Бактисептол-Здоров'я

Регистрационный номер: UA/0142/01/01

Импортёр: Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22

Форма

суспензия(200 мг/40 мг в 5 мл) по 100 мл в флаконе; по 1 флакону вместе с мерной ложкой в картонной коробке

Состав

5 мл суспензии содержат сульфаметоксазолу 200 мг, триметоприму 40 мг

Виробники препарату «Бактисептол-Здоров'я»

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

(BAСTISEPTOLЕ-ZDOROVYE)

|

Состав

действующие вещества: sulfamethoxazole, trimethoprim;

5 мл| суспензии содержат|удерживает| сульфаметоксазолу| 200 мг, триметоприму| 40 мг;

вспомогательные вещества: метилпарабен(Е 218); пропилпарабен(Е 216); повидон; аспартам(Е 951); аммонию глициризат; целлюлоза микрокристаллическая; сорбит(Е 420); натрию хлорид; глицерин; натрию карбоксиметилцеллюлоза очищена; желтое мероприятие FCF(Е 110); ароматизатор пищевой "Абрикос 696", что содержит пропиленгликоль; вода очищена.

Врачебная форма. Суспензия.

Основные физико-химические свойства: суспензия рожевато-оранжевого цвета|цвета| из|с| фруктовым запахом.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного применения|употребления|. Комбинации сульфаниламидов и триметоприму, включая производные. Код АТХ J01E E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антибактериальное действие препарата in vitro распространяется как на грамположительные, так и на грамотрицательные возбудители, в т. ч. на нижеозначенные микроорганизмы, хотя чувствительность может зависеть от географической зоны.

Обычно чувствительные возбудители(МІК90 ≤2 мг/л [триметоприм]; ≤38 мг/л [сульфаметоксазол])

Кокки: Moraxella catarrhalis.

Грамнегативні палички: Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, інші Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, інші Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, інші Serratia spp., Yersinia enterocolitica, інші Yersinia spp., Vibrio cholerae.

Разнообразные грамотрицательные палочки: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia pseudomallei.

На основе клинического опыта такие возбудители также считаются чувствительными: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители(МИК 90 =3D 4 мг/л [триметоприм]; =3D 76 мг/л [сульфаметоксазол])

Кокки: Staphylococcus aureus(метицилинчутливи и метицилинрезистентни штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативни)Streptococcus pneumoniae(чувствительный к пенициллину, резистентный к пенициллину).

Грамотрицательные палочки: Haemophilus influenzae(β-лактамазопозитивний, β-лактамазонегативний), Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, другие Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia(раньше Xanthomonas maltophilia).

Разнообразные грамотрицательные палочки: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus(особенно A. baumanii), Aeromonas hydrophila.

Резистентные возбудители(МІК90 ≥8 мг/л [триметоприм]; ≥152 мг/л [сульфаметоксазол])

Burkholderia(Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Shigella spp., Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides, другие исключительно анаэробные возбудители.

При применении препарата на эмпирической основе необходимо считаться с местной распространенностью резистентности среди бактерий, которые вызывают инфекцию, по поводу которой проводится лечение.

При инфекциях, вызванных умеренно чувствительными возбудителями, следует провести тесты на чувствительность для исключения резистентности.

Чувствительность к препарату можно определять с помощью стандартных методов, таких как метод дисков или метод разведения, рекомендованных Институтом клинических и лабораторных стандартов(ІКЛС). ІКЛС рекомендует использовать нижеозначенные критерии чувствительности :

Уровень чувствительности

Метод дисков*, диаметр зоны притеснения роста(мм)

Метод разведения,** МИК(мг/мл)

ТМ + СМЗ

Чувствительные
Частично чувствительные
Стойкие

≥16

11-15

≤10

≤2 + ≤38

4 + 76

≥8 + ≥152

* Диск: 1,25 мкг триметоприму и 23,75 мкг сульфаметоксазолу.

** Триметоприм(ТМ) и сульфаметоксазол(СМЗ) в соотношении 1 до 19.

Резистентность к препарату во время лечения развивается лишь в редких случаях. Между всеми сульфаниламидами существует перекрестная резистентность; перекрестная резистентность к химически не родственным антибиотикам в результате приобретения резистентности к препарату не развивается.

Синергизм, антагонизм. Наблюдается выраженный синергизм между сульфаметоксазолом и триметопримом. Этот синергизм в большинстве случаев оказывается даже при наличии резистентности к одному из двух компонентов препарата.

Фармакокинетика. По клинически значимым фармакокинетичними свойствам триметоприм и сульфаметоксазол является в значительной степени подобными.

Всасывание. После перорального приема триметоприму и сульфаметоксазолу эти препараты быстро и почти полностью всасываются(биодоступность 80-100 %) в верхних отделах пищеварительной системы. После одноразового приема дозы 160 мг триметоприму + 800 мг сульфаметоксазолу максимальная концентрация в плазме крови на уровне 1,5-3 мг/л для триметоприму и 40-80 мг/л для сульфаметоксазолу достигается в течение 1-4 часов. Если прием повторяется каждые 12 часы, то равновесная концентрация в плазме крови сульфаметоксазолу и триметоприму в большинстве случаев на 50-100 % выше, чем после одноразового перорального приема. Уровень в плазме крови пропорционален дозе. Влияние еды на кинетику действующих веществ не изучалось. Когда суспензию триметоприму принимают после еды, абсорбция меньшая, чем при условии приема натощак, хотя скорость всасывания под действием обычной еды не испытывает изменений.

Распределение. Объем распределения триметоприму и сульфаметоксазолу представляет приблизительно 1,6 л/кг и 0,2 л/кг соответственно. При вышеупомянутых концентрациях 37 % триметоприму и 62 % сульфаметоксазолу связываются с белками плазмы крови. Препарат хорошо проникает в ткани. Значительное количество триметоприму и незначительное количество сульфаметоксазолу переходит из кровообращения в интерстициальную жидкость и другие внесосудистые жидкости организма. Концентрация триметоприму и сульфаметоксазолу может быть повышенной в воспаленных тканях. Триметоприм и сульфаметоксазол были выявлены в плаценте плода, пуповинной крови, амниотичний жидкости и тканях плода(печенке, легких), что подтверждает проникновение этих веществ через плацентный барьер. Как правило, концентрация триметоприму близка по значению к концентрации в кровообращении матери, тогда как уровень сульфаметоксазолу в плода ниже(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю"). Оба вещества проникают в грудное молоко. Концентрация в грудном молоке близка по значению(триметоприм) или более низкая(сульфаметоксазол) сравнительно с концентрацией препарата в плазме крови матери(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").

Метаболизм. Около 20 % дозы триметоприму метаболизуеться. Неизвестно, какой изофермент системы цитохрома P450 участвует в оксидативном метаболизме триметоприму. Основные метаболити триметоприму - 1 - и 3-оксиди и 3 '- и 4 '- гидроксипохидни; некоторые из метаболитив являются активными. 80 % сульфаметоксазолу метаболизуеться в печенке преимущественно к его N4- ацетилпроизводной(≈ 40 % принятой дозы) и меньшей мерой путем глюкуронизации. Сульфаметоксазол также подлежит оксидативному расщеплению. Первый этап окисления, в результате которого образуется производная гидроксиламина, катализируется с помощью CYP2C9; его метаболити неактивные.

Выведение. При условии нормальной функции почек периоды полувыведения обоих компонентов являются очень близкими по значению(в среднем 10 часы для триметоприму и 11 часы для сульфаметоксазолу). Общий уровень клиренса представляет около 100 мл/хв для триметоприму и 20 мл/хв для сульфаметоксазолу. Период полувыведения триметоприму у детей приблизительно равняется половине периода полувыведения у взрослых, тогда как соответствующих существенных отличий относительно сульфаметоксазолу не наблюдается. Оба вещества и их метаболити выводятся преимущественно почками как путем клубочковой фильтрации, так и за счет канальцевой секреции. Концентрация триметоприму и сульфаметоксазолу в моче есть приблизительно у 100 и 5 разы выше, чем соответствующая концентрация в плазме крови. Приблизительно ⅔ триметоприму екскретуеться в неизмененном виде с мочой. Часть дозы сульфаметоксазолу, какая екскретуеться в неизмененном виде с мочой, варьирует от 10 до 30 % в зависимости от рН мочи. Общий плазматический клиренс триметоприму представляет 1,9 мл/хв/кг, сульфаметоксазолу - до 0,32 мл/хв/кг.

Клинические характеристики

Показание. Инфекции, вызванные чувствительными к препарату| микроорганизмами, а именно:

· инфекции верхних и нижних дыхательных путей и инфекции уха : обострение хронического бронхита, бронхоэктазы, пневмония(в т. ч. пневмония, вызванная Pneumocystis carinii), синусит, средний отит;

· инфекции мочеполовой системы : острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит;

· инфекции пищеварительной системы, включая тифозную и паратифозную лихорадку(в т. ч. лечение хронических носителей) и холеру(как дополнение к возобновлению жидкости и электролитов);

· другие бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, : острый бруцеллез, нокардиоз, актиномицетома(за исключением вызванной настоящими грибками), южноамериканский бластомикоз(Paracoccidioides brasiliensis).

При остеомиелите - как препарат последней линии(например, когда противопоказанный ванкомицин), если доказана чувствительность мультирезистентных возбудителей до препарата|.

Следует придерживаться официальных рекомендаций относительно надлежащего применения антибиотиков, особенно рекомендаций относительно применения с целью предупреждения увеличения резистентности к антибиотикам.

Противопоказание.

· Гиперчувствительность к действующим веществам, к сульфонамиду или триметоприму, или к любому из вспомогательных веществ.

· Выраженное паренхиматозное заболевание печенки.

· Тяжелое нарушение функции почек(клиренс креатинина < 15 мл/хв), если нет возможности периодически определять концентрацию триметоприму и сульфаметоксазолу в плазме крови.

· Мегалобластна анемия, предопределенная дефицитом фолатов.

· Иммунная тромбоцитопения, вызванная применением триметоприму та/або сульфонамида.

· Гематологические нарушения.

· Комбинация из дофетилидом(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакокінетичні взаимодействия.

Tриметоприм является ингибитором беличьего транспортера органических анионов 2(OCT2) и слабым ингибитором CYP2C8. Сульфаметоксазол является слабым ингибитором CYP2C9.

Повышение уровня дигоксина в крови может развиваться при одновременном лечении препаратом, особенно у пациентов пожилого возраста.

После применения в обычных дозах препарат увеличивал период полувыведения фенитоину на 39 % и снижал клиренс на 27 %. За пациентами, которые получают фенитоин, следует наблюдать относительно признаков токсичности фенитоину.

Состояние пациентов, которые получают производные сульфонилсечевини(например глибенкламид, гликлазид, глипизид, хлорпропамид и толбутамид), репаглинид, розиглитазон или пиоглитазон, следует регулярно контролировать относительно развития гипогликемии.

Эффективность трицикличних антидепрессантов может снижаться при одновременном применении препарата.

Сульфаниламиды, в том числе сульфаметоксазол, могут вытеснять метотрексат из точек связывания с белками плазмы крови и ухудшать почечный транспорт метотрексату, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексату и усиливая его действие.

Препарат может влиять на нужную дозу пероральных антидиабетических средств.

Подобно другим антибиотикам, препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому пациенткам необходимо советовать принимать дополнительные противозачаточные меры во время лечения препаратом.

Взаимодействия, которые наблюдались.

У пациентов пожилого возраста, которые одновременно принимали некоторые диуретики, преимущественно тиазидного ряду, наблюдалась повышенная частота случаев тромбоцитопении с пурпурой. Поэтому следует регулярно контролировать уровень тромбоцитов у пациентов, которые получают диуретики.

Одновременное приложение с препаратом может увеличивать системную экспозицию к лекарственным средствам, какие метаболизуються преимущественно благодаря CYP2C9, таких как кумарины(варфарин, аценокумарол, фенпрокумон), фенитоин и производные сульфонилсечевини(например глибенкламид, гликлазид, глипизид, хлорпропамид и толбутамид).

У пациентов, которые получают кумарины, следует контролировать коагуляцию.

У пациентов, которые принимали препарат и циклоспорин после трансплантации почки, наблюдалось оборотное ухудшение функции почек.

Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, которые принимали комбинацию триметоприму и метотрексату(см. раздел "Особенности применения"). Триметоприму присущая низкая афинность к человеческой дигидрофолатредуктази, однако триметоприм способен усиливать косвенное действие метотрексату, в частности при наличии других факторов риска, таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек и уменьшения резерву костного мозга, и у пациентов, которые получают высокие дозы метотрексату. Пациентов группы риска следует лечить фоллиевой кислотой или фолинатом кальцию с целью противодействия влиянию метотрексату на кроветворение(неотложное лечение).

Отдельные сообщения свидетельствуют, что у пациентов, которые принимают пириметаминовмисни препараты с целью профилактики малярии в дозах, которые превышают 25 мг пириметамину на неделю, при одновременном приеме препарата может развиваться мегалобластна анемия.

Зидовудин и меньшей мерой данный препарат индуктируют гематологические нарушения. В связи с этим потенциально возможен дополнительный фармакодинамичний эффект. Поэтому рекомендуется мониторинг относительно гематологической токсичности и коррекция дозы(при необходимости) в случае одновременного применения данного препарата и зидовудину.

Одновременное применение азатиоприну или меркаптопурину может увеличивать риск гематологических побочных реакций, в частности у пациентов, которые получают препарат в течение длительного периода, и у пациентов с повышенным риском возникновения дефицита фоллиевой кислоты. Пациентам, которые получают азатиоприн или меркаптопурин, следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативы препарата. Если препарат применяют в комбинации из азатиоприном или меркаптопурином, пациентов следует наблюдать относительно гематологической токсичности.

В связи с калийзберигаючим эффектом препарата следует обнаруживать осторожность при одновременном приложении с другими лекарственными средствами, которые повышают уровень калия в сыворотке крови, такими как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы ангиотензинових рецепторов. Рекомендуется частый контроль уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями уровня калия, почечной недостаточностью или у пациентов, которые получают препарат в высоких дозах.

Одновременное приложение с данным препаратом может увеличивать системную экспозицию лекарственных средств, которые транспортируются с помощью OCT2, то есть дофетилиду, амантадину и мемантину.

Препарат нельзя применять в комбинации из дофетилидом(см. раздел "Противопоказания").

Существует подтверждение того, что триметоприм подавляет почечную экскрецию дофетилиду. При одновременном применении триметоприму в дозе 160 мг в комбинации из сульфаметоксазолом в дозе 800 мг 2 разы на сутки и дофетилиду в дозе 500 мкг 2 разы на сутки в течение 4 дней наблюдалось увеличение площади под кривой "концентрация - время"(AUC) дофетилиду на 103 % и максимальной концентрации в плазме крови(Cmax) на 93 %.

Дофетилід может вызывать удлинение интервала QT с серьезными желудочковыми аритмиями, в том числе двунаправленную желудочковую тахикардию(пируетного типа, torsades de pointes), что прямо зависят от концентрации дофетилиду в плазме крови.

У пациентов, которые получают амантадин или мемантин, может повышаться риск неврологических побочных реакций, таких как делирий и миоклонус. Сообщалось о токсичном делирии после одновременного применения препарата и амантадину.

Одновременное приложение с препаратом может увеличить системную экспозицию лекарственных средств, какие метаболизуються в основном с помощью CYP2C8, в частности паклитакселу, aміодарону, дапсону, репаглиниду, розиглитазону и пиоглитазону.

Паклітаксел и амиодарон имеют узкий терапевтический индекс. Пациентам, которые получают паклитаксел или амиодарон, следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативного антибиотика.

И дапсон, и данный препарат могут повлечь метгемоглобинурию. За пациентами, которые получают дапсон в комбинации с данным препаратом следует наблюдать относительно метгемоглобинурии. В случае возможности следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативных методов лечения.

Фармакодинамічні взаимодействия и взаимодействия с неустановленным механизмом.

Следует избегать одновременного приложения из клозапином, который может вызывать агранулоцитоз.

Особенности применения. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с аллергией в анамнезе или бронхиальной астмой.

В зависимости от дозы и длительности лечения возможное повышение риска тяжелых побочных реакций у пациентов пожилого возраста, пациентов с усложненными состояниями, такими как нарушение функции печенки и/или почек, а также у пациентов, которые одновременно принимают другие лекарственные средства. Изредка сообщалось о летальных случаях в связи с побочными реакциями, а именно со стойкими патологическими изменениями клеточного состава крови(дискразией), синдромом Стівенса - Джонсона, токсичным эпидермальным некролизом(синдромом Лайелла), медикаментозным высыпанием с эозинофилией и системными симптомами(DRESS) и молниеносным некрозом печенки.

Кроме исключительных случаев, препарат не следует назначать пациентам с серьезными стойкими патологическими изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не наблюдалось признаков никаких побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.

Принимая во внимание вероятность гемолиза, препарат не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази или некоторыми гемоглобинопатиями(Hb- Цюрих, Hb- Кельн), за исключением случаев крайней необходимости и только в минимальных дозах.

Лечение следует немедленно прекратить при появлении кожных сыпей или любых других серьезных побочных реакций.

Чтобы возвести к минимуму риск побочных реакций, длительность лечения препаратом должна быть как можно меньшей, в частности у пациентов пожилого возраста. При нарушении функции почек дозирования нужно корректировать в соответствии с инструкциями из дозирования, изложенных в разделе "Способ применения и дозы".

Тяжелая стойкая диарея под время или после лечения может указывать на псевдомембранозный колит, который требует неотложного лечения. В таких случаях необходимо прекратить прием препарата и начать соответствующие диагностические и лечебные мероприятия(например назначить ванкомицин по 250 мг 4 разы на сутки перорально). Антиперистальтические препараты в таких случаях противопоказаны.

Если препарат принимают в течение длительного периода времени, необходимо регулярно мониторувати общий анализ крови. При значительном уменьшении количеству форменных элементов крови ниже нормального уровня прием препарата необходимо прекратить.

Во время длительного лечения необходимо осуществлять мониторинг функции почек и сечевидильной системы, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Чтобы предотвратить развитие кристалурии на фоне лечения, следует обеспечить достаточное употребление жидкости и диурез.

Поскольку препарат, подобно другим антибиотикам, может уменьшать эффект пероральных контрацептивов, пациенткам необходимо советовать принимать дополнительные противозачаточные меры во время лечения.

Длительное лечение препаратом может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибам. В случае суперинфекции необходимо немедленно начать соответствующее лечение.

При лечении пациентов из порфириею или нарушением функции щитовидной железы необходимая осторожность.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функции почек возможные изменения со стороны крови, которые указывают на дефицит фоллиевой кислоты. Они исчезают после назначения фоллиевой кислоты.

Необходимая осторожность при лечении пациентов с дополнительными факторами риска развития дефицита фоллиевой кислоты, которыми являются, например, лечения фенитоином или другими антагонистами фоллиевой кислоты и недостаточное питание.

Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, которые принимали комбинацию триметоприму и метотрексату(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Установлено, что триметоприм влияет на метаболизм фенилаланина. Однако это не касается пациентов с фенилкетонурией, которые соблюдают соответствующую диету.

Лица с медленным ацетилированием могут иметь повышенный риск реакций идиосинкразии на сульфаниламиды.

Лекарственное средство содержит метилпарабен(E 218) и пропилпарабен(Е 216), которые могут повлечь аллергические реакции(возможно замедлены).

Аспартам, что входит в состав препарата, есть производным фенилаланина, который представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Лекарственное средство содержит сорбит, тому, если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Это лекарственное средство содержит 1,043 ммоль(или 23,99 мг) в одной мерной ложке(5 мл суспензии) натрия. Следует быть осторожным при применении пациентам, которые применяют натрий-контролевану диету.

Краситель желтое мероприятие FCF(Е 110), которое входит в состав лекарственного средства, может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают через плацентный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фоллиевой кислоты, а также повлечь ядерную желтуху, в период беременности препарат назначать не следует. Очень высокие дозы препарата вызывали изъяны развития у животных, типу для антагонистов фоллиевой кислоты.

Даны, что препарат не предопределяет значительного риска тератогенного эффекта у людей.

Кормление груддю. Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, кормление груддю во время приема препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат обычно не оказывает непосредственного влияния на способность руководить транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако существует вероятность возникновения нежелательных эффектов со стороны нервной системы и психики, которые могут влиять на эту способность, в некоторых случаях - в значительной степени(см. раздел "Побочные реакции").

Способ применения и дозы. Перед применением взбалтывать. Принимать каждые 12 часы. Препарат лучше всего применять после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях назначать на срок не менее 5 дней.

Дозы для детей в возрасте до 12 лет:

Возраст

Суспензия, количество мерных ложек каждые 12 часы

От 2 месяцев до 5 месяцев

½ ( 2,5 мл)

От 6 месяцев до 5 лет

1(5 мл)

От 6 до 12 лет

2(10 мл)

Режим дозирования для детей, что приведено, приблизительно отвечает суточной дозе 6 мг триметоприму и 30 мг сульфаметоксазолу на 1 кг массы тела. При тяжелых инфекциях детям можно увеличить дозы на 50 %.

Дозирование в особенных случаях

Пациенты с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii. Рекомендованная доза представляет до 20 мг триметоприму и до 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг массы тела на сутки перорально, которую принимают ровными дозами каждые 6 часы в течение 14 дней. Общие рекомендации относительно максимальной дозы в зависимости от массы тела пациента с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii, определяют за таблицей:

Масса тела, кг

Количество мерных ложек суспензии

8

1(5 мл)

16

2(10 мл)

24

3(15 мл)

32

4(20 мл)

40

5(25 мл)

48

6(30 мл)

64

8(40 мл)

80

10(50 мл)

Профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii. Детям рекомендуется доза триметоприму 150 мг/м2/сутки и сульфаметоксазолу 750 мг/м2/сутки, которые применяют двумя ровными дозами каждые 12 часы в течение 3 дней подряд. Максимальная суточная доза не должна превышать 320 мг триметоприму и 1600 мг сульфаметоксазолу.

В таблице ниже приведены общие рекомендации относительно максимальной дозы в зависимости от массы тела пациентов с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii :

Площадь поверхности тела, м2

Количество мерных ложек

0,26

½ ( 2,5 мл)

0,53

1(5 мл)

1,06

2(10 мл)

Дозирование для больных с нарушением функции почек

Клиренс креатинина

Рекомендованный режим дозирования

> 30 мл/хв

Обычная доза

15-30 мл/хв

Половина обычной дозы

< 15 мл/хв

Применять препарат не рекомендуется

Пациенты, которые находятся на гемодиализе. Если препарат показан пациентам на гемодиализе, его следует принимать первый раз в стандартной дозе, потом половину или треть стандартной дозы каждые 24-48 часы. Необходимо обеспечить мониторинг концентрации препарата в сыворотке крови и соответствующую коррекцию дозы.

Деть. Препарат применять детям в возрасте от 2 месяцев до 12 лет.

Препарат нельзя назначать недоношенным детям, а также новорожденным в течение первых 2 месяцев жизни, учитывая повышенный риск ядерной желтухи(билирубиновой энцефалопатии).

Передозировка.

Симптомы. При острой передозировке могут возникнуть такие симптомы: тошнота, блюет, диарея, головная боль, вертиго, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства; в тяжелых|тяжелых| случаях - кристалурия|, гематурия, анурия.

Симптомы хронической передозировки : притеснение кроветворения, которое проявляется тромбоцитопенией, лейкопенией, а также другие патологические изменения картины крови в результате недостаточности фоллиевой кислоты.

Лечение. В зависимости от симптомов следует принять такие меры: избежание дальнейшего всасывания, усиления почечной экскреции путем форсированного диуреза(пидлужування мочи способствует выведению сульфаметоксазолу), гемодиализ(перитонеальный диализ неэффективный), мониторинг показателей крови и уровня электролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухи назначать специфическое лечение. Для устранения влияния триметоприму на кроветворение можно назначить фолинат кальцию в дозе 3-6 мг внутримышечно в течение 5-7 дней.

Побочные реакции. Основными побочными реакциями являются кожные реакции и легкие желудочно-кишечные расстройства.

Инфекции и инвазия : грибковые инфекции, а именно кандидоз.

Со стороны крови и лимфатической системы : преимущественно нейтропения; лейкопения; гранулоцитопения; тромбоцитопения; эозинофилия; агранулоцитоз; анемия(мегалобластна, имуногемолитична, апластична); метгемоглобинемия; панцитопения. Чаще всего выявленные со стороны крови изменения были легкими, бессимптомными и оборотными после прекращения приема препарата.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, а именно: лихорадка, обычно в связи с кожными высыпаниями; ангионевротический отек; крапивница; анафилактоидни реакции и сывороточная болезнь; узелковый периартериит; аллергический миокардит, ексфолиативний дерматит, системная красная волчанка.

Со стороны обмена веществ : гипонатриемия; повышение уровня калия в сыворотке крови - у значительной части пациентов с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii, высокие дозы триметоприму предопределяют прогрессирующее, но оборотное повышение концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением обмена калия или почечной недостаточностью или в тех, кто принимает препараты, которые индуктируют гиперкалиемию, триметоприм очень часто может повлечь гиперкалиемию, даже при применении в рекомендованных дозах. У таких пациентов необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Гипогликемия у пациентов, которые не болеют сахарным диабетом, обычно развивается в первые несколько дней лечения. Особенный риск имеют пациенты с нарушением функции почек, заболеваниями печенки или недостаточным питанием, а также те, кто принимает высокие дозы препарата.

Психические нарушения: галлюцинации, депрессия, апатия, бессонница, повышенная утомляемость. Делирий и психоз, в частности у пациентов пожилого возраста; острый психоз.

Со стороны нервной системы: нейропатия(в т. ч. периферический неврит и парестезии), увеит. Асептический менингит или менингитоподибни симптомы, атаксия, судороги, головная боль, вертиго, шум в ушах, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, клонус стоп и поступь на широкой опорной базе.

Со стороны органов дыхания : пневмонит с еозинофильной инфильтрацией.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота с блюет или без, анорексия, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, в том числе острый панкреатит у тяжело больных пациентов.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит(в том числе тяжелый), фульминантний гепатит, некроз печенки, синдром исчезновения желчных протоков, повышения уровня печеночных ферментов/трансаминаз, билирубина, холестаз, холестатическая желтуха.

Нежелательные эффекты у ВИЧ-инфицированных пациентов. ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями и их лечением обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii(Pneumocystis jiroveci), с применением высоких доз препарата. Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль побочных эффектов у этих пациентов является подобным такому в популяции пациентов, которые не являются ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные эффекты наблюдаются чаще и часто является тяжелее, что предопределяет необходимость в прерывании курса лечения препаратом у некоторых пациентов. В частности, дополнительно или с высшей частотой наблюдались такие нежелательные реакции:

со стороны кожи: высыпание(в том числе макулопапулезни высыпание, обычно с зудом). Эти побочные эффекты у большинства случаев являются легкими и быстро исчезают потом отмены препарата. Как и при приеме других лекарственных средств, которые содержат сульфаниламиды, очень редкими побочными реакциями является мультиформна эритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), медикаментозное высыпание с эозинофилией и системными сиптомами(DRESS), пурпура, пурпура Шенлейна - Геноха, фоточувствительность;

со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз;

со стороны почек и мочевыводящих путей : нарушение функции почек и почечная недостаточность, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит, повышенный уровень азота мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки крови, кристалурия. Сульфаниламиды могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, предопределенными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 100 мл в флаконе с мерной ложкой в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Другие медикаменты этого же производителя

РАУВОЛЬФИИ ЭКСТРАКТ(СУММА АЛКАЛОИДОВ РАУВОЛЬФИИ) — UA/15202/01/01

Форма: аморфный порошок(субстанция) в двойных полиэтиленовых пакетах для фармацевтического приложения

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ — UA/16226/01/01

Форма: кристаллический порошок(субстанция) в двойных полиэтиленовых пакетах для фармацевтического приложения

ФАМОТИДИН — UA/13181/01/01

Форма: кристаллический порошок или кристаллы(субстанция) в двойных полиэтиленовых пакетах для фармацевтического приложения

КАЛЬЦИЮ ГЛЮКОНАТ-ЗДОРОВ'Я(СТАБИЛИЗИРОВАННЫЙ) — UA/4726/01/01

Форма: раствор для инъекций 100 мг/мл по 5 мл в ампуле; по 10 ампулы в картонной коробке; по 5 мл в ампуле, по 5 ампулы в блистере; по 1 или 2 блистеры в картонной коробке; по 10 мл в ампуле, по 5 или 10 ампулы в картонной коробке

МАГНИЮ ПИДОЛЯТ — UA/16931/01/01

Форма: аморфный порошок(субстанция) в двойных полиэтиленовых пакетах для фармацевтического приложения