольшим количеством воды.

Трихомоніаз. Рекомендованные схемы дозирования препарата :

а) курс лечения 1 день:

- взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг - 3 таблетки на прием вечером;

- суточная доза для детей с массой тела от 20 кг до 35 кг представляет 25 мг орнидазолу на 1 кг массы тела и применяется за 1 прием.

б) курс лечения 5 дни:

- взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг - по 2 таблетки(по 1 таблетке утром и вечером).

Детям с массой тела менее 35 кг - не рекомендуется.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Амебиаз. Возможные схемы лечения :

а) 3-дневной курс лечения больных с амебной дизентерией;

б) 5-10-дневной курс лечения при всех формах амебиазу.

Рекомендованная схема дозирования препарата.

Лямблиоз. Взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг назначать 3 таблетки одноразово вечером, детям с массой тела менее 35 кг - одноразовый прием дозы из расчета 40 мг/кг массы тела на сутки. Длительность лечения представляет 1-2 дни.

Деть. Препарат применять детям в соответствии с рекомендациями относительно дозирования, указанными в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка.

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: терапия симптоматическая, специфический антидот неизвестен. Для удаления орнидазолу из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае судорог рекомендовано внутривенное введение диазепаму.

Побочные реакции

Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения : проявления влияния на костный мозг, лейкопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, утомляемость, пространственная дезориентация, временная потеря сознания спутывание сознания, возбуждения и периферическая нейропатия.

Общие расстройства: повышение температуры тела; озноб; общая слабость; одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус в рту, обложенный язык, тошнота, блюет, диарея, боль в эпигастральном участке, сухость в рту, потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестны - желтуха, нарушение биохимического показателя функции печенки, повышения уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные высыпания, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Инфекции и инвазия : обострение кандидомикозу.

Другие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т.о. снижение артериального давления.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10(10×1), № 20(10×2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.